Foraklav - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

1 bouteille de Foreaklav 500 mg + 100 mg contient des ingrédients actifs: 500 mg d'amoxicilline (sous forme de sel de sodium 531,5 mg) et 100 mg d'acide clavulanique (sous forme de sel de potassium 119,7 mg);

1 bouteille de Foreaklav 1000 mg + 200 mg contient des ingrédients actifs: 1000 mg d'amoxicilline (sous forme de sel de sodium 1063 mg) et 200 mg d'acide clavulanique (sous forme de sel de potassium 239,4 mg).

La description:

Poudre du blanc au blanc avec une teinte de couleur jaunâtre.

Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-pénicilline semi-synthétique + inhibiteur de la bêta-lactamase

ATX: & nbsp

J.01.C.R.02 Amoxicilline en combinaison avec des inhibiteurs d'enzymes

Pharmacodynamique:

Le Foraclav est une combinaison de pénicilline semi-synthétique amoxicilline avec un large spectre d'activité antibactérienne et d'acide clavulanique, un inhibiteur irréversible des β-lactamases. L'acide clavulanique forme un complexe stable inactivé avec ces enzymes et fournit la stabilité de l'amoxicilline à l'action des β-lactamases produites par les microorganismes. L'acide clavulanique, de structure similaire aux antibiotiques β-lactamines, a une faible activité antibactérienne intrinsèque.

L'amoxicilline + acide clavulanique a un effet bactéricide dans vivo sur les micro-organismes suivants:

Aérosols à Gram positif:

Staphylococcus aureus (sensible à la méthicilline) *

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Streptococcus agalactiae

Streptocoque spp. (autres streptocoques bêta-hémolytiques)

Aérosols à Gram négatif:

Haemophilus influenzae

Moraxella catarrhalis

Escherichia coli¹

Klebsiella pneumoniae¹

L'amoxicilline + acide clavulanique a un effet bactéricide dans in vitro sur les micro-organismes suivants, cependant, la signification clinique de cette action est encore inconnue:

Gram positif aérobies:

Bacillis anthrcommeest

Enterococcus faecalis

Enterococcus jaecium¹

Gardnerella vaginalis

Corynebacterium spp.¹

Listeria monocytogenes

Nocardia asteroides

Streptococcus spp. groupes viridans

Staphylocoques à coagulase négative (sensibles à la méthicilline)

Staphylococcus saprophyticus

Anaérobies à Gram positif:

Clostridium spp.

Peptococcus niger

Peptostreptococcus magnus

Peptostreptococcus micros Peptostreptococcus spp.

Gram négatif aérobies:

Bordet ella coqueluche

Helicobacter pylori

Neisseria gonorrhoeae

Pasteurella multocida

Vibrio cholerae

Klebsiella oxytoca¹

Klebsiella spp.¹

Proteus mirabilis¹

Proteus vulgaris¹

Proteus spp.¹

Salmonella spp.¹

Shigella spp.¹

Gram négatif anaérobies:

Bacteroides fragilis

Bacteroides spp.

Capnocytophaga spp.

Eikenella corrodens

Fusobacterium nucleatum

Fusobacterium spp.

Porphyromonas spp.

Prevotella spp.

Autre:

Borrelia burgdorferi

Treponema pallidum

Leptospira icterohaemorrhagiae

¹ - bactéries pour lesquelles la résistance acquise à une combinaison d'amoxicilline et d'acide clavulanique est probable

Microorganismes possédant une résistance naturelle à une combinaison d'amoxicilline et d'acide clavulanique:

Aérosols à Gram négatif:

Acinetobacler spp.

Citrobacler freundii

Enterobacter spp.

Hqfitia ctlvei

Legionella pneumophila

Morganella morganii

Providencia spp.

Pseudomonas spp.

Serralia spp.

Stenotrophomonas maltophilia

Yersinia enlerocolitica.

Autre:

Chlamydia pneumoniae,

Chlamydia psittaci,

Chlamydia spp.,

Coxiella burnetii,

Mycoplasma spp.

Pharmacocinétique

L'amoxicilline et l'acide clavulanique en association avec ns influencent la pharmacocinétique de l'autre ami. Concentration plasmatique maximale après injection intraveineuse en bolus L'amoxicilline + acide clavulanique (1000 mg + 200 mg) est de 105 μg / ml pour amoxicilline et 28 μg / ml pour l'acide clavulanique, avec administration de 500 mg l'amoxicilline et 100 mg d'acide clavulanique 32 μg / ml et 10 μg / ml, respectivement.

Les concentrations thérapeutiques d'amoxicilline et d'acide clavulanique sont détectables dans divers fluides et tissus du corps (y compris la cavité abdominale, la graisse et le muscle tissus et liquide interstitiel, peau, poumons et liquide pleural, calculs biliaires vessie, liquide synovial et péritonéal, bile et pus). Les deux composants sont caractérisés par une faible liaison aux protéines plasmatiques (13-20%). Amoxicilline pénètre dans le lait maternel, l'acide clavulanique pénètre également dans le trace des concentrations. À l'exception de la possibilité de développer une sensibilisation, la diarrhée ou candidose des muqueuses de la cavité buccale, pas d'autres influences négatives L'amoxicilline et l'acide clavulanique sur la santé des nourrissons nourris lait maternel. Amoxicilline et l'acide clavulanique pénètrent dans le placenta barrière. Cependant, il n'y avait pas d'effet indésirable sur le fœtus. Environ 60-70% l'amoxicilline et 40 à 65% de l'acide clavulanique sont excrétés par les reins dans les 6 premières heures après une injection de bolus unique de 1000 mg / 200 mg. 10-25% de la valeur initiale la dose d'amoxicilline est excrétée par les reins sous forme d'acide pénicillique inactif.

L'acide clavulanique dans le corps humain est soumis à un métabolisme intensif et est excrété par les reins, les intestins et l'air expiré. La demi-vie (T1/2) l'amoxicilline (dose 1000 mg) est de 0,9 heure, l'acide clavulanique (dose de 200 mg) - 0,9 heures. T1/2 avec l'administration de 500 mg d'amoxicilline et 100 mg d'acide clavulanique - 1 heure pour les deux composants. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère T1/2 augmente à 7,5 h pour l'amoxicilline et jusqu'à 4,5 h pour l'acide clavulanique. Les deux composants sont éliminés par hémodialyse et des quantités mineures - par dialyse péritonéale.

Les indications:

Infections bactériennes causées par des micro-organismes sensibles à l'amoxicilline / acide clavulanique:

- Infections des organes ORL, incl. amygdalite, sinusite, otite moyenne.

- Infections des voies respiratoires inférieures, incl. exacerbation de la bronchite chronique, de la pneumonie lobaire et de la bronchopneumonie.

- Les infections des voies urinaires (y compris la cystite, l'urétrite, la pyélonéphrite), les infections des organes génitaux féminins, la gonorrhée.

- Infections de la peau et des tissus mous.

- Infections des os et des articulations, incl. ostéomyélite, si nécessaire, un traitement à long terme est possible.

- Autres maladies infectieuses: avortement septique, septicémie post-partum, septicémie, péritonite, septicémie intra-abdominale, infections postopératoires.

Prévention des infections postopératoires lors d'interventions chirurgicales sur le tractus gastro-intestinal, les organes pelviens, la tête et le cou, le cœur, les reins, les voies biliaires, ainsi que lors de l'implantation d'articulations artificielles.

La sensibilité des bactéries à la combinaison de l'amoxicilline et de l'acide clavulanique varie selon la région et au fil du temps. Dans la mesure du possible, les données de sensibilité locales doivent être prises en compte.

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'amoxicilline, à l'acide clavulanique, à d'autres composants du médicament, à d'autres antibiotiques bêta-lactamines, y compris aux pénicillines et aux céphalosporines dans l'anamnèse;

- Mononucléose infectieuse;

- épisodes antérieurs d'ictère ou altération de la fonction hépatique avec l'amoxicilline / acide clavulanique dans l'histoire.

Soigneusement:

- altération de la fonction rénale (clairance de la créatinine <30 mL / min);

- fonction hépatique anormale.

Grossesse et allaitement:

Grossesse

L'administration parenterale d'une combinaison d'amoxicilline et d'acide clavulanique n'a pas révélé d'effets tératogènes. Chez les femmes présentant une rupture prématurée des membranes, il a été constaté qu'une thérapie préventive associée à cette association peut être associée à un risque accru de développer une entérocolite nécrosante chez les nouveau-nés. Le médicament n'est pas recommandé pour une utilisation pendant la grossesse, sauf lorsque le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Lactation

Le médicament peut être utilisé pendant l'allaitement. À l'exception de la possibilité de développer une sensibilisation, une diarrhée ou une candidose de la muqueuse buccale associée à la pénétration de traces de substances actives de cette préparation dans le lait maternel, aucun autre effet indésirable n'a été observé chez les nourrissons nourris au sein. effets chez les nourrissons qui allaitent, il est nécessaire de l'arrêter.

Dosage et administration:

Intraveineusement.

La dose dépend de la gravité de l'infection, de l'âge, du poids corporel et de la fonction des nuits du patient.

Les doses sont données en termes de teneur en amoxicilline / acide clavulanique. L'évolution minimale de l'antibiothérapie doit être de 5 jours. La durée maximale du traitement peut être de 14 jours, après quoi son efficacité et sa tolérance doivent être évaluées.

Adultes et enfants de plus de 12 ans pesant plus de 40 kg

Infections de gravité légère à modérée: 1000 mg / 200 mg toutes les 8 heures.

Infections graves: 1000 mg / 200 mg toutes les 4-6 heures.

Prophylaxie en chirurgie

Interventions chirurgicales de moins de 1 h: 1000 mg / 200 mg pendant l'anesthésie initiale.

Interventions chirurgicales de plus de 1 h: 1000 mg / 200 mg pendant l'anesthésie initiale puis à 4 doses de 1000 mg / 200 mg pendant 24 heures.

Les patients avec la fonction altérée de la nuit

L'ajustement posologique est basé sur la dose maximale recommandée d'amoxicilline et sur les valeurs de la clairance de la créatinine (CK).

CK> 30 ml / min	La correction de la dose n'est pas requise.
KK 10-30 ml / min	La dose initiale est de 1000 mg / 200 mg puis de 500 mg / 100 mg deux fois par jour.
CK <10 ml / min	La dose initiale est de 1000 mg / 200 mg puis de 500 mg / 100 mg toutes les 24 heures.

Patients sous hémodialyse

L'ajustement de la dose est basé sur la dose maximale recommandée d'amoxicilline. La dose initiale est de 1000 mg / 200 mg, puis 500 mg / 100 mg toutes les 24 heures et 500 mg / 100 mg supplémentaires à la fin de la séance d'hémodialyse.

Patients atteints d'insuffisance hépatique

Traiter avec prudence. surveiller régulièrement la fonction hépatique.

À l'heure actuelle, il n'y a pas suffisamment de données pour corriger la dose chez ces patients.

Patients âgés

La correction de la dose n'est pas requise.

Enfants

Pour les enfants pesant moins de 40 kg, la dose est calculée en fonction du poids corporel.

Moins de 3 mois avec un poids inférieur à 4 kg (25 mg / 5 mg) / kg toutes les 12 heures.

Moins de 3 mois avec un poids corporel supérieur à 4 kg (25 mg / 5 mg) / kg toutes les 8 heures.

Chez les enfants de moins de 3 mois, le médicament est administré seulement lentement par perfusion pendant 30 à 40 minutes.

De 3 mois à 12 ans avec un poids inférieur à 40 kg

(25 mg / 5 mg) kg toutes les 6-8 heures selon la gravité de l'infection

Les enfants avec dysfonctionnement de la nuit

La correction de la dose est basée sur la dose maximale recommandée d'amoxicilline

CK> 30 ml / min	La correction de la dose n'est pas requise.
KK 10-30 ml / min	(25 mg / 5 mg) / kg 2 fois par jour.
CK <10 ml / min	(25 mg / 5 mg) / kg toutes les 24 heures.

Enfants sous hémodialyse

La correction du schéma posologique est basée sur la dose maximale recommandée d'amoxicilline - (25 mg / 5 mg) / kg toutes les 24 heures et en plus (12,5 mg / 2,5 mg) / kg à la fin de la séance d'hémodialyse (pour compenser la diminution de la concentration d'amoxicilline et d'acide clavulanique dans le plasma sanguin) et de plus (25 mg / 5 mg) / kg par jour.

Enfants atteints d'insuffisance hépatique

Traiter avec prudence. surveiller régulièrement la fonction hépatique. À l'heure actuelle, il n'y a pas suffisamment de données pour corriger la dose chez ces patients.

Préparation de solutions pour injection intraveineuse.

Dissoudre le contenu du flacon dans de l'eau pour préparations injectables - 600 mg (500 mg + 100 mg) dans 10 ml d'eau pour préparations injectables ou 1,2 g (1000 mg + 200 mg) dans 20 ml d'eau pour préparations injectables.

Injection intraveineuse lentement pendant 3-4 minutes.

La solution résultante doit être introduite dans les 20 minutes après dilution. Préparation de solutions pour perfusion intraveineuse. Pour l'introduction par perfusion de la préparation de Foraklav, une dilution supplémentaire est nécessaire: les solutions préparées contenant 600 mg (500 mg + 100 mg) ou 1,2 g (1000 mg + 200 mg) de la préparation doivent être diluées dans 50 ml ou 100 ml de la solution pour perfusion, respectivement: solution de chlorure de sodium à 0,9%, solution de lactate de sodium pour administration intraveineuse, solution de lactate de Ringer selon Hartman, solution de chlorure de calcium et de chlorure de sodium pour administration intraveineuse.

Effets secondaires:

Les événements indésirables présentés ci-dessous sont répertoriés en fonction de la fréquence d'occurrence. La fréquence est répartie comme suit: Souvent (>1/10), souvent (> 1/100 et <1/10), rarement (> 1/1000 et <1/100), rarement (> 1/10000 et <1/1000), rarement (<1/10000, y compris les cas individuels).

Réactions allergiques

Peu fréquents - éruption cutanée, démangeaisons, urticaire; rarement un érythème polymorphe; très rarement - œdème de Quincke, réactions anaphylactiques, syndrome semblable à celui de la maladie sérique, vascularite allergique, syndrome de Stevens-Johnson, toxique nécrolyse épidermique, dermatite exfoliatrice bulleuse, pustulose exanthématique aiguë généralisée.

Co côté du système hématopoïétique et lymphatique

Rarement, leucopénie réversible (y compris neutropénie) et thrombocytopénie; très rarement - agranulocytose réversible et anémie hémolytique, allongement du temps de prothrombine et du temps de saignement, éosinophilie, thrombocytose, anémie.

Du système nerveux

Peu fréquent - vertiges, maux de tête; très rarement - convulsions (chez les patients présentant une insuffisance rénale lors de la prise de fortes doses du médicament), insomnie, agitation, anxiété, changement de comportement.

Du système digestif

Souvent - diarrhée; rarement - nausée, vomissement, indigestion; très rarement - colite associée aux antibiotiques (y compris pseudomembraneuse et hémorragique).

Du foie et des voies biliaires

Augmentation peu fréquente - modérée de l'activité de l'aspartate aminotransférase (ACTE) et l'alanine aminotransférase (ALT); très rarement - hépatite et ictère cholestatique (noté chez les patients recevant des antibiotiques à la pénicilline et les céphalosporines), augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline et / ou de la concentration de bilirubine.

Les réactions indésirables du foie surviennent principalement chez les hommes et chez les patients âgés et peuvent être associées à une thérapie à long terme; surviennent habituellement pendant ou peu après la fin du traitement, mais chez certains patients, ils ne se développent que quelques semaines après la fin du traitement. Habituellement, les réactions indésirables du foie sont réversibles. Des phénomènes indésirables du foie peuvent être graves jusqu'à la mort dans certains cas. Dans presque tous les cas, il s'agissait de patients atteints de maladies graves antérieures ou de médicaments potentiellement hépatotoxiques.

Du côté des reins et des voies urinaires

Très rarement - néphrite interstitielle, cristallurie.

Superinfections

Souvent - candidose de la peau et des muqueuses.

Réactions locales

Rarement, thrombophlébite au site d'injection.

Surdosage:

Symptômes: troubles du tractus gastro-intestinal et violations de l'équilibre hydro-électrolytique, convulsions. La cristallurie, causée par l'utilisation de l'amoxicilline, a entraîné dans certains cas une insuffisance rénale.

Traitement: symptomatique. Les deux substances sont éliminées de la circulation sanguine par hémodialyse.

En présence de fortes concentrations d'amoxicilline dans l'urine, il peut précipiter dans les cathéters urinaires à température ambiante. Il est nécessaire de vérifier régulièrement la perméabilité de ces cathéters.

Interaction:

Le probénécide réduit la sécrétion tubulaire d'amoxicilline, ce qui peut entraîner une augmentation et un maintien de la concentration d'amoxicilline dans le sang (mais pas l'acide clavulanique). L'utilisation simultanée du médicament Foraclav et du probénécide n'est pas recommandée.

L'utilisation simultanée d'allopurinol et d'amoxicilline peut augmenter le risque de réactions allergiques cutanées.

Les pénicillines peuvent ralentir l'excrétion du méthotrexate du corps en inhibant sa sécrétion tubulaire, de sorte que l'utilisation simultanée du médicament Foraklav et du méthotrexate peut augmenter la toxicité du méthotrexate.

Le médicament peut réduire l'efficacité des contraceptifs hormonaux oraux, qui devraient être prévenus par les patientes utilisant des contraceptifs hormonaux oraux comme méthode de contraception.

Dans la littérature, de rares cas d'augmentation du rapport international normalisé (RIN) chez les patients utilisant simultanément l'acénocoumarol ou la warfarine et l'amoxicilline sont décrits. S'il est nécessaire d'utiliser simultanément Foraklav avec des anticoagulants indirects, le temps de prothrombine ou INR doit être surveillé attentivement pendant le traitement et lorsque la préparation de Foreaklav est retirée, la correction de la dose d'anticoagulants indirects peut être nécessaire.

Chez les patients prenant du mycophénolate mofegil, après le début de la combinaison d'amoxicilline avec l'acide clavulanique, une diminution de la concentration du métabolite actif, l'acide mycophénolique, a été observée jusqu'à ce que la dose suivante du médicament soit prise à environ 50%. Les changements dans cette concentration ne peuvent pas refléter avec précision les changements globaux dans l'exposition de l'acide mycofepolic.

L'acide clavulanique peut entraîner une liaison non spécifique de l'immunoglobuline g et l'albumine avec une membrane cellulaire d'érythrocytes, ce qui peut conduire à une réaction faussement positive avec un échantillon de Coombs.

Incompatibilité pharmaceutique

La préparation de Foraclav ne doit pas être mélangée dans un flacon ou une seringue avec des préparations de sang, d'autres liquides protéiques, tels que des hydrolysats de protéines, et avec des émulsions lipidiques intraveineuses, des aminoglycosides (diminution de l'activité aminoglycoside).

Solution du médicament Foraclav ne doit pas être mélangé avec des solutions de dextrose, dextran ou de bicarbonate de sodium.

Instructions spéciales:

Avant de commencer le traitement avec le médicament, vous devez recueillir un historique détaillé des réactions d'hypersensibilité précédentes aux pénicillines, céphalosporines ou autres allergènes.

Des réactions d'hypersensibilité graves (et parfois létales) (réactions anaphylactiques) aux pénicillines sont décrites. Le risque de survenue de telles réactions est plus élevé chez les patients ayant des antécédents de réactions d'hypersensibilité aux pénicillines. En cas de réaction allergique, il est nécessaire d'arrêter le traitement avec le médicament et de commencer la thérapie alternative appropriée. Des réactions anaphylactiques graves doivent être prises immédiatement des mesures appropriées (épinéphrine). L'oxygénothérapie, les glucocorticostéroïdes intraveineux et la perméabilité des voies respiratoires, y compris l'intubation, peuvent également être nécessaires.

Il est nécessaire d'éviter l'utilisation du médicament Foraklav en cas de suspicion de mononucléose infectieuse, puisque chez les patients atteints de cette maladie amoxicilline peut provoquer une éruption cutanée cutanée, ce qui rend difficile le diagnostic de la maladie. Traitement à long terme avec le médicament peut conduire à une reproduction excessive de micro-organismes insensibles.

Les cas de colite pseudomembraneuse se produisent lorsque des médicaments antibactériens sont utilisés, dont la sévérité peut varier de légère à mortelle. Par conséquent, il est important d'envisager la possibilité de développer une colite pseudomembraneuse chez les patients souffrant de diarrhée pendant ou après l'utilisation de médicaments antibactériens. Si la diarrhée est longue et a un caractère prononcé, le traitement doit être interrompu et le patient doit être examiné. Utilisation contre-indiquée de médicaments qui inhibent le péristaltisme intestinal.

Si il est nécessaire d'utiliser simultanément le médicament avec des anticoagulants indirects, le temps de prothrombine ou INR doit être surveillé attentivement, avec la nomination ou l'annulation du médicament peut nécessiter une correction de la dose d'anticoagulants indirects.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, le schéma posologique est ajusté en fonction du degré d'altération (voir rubrique «Mode d'administration et dose»).

Chez les patients présentant une diurèse réduite, la cristallurie est très rare. Pendant l'administration de fortes doses d'amoxicilline, il est recommandé de prendre une quantité suffisante de liquide et de maintenir une diurèse adéquate pour réduire la probabilité de cristaux d'amoxicilline.

S'il est nécessaire d'utiliser de fortes doses de Foraclav, les patients suivant un régime pauvre en sel doivent prendre en compte la présence d'ions sodium dans la préparation.

Pendant un traitement prolongé avec le médicament, il est recommandé d'évaluer périodiquement la fonction des reins, du foie et de l'hématopoïèse.

La teneur élevée en amoxicilline dans l'urine peut conduire à des résultats faussement positifs dans la détermination du glucose dans l'urine (par exemple, le test de Benedict, le test de Feeling). Dans ce cas, il est recommandé d'utiliser une méthode d'oxydation du glucose pour déterminer la concentration de glucose dans l'urine.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Compte tenu de la possibilité de développer des vertiges, comme un effet secondaire du système nerveux central dans le traitement du médicament, des précautions doivent être prises lorsque l'on travaille avec des mécanismes et des véhicules de conduite.

Forme de libération / dosage:

Poudre pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse de 500 mg + 100 mg, 1000 mg + 200 mg.

Emballage:Pour 500 mg d'amoxicilline et 100 mg d'acide clavulanique ou 1000 mg d'amoxicilline et 200 mg d'acide clavulanique dans une bouteille de verre incolore neutre de classe hydrolytique III d'une contenance de 10 ml ou 20 ml, bouchée avec un bouchon en caoutchouc en cours d'exécution -in avec un bouchon en aluminium (type Retourner ofl). 1 bouteille avec l'instruction mais appliquée à une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et sombre, à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans

Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002923

Date d'enregistrement:20.03.2015

Le propriétaire du certificat d'inscription:FORTYUN MED, LTD FORTYUN MED, LTD Russie

Fabricant: & nbsp

SANJIVANI PARANTERAL, Limitée Inde

Date de mise à jour de l'information: & nbsp20.03.2015

Instructions illustrées

Instructions

Foraclav (Foraklav)