Lizinopril - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

	2,5 mg	5 mg	10 mg	20 mg
Substance active:
Lizinopril dihydraté (en termes de lisinopril)	0.0025 grammes	0.0050 grammes	0,0100 g	0.0200 grammes
Excipients:
Mannitol	0,0400 g	0,0400 g	0,0400 g	0,0800 grammes
Fécule de maïs	0,0670 g	0,0645 g	0,0595 g	0.1190 g
Hydrogénophosphate de calcium dihydraté	0,0400 g	0,0400 g	0,0400 g	0,0800 g
Povidone	0,0060 grammes	0,0060 grammes	0,0060 grammes	0,0120 g
Croscarmellose sodique	0,0030 grammes	0,0030 grammes	0,0030 grammes	0,0060 grammes
Stéarate de magnésium	0,0015 grammes	0,0015 grammes	0,0015 grammes	0,0030 grammes
Poids d'une tablette	0,16 g	0,16 g	0,16 g	0,32 g

La description:Les comprimés sont blancs ou presque blancs dans une forme plate-cylindrique, avec une dose de 2,5 mg, 5 mg, 10 mg - avec un biseau, une dose de 20 mg - avec une facette et un risque. Le marbre léger est autorisé.

Groupe pharmacothérapeutique:Inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA)

ATX: & nbsp

C.09.A.A.03 Lisinopril

C.09.A.A Inhibiteurs de l'ECA

Pharmacodynamique:

L'inhibiteur de l'ECA réduit la formation d'angiotensine II à partir de l'angiotensine I. La réduction de l'angiotensine II entraîne une diminution directe de la libération d'aldostérone. Réduit la dégradation de la bradykinine et augmente la synthèse des prostaglandines. Réduit la résistance vasculaire périphérique globale, la pression artérielle (BP), la précharge, la pression dans les capillaires pulmonaires, provoque une augmentation du volume de sang minute et une tolérance accrue du myocarde aux charges chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique. Développe les artères plus que les veines. Certains effets sont expliqués par l'effet sur les systèmes tissulaires rénine-angiotensine. Avec l'utilisation prolongée réduit l'hypertrophie du myocarde et les murs des artères de type résistif. Améliore l'approvisionnement en sang du myocarde ischémique.

Les inhibiteurs de l'ECA prolongent l'espérance de vie chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique, ralentissent la progression de la dysfonction ventriculaire gauche chez les patients ayant subi un infarctus du myocarde sans manifestations cliniques d'insuffisance cardiaque.L'effet antihypertenseur se développe après environ 6 heures et persiste pendant 24 heures. La durée de l'effet dépend également de la taille de la dose. Le début de l'action est après 1 h. L'effet maximum est déterminé en 6-7 heures. Avec l'hypertension artérielle, l'effet est observé dans les premiers jours après le début du traitement, l'action stable se développe après 1-2 mois. Avec un retrait brusque du médicament, il n'y a pas d'augmentation prononcée de la pression artérielle.

En plus de réduire la pression artérielle lisinopril réduit l'albuminurie. Chez les patients atteints d'hyperglycémie contribue à la normalisation de la fonction de l'endothélium glomérulaire endommagé.

Le lizinopril n'affecte pas la concentration de glucose dans le sang chez les patients atteints de diabète sucré et n'augmente pas l'incidence de l'hypoglycémie.

Pharmacocinétique

Succion. Après avoir pris le médicament, environ 25% du lisinopril est absorbé par le tractus gastro-intestinal. Manger n'affecte pas l'absorption du médicament.L'absorption est en moyenne de 30%, la biodisponibilité est de 29%.

Distribution. Presque ne se lie pas aux protéines du plasma sanguin. La concentration maximale dans le plasma sanguin (90 ng / ml) est atteinte après 7 heures. La perméabilité à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire est faible.

Métabolisme. Lisinopril pas biotransformé dans le corps.

Excrétion. Il est excrété par les reins inchangé. La demi-vie est de 12 heures.

Pharmacocinétique dans des groupes de patients sélectionnés

Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique, l'absorption et la clairance du lisinopril sont réduites.

Chez les patients insuffisants rénaux, la concentration de lisinopril est plusieurs fois supérieure à celle du plasma sanguin par rapport aux volontaires sains, avec une augmentation du temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin et une augmentation de la demi-vie.

Chez les patients âgés, la concentration du médicament dans le plasma sanguin et la surface sous la courbe «concentration-temps» sont 2 fois plus élevées que chez les patients jeunes.

Les indications:

- Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs);

-Hronicheskaya insuffisance cardiaque (dans une thérapie combinée pour le traitement des patients recevant des préparations de digitaliques et / ou des diurétiques);

Traitement précoce de l'infarctus aigu du myocarde (dans les 24 heures avec hémodynamique stable pour maintenir ces paramètres et prévenir le dysfonctionnement ventriculaire gauche et l'insuffisance cardiaque);

-Diabeticheskaya néphropathie (baisse de l'albuminurie chez les patients atteints de diabète sucré insulino-dépendant et de la pression artérielle normale chez les patients atteints de diabète sucré non insulino-dépendant et de l'hypertension artérielle).

Contre-indicationsHypersensibilité au lizinoprilu ou à d'autres inhibiteurs de l'ECA, antécédents d'œdème angioneurotique, y compris l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA; angio-œdème héréditaire ou œdème idiopathique, âgé de 18 ans (efficacité et sécurité établies).

Soigneusement:Fonction rénale humaine exprimée, sténose artérielle rénale bilatérale ou sténose artérielle seulement reins avec azotémie progressive, état après transplantation rénale, azotémie, hyperkaliémie, sténose aortique, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, hyperaldostéronisme primaire, hypotension, maladie cérébrovasculaire (y compris insuffisance circulatoire cérébrale), cardiopathie ischémique , l'insuffisance coronarienne, les maladies auto-immunes du tissu conjonctif (y compris la sclérodermie, le lupus érythémateux disséminé); l'oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse; régime avec restriction de sodium; les états hypovolémiques (y compris à la suite d'une diarrhée, de vomissements); âge avancé.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation de lisinopril pendant la grossesse est contre-indiquée. Lors de l'établissement d'une grossesse, le médicament doit être arrêté dès que possible. Les inhibiteurs de l'ECA durant les trimestres II et III de la grossesse ont des effets indésirables sur le fœtus (ils peuvent diminuer la tension artérielle, l'insuffisance rénale, l'hyperkaliémie, l'hypoplasie du crâne, la mort intra-utérine). Les données sur les effets négatifs du médicament sur le fœtus en cas d'application pendant le trimestre ne sont pas présents. Chez les nouveau-nés et les nourrissons ayant été exposés à des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, une surveillance attentive est recommandée afin de détecter rapidement une diminution marquée de la tension artérielle, de l'oligurie et de l'hyperkaliémie.

Le lizinopril pénètre dans le placenta. Il n'y a pas de données sur la pénétration du lisinopril dans le lait maternel. Pour la période de traitement, le médicament devrait être aboli allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire.

Avec l'hypertension artérielle, les patients qui ne reçoivent pas d'autres antihypertenseurs sont prescrits 5 mg une fois par jour. En l'absence d'effet, la dose est augmentée tous les 2-3 jours de 5 mg jusqu'à une dose thérapeutique moyenne de 20-40 mg / jour (l'augmentation de la dose au-dessus de 40 mg / jour n'entraîne généralement pas de diminution supplémentaire de la pression artérielle ). La dose d'entretien quotidienne habituelle est de 20 mg.

La dose quotidienne maximale est de 40 mg.

Le plein effet se développe habituellement dans 2-4 semaines à partir du début du traitement, ce qui devrait être pris en compte lors de l'augmentation de la dose. Avec un effet clinique insuffisant, il est possible de combiner le médicament avec d'autres médicaments antihypertenseurs.

Si le patient a reçu un traitement préliminaire avec des diurétiques, l'utilisation de ces médicaments doit être arrêté 2-3 jours avant le début de l'utilisation du lisinopril. Si ce n'est pas faisable, alors la dose initiale du médicament Lisinopril ne doit pas dépasser 5 mg par jour. Dans ce cas, après la prise de la première dose, une surveillance médicale est recommandée pendant plusieurs heures (l'effet maximal est atteint après environ 6 heures), car il peut y avoir une diminution prononcée de la pression artérielle.

En cas d'hypertension rénovasculaire ou d'autres affections avec augmentation de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone, il est également conseillé de prescrire une faible dose initiale de 2,5-5 mg par jour, sous surveillance médicale renforcée (contrôle de la pression artérielle, fonction rénale) , teneur en ions potassium dans le sérum sanguin). La dose d'entretien, continue d'un contrôle médical strict, doit être déterminée en fonction de la dynamique de la pression artérielle.

Avec une insuffisance rénale due au fait que lisinopril est libérée par les reins, la dose initiale doit être déterminée en fonction de la clairance de la créatinine. En outre, la sélection des doses doit être faite en fonction des réactions individuelles avec un suivi régulier de la fonction rénale, des ions potassium, du sodium dans le sérum sanguin.

Clairance de la créatinine, ml / min	Dose initiale, mg / jour
30-70	5-10
10-30	2,5-5
Moins de 10 (y compris les patients sous hémodialyse)	2,5

Avec l'hypertension artérielle persistante, un traitement d'entretien prolongé de 10-15 mg / jour est montré.

Avec l'insuffisance cardiaque chronique - commencer avec 2,5 mg une fois par jour, suivi d'une augmentation de la dose de 2,5 mg 3-5 jours avant l'habitude, en maintenant une dose quotidienne de 5-20 mg.La dose quotidienne ne doit pas dépasser 20 mg.

Chez les patients âgés, un effet hypotenseur prolongé plus prononcé est souvent observé, ce qui est associé à une diminution du taux d'excrétion du lisinopril (il est recommandé de commencer le traitement à la dose de 2,5 mg / jour).

Infarctus aigu du myocarde (dans le cadre d'une polythérapie)

Le premier jour - 5 mg par voie orale, puis 5 mg après 1 jour, 10 mg après deux jours, puis 10 mg une fois par jour. Chez les patients ayant un infarctus aigu du myocarde, le médicament doit être appliqué pendant au moins 6 semaines.

Au début du traitement ou dans les 3 premiers jours après un infarctus aigu du myocarde chez les patients présentant une TA systolique faible (120 mm Hg ou moins), une dose plus faible de 2,5 mg doit être administrée. En cas de diminution marquée de la pression artérielle (la pression artérielle systolique est inférieure ou égale à 100 mm Hg), une dose quotidienne de 5 mg peut être réduite à 2,5 mg si nécessaire. Dans le cas d'une diminution de la pression artérielle depuis longtemps (tension artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg pendant plus d'une heure), le traitement par ce médicament doit être interrompu.

Néphropathie diabétique

Chez les patients atteints de diabète sucré non insulino-dépendant, 10 mg de médicament Lisinopril 1 fois par jour La dose peut, si nécessaire, être augmentée à 20 mg une fois par jour afin d'atteindre des valeurs de tension artérielle diastolique inférieures à 75 mmHg. dans la position "assise".

Chez les patients atteints de diabète sucré insulino-dépendant, la dose est la même: atteindre des valeurs de pression artérielle diastolique inférieures à 90 mm Hg. dans la position "assise".

Effets secondaires:

L'incidence des effets secondaires est souvent caractérisée (≥1%), rarement (<1%).

Le plus souvent: vertiges, maux de tête, fatigue, toux sèche, nausée, diarrhée.

Du système cardiovasculaire: diminution souvent marquée de la pression artérielle, hypotension orthostatique, rarement douleur thoracique, tachycardie, bradycardie, aggravation des symptômes d'insuffisance cardiaque chronique, violation de la conduction auriculo-ventriculaire, infarctus du myocarde.

Du système nerveux central: souvent - la paresthésie, la labilité de l'humeur, la confusion, la somnolence, les contractions convulsives des muscles des membres et des lèvres, rarement - le syndrome asthénique.

De la part du système hématopoïèse: rarement - leucopénie, neutropénie, agranulocytose, thrombocytopénie, avec traitement prolongé - anémie (diminution de la concentration d'hémoglobine, hématocrite, érythrocytopénie).

Du système respiratoire: rarement essoufflement, bronchospasme.

Indicateurs de laboratoire: souvent - hyperkaliémie, hyponatrémie, parfois - hyperbilirubinémie, augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques», hypercreatininémie, augmentation de la concentration d'urée et de créatinine dans le sérum sanguin.

Du système digestif: rarement - sécheresse de la muqueuse buccale, dyspepsie, modification du goût, anorexie, douleur abdominale, pancréatite, cas hépatocellulaire, ictère cholestatique, hépatite.

De la peau: rarement - urticaire, augmentation de la transpiration, démangeaisons, alopécie, photosensibilisation.

Du système génito-urinaire: rarement - une violation de la fonction rénale, oligurie, anurie, insuffisance rénale aiguë, urémie, protéinurie, diminution de la puissance.

Réactions allergiques rarement œdème angioneurotique, gonflement du visage, extrémités, lèvres, langue, épiglotte et / ou larynx, éruptions cutanées, démangeaisons, fièvre, résultats positifs aux tests d'anticorps antinucléaires, augmentation du taux de sédimentation (érythrocytes), éosinophilie, leucocytose. Dans de très rares cas - angioedème intestinal.

Autre: rarement - myalgie, arthralgie / arthrite, vascularite.

Surdosage:

Symptômes (survenir en prenant une dose unique de 50 mg): diminution marquée de la pression artérielle, sécheresse de la muqueuse buccale, somnolence, rétention urinaire, constipation, anxiété, irritabilité accrue.

Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique. Lavage gastrique, application d'entérosorbants et de laxatifs. L'introduction intraveineuse d'une solution de chlorure de sodium à 0,9% a été montrée. Il est nécessaire de surveiller la pression artérielle, les indicateurs de l'équilibre électrolytique de l'eau. L'hémodialyse est efficace.

Interaction:

Avec l'utilisation simultanée du médicament avec des diurétiques épargneurs de potassium (spironolactone, triamtérène, amiloride), les préparations de potassium, les substituts de sel contenant du potassium, la cyclosporine, augmentent le risque d'hyperkaliémie, en particulier avec insuffisance rénale, de sorte qu'ils ne peuvent être administrés conjointement qu'avec un contrôle régulier du potassium et des reins.

L'utilisation combinée de lisinopril avec des bêta-bloquants, des bloqueurs de canaux calciques lents (BCCI), des diurétiques, des tricycliques, des antidépresseurs / antipsychotiques et d'autres médicaments antihypertenseurs augmente la sévérité de l'action hypotensive.

Le lizinopril ralentit l'excrétion des préparations de lithium. Par conséquent, lorsqu'il est combiné, il est nécessaire de surveiller régulièrement la teneur en lithium dans le sérum sanguin.

Antiacides et la colestramine réduire l'absorption du lisinopril dans le tractus gastro-intestinal.

Lorsqu'il est combiné à de l'insuline et à des agents hypoglycémiants administrés par voie orale, il existe un risque de développer une hypoglycémie.

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) (y compris les inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase-2 (COX-2)), les œstrogènes et les adrénostimulants réduisent l'effet hypotenseur du lisinopril.

Avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA et de préparations d'or (malate d'aurotomie sodique) décrit un complexe symptomatique qui comprend le rinçage de la peau du visage, des nausées, des vomissements et une diminution de la pression artérielle.

Lorsqu'il est associé à des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, il peut entraîner une hyponatrémie sévère.

Application conjointe avec allopurinol, procaïnamide, les cytostatiques peuvent conduire à la leucopénie.

Instructions spéciales:

Hypotension symptomatique

Le plus souvent, une diminution marquée de la pression artérielle se produit avec une diminution du volume de sang circulant (CBC), causée par un traitement diurétique, une diminution du sel dans l'alimentation, la dialyse, la diarrhée ou des vomissements. insuffisance rénale simultanée ou sans elle, une diminution marquée de la pression artérielle est possible.

Sous la stricte supervision d'un médecin, Lisinopril les patients atteints de cardiopathie ischémique, d'insuffisance cérébrovasculaire, chez qui une baisse brutale de la tension artérielle peut entraîner un infarctus du myocarde ou un accident vasculaire cérébral. L'hypotension artérielle transitoire n'est pas une contre-indication pour prendre la prochaine dose du médicament.

Lors de l'utilisation du lisinopril, chez certains patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique, mais avec une pression artérielle normale ou basse, il peut y avoir une diminution de la pression artérielle, qui n'est généralement pas la raison pour laquelle le traitement est interrompu.

Avant le début du traitement avec le médicament, si possible, devrait normaliser la teneur en ions sodium et / ou reconstituer le BCC, surveiller attentivement l'effet de la dose initiale de lisinopril sur le patient.

En cas de sténose des artères rénales (en particulier avec sténose bilatérale, ou en présence d'une sténose de l'artère d'un seul rein), ainsi que d'une circulation insuffisante due au manque d'ions sodium et / ou liquide, l'utilisation du lisinopril peut entraîner une altération de la fonction rénale, une insuffisance rénale aiguë, qui est généralement irréversible même après le retrait du médicament.

Avec infarctus aigu du myocarde

L'utilisation de la thérapie standard (thrombolytiques, l'acide acétylsalicylique, bêta-bloquants). Lisinopril il est possible d'utiliser conjointement avec l'introduction intraveineuse ou avec l'utilisation des systèmes transdermiques thérapeutiques de la nitroglycérine.

Chirurgie / anesthésie générale

Avec des interventions chirurgicales approfondies, ainsi qu'avec l'utilisation d'autres moyens qui provoquent une diminution de la pression artérielle, lisinopril, bloquant la formation de l'angiotensine II, peut provoquer une diminution imprévisible prononcée de la pression artérielle.

Chez les patients âgés la même dose conduit à une concentration plus élevée du médicament dans le sang, par conséquent une attention particulière est requise lors de la détermination de la dose.

Parce que le risque potentiel d'agranulocytose ne peut pas être exclu, une surveillance périodique de l'image sanguine est nécessaire. Lors de l'utilisation du médicament dans des conditions de dialyse utilisant des membranes à haut débit (y compris AN 69), un choc anaphylactique peut survenir, par conséquent, il est recommandé soit un type différent de membrane pour la dialyse ou la nomination d'autres antihypertenseurs.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Il n'existe pas de données sur l'effet du lisinopril sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes, appliqués à doses thérapeutiques, mais il faut tenir compte du fait qu'il peut y avoir des vertiges, il faut donc être prudent.

Forme de libération / dosage:Les comprimés de 2,5 mg, 5 mg, 10 mg et 20 mg.

Emballage:

10 comprimés dans un paquet de cellules planaires.

20 comprimés de 20 mg ou 30 comprimés de 2,5 mg ou 5 mg, ou 10 mg dans des boîtes de verre photoprotecteur tel que BTS ou dans une boîte de type BV.

Chaque pot ou 1, 2 ou 3 carrés de contour, ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:Dans un endroit sec, protégé de la lumière à une température de pas plus de 25 ° C. Dans un endroit inaccessible aux enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

N'utilisez pas le médicament après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-001299/10

Date d'enregistrement:24.02.2010 / 27.11.2017

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Promomed Rus, Société ouvertePromomed Rus, Société ouverte Russie

Fabricant: & nbsp

BIOCHIMISTE, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.02.2018

Instructions illustrées

Instructions

Lisinopril (Lisinopril)