Amoxiclav - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

L'amoxicilline est une pénicilline semisynthétique (antibiotique bêta-lactame) qui inhibe une ou plusieurs enzymes (souvent appelées protéines de liaison à la pénicilline, PSB) dans la voie de biosynthèse du peptidoglycane, qui est une structure structurelle intégrale. composant de la paroi cellulaire bactérienne. L'inhibition de la synthèse du peptidoglycane entraîne une perte de la résistance de la paroi cellulaire, qui provoque habituellement la lyse et la mort des cellules de micro-organismes.

L'amoxicilline est détruite par l'action des bêta-lactamases produites par des bactéries résistantes, le spectre d'activité d'une amoxicilline ne comprend pas les micro-organismes qui produisent ces enzymes.

L'acide clavulanique est un bêta-lactame, structurellement apparenté aux pénicillines. Il inhibe certaines bêta-lactamases, prévenant ainsi l'inactivation amoxicilline et étend son spectre d'activité, y compris les bactéries, généralement résistantes à l'amoxicilline, ainsi qu'à d'autres pénicillines et céphalosporines. En soi, l'acide clavulanique n'a pas d'effet antibactérien cliniquement significatif.

Le médicament Amoxiclav® a un effet bactéricide dans vivo sur les micro-organismes suivants:

Gram positif aérobies:

Staphylococcus aureus *

Streptocoque pneumoniae

Streptocoque pvosenes

Aérosols à Gram négatif:

Enterobacter spp. β

Escherichia coli *

Haemophilus influenzae *

Sortes gentil Klebsiella *

Moraxella catarrhalis *

(Branhamella catarrhalis)

Le médicament Amoxiclav® a un effet bactéricide dans in vitro sur les micro-organismes suivants (cependant, la dépendance clinique est encore inconnue):

Aérosols à Gram positif:

Bacillis anthracis*

Sortes gentil Corynebacterium

Enterococcus faecalis *

Enterococcus faecium*

Listeria monocytogenes

Nocardia asteroides

Coagulazo-négatif staphylocoques* (comprenant Staphylococcus epidermidis)

Streptococcus agalactiae

Autre sortes gentil Streptocoque

Streptococcus viridans

Gram positif anaérobies:

Sortes gentil Clostridium

Types de genre Peptococcus

Types de genre Peptostreptococcus

Aérosols à Gram négatif:

Bordetella pertussis

Sortes gentil Brucella

Gardnerella vaginalis

Helicobacter pylori

Sortes gentil Legionella

Neisseria gonorrhoeae *

Neisseria meningitidis *

Pasteurella multocida

Proteus mirabilis *

Proteus vulgaris *

Sortes gentil Salmonella *

Sortes gentil Shigella *

Vibrio cholerae Yersinia enterocolitica *

Gram négatif anaérobies:

Sortes gentil Bacteroides * (comprenant Bacteroides fragilis)

Sortes gentil Fusobacterium *

Autre: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum

* - Certaines souches de ces espèces bactériennes produisent des bêta-lactamases qui contribuent à leur insensibilité à la monothérapie par l'amoxicilline

β - la plupart des souches de ces bactéries sont résistantes à l'amoxicilline / acide clavulanique dans in vitro, Cependant, l'efficacité clinique de cette association a été démontrée dans le traitement des infections des voies urinaires causées par ces souches.

Pharmacocinétique

Les principaux paramètres pharmacocinétiques de l'amoxicilline et de l'acide clavulanique sont similaires. La concentration maximale dans le plasma sanguin après une injection en bolus de 1,2 g (1000 mg + 200 mg) de médicament est de 105,4 mg / l pour l'amoxicilline et de 28,5 mg / l pour l'acide clavulanique. Les deux composants sont caractérisés par une bonne répartition du volume dans le liquide et les tissus du corps (poumons, oreille moyenne, liquides pleuraux et péritonéaux, utérus, ovaires, etc.). Amoxicilline pénètre également dans le liquide synovial, le foie, la prostate, les amygdales palatines, le tissu musculaire, la vésicule biliaire, le secret des sinus paranasaux, la salive et les sécrétions bronchiques.

L'amoxicilline et l'acide clavulanique ne pénètrent pas la barrière hématoencéphalique dans les méninges non enflammées.

La concentration maximale dans les fluides corporels est observée 1 heure après l'administration. Amoxicilline et l'acide clavulanique pénètre dans la barrière placentaire et, à l'état de traces, est excrété par le lait maternel.

L'amoxicilline et l'acide clavulanique sont caractérisés par une faible liaison aux protéines plasmatiques.

L'amoxicilline est partiellement métabolisée, l'acide clavulanique subit apparemment un métabolisme intensif.

L'amoxicilline est excrétée par les reins pratiquement inchangée par la sécrétion tubulaire et la filtration glomérulaire. L'acide clavulanique est excrété par filtration glomérulaire, en partie sous forme de métabolites. De petites quantités peuvent être excrétées par les intestins et les poumons. La demi-vie de l'amoxicilline et de l'acide clavulanique est 1-1,5 heures. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère, la période la demi-vie d'élimination augmente jusqu'à 7,5 heures pour l'amoxicilline et jusqu'à 4,5 heures pour l'acide clavulanique.

Les deux composants sont éliminés par hémodialyse et des quantités mineures par dialyse péritonéale.

Les indications:

Infections causées par des souches sensibles de micro-organismes (y compris les infections mixtes causées par des aérobies et des anaérobies à Gram négatif et à Gram positif):

- infections des voies respiratoires supérieures et des organes ORL (sinusite aiguë et chronique, otite moyenne aiguë et chronique, abcès zaglugal, amygdalite, pharyngite);

- infection des voies respiratoires inférieures (bronchite aiguë avec surinfection bactérienne, bronchite chronique, pneumonie);

- infections des voies urinaires;

- infection en gynécologie;

- les infections de la peau et des tissus mous, y compris les morsures humaines et animales;

- infections de l'os et des tissus conjonctifs;

- infection de la cavité abdominale, incl. voies biliaires (cholécystite, cholangite);

- infections odontogènes;

- Infections sexuellement transmissibles (gonorrhée, chancre mou);

- la prévention des infections après la chirurgie.

Contre-indications

Hypersensibilité à l'un des composants du médicament; sensibilité accrue dans l'anamnèse aux pénicillines, céphalosporines et autres antibiotiques bêta-lactamines; la présence dans l'anamnèse d'indications d'ictère cholestatique et / ou d'autres violations de la fonction hépatique causées par l'utilisation d'amoxicilline / acide clavulanique; mononucléose infectieuse et leucémie lymphocytaire.

Soigneusement:

Avec la colite pseudomembraneuse dans l'histoire, les maladies du tractus gastro-intestinal, l'insuffisance hépatique, une altération sévère de la fonction rénale, la grossesse, l'allaitement, avec une utilisation simultanée avec des anticoagulants.

Grossesse et allaitement:

Pendant la grossesse et pendant la lactation, Amoxiclav® est utilisé uniquement si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus et le bébé.

L'amoxicilline et l'acide clavulanique pénètrent dans le lait maternel en petites quantités.

Dosage et administration:

Intraveineusement.

Enfants:

Pour les enfants pesant moins de 40 kg, la dose est calculée en fonction du poids corporel.

Moins de 3 mois avec un poids inférieur à 4 kg - 30 mg / kg (en termes de préparation totale d'Amoxiclav®) toutes les 12 heures.

Moins de 3 mois avec un poids corporel supérieur à 4 kg - 30 mg / kg (en termes de préparation totale d'Amoxiclav®) toutes les 8 heures.

Chez les enfants de moins de 3 mois, le médicament Amoxiclav® ne doit être administré que lentement pendant 30 à 40 minutes.

Enfants âgés de 3 mois à 12 ans: 30 mg / kg de poids corporel (par rapport à l'ensemble de la préparation Amoxiclav®) à un intervalle de 8 heures, en cas d'infection sévère - à des intervalles de 6 heures.

Enfants atteints d'insuffisance rénale

L'ajustement de la dose est basé sur la dose maximale recommandée d'amoxicilline.

Les patients ayant une clairance de la créatinine (CK) supérieure à 30 ml / min ne sont pas tenus d'ajuster la dose.

Enfants pesant <40 kg

KK 10-30 ml / min	Pour 25 mg / 5 mg par kg toutes les 12 heures
CK <10 ml / min	À 25 mg / 5 mg par kg toutes les 24 heures
Hémodialyse	À 25 mg / 5 mg par kg toutes les 24 heures, plus une dose de 12,5 mg / 2,5 mg par kg à la fin de la séance de dialyse (en raison d'une diminution des concentrations d'amoxicilline et de sérum d'acide clavulanique).

Tous les 30 mg d'Amoxiclav® contiennent 25 mg d'amoxicilline et 5 mg de clavulan acide.

Adultes et enfants de plus de 12 ans ou pesant plus de 40 kg:

1,2 g de médicament (1000 mg + 200 mg) à un intervalle de 8 heures, en cas d'infection sévère - à intervalles de 6 heures.

Doses prophylactiques pendant les interventions chirurgicales:

1,2 g avec une anesthésie initiale (si la durée de l'intervention est inférieure à 2 heures).

Avec des opérations plus longues, 1,2 grammes jusqu'à 4 fois par jour.

Pour les patients présentant une insuffisance rénale, la dose et / ou l'intervalle entre les injections du médicament doivent être ajustés en fonction du degré d'insuffisance:

Clairance de la créatinine
> 0,5 ml / s (30 ml / min)	la correction de la dose n'est pas requise.
0,166-0,5 ml / s (10-30 ml / min)	la première dose est de 1,2 g (1000 mg + 200 mg) puis 600 mg (500 mg + 100 mg) par voie intraveineuse toutes les 12 heures.
moins de 0.166 ml / s (moins de 10 ml / min)	la première dose est de 1,2 g (1000 mi+200 mg), puis 600 mg (500 mg + 100 mg) par voie intraveineuse toutes les 24 heures.
anurie	l'intervalle de dosage devrait être augmenté à 48 heures ou plus

Puisque 85% du médicament est éliminé par hémodialyse, à la fin de chaque procédure d'hémodialyse, il est nécessaire d'administrer la dose habituelle d'Amoxiclav®.

Avec la dialyse péritonéale, les ajustements de dose ne sont pas nécessaires.

Le cours du traitement est de 5-14 jours. La durée du traitement est déterminée par le médecin traitant. Avec une réduction de la sévérité des symptômes pour la poursuite du traitement, il est recommandé de passer aux formes orales d'Amoxiclav®.

Préparation de solutions pour injection intraveineuse.

Dissoudre le contenu du flacon dans l'eau pour préparations injectables 600 mg (500 mg + 100 mg) dans 10 ml d'eau pour préparations injectables ou 1,2 g (1000 mg + 200 mg) dans 20 ml (pas plus) d'eau pour préparations injectables. Injection intraveineuse lentement (dans les 3-4 minutes).

Le médicament Amoxiclav® doit être administré dans les 20 minutes. après préparation des solutions pour l'administration intraveineuse.

Préparation de solutions pour perfusion intraveineuse.

Pour l'administration d'Amoxiclav® en perfusion, une dilution supplémentaire est nécessaire: les solutions préparées contenant 600 mg (500 mg + 100 mg) ou 1,2 g (1000 mg + 200 mg) du médicament doivent être dilué dans 50 ml ou 100 ml de solution pour perfusion, respectivement. Durée de l'infusion 30-40 minutes.

Dans les volumes recommandés, lorsque vous utilisez les liquides énumérés ci-dessous, les concentrations nécessaires de l'antibiotique restent dans les solutions pour perfusion.

	période de stabilité
	à 25 ° C	à 5 ° C
Eau pour les injections	4 heures	8 heures
Solution de chlorure de sodium 0,9% pour perfusion intraveineuse	4 heures	8 heures
Solution de lactate de Ringer pour perfusion intraveineuse.	3 heures
Solution de chlorure de calcium et de chlorure de sodium pour perfusions intraveineuses	3 heures

Solution Amoxiclav® ne doit pas être mélangé avec des solutions de dextrose, de dextran ou de bicarbonate de sodium.

Seules des solutions claires doivent être utilisées. Les solutions préparées ne doivent pas être gelées.

Effets secondaires:

Du système digestif: perte d'appétit, nausée, vomissement, diarrhée, douleur abdominale, dysfonctionnement hépatique, insuffisance hépatique (plus souvent chez les personnes âgées, hommes, traitement prolongé), colite hémorragique (pouvant également apparaître après le traitement), entérocolite, activité accrue de l'alanine aminotransférase, aspartate aminotransférase, phosphatase alcaline et / ou taux de bilirubine dans le plasma sanguin, ictère cholestatique, hépatite, colite pseudomembraneuse.

Réactions allergiques démangeaisons, urticaire, éruptions érythémateuses; érythème exsudatif rarement multiforme, angioedème, choc anaphylactique, vascularite allergique; dans des cas isolés - dermatite exfoliative, syndrome de Stevens-Johnson, pustulose exanthématique aiguë généralisée, syndrome similaire à la maladie sérique, nécrolyse épidermique toxique.

Du système hématopoïétique et du système lymphatique: leucopénie réversible (y compris neutropénie), thrombocytopénie, anémie hémolytique, augmentation réversible du temps de prothrombine (avec co-administration avec des anticoagulants), réversible, augmentation du temps de saignement, éosinophilie, pancytopénie, thrombocytose, agranulocytose.

Du système nerveux: vertiges, mal de tête, convulsions (peuvent survenir chez des patients de altération de la fonction rénale lors de la prise de doses élevées de la drogue), l'hyperactivité, l'anxiété, l'insomnie, le changement de comportement, l'agitation.

Du système urinaire: très rarement - néphrite interstitielle, cristallurie, hématurie.

Autre: candidose et autres types de surinfection.

Surdosage:

Il n'y a aucun rapport de mort ou l'occurrence des effets secondaires menaçant la vie en raison d'une surdose du médicament.

Dans la plupart des cas, les symptômes d'overdose incluent des désordres du tractus gastro-intestinal (douleur abdominale, diarrhée, vomissement), sont également possibles agitation, insomnie, vertige, et dans de rares cas - saisies.

En cas de surdosage, le patient doit être sous la surveillance d'un médecin, d'un traitement symptomatique. Le médicament Amoxiclav® est éliminé par hémodialyse.

Interaction:

Les diurétiques, allopurinol, phénylbutazone, Les AINS et d'autres médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire augmentent la concentration d'amoxicilline (l'acide clavulanique est largement dérivé de la filtration glomérulaire).

L'utilisation simultanée d'Amoxiclav® et de méthotrexate augmente la toxicité du méthotrexate.

Les médicaments bactériologiques (macrolides, chloramphénicol, lincosamides, tétracyclines, sulfonamides) ont un effet antagoniste. Réduit l'efficacité des médicaments, dans le processus de métabolisme qui produit de l'acide para-aminobenzoïque, éthinylestradiol - le risque de saignement "percée". Dans la littérature, de rares cas d'augmentation du rapport international normalisé (RIN) chez les patients ayant une utilisation conjointe de l'acénocoumarol ou de la warfarine et de l'amoxicilline sont décrits. Si nécessaire, utilisation simultanée avec des anticoagulants le temps de prothrombine ou l'INR doivent être surveillés attentivement lorsque le médicament est prescrit ou retiré.

Le rendez-vous avec l'allopurinol augmente la fréquence du développement de l'exanthème.

Dans certains cas, la prise du médicament peut prolonger le temps de prothrombine, donc la prudence devrait être exercée avec l'administration simultanée d'anticoagulants et d'Amoxiclav®.

Ne pas utiliser en concomitance avec le disulfirame.

Le médicament Amoxiclav® et les antibiotiques aminoglycosides sont physiquement et chimiquement incompatibles.

Le médicament Amoxiclav® n'est pas mélangé dans une seringue ou un flacon de perfusion avec d'autres médicaments.

Éviter de mélanger avec des solutions de dextrose, de dextran, de bicarbonate de sodium, ainsi qu'avec des solutions contenant du sang, des protéines, des lipides.

Amoxiclav® réduit l'efficacité des contraceptifs oraux.

Instructions spéciales:

Dans le traitement du cours il est nécessaire de surveiller l'état de la fonction des organismes de l'hématopoïèse, le foie, les reins.

Les patients présentant un dysfonctionnement rénal sévère nécessitent un ajustement adéquat de la dose ou une augmentation des intervalles entre les doses.

Peut-être le développement de la surinfection due à la croissance de la microflore insensible, ce qui nécessite un changement correspondant dans la thérapie antibactérienne.

Chez les patients hypersensibles aux pénicillines, des réactions allergiques croisées avec des antibiotiques céphalosporines sont possibles.

Chez les femmes présentant une rupture prématurée des membranes, il a été constaté qu'une thérapie prophylactique par l'association amoxicilline + acide clavulanique peut être associée à un risque accru de colite nécrosante chez les nourrissons.

L'amoxicilline et l'acide clavulanique peuvent provoquer une liaison non spécifique des immunoglobulines et des albumines à la membrane érythrocytaire, ce qui pourrait être la cause d'un test de Coombs faussement positif.

Chez les patients présentant une diurèse réduite, la cristallurie est très rare. Lors de l'administration de fortes doses d'amoxicilline, il est recommandé de prendre une quantité suffisante et maintenir une diurèse adéquate pour réduire la probabilité de cristaux d'amoxicilline.

Le médicament contient du potassium.

Informations pour les patients, observer un régime avec une teneur plus faible en sodium: dans chaque flacon, 600 mg (500 mg + 100 mg) contiennent 29,7 mg de sodium. Dans chaque flacon, 1,2 g (1000 mg + 200 mg) contient 59,3 mg de sodium. La quantité de sodium dans la dose quotidienne maximale dépasse 200 mg.

Tests de laboratoire Des concentrations élevées d'amoxicilline donnent une fausse réaction positive à la glycémie urinaire lors de l'utilisation d'un réactif de Benedict ou d'une solution d'abattage. Il est recommandé d'utiliser des réactions enzymatiques avec la glucose oxydase.

Précautions particulières de destruction, médicament non utilisé.

Il n'est pas nécessaire de prendre des précautions particulières lors de la destruction d'une préparation Amoxiclav® non utilisée.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

En raison de la possibilité de développer des effets secondaires du système nerveux central tels que: vertiges, maux de tête, convulsions, il faut être prudent lors de la conduite et dans d'autres activités nécessitant concentration et rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Poudre pour la préparation d'une solution pour l'administration intraveineuse de 500 mgs + 100 mg. 1000 mg + 200 mg.

Emballage:Pour 500 mg d'amoxicilline et 100 mg d'acide clavulanique ou 1000 mg d'amoxicilline et 200 mg d'acide clavulanique dans un flacon de verre transparent recouvert d'un bouchon en caoutchouc et serti avec un bouchon en aluminium avec un couvercle en plastique. 5 bouteilles ainsi que les instructions pour un usage médical sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° CGarder hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser le produit après la date de péremption imprimée sur l'emballage!

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:П N012124 / 02

Date d'enregistrement:29.06.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription: Lek dd Lek dd Slovénie

Fabricant: & nbsp

LEK d.d. Slovénie

Représentation: & nbspSANDOZ SANDOZ Suisse

Date de mise à jour de l'information: & nbsp29.06.2011

Instructions illustrées

Instructions

Amoxiclav® (Amoksiklav®)