Lizinopril - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

substance active: lisinopril dihydrate - 10,888 mg (équivalent à 10 mg de lisinopril - anhydre), Excipients: ludistress (lactose monohydraté, povidone, crosspovidone) - 137,612 mg, stéarate de calcium - 1,50 mg.

La description:Les comprimés ronds biconvexes sont blancs ou presque blancs.

Groupe pharmacothérapeutique:Inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine

ATX: & nbsp

C.09.A.A.03 Lisinopril

C.09.A.A Inhibiteurs de l'ECA

Pharmacodynamique:

L'inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA) réduit la formation de l'angiotensine II à partir de l'angiotensine I. La réduction de l'angiotensine II entraîne une réduction directe de la libération d'aldostérone. Réduit la dégradation de la bradykinine et augmente la synthèse des prostaglandines. Réduit la résistance vasculaire périphérique globale, la pression artérielle (BP), la précharge, la pression dans les capillaires pulmonaires, provoque une augmentation du volume de sang minute et une tolérance accrue du myocarde aux charges chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique. Développe les artères plus que les veines. Certains effets sont expliqués par l'effet sur les systèmes tissulaires rénine-angiotensine-aldostérone.

En cas d'utilisation prolongée, l'hypertrophie myocardique et les parois des artères de type résistif diminuent. Améliore l'approvisionnement en sang du myocarde ischémique.

Les inhibiteurs de l'ECA prolongent l'espérance de vie chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique, ralentissent la progression de la dysfonction ventriculaire gauche chez les patients ayant subi un infarctus du myocarde sans manifestations cliniques d'insuffisance cardiaque.

Le début de l'action est après 1 heure. L'effet antihypertenseur maximal est déterminé après environ 6 à 7 heures et persiste pendant 24 heures. La durée de l'effet dépend également de la taille de la dose. Avec l'hypertension artérielle, l'effet est observé dans les premiers jours après le début du traitement, l'action stable se développe après 1 - 2 mois. Avec un retrait brusque du médicament, aucune augmentation prononcée de la pression artérielle n'a été observée.

En plus de réduire la pression artérielle lisinopril réduit l'albuminurie.Chez les patients atteints d'hyperglycémie contribue à la normalisation de la fonction de l'endothélium glomérulaire endommagé.

Le lizinopril n'affecte pas la glycémie chez les patients atteints de diabète sucré et n'augmente pas l'incidence de l'hypoglycémie.

Pharmacocinétique

Succion. Après avoir pris le médicament, environ 25% du lisinopril est absorbé par le tractus gastro-intestinal. Manger n'affecte pas l'absorption du médicament. L'absorption est en moyenne de 30%, la biodisponibilité est de 29%.

Distribution. Presque pas de liaison aux protéines plasmatiques du sang. La concentration maximale dans le plasma sanguin (90 ng / ml) est atteinte après 7 heures. La perméabilité à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire est faible.

Métabolisme. Lisinopril pas biotransformé dans le corps.

Excrétion. Il est excrété par les reins inchangé. La demi-vie est de 12 heures.

Pharmacocinétique dans des groupes de patients sélectionnés. Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique, l'absorption et la clairance du lisinopril sont réduites.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, des concentrations plasmatiques de lisinopril prévalent plusieurs fois chez des volontaires sains, avec une augmentation du temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin et une augmentation de la demi-vie.

Chez les patients âgés, la concentration du médicament dans le plasma sanguin et l'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) sont 2 fois plus élevées que chez les patients jeunes.

Les indications:

- Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs);

- L'insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une polythérapie);

- Traitement précoce de l'infarctus aigu du myocarde (dans le cadre de la thérapie de combinaison, dans les premières 24 heures avec des paramètres stables de l'hémodynamique pour maintenir ces paramètres et la prévention de la dysfonction ventriculaire gauche et l'insuffisance cardiaque);

Néphropathie diabétique (diminution de l'albuminurie chez les patients atteints de diabète de type I avec BP normale et chez les patients atteints de diabète de type II avec hypertension artérielle).

Contre-indicationsHypersensibilité au lisinopril, aux médicaments auxiliaires, aux autres inhibiteurs de l'ECA, à l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA, à l'œdème héréditaire de Quincke, à l'angio-œdème idiopathique, à l'intolérance au lactose, au déficit en lactase, au glucose-galactose, à la lactation efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:Dysfonction rénale sévère, sténose bilatérale des artères rénales ou sténose de l'artère rénale unique avec. azotémie progressive, condition après transplantation rénale, insuffisance rénale, azotémie, hyperkaliémie, sténose aortique aortique, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, hyperaldostéronisme primaire, hypotension artérielle, maladies cérébrovasculaires (y compris insuffisance circulatoire cérébrale), cardiopathie ischémique, insuffisance coronarienne, tissu conjonctif systémique auto-immun. les maladies (y compris la sclérodermie, le lupus érythémateux disséminé); l'oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse; régime avec restriction du sel de table; les états hypovolémiques (y compris à la suite d'une diarrhée, de vomissements); hémodialyse utilisant des membranes de dialyse à haute perméabilité à haute perméabilité (AN69®), âge avancé.

Grossesse et allaitement:

Utilisation du médicament Lisinopril pendant la grossesse est contre-indiqué. Lors de l'établissement de la grossesse, la prise du médicament doit être arrêté dès que possible. L'admission d'inhibiteurs de l'ECA durant les trimestres II et III de la grossesse a un effet négatif sur le fœtus (diminution marquée de la tension artérielle, insuffisance rénale, hyperkaliémie, hypoplasie des os du crâne, mort fœtale). Les données sur l'effet négatif du lisinopril sur le fœtus en cas d'application pendant le trimestre ne sont pas présentes. Chez les nouveau-nés et les nourrissons ayant été exposés à des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, une surveillance attentive est recommandée afin de détecter rapidement une diminution marquée de la tension artérielle, de l'oligurie et de l'hyperkaliémie. Lisinopril pénètre dans le placenta. Il n'existe aucune donnée sur l'excrétion du lisinopril dans le lait maternel. Pour la période de traitement médicamenteux Lisinopril il est nécessaire d'abolir l'allaitement maternel.

Dosage et administration:

À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire.

Avec l'hypertension artérielle, les patients qui ne reçoivent pas d'autres antihypertenseurs sont prescrits 5 mg une fois par jour. En l'absence d'effet, la dose est augmentée tous les 2-3 jours de 5 mg jusqu'à une dose thérapeutique moyenne de 20-40 mg / jour (l'augmentation de la dose au-dessus de 40 mg / jour n'entraîne généralement pas de diminution supplémentaire de la pression artérielle ). La dose d'entretien quotidienne habituelle est de 20 mg. La dose quotidienne maximale est de 40 mg.

Le plein effet se développe habituellement dans 2-4 semaines à partir du début du traitement, ce qui devrait être pris en compte lors de l'augmentation de la dose. Avec un effet clinique insuffisant, il est possible de combiner le médicament avec d'autres médicaments antihypertenseurs.

Si le patient a reçu un traitement préliminaire avec des diurétiques, la prise de ces médicaments doit être arrêtée 2 à 3 jours avant l'utilisation du lisinopril. Si cela n'est pas possible, la dose initiale de lisinopril ne doit pas dépasser 5 mg par jour. Dans ce cas, après la prise de la première dose, une surveillance médicale est recommandée pendant plusieurs heures (l'effet maximal est atteint après environ 6 heures), car il peut y avoir une diminution prononcée de la pression artérielle.

En cas d'hypertension rénovasculaire ou d'autres affections avec une activité accrue du système rénine-angiotensine-aldostérone, il est également recommandé de prescrire une faible dose initiale de 2,5 à 5 mg par jour sous surveillance médicale régulière (contrôle de la pression artérielle, fonction rénale). , teneur en potassium dans le sérum sanguin).La dose d'entretien, continue d'un contrôle médical strict, doit être déterminée en fonction de la dynamique de la pression artérielle.

Avec une insuffisance rénale due au fait que lisinopril est libérée par les reins, la dose initiale doit être déterminée en fonction de la clairance de la créatinine. Ensuite, selon la réaction, une dose d'entretien doit être établie dans des conditions de surveillance fréquente de la fonction rénale, de la teneur en potassium, du sodium dans le sérum sanguin.

Clairance de la créatinine ml / min	La dose initiale de mg / jour
30-70	5-10
10-30	2,5-5
Moins de 10 (y compris les patients traités par hémodialyse)	2,5

Avec l'hypertension artérielle persistante, un traitement d'entretien prolongé de 10-15 mg / jour est montré.

Avec l'insuffisance cardiaque ironique - commencer avec 2,5 mg 1 fois par jour avec une augmentation subséquente de la dose de 2,5 mg 3-5 jours avant l'habitude, en maintenant une dose quotidienne de 5-20 mg. La dose ne doit pas dépasser 20 mg par jour.

Chez les personnes âgées, un effet antihypertenseur prolongé plus prononcé est souvent observé, ce qui est associé à une diminution du taux d'excrétion du lisinopril (il est recommandé de commencer le traitement par 2,5 mg / jour).

Infarctus aigu du myocarde (dans le cadre d'une polythérapie)

Le premier jour - 5 mg par voie orale, puis 5 mg tous les deux jours, 10 mg après deux jours, puis 10 mg une fois par jour. Chez les patients ayant un infarctus aigu du myocarde, le médicament doit être appliqué pendant au moins 6 semaines.

Au début du traitement ou dans les 3 premiers jours après un infarctus aigu du myocarde chez les patients présentant une TA systolique faible (120 mm Hg ou moins), une dose plus faible de 2,5 mg doit être administrée. En cas de diminution de la pression artérielle (la pression artérielle systolique est inférieure ou égale à 100 mm Hg), une dose quotidienne de 5 mg peut, si nécessaire, être temporairement réduite à 2,5 mg. En cas de diminution de la pression artérielle depuis longtemps (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg pendant plus d'une heure), le médicament doit être arrêté.

Néphropathie diabétique. Chez les patients atteints de diabète sucré de type 1, 10 mg de lisinopril sont administrés une fois par jour. La dose peut, si nécessaire, être augmentée à 20 mg une fois par jour afin d'atteindre des valeurs de tension artérielle diastolique inférieures à 75 mmHg. en position «assise». Chez les patients atteints de diabète de type II, la posologie du médicament est la même (10 mg une fois par jour), afin d'atteindre des valeurs de tension artérielle diastolique inférieures à 90 mm Hg. dans la position "assise".

S'il est nécessaire d'appliquer les doses minimales (2,5 mg et 5 mg) pour assurer la posologie correcte, d'autres médicaments de lisinopril sous la forme posologique du comprimé de 2,5 mg ou du comprimé de 5 mg doivent être pris avec un risque.

Effets secondaires:

Fréquence des effets secondaires: très souvent (1/10 ou plus); souvent (1/100 ou plus, moins de 1/10); rarement (1/1000 et plus, moins de 1/100); rarement (1/10000 ou plus, moins de 1/1000), très rarement (moins de 1/10000).

Les effets indésirables les plus couramment observés sont: vertiges, céphalées (5-6% des patients), faiblesse, diarrhée, sécheresse, toux (3%), nausées, vomissements, hypotension orthostatique, éruption cutanée, douleurs thoraciques (1-3%).

Du système immunitaire: rarement (0,1%) - angioedème (visage, lèvres, langue, larynx ou épiglotte, membres supérieurs et inférieurs), photosensibilisation; rarement - angio-œdème interstitiel (œdème du tissu interstitiel des poumons sans sortie du transsudat dans la lumière des alvéoles), un syndrome comprenant l'accélération du taux de sédimentation érythrocytaire (ESR), l'apparition d'anticorps antinucléaires.

Du système cardiovasculaire: diminution souvent marquée de la pression artérielle, hypotension orthostatique; peu fréquents - troubles du rythme cardiaque, tachycardie, bradycardie, aggravation des symptômes d'insuffisance cardiaque chronique, douleur thoracique; rarement - palpitations, infarctus du myocarde, AVC cérébrovasculaire chez les patients présentant un risque accru de la maladie, en raison d'une diminution prononcée de la pression artérielle.

Du système nerveux central: souvent - fatigue accrue, somnolence; rarement - paresthésie, contraction convulsive des muscles des membres et des lèvres; rarement - asthénie, labilité de l'humeur, confusion.

De la part du système hématopoïèse: rarement - leucopénie, neutropénie, agranulocytose, thrombocytopénie, avec un traitement à long terme, une petite diminution de la concentration de l'hémoglobine et l'hématocrite, l'érythrocytopénie.

Du système respiratoire: toux sèche, essoufflement, bronchospasme.

Indicateurs de laboratoire: hyperkaliémie, hyponatrémie, hypercreatininémie, azotémie, hyperuricémie, hyperbilirubinémie, activité accrue des enzymes «hépatiques», en particulier en présence d'antécédents de maladie rénale, de diabète et d'hypertension rénovasculaire.

Du système digestif: rarement - sécheresse de la muqueuse buccale, anorexie, dyspepsie, modification du goût, douleur abdominale, pancréatite, ictère hépatocellulaire ou cholestatique, hépatite.

De la peau: Urticaire rare, augmentation de la transpiration, prurit, alopécie, syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).

Du système urinaire: rarement - une violation de la fonction rénale, oligurie, anurie, insuffisance rénale aiguë, urémie, protéinurie.

Autre: myalgie, vascularite, arthralgie, fièvre, diminution de la puissance, altération du développement fœtal.

Surdosage:

Symptômes: prononcé - diminution de la pression artérielle, sécheresse de la muqueuse buccale, somnolence, rétention urinaire, constipation, anxiété, irritabilité accrue.

Traitement: traitement symptomatique, administration intraveineuse, liquides, contrôle de la pression artérielle, surveillance et normalisation de l'équilibre hydro-électrolytique.

Le lizinopril peut être éliminé du corps par hémodialyse.

Interaction:

Une attention particulière est requise lors de l'utilisation du médicament en même temps:

- avec des diurétiques épargneurs de potassium (spironolactone, triamtérène, amiloride), potassium, substituts de sel contenant du potassium (le risque d'hyperkaliémie augmente, en particulier avec altération de la fonction rénale, ils peuvent donc être administrés conjointement uniquement sur la base d'une décision individuelle du médecin traitant avec surveillance régulière du potassium sérique). et la fonction rénale);

- avec utilisation simultanée avec des préparations d'or par voie intraveineuse (malate d'aurotomie sodique) il peut y avoir un complexe de symptômes, qui comprend des bouffées vasomotrices, des nausées, des vomissements et une diminution de la pression artérielle;

- la réception simultanée du médicament avec l'insuline, ainsi que les médicaments hypoglycémiants oraux peuvent conduire au développement de l'hypoglycémie. Le plus grand risque de développement est observé pendant les premières semaines de traitement combiné, ainsi que chez les patients présentant une insuffisance rénale. Les patients atteints de diabète nécessitent une surveillance attentive de la glycémie, en particulier pendant le premier mois de traitement avec un inhibiteur de l'ECA;

- l'utilisation combinée du médicament avec des bêta-bloquants, des inhibiteurs calciques lents (BCCI), des diurétiques, des antidépresseurs tricycliques / antipsychotiques et d'autres antihypertenseurs, augmente la sévérité de l'action hypotensive;

- lorsque le médicament est utilisé avec des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, une hyponatrémie prononcée peut survenir;

- L'utilisation conjointe avec allopurinol, procaïnamide, cytostatiques peut conduire à la leucopénie.

Le lizinopril peut être appliqué avec précaution ensemble:

- avec diurétiques: avec l'administration supplémentaire d'un diurétique à un patient recevant Lisinopril, en règle générale, il existe un effet additif, antihypertenseur - le risque d'une baisse prononcée de la pression artérielle;

- avec d'autres agents antihypertenseurs (effet additif);

- avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (indométhacine et d'autres), les œstrogènes, ainsi que les adrénostimulateurs - une diminution de l'effet antihypertenseur du lisinopril;

- avec le lithium (la libération du lithium peut diminuer, c'est pourquoi il est nécessaire de surveiller régulièrement la teneur en lithium dans le sérum du sang);

- avec des antiacides et de la colestyramine - absorption réduite du lisinopril dans le tractus gastro-intestinal.

L'alcool améliore l'effet de la drogue.

Instructions spéciales:

Hypotension symptomatique. Le plus souvent, une diminution marquée de la tension artérielle se produit avec une diminution du volume de liquide circulant causée par un traitement diurétique, une diminution du sel de table dans l'alimentation, la dialyse, la diarrhée ou des vomissements.

Sur la base des résultats d'études épidémiologiques, il est supposé que l'administration simultanée d'une enzyme de conversion de l'angiotensine et d'inhibiteurs de l'insuline, ainsi que d'hypoglycémiants pour l'administration orale, peut conduire au développement d'une hypoglycémie. Le risque le plus élevé est observé au cours des premières semaines de traitement combiné, ainsi que chez les patients présentant une insuffisance rénale. Les patients atteints de diabète nécessitent une surveillance attentive de la glycémie, en particulier pendant le premier mois de traitement avec un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine.

Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique avec ou sans insuffisance rénale simultanée, une diminution marquée de la pression artérielle est possible. Il est plus souvent détecté chez les patients présentant un stade sévère d'insuffisance cardiaque chronique suite à l'utilisation de fortes doses de diurétiques, d'hyponatrémie ou d'insuffisance rénale. Chez ces patients, le traitement par le lisinopril doit être instauré sous la supervision stricte d'un médecin (en choisissant avec soin une dose de médicament et des diurétiques).

Des règles similaires doivent être respectées lors de la nomination des patients atteints de cardiopathie ischémique, insuffisance cérébrovasculaire, dans lequel une forte diminution de la pression artérielle peut conduire à un infarctus du myocarde ou un accident vasculaire cérébral.

Une réaction hypotensive transitoire n'est pas une contre-indication pour 1 dose de la dose suivante du médicament.

Lors de l'utilisation de lisinopril chez certains patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique, mais avec une pression artérielle normale ou faible, il peut y avoir une diminution de la pression artérielle, ce qui n'est généralement pas une raison pour arrêter le traitement.

Avant de commencer le traitement avec lisinopril, si possible, normaliser la teneur en sodium et / ou reconstituer le volume perdu du fluide circulant. Il est nécessaire de contrôler soigneusement la première dose de lisinopril.

En cas de sténose de l'artère rénale (en particulier en cas de sténose bilatérale ou de sténose de l'artère d'un seul rein), ainsi qu'en cas de circulation inadéquate par manque de sodium et / ou de liquide, l'utilisation du lisinopril peut entraîner altération de la fonction rénale, insuffisance rénale aiguë, qui est généralement irréversible après l'arrêt du médicament.

Avec un infarctus aigu du myocarde. L'utilisation de la thérapie standard (thrombolytiques, l'acide acétylsalicylique, bêta-bloquants). Lisinopril il est possible d'utiliser conjointement avec l'introduction intraveineuse ou avec l'utilisation des systèmes transdermiques thérapeutiques de la nitroglycérine.

Chez les patients prenant le médicament, lors de la désensibilisation aux hyménoptères, l'émergence d'une réaction anaphylactoïde potentiellement mortelle est extrêmement rare. Il est nécessaire d'arrêter temporairement le traitement médicamenteux avant de commencer le processus de désensibilisation.

Dans de rares cas, lors de la prise du médicament pendant l'aphérèse des lipoprotéines de basse densité, une réaction anaphylactoïde peut se développer. Pour prévenir le développement de telles réactions, vous devez annuler le médicament avant chaque procédure d'aphérèse.

Chirurgie / anesthésie générale. Avec des interventions chirurgicales approfondies, ainsi qu'avec l'utilisation d'autres médicaments qui provoquent une diminution de la pression artérielle, lisinopril, bloquant la formation de l'angiotensine II, peut provoquer une diminution imprévisible prononcée de la pression artérielle.

Chez les patients âgés La dose thérapeutique recommandée peut conduire à des concentrations plus élevées du médicament dans le sang. Il est donc nécessaire de prendre des précautions particulières lors de la détermination de la dose.

Étant donné que le risque potentiel d'agranulocytose ne peut pas être exclu, une surveillance périodique de la prise de sang est nécessaire. Lorsque le médicament est utilisé en dialyse avec une membrane de polyacryl-nitrile, un choc anaphylactique peut survenir. de membrane pour la dialyse ou la nomination d'autres agents antihypertenseurs.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Il n'y a aucune preuve de l'effet du lisinopril sur la prise en charge, les véhicules et les mécanismes utilisés à des doses thérapeutiques, mais il faut garder à l'esprit que des vertiges peuvent survenir, alors soyez prudent.

Forme de libération / dosage:Comprimés de 10 mg.

Emballage:

10 comprimés sont emballés dans une boîte de maille de contour faite d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium imprimée laquée. Pour 1, 2, 3 ou 5 emballages de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

Emballage pour les hôpitaux. Pour 100 200, 300 400 ou 500 carrés de contour avec instructions d'utilisation sont placés dans des boîtes en carton.

Pour 500, 1000 ou 2000 comprimés sont emballés dans des boîtes de polymère avec des couvercles en matériaux polymères. Pour 1, 2, 3, 4, 5 ou 6 canettes avec les instructions d'utilisation sont mis dans des boîtes de carton.

Conditions de stockage:Dans un endroit sec et sombre, à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans. Le médicament ne doit pas être utilisé après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-000779

Date d'enregistrement:29.11.2011

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:ZIO-HEALTH, JSC ZIO-HEALTH, JSC Russie

Fabricant: & nbsp

ZIO-HEALTH, JSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.02.2018

Instructions illustrées

Instructions

Lisinopril (Lisinopril)