Dapril - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

L'inhibiteur de l'ECA réduit la formation d'angiotensine II à partir de l'angiotensine I. La réduction de l'angiotensine II entraîne une diminution directe de la libération d'aldostérone. Réduit la dégradation de la bradykinine et augmente la synthèse des prostaglandines. Réduit la résistance vasculaire périphérique globale, la pression artérielle (BP), la précharge, la pression dans les capillaires pulmonaires, provoque une augmentation du volume de sang minute et une tolérance accrue du myocarde aux charges chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique. Développe les artères plus que les veines. Certains effets sont expliqués par l'effet sur les systèmes tissulaires rénine-angiotensine. En cas d'utilisation prolongée, l'hypertrophie myocardique et les parois des artères de type résistif diminuent. Améliore l'approvisionnement en sang du myocarde ischémique.

Les inhibiteurs de l'ECA prolongent l'espérance de vie chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique, ralentissent la progression de la dysfonction ventriculaire gauche chez les patients ayant subi un infarctus du myocarde sans manifestations cliniques d'insuffisance cardiaque. Le début de l'effet se produit 2 heures après la prise du médicament. L'effet maximal se produit dans 4-6 heures et dure au moins 24 heures. Avec l'hypertension artérielle, l'effet est observé dans les premiers jours après le début du traitement, l'action stable se développe après 1-2 mois. Avec un retrait brusque du médicament, aucune augmentation prononcée de la pression artérielle n'a été observée.

En plus de réduire la pression artérielle lisinopril réduit l'albuminurie.Chez les patients atteints d'hyperglycémie contribue à la normalisation de la fonction de l'endothélium glomérulaire endommagé.

Le lizinopril n'affecte pas la concentration de glucose dans le sang chez les patients atteints de diabète sucré et ne conduit pas à une augmentation des cas d'hypoglycémie.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité du médicament lorsqu'il est pris par voie orale est d'environ 25-50% de la dose. L'apport n'affecte pas l'absorption. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte en 6-7 heures.

Le lizinopril ne se lie pas aux protéines plasmatiques, ne subit pratiquement pas de métabolisme dans le corps et est excrété sous forme inchangée dans l'urine, la plupart étant libérée pendant la phase initiale (efficace 12,6 heures), suivie d'une phase terminale distante (environ 30 heures) .

La perméabilité à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire est faible.

Les indications:

- Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs).

- Insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'un traitement combiné pour traiter les patients prenant des digitaliques et / ou des diurétiques).

- Le traitement précoce de l'infarctus aigu du myocarde (dans les 24 premières heures avec des paramètres hémodynamiques stables pour maintenir ces paramètres et la prévention de la dysfonction ventriculaire gauche et l'insuffisance cardiaque).

- Néphropathie diabétique (diminution de l'albuminurie chez les patients insulino-dépendants avec BP normale et chez les patients insulino-indépendants avec hypertension artérielle).

Contre-indications

Hypersensibilité à l'ingrédient actif - le lisinopril et les composants auxiliaires du comprimé, ainsi qu'à d'autres inhibiteurs de l'ECA.

Angioedème dans l'histoire, œdème héréditaire de Quincke, âge inférieur à 18 ans (efficacité et innocuité non établies).

Soigneusement:

Dysfonction rénale sévère, sténose bilatérale des artères rénales ou sténose artérielle d'un seul rein avec azotémie progressive, transplantation rénale, insuffisance rénale, azotémie, hyperkaliémie, sténose aortique, kardiomipatiya hypertrophique obstructive, hyperaldostéronisme primaire, hypotension, maladies cérébrovasculaires (y compris insuffisance cérébrovasculaire) , cardiopathie ischémique, insuffisance coronarienne, maladie auto-immune des tissus conjonctifs systémiques (y compris la sclérodermie, le lupus érythémateux disséminé); l'oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse; régime avec restriction de sodium; les états hypovolémiques (y compris à la suite d'une diarrhée, de vomissements); âge avancé.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation de lisinopril pendant la grossesse est contre-indiquée. Lors de l'établissement d'une grossesse, le médicament doit être arrêté dès que possible. Les inhibiteurs de l'ECA durant les trimestres II et III de la grossesse ont des effets indésirables sur le fœtus (ils peuvent diminuer la tension artérielle, l'insuffisance rénale, l'hyperkaliémie, l'hypoplasie du crâne, la mort intra-utérine). Les données sur les effets négatifs du médicament sur le fœtus en cas d'application pendant le trimestre ne sont pas présentes.Pour les nouveau-nés et les nourrissons ayant subi une exposition intra-utérine aux inhibiteurs de l'ECA, une surveillance attentive est recommandée pour détecter rapidement une diminution marquée de la tension artérielle, oligurie et hyperkaliémie.

Le lizinopril pénètre dans le placenta.

Il n'y a pas de données sur la pénétration du lisinopril dans le lait maternel. Pour la période de traitement, le médicament devrait être aboli allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire.

Dans le traitement de l'hypertension patients qui ne reçoivent pas d'autres médicaments antihypertenseurs, la dose initiale est de 5 mg une fois par jour. Si l'effet est insuffisant, la dose est augmentée tous les 2-3 jours de 5 mg jusqu'à une dose thérapeutique moyenne de 20-40 mg / jour (l'augmentation de la dose au-dessus de 40 mg / jour n'entraîne généralement pas de diminution supplémentaire de la pression artérielle ). La dose d'entretien quotidienne habituelle est de 20 mg. La dose quotidienne maximale est de 40 mg.

Le plein effet se développe habituellement dans 2-4 semaines à partir du début du traitement, ce qui devrait être pris en compte lors de l'augmentation de la dose. Avec un effet clinique insuffisant, il est possible de combiner le médicament avec d'autres médicaments antihypertenseurs.

Si le patient a reçu un traitement antérieur avec des diurétiques, l'utilisation de ces médicaments doit être arrêtée 2 à 3 jours avant l'application de Dapril®. Si cela n'est pas possible, la dose initiale de Dapril® ne doit pas dépasser 5 mg par jour. Dans ce cas, après la prise de la première dose, une surveillance médicale est recommandée pendant plusieurs heures (l'effet maximal est atteint après environ 6 heures), car il peut y avoir une diminution prononcée de la pression artérielle.

Avec l'hypertension rénovasculaire ou d'autres conditions avec une activité accrue du système rénine-angiotensine-aldostérone, il est également conseillé de prescrire une faible dose initiale de 2,5-5 mg par jour, sous surveillance médicale renforcée (contrôle de la pression artérielle, fonction rénale, concentration en potassium dans le sérum ). La dose d'entretien, continue d'un contrôle médical strict, doit être déterminée en fonction de la dynamique de la pression artérielle.

Avec insuffisance rénale à cause du fait que lisinopril est libérée par les reins, la dose initiale doit être déterminée en fonction de la clairance de la créatinine, puis, conformément à la réaction, une dose d'entretien doit être établie dans des conditions de surveillance fréquente de la fonction rénale, du potassium, du sodium dans le sérum sanguin.

Clairance de la créatinine, ml / min	Dose initiale, mg / jour
30-70	5-10
10-30	2,5-5
moins de 10	2,5

(y compris les patients recevant un traitement d'hémodialyse)

Avec l'hypertension artérielle persistante, un traitement d'entretien prolongé à une dose de 10-15 mg / jour est indiqué.

Insuffisance cardiaque chronique: commencer avec 2,5 mg 1 fois par jour, suivi d'une augmentation de la dose de 2,5 mg 3-5 jours avant l'habitude, soutenant une dose quotidienne de 5-20 mg. La dose ne doit pas dépasser 20 mg par jour.

Chez les personnes âgées effet hypotenseur prolongé souvent plus prononcé, qui est associé à une diminution du taux d'excrétion du lisinopril (il est recommandé de commencer le traitement par 2,5 mg / jour).

Infarctus aigu du myocarde (dans le cadre d'une polythérapie)

Le premier jour - 5 mg par voie orale, puis 5 mg tous les deux jours, 10 mg après deux jours, puis 10 mg une fois par jour. Chez les patients ayant un infarctus aigu du myocarde, le médicament doit être appliqué pendant au moins 6 semaines.

Au début du traitement ou dans les 3 premiers jours après un infarctus aigu du myocarde chez les patients avec une pression artérielle systolique faible (120 mm Hg ou moins), un plus petit une dose de 2,5 mg. En cas de diminution de la pression artérielle (la pression artérielle systolique est inférieure ou égale à 100 mm Hg), une dose journalière de 5 mg est possible s'il est nécessaire de réduire temporairement à 2,5 mg. En cas de diminution importante de la tension artérielle (tension artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg supérieure à 1 heure), le traitement par Dapril® doit être arrêté.

Néphropathie diabétique

Chez les patients atteints de diabète sucré insulinodépendant, 10 mg de lisinopril sont administrés une fois par jour. La dose peut, si nécessaire, être augmentée à 20 mg une fois par jour afin d'atteindre des valeurs de tension artérielle diastolique inférieures à 75 mmHg. en position assise. Chez les patients atteints de diabète sucré non insulinodépendant, le dosage est le même, afin d'atteindre des valeurs de tension artérielle diastolique inférieures à 90 mmHg. en position assise.

Effets secondaires:

En général, Dapril® est bien toléré.

Les effets indésirables les plus communs sont: vertiges, maux de tête (5-6% des patients), faiblesse, diarrhée, toux sèche (3%), nausées, vomissements, hypotension orthostatique, éruption cutanée, douleurs thoraciques (1-3%).

D'autres effets secondaires:

Du système sanguin et lymphatique: moins de 0,01% des cas - oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse, anémie, thrombocytopénie, leucopénie, neutropénie, agranulocytose, anémie hémolytique, maladies auto-immunes, syndrome d'accélération du taux de sédimentation des érythrocytes (ESR); de 0,01% à 0,1% des cas - une diminution de la concentration d'hémoglobine et d'hématocrite.

Du côté du système cardio-vasculaire: moins de 1% - une diminution marquée de la pression artérielle, des troubles du rythme cardiaque, de la tachycardie, des AVC cérébrovasculaires chez les patients présentant un risque accru de maladie, en raison d'une diminution marquée de la pression artérielle, infarctus du myocarde, hypotension orthostatique

Du système immunitaire: 0,1% - angioedème (visage, lèvres, langue, larynx ou épiglotte, membres supérieurs et inférieurs), apparition d'anticorps antinucléaires.

Du système nerveux central: moins de 1% - fatigue accrue, somnolence, contractions convulsives des muscles, des membres et des lèvres, syndrome asthénique, conscience confuse, labilité de l'humeur, diminution de la puissance;

Indicateurs de laboratoire: moins de 1% - hyperkaliémie, azotémie, hyperuricémie, hyperbilirubinémie, augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques», en particulier en présence d'antécédents de maladie rénale, de diabète et d'hypertension rénale.

De la peau: de 0,01 à 0,1% des cas - urticaire, augmentation de la transpiration, démangeaisons cutanées, alopécie. Moins de 0,01% - pemphigus, syndrome de Stevens-Johnson.

Des troubles des voies respiratoires supérieures et inférieures: moins de 0,01% - bronchospasme, sinusite, pneumonie éosinophile; de 0,1 à 1% des cas - rhinite; de 1,0 à 10% des cas - toux

Autre: myalgie, arthralgie, fièvre, altération du développement du fœtus.

Surdosage:

Symptômes: (survenir en prenant une dose unique de 50 mg): diminution marquée de la pression artérielle, sécheresse de la bouche, somnolence, rétention urinaire, constipation, anxiété, irritabilité accrue.

Traitement: thérapie symptomatique, fluides intraveineux, contrôle de la pression artérielle, équilibre hydro-électrolytique et normalisation de ce dernier.

Le lizinopril peut être éliminé du corps par hémodialyse.

Interaction:

Une attention particulière est requise lors de l'utilisation du médicament simultanément avec:

- les diurétiques épargneurs de potassium (spironolactone, triamtérène, amiloride), potassium, substituts de sel contenant du potassium (augmente le risque d'hyperkaliémie, en particulier avec altération de la fonction rénale, de sorte qu'ils peuvent être administrés conjointement uniquement sur la base d'une décision individuelle du médecin traitant avec surveillance régulière du potassium sérique et fonction rénale.

Prudemment peut être appliqué ensemble:

- avec diurétiques: avec l'administration supplémentaire d'un diurétique au patient, recevant Dapril®, en règle générale, il existe un effet antihypertenseur additif - le risque d'une baisse prononcée de la pression artérielle;

- avec d'autres agents antihypertenseurs (effet additif);

- avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (indométhacine et d'autres), les œstrogènes, ainsi que les adrénostimulateurs - une diminution de l'effet antihypertenseur du lisinopril;

- avec le lithium (la libération de lithium peut diminuer, par conséquent, la concentration de lithium dans le sérum doit être surveillée régulièrement);

- avec des antiacides et de la colestyramine - réduire l'absorption dans le tractus gastro-intestinal.

L'alcool améliore l'effet de la drogue.

Lizinopril réduit l'excrétion du potassium du corps lorsqu'il est traité avec des diurétiques.

Instructions spéciales:

Hypotension symptomatique

Le plus souvent, une baisse marquée de la pression artérielle se produit avec une diminution du volume de liquide causée par un traitement diurétique, une diminution du sel dans les aliments, la dialyse, la diarrhée ou des vomissements. Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique avec ou sans insuffisance rénale concomitante, une diminution marquée de la pression artérielle est possible, ce qui est observé chez les patients présentant un stade sévère d'insuffisance cardiaque chronique, suite à l'utilisation de fortes doses de diurétiques, hyponatrémie ou une altération prononcée de la fonction rénale.Dans ces patients, le traitement par Dapril® doit être démarré sous la supervision stricte du médecin (en prenant soin de sélectionner la dose du médicament et les diurétiques).

Des règles similaires doivent être respectées lors de l'attribution de patients atteints de maladie coronarienne, insuffisance cérébrovasculaire, dans lequel une forte diminution de la pression artérielle peut conduire à un infarctus du myocarde ou un accident vasculaire cérébral.

Avant le traitement avec Dapril®, si possible, normaliser la concentration de sodium et / ou reconstituer le volume perdu du liquide, surveiller attentivement l'effet de la dose initiale du médicament sur le patient.

Dans le cas d'une sténose de l'artère rénale (en particulier avec une sténose bilatérale ou en présence d'une sténose de l'artère d'un seul rein), ainsi qu'une circulation inadéquate par manque de sodium et / ou de liquide, l'utilisation de Dapril® peut altération de la fonction rénale, insuffisance rénale aiguë, qui se révèle généralement irréversible après l'arrêt du médicament.

Chirurgie / anesthésie générale

Avec des interventions chirurgicales approfondies, ainsi qu'avec l'utilisation d'autres médicaments qui provoquent une diminution de la pression artérielle, lisinopril, bloquant la formation de l'angiotensine II, peut provoquer une diminution imprévisible prononcée de la pression artérielle.

Chez les patients âgés la même dose conduit à une concentration plus élevée du médicament dans le sang, par conséquent une attention particulière est requise lors de la détermination de la dose.

Parce que le risque potentiel d'agranulocytose ne peut pas être exclu, une surveillance périodique de l'image sanguine est nécessaire.

Lorsque le médicament est utilisé en dialyse avec une membrane de polyacryl-nitrile, un choc anaphylactique peut survenir, de sorte qu'un type différent de membrane de dialyse ou d'autres agents antihypertenseurs est recommandé.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Il n'y a pas de données sur l'effet du lisinopril sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes, appliqués à doses thérapeutiques, mais il faut garder à l'esprit que des vertiges peuvent se produire, par conséquent, des précautions doivent être prises.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, 5 mg, 10 mg et 20 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés en blister PVC / aluminium.

Par 3 ampoules (comprimés de 5 mg et 10 mg) ainsi que des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

2 ampoules chacune (comprimés de 20 mg) ainsi que des instructions pour une utilisation dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:4 années.

Ne pas utiliser après l'heure indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N012855 / 01

Date d'enregistrement:24.12.2007

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Medocemi Co., Ltd.Medocemi Co., Ltd. Chypre

Fabricant: & nbsp

MEDOCHEMIE, Ltd. Chypre

Représentation: & nbspMEDOKEMI LTD. MEDOKEMI LTD. Chypre

Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.03.2017

Instructions illustrées

Instructions

Dapril® (Dapril®)