Amoxivan - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substances actives: amoxicilline 1000,0 mg, sous forme d'amoxicilline sodique 1060,0 mg, acide clavulanique 200,0 mg, sous forme de clavulanate de potassium 237,8 mg.

La description:Blanc ou presque blanc avec une teinte jaunâtre fine poudre hygroscopique cristalline.

Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique - inhibiteur semi-synthétique de la pénicilline + inhibiteur de la bêta-lactamase

ATX: & nbsp

J.01.C.R.02 Amoxicilline en combinaison avec des inhibiteurs d'enzymes

Pharmacodynamique:

L'amoxicilline est une aminopénicilline semi-synthétique, appartenant au groupe des bêta-lactamines, qui possède un large spectre d'activité antibactérienne contre de nombreux micro-organismes Gram-positifs et Gram-négatifs. Amoxicilline est détruit par l'action des enzymes microbiennes (bêta-lactamases) et n'affecte pas les micro-organismes qui produisent ces enzymes.

L'acide clavulanique est un bêta-lactame, structurellement apparenté aux pénicillines, qui a la capacité d'inactiver les bêta-lactamases. La présence d'acide clavulanique protège amoxicilline de l'effet destructeur des bêta-lactamases et élargit efficacement le spectre de l'activité de l'amoxicilline, qui comprend de nombreuses bactéries, habituellement résistantes à l'amoxicilline, ainsi qu'à d'autres pénicillines et céphalosporines.

L'amoxicilline + acide clavulanique a un effet bactéricide dans vivo sur les micro-organismes suivants:

Aérosols à Gram positif: Staphylococcus aureus, Streptocoque pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Gram négatif aérobies: Enterobacter spp., Escherichia coli. Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis.

L'amoxicilline + acide clavulanique a un effet bactéricide dans in vitro sur les micro-organismes suivants:

Aérosols à Gram positif: Bacillis anthracis, Corynebacterium spp.; Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Nocardia astéroïdes, staphylocoques à coagulase négative, Staphylococcus épidermidis, Streptocoque agalactiae, Streptocoque spp. groupes viridans.

Anaérobies à Gram positif: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Aérosols à Gram négatif: Bordetella coqueluche, Brucella spp., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella spp., Neisseria gonorrhée, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio choléra, Yersinia enterocolitica.

Anaérobies Gram négatif: Bacteroides spp. (incl. Bacteroides fragilis) espèce de genre Fusobacterium spp.

Autre: Borrelia burgdorferi, Chlamydiae spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Pharmacocinétique

L'association de l'amoxicilline et de l'acide clavulanique n'affecte pas la pharmacocinétique de l'un et de l'autre. La concentration plasmatique maximale après injection bolus d'acide amoxicilline + acide clavulanique (1000 mg + 200 mg) est de 105 mg / l pour l'amoxicilline et de 28 mg / l pour l'acide clavulanique. La demi-vie de l'amoxicilline 1000 mg est de 0,9 heure, l'acide clavulanique de 200 mg - 0,9 heure.Après administration intraveineuse, des concentrations thérapeutiques d'amoxicilline et d'acide clavulanique sont créées dans la cavité abdominale, les tissus graisseux et musculaires et le liquide interstitiel, dans la peau, les poumons et le liquide pleural, dans la vésicule biliaire, ainsi que dans les liquides synoviaux et péritonéaux, la bile et le pus.

L'amoxicilline et l'acide clavulanique pénètrent dans la barrière placentaire et, à de faibles concentrations, sont excrétés dans le lait maternel. Amoxicilline et l'acide clavulanique se lie aux protéines plasmatiques de 13 à 20%.

L'amoxicilline est excrétée principalement par les reins, tandis que l'acide clavulanique passe par les mécanismes rénaux et extrarénaux. Environ 60 à 70% de l'amoxicilline et 40 à 65% de l'acide clavulanique sont excrétés par les reins inchangés au cours des 6 premières heures suivant l'injection d'un bolus de 1 000 mg / 200 mg. Amoxicilline dans une quantité équivalente à 10-25% de la dose initiale d'amoxicilline, est excrété par les reins sous forme d'acide pénicillique inactif. L'acide clavulanique dans le corps humain est soumis à un métabolisme intensif et est excrété par les reins et les intestins, ainsi que par l'air expiré.

Les indications:

Infections bactériennes, causées par des micro-organismes sensibles à la préparation:

- Infections des voies respiratoires inférieures (exacerbation de la bronchite chronique, de la pneumonie lobaire et de la bronchopneumonie);

- Infections des organes ORL (otite moyenne, sinusite, amygdalite récurrente)

- Les infections des voies urinaires (y compris la cystite, l'urétrite, la pyélonéphrite);

- Infections des organes pelviens (y compris la salpingite, la salpingoophorite, l'endométrite, l'avortement septique, la péritonite pelvienne, la septicémie post-partum);

- Infections de la peau et des tissus mous (phlegmon, infection de la plaie, érysipèle, impétigo, abcès);

- Infections des os et des articulations (y compris l'ostéomyélite chronique);

- Infections sexuellement transmissibles (gonorrhée);

- Autres maladies infectieuses: septicémie, péritonite, septicémie intra-abdominale, infections postopératoires.

Prévention des infections post-opératoires, avec des interventions chirurgicales sur le tractus gastro-intestinal, les organes pelviens, la tête et le cou, le cœur, les reins, les voies biliaires, ainsi que l'implantation d'articulations artificielles.

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'amoxicilline et à l'acide clavulanique

- sensibilité accrue aux pénicillines, céphalosporines, autres antibiotiques bêta-lactamines;

- Mononucléose infectieuse;

- épisodes d'ictère ou altération de la fonction hépatique à la suite de l'amoxicilline / acide clavulanique dans l'histoire.

Soigneusement:

Insuffisance hépatique, maladies du tractus gastro-intestinal (y compris la colite dans l'histoire, associée à l'utilisation de pénicillines), insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine <30 ml / min).

Grossesse et allaitement:

L'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est possible que dans les cas où le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, vous devez décider d'arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

Le médicament est administré par voie intraveineuse (IV).

Le schéma posologique dépend de l'âge, du poids corporel et de la fonction des reins du patient, ainsi que de la sévérité de l'infection.

L'évolution minimale de l'antibiothérapie est de 5 jours. La durée maximale du traitement peut être de 14 jours, après quoi son efficacité et sa tolérance doivent être évaluées.

Les doses sont données pour la teneur en amoxicilline / acide clavulanique.

Adultes et enfants de plus de 12 ans pesant plus de 40 kg

Infections de gravité légère et modérée: 1000 mg / 200 mg toutes les 8 heures.

Infections graves: 1000 mg / 200 mg toutes les 4-6 heures.

Prophylaxie en chirurgie

Interventions d'une durée inférieure à 1 heure 1000 mg / 200 mg pendant l'anesthésie initiale Interventions durant plus d'une heure: 1000 mg / 200 mg pendant l'anesthésie initiale, puis à 4 doses de 1000 mg / 200 mg pendant 24 heures.

Patients atteints d'insuffisance rénale

L'ajustement de la dose est basé sur la dose maximale recommandée d'amoxicilline.

Clairance de la créatinine> 30 ml / min	La correction de la dose n'est pas nécessaire
Clairance de la créatinine 10-30 ml / min	Initialement, 1000 mg / 200 mg et plus 500 mg / 100 mg deux fois par jour
Clairance de la créatinine <10 ml / min	Initialement 1000 mg / 200 mg et plus 500 mg / 100 mg toutes les 24 heures

Patients sous hémodialyse

L'ajustement de la dose est basé sur la dose maximale recommandée d'amoxicilline.

Initialement, une dose de 1000 mg / 200 mg, suivie de 500 mg / 100 500 mg / 100 mg à la fin de la séance d'hémodialyse (pour l'amoxicilline et l'acide clavulanique dans le plasma) est administrée.

Patients atteints d'insuffisance hépatique

Traiter avec prudence. surveiller régulièrement la fonction hépatique.

Enfants

Pour les enfants pesant moins de 40 kg, la dose est calculée en fonction du poids corporel.

Moins de 3 mois avec un poids inférieur à 4 kg (25 mg / 5 mg) / kg toutes les 12 heures.

Moins de 3 mois avec un poids corporel supérieur à 4 kg (25 mg / 5 mg) / kg toutes les 8 heures.

Chez les enfants de moins de 3 mois, le médicament doit être injecté seulement lentement perfusion pendant 30-40 minutes.

De 3 mois à 12 ans

(25 mg / 5 mg) / kg toutes les 6-8 heures, selon la gravité de l'infection.

Enfants atteints d'insuffisance rénale

L'ajustement de la dose est basé sur la dose maximale recommandée d'amoxicilline.

Clairance de la créatinine> 30 ml / min	La correction de la dose n'est pas nécessaire
Clairance de la créatinine 10-30 ml / min	(25 mg / 5 mg) / kg 2 fois par jour.
Clairance de la créatinine <10 ml / min	(25 mg / 5 mg) / kg toutes les 24 heures.

Enfants sous hémodialyse

La correction de la dose est basée sur la teneur maximale recommandée en amoxicilline. (25 mg / 5 mg) / kg toutes les 24 heures et en plus (12,5 mg / 2,5 mg / kg à la fin de la séance d'hémodialyse (pour compenser la réduction de l'amoxicilline et de l'acide clavulanique dans le sérum) et 5 mg) / kg par jour.

Enfants atteints d'insuffisance hépatique

Traiter avec prudence. surveiller régulièrement la fonction hépatique.

Mode d'application

Injection de bolus

La poudre est diluée avec de l'eau pour injection.

Proportion / rapport de solvant
Bouteille	Solvant (ml)
1000 mg / 200 mg	20

Le médicament peut être administré par injection intraveineuse lente pendant 3-4 minutes directement dans la veine à travers le cathéter.

La solution résultante doit être introduite dans les 20 minutesaprès la reproduction.

Introduction de perfusion:

Le médicament est administré par voie intraveineuse goutte à goutte pendant 30-40 minutes, préalablement dissoudre la poudre dans le volume d'eau pour injection indiqué dans le tableau ci-dessus, la solution résultante est ajoutée à 100 ml de solvant: solution de chlorure de sodium à 0,9% pour l'administration intraveineuse, solution de Ringer, solution de lactate de Ringer pour Hartman.

Effets secondaires:

Du système digestif: diarrhée, nausée, vomissement, troubles dyspeptiques, colite (y compris pseudomembraneuse et hémorragique).

Du foie et des voies biliaires: augmentation modérée aspartate aminotransférase (ACTE) et l'alanine aminotransférase (ALT), l'hépatite, l'ictère cholestatique, l'activité accrue des taux de phosphatase alcaline et / ou de bilirubine.

Du côté des reins et des voies urinaires: néphrite interstitielle, cristallurie, hématurie.

Du système nerveux: des étourdissements, des maux de tête, des convulsions (peuvent survenir chez des patients présentant une insuffisance rénale à fortes doses), de l'insomnie, de l'agitation, de l'anxiété, des changements de comportement, une hyperactivité réversible.

Du système hématopoïétique et lymphatique: leucopénie réversible (y compris neutropénie), thrombocytopénie, agranulocytose réversible et anémie hémolytique, allongement du temps de prothrombine et du temps de saignement, éosinophilie, thrombocytose, anémie.

Superinfection: Candidose de la peau et des muqueuses.

Les réactions locales: Phlébite en place dans / dans l'introduction.

Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, érythème exsudatif polymorphe, angio-œdème, réactions anaphylactiques, syndrome de petit-lait, vascularite allergique, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, dermatite exfoliative bulleuse, pustulose exanthématique aiguë généralisée.

Surdosage:

Symptômes: troubles du tractus gastro-intestinal et perturbation de l'équilibre électrolytique de l'eau. La cristallurie, causée par l'utilisation de médicaments contenant de l'amoxicilline, a entraîné dans certains cas une insuffisance rénale.

Traitement: symptomatique. Amoxicilline et l'acide clavulanique sont éliminés du sang par hémodialyse.

En présence de fortes concentrations d'amoxicilline dans l'urine, il peut précipiter dans les cathéters urinaires à température ambiante. Il est nécessaire de vérifier régulièrement la perméabilité de ces cathéters.

Interaction:

Antibiotiques bactéricides (y compris les aminoglycosides, les céphalosporines, vancomycine, rifampicine) ont un effet synergique; médicaments bactériostatiques (macrolides, chloramphénicol, lincosamides, tétracyclines, sulfonamides) - antagonistes.

Augmente l'efficacité des anticoagulants indirects (suppression de la microflore intestinale, réduction de la synthèse de la vitamine K et de l'indice de prothrombine). Avec l'utilisation simultanée d'anticoagulants indirects, il est nécessaire de surveiller le facteur de coagulation à la fois pendant le traitement et lorsque le médicament est retiré.

Réduit l'efficacité des contraceptifs oraux, des médicaments (qui devraient être mis en garde par les patients utilisant des contraceptifs hormonaux oraux comme méthode de contraception), dans le processus de métabolisme dont L'acide para-aminobenzoïque est formé, éthinylestradiol - risque de saignement "percée".

Les diurétiques, allopurinol, phénylbutazone, anti-inflammatoires non stéroïdiens et d'autres médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmenter la concentration d'amoxicilline.

Allopurinol augmente le risque d'éruption cutanée.

Lorsqu'il est combiné avec le méthotrexate, la toxicité du méthotrexate est augmentée. Le probénécide réduit l'excrétion de l'amoxicilline, augmentant sa concentration sérique.

Chez les patients qui ont reçu mycophénolate mofétil, après le début de la combinaison d'amoxicilline avec l'acide clavulanique, une diminution de la concentration du métabolite actif, l'acide mycophénolique, a été observée avant de prendre la dose suivante du médicament d'environ 50%. Les changements dans cette concentration ne peuvent pas refléter avec précision les changements globaux dans l'exposition de l'acide mycophénolique.

L'utilisation du médicament conduit à une teneur élevée en amoxicilline dans l'urine, ce qui peut conduire à des résultats faussement positifs dans la détermination du glucose dans l'urine (par exemple, le test de Benedict, le test de Feeling). Dans ce cas, il est recommandé d'utiliser une méthode à la glucose oxydase pour déterminer la concentration de glucose dans l'urine.

Incompatibilité pharmaceutique

Pharmaceutiquement incompatible avec des solutions contenant du sang, des protéines, des lipides, du glucose, dextran, bicarbonate. Lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec des aminoglycosides, les antibiotiques ne doivent pas être mélangés dans une seule seringue et dans un flacon pour les fluides intraveineux, car les aminosides perdent leur activité dans de telles conditions.

Ne pas mélanger dans une seringue ou une bouteille de perfusion avec d'autres médicaments.

Instructions spéciales:

Au cours du traitement il est nécessaire de surveiller l'état de la fonction des organes de l'hématopoïèse, le foie et les reins.

Avec le rendez-vous des patients atteints de sepsis, le développement d'une réaction de bactériolyse (la réaction de Yarisch-Gerxheimer) est possible.

Avant de commencer le traitement avec le médicament, vous devez recueillir un historique détaillé des réactions d'hypersensibilité précédentes aux pénicillines, céphalosporines ou autres allergènes. Chez les patients qui présentent une hypersensibilité aux pénicillines, il peut y avoir des réactions allergiques croisées avec les antibiotiques céphalosporines. Si l'administration parentérale de fortes doses du médicament est nécessaire pour les patients suivant un régime à faible teneur en sel, la présence de sodium dans la préparation doit être prise en compte.

L'amoxicilline et l'acide clavulanique peuvent provoquer une liaison non spécifique des immunoglobulines et des albumines à la membrane érythrocytaire, ce qui pourrait être la cause d'un test de Coombs faussement positif.

Il est nécessaire de s'abstenir d'utiliser le médicament en cas de suspicion de mononucléose infectieuse, car chez les patients atteints d'une telle maladie amoxicilline peut provoquer une éruption cutanée cutanée qui rend le diagnostic difficile.

Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique, avec une surveillance périodique de la fonction hépatique.

Chez les patients présentant une altération de la fonction rénale, la dose du médicament doit être diminuée, respectivement, du degré d'altération (voir rubrique "Mode d'administration et dose").

Lorsque la diarrhée sévère et persistante se produit, il est nécessaire de se souvenir de la possibilité de développer une colite pseudomembraneuse. Dans ce cas, le médicament est annulé et prescrit traitement nécessaire. L'utilisation de médicaments qui inhibent le péristaltisme intestinal est contre-indiquée dans ces cas.

Chez les patients avec une diurèse réduite, il y a très rarement une cristallurie, principalement avec l'administration par voie parentérale de l'association amoxicilline + acide clavulanique. Lorsque de fortes doses d'amoxicilline sont administrées, il est recommandé de prendre une quantité suffisante de liquide et de maintenir une diurèse adéquate pour réduire la probabilité de cristaux d'amoxicilline.

Dans le traitement avec le médicament, le développement de la surinfection (généralement causée par des bactéries du genre Pseudomonas ou des champignons du genre Candidose). Dans ce cas, cesser le traitement médicamenteux et / ou prescrire un traitement approprié.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

En cas de réactions indésirables du système nerveux, les patients sont invités à s'abstenir de conduire et d'autres mécanismes qui nécessitent une concentration élevée d'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Poudre pour la préparation d'une solution pour l'administration intraveineuse de 1000 mg + 200 mg.

Emballage:

1000 mg en termes d'amoxicilline + 200 mg en termes d'acide clavulanique dans une bouteille de verre transparent incolore (hydrolytique classe I), scellé avec un bouchon en caoutchouc et un bouchon en aluminium avec un couvercle en plastique protecteur sur lequel le logo est marqué "Elfa".

Une bouteille est placée dans une boîte en carton avec les instructions d'utilisation.

Ou 50 bouteilles sont placées dans une boîte en carton avec les instructions d'utilisation (pour les hôpitaux).

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002490

Date d'enregistrement:05.06.2014 / 04.07.2016

Date d'expiration:05.06.2019

Le propriétaire du certificat d'inscription:ELFA NPC, CJSC ELFA NPC, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

LABORATOIRES ELFA Inde

Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.08.2017

Instructions illustrées

Instructions

Amoxivan® (Amoxivan®)