Clopidogrel-Teva - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose monohydraté (200 mesh) 60,0 mg, cellulose microcristalline (Avicel PH 101) 40,125 mg, giprolose 3,0 mg, cellulose microcristalline (Avicel PH 112) 26,0 mg, crospovidone 6,0 mg, eau végétale hydrogénée type I (Sterotex-Dryx) 10,0 mg , laurylsulfate de sodium 7,0 mg;

pellicule "Opadrai II OY-L-34836 rose"lactose monohydraté 2,16 mg, hypromellose 15 cP (E464) 1,68 mg, dioxyde de titane (E171) 1,53 mg, macrogol-4000 0,60 mg, colorant de fer oxyde rouge (E172) 0,024 mg, indigocarmine 0, 0030 mg, colorant oxyde de fer jaune (E172) 0,0006 mg.

La description:

Comprimés de forme capsulaire, recouvert d'une membrane de film, rose clair ou rose avec gravure "93" d'un côté et "7314" de l'autre.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent anti-agglomérant

ATX: & nbsp

B.01.A. C.04 Clopidogrel

Pharmacodynamique:

Le clopidogrel inhibe sélectivement la liaison de l'adénosine diphosphate (ADP) aux récepteurs plaquettaires et à l'activation des récepteurs des glycoprotéines IIb/IIImais sous l'action de l'ADP, inhibant ainsi l'agrégation plaquettaire.

Le clopidogrel inhibe l'agrégation plaquettaire provoquée par d'autres agonistes, empêchant leur activation par l'ADP libéré, n'affecte pas l'activité de la phosphodiestérase (PDE).

Le clopidogrel se lie de manière irréversible aux récepteurs plaquettaires de l'ADP, qui restent immunisés contre la stimulation de l'ADP pendant le cycle de vie (7 jours).

L'inhibition de l'agrégation plaquettaire est observée 2 heures après l'admission (40% d'inhibition) de la dose initiale de 400 mg. L'effet maximal (60% de suppression de l'agrégation) se développe après 4-7 jours d'admission constante dans une dose de 50-100 mg / jour.

L'effet antiagrégant persiste tout au long de la vie des plaquettes (7-10 jours).

Pharmacocinétique

Aspiration et distribution

Après une dose unique et avec une administration orale à la dose de 75 mg par jour clopidogrel rapidement absorbé. L'absorption et la biodisponibilité sont élevées. Cependant, la concentration de la substance de départ dans le plasma sanguin est insignifiante et après 2 heures après l'ingestion, elle n'atteint pas la limite de mesure (0,25 μg / l). Clopidogrel et le principal métabolite se lie de manière réversible aux protéines plasmatiques (98% et 94%, respectivement).

Métabolisme

Le clopidogrel est rapidement biotransformé dans le foie. Clopidogrel est un promédicament. Un métabolite actif, un dérivé de thiol, n'est pas détecté dans le plasma. Le principal métabolite, un dérivé de l'acide carboxylique, est inactif, constituant environ 85% du composé circulant dans le plasma. La concentration maximale (C_mOh) de ce métabolite dans le plasma sanguin après l'utilisation répétée de clopidogrel à la dose de 75 mg est d'environ 3 mg / l et est atteint environ 1 heure après l'administration.

Excrétion

Environ 50% de la dose administrée est excrétée par les reins et environ 46% sont sécrétés par l'intestin dans les 120 heures suivant l'administration. Demi vie (T_1/2) du principal métabolite après une administration unique et répétée est de 8 heures.

Pharmacocinétique dans des cas cliniques spéciaux

Les concentrations du principal métabolite dans le plasma sanguin après la prise de 75 mg / jour étaient plus faibles chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine 5-15 ml / min) que chez les patients insuffisants rénaux chroniques de sévérité modérée (QC 30 -60 ml / min) et des individus en bonne santé.

Chez les patients atteints de cirrhose du foie, l'utilisation du clopidogrel à raison de 75 mg par jour pendant 10 jours était sûre et bien tolérée. DE_mOh Le clopidogrel, après avoir pris une dose unique et dans un état d'équilibre, était beaucoup plus élevé chez les patients cirrhotiques que chez les individus en bonne santé.

Les indications:

Prévention des complications thrombotiques:

- après un infarctus du myocarde (de plusieurs jours à 35 jours), un AVC ischémique (de 6 jours à 6 mois) ou une maladie artérielle périphérique diagnostiquée;

- avec syndrome coronarien aigu sans élévation du segment ST (angor instable ou infarctus du myocarde sans onde Q pathologique), y compris les patients subissant un pontage coronarien percutané, une en combinaison avec de l'acide acétylsalicylique;

- avec syndrome coronarien aigu avec élévation du segment ST (infarctus aigu du myocarde) en association avec l'acide acétylsalicylique, chez les patients recevant un médicament avec l'utilisation possible d'un traitement thrombolytique.

Contre-indications

- Insuffisance hépatique sévère

- saignement aigu (par exemple, ulcère peptique ou hémorragie intracrânienne);

- grossesse;

- la période d'allaitement maternel;

- âge inférieur à 18 ans (sécurité et efficacité non établies);

- hypersensibilité aux composants du médicament.

Soigneusement:

Dans les maladies du foie et des reins (y compris en cas d'insuffisance hépatique modérée et / ou rénale), les blessures, les conditions préopératoires.

Dosage et administration:

À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire.

Pour la prévention des troubles ischémiques chez les patients ayant déjà subi un infarctus du myocarde, un accident vasculaire cérébral ischémique et une maladie artérielle périphérique diagnostiquée - 75 mg une fois par jour. Le traitement doit débuter dans les jours qui suivent l'infarctus du myocarde et de 7 jours à 6 mois après un AVC ischémique.

Quand syndrome coronarien aigu sans élévation du segment ST (angine instable ou infarctus du myocarde sans dent Q) le traitement doit commencer, avec la nomination d'une seule dose de charge de 300 mg, puis continuer à utiliser le médicament à une dose de 75 mg 1 fois par jour (avec l'administration simultanée d'acide acétylsalicylique à une dose de 75-325 mg / jour ). Comme l'utilisation d'acide acétylsalicylique à forte dose est associée à un risque hémorragique élevé, la dose recommandée ne doit pas dépasser 100 mg. Le cours du traitement est jusqu'à 1 an.

Quand infarctus aigu du myocarde avec élévation du segment ST le médicament est prescrit à la dose de 75 mg 1 fois / jour en utilisant la dose de charge initiale en combinaison avec de l'acide acétylsalicylique en association ou sans thrombolytique.

Chez les patients de plus de 75 ans, le traitement par clopidogrel doit être administré sans l'utilisation d'une dose de charge. La thérapie combinée est commencée dès que possible après l'apparition des symptômes et se poursuit pendant au moins 4 semaines.

Effets secondaires:

La fréquence des effets secondaires est déterminée selon les critères suivants: très souvent plus de 1/10, souvent plus de 1/100 et moins de 1/10, rarement plus de 1/1000 et moins de 1/100, rarement plus de 1/10000 et moins de 1/1000, très rarement - moins de 1/10000, y compris les cas isolés.

Du système de coagulation du sang: souvent - saignement (dans la plupart des cas - pendant le premier mois de traitement), purpura, hématome; rarement - saignement conjonctif; rarement - les hémorragies intracrâniennes; temps de saignement prolongé, leucopénie, diminution du nombre de neutrophiles et d'éosinophilie, diminution du nombre de plaquettes.

De la part du système d'hématopoïèse: très rarement - purpura thrombocytopénique thrombocytopénique, thrombocytopénie sévère (numération plaquettaire <30000 / μl), granulocytopénie, agranulocytose, anémie, incl. anémie aplasique, pancytopénie.

Du système nerveux: rarement - maux de tête, vertiges, paresthésie; rarement - vertige; très rarement - confusion, hallucinations.

Du côté du système cardio-vasculaire: souvent - hématome; très rarement - saignement abondant, saignement de la plaie opératoire, vascularite, abaissement de la pression artérielle.

Du système respiratoire: très souvent - saignements de nez; très rarement - bronchospasme, pneumonie interstitielle, hémorragie pulmonaire, hémoptysie.

Du système digestif: souvent - diarrhée, douleurs abdominales, indigestion, saignement du tractus gastro-intestinal; rarement - l'ulcère de l'estomac et le duodénum, la gastrite, le vomissement, la nausée, la flatulence, la constipation; rarement - saignement rétropéritonéal; très rarement - la colite (y compris l'ulcère ou lymphocytaire), la pancréatite, les changements du goût, la stomatite, l'hépatite, l'insuffisance aiguë du foie, l'activité accrue des enzymes du foie.

Du système musculo-squelettique: très rarement - arthralgie, arthrite, myalgie.

Du côté du système urinaire: rarement - hématurie; très rarement - glomérulonéphrite, hypercreatininaemia.

Réactions dermatologiques: très rarement - éruption bulleuse (érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique), éruption érythémateuse, eczéma, lichen plat.

Réactions allergiques très rarement œdème de Quincke, urticaire, réactions anaphylactoïdes, maladie sérique.

Autre: très rarement - fièvre.

Surdosage:

Symptômes: temps de saignement prolongé et complications ultérieures.

Traitement: En cas de saignement, un traitement approprié doit être effectué. Si une correction rapide du temps de saignement prolongé est nécessaire, une transfusion de masse plaquettaire est recommandée. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:

L'utilisation conjointe de clopidogrel avec warfarine Ce n'est pas recommandé, car une telle combinaison peut augmenter l'intensité du saignement.

Rendez-vous inhibiteurs glycoprotéine IIb/IIIa avec le clopidogrel augmente le risque de saignement.

Application médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens avec le clopidogrel augmente le risque de saignement.

Il n'est pas recommandé de prendre du clopidogrel simultanément avec inhibiteurs CYP2C19 (par exemple, oméprazole).

Il n'y avait pas d'interaction pharmacodynamique cliniquement significative avec le clopidogrel combiné aténolol, nifédipine, phénobarbital, cimétidine, oestrogènes, digoxine, théophylline, tolbutamide, agents antiacides.

Instructions spéciales:

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de surveiller les paramètres du système d'hémostase (temps partiel de la thromboplastine activée (TCA), le nombre de plaquettes, les tests de l'activité fonctionnelle des plaquettes) pour étudier régulièrement l'activité fonctionnelle du foie.

Le clopidogrel doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant un risque de saignement important en cas de traumatisme ou de chirurgie; patients recevant de l'acide acétylsalicylique, des anti-inflammatoires non stéroïdiens (y compris des inhibiteurs de la COX-2), des inhibiteurs de l'héparine ou de la glycoprotéine IIb/IIIune. Suivi attentif des patients pour identifierv tout signe de saignement, y compris latent, en particulier pendant les premières semaines d'application du médicament et / ou après des procédures invasives sur le cœur ou les opérations chirurgicales.

Avec des interventions chirurgicales planifiées, le traitement par clopidogrel doit être arrêté 7 jours avant la chirurgie.

Les patients doivent être avertis que l'arrêt du saignement prendra plus de temps que la normale, ils doivent donc informer le médecin de chaque cas de saignement.

Il y avait de rares cas de purpura thrombocytopénique thrombotique (PTT) après la prise de clopidogrel. Cette condition était caractérisée par une thrombocytopénie et une anémie hémolytique microangiopathique associée à des symptômes neurologiques, une altération de la fonction rénale ou une fièvre. Le développement des TTP constitue une menace pour la vie et nécessite des mesures urgentes, y compris la plasmaphérèse.

En raison d'un volume de données insuffisant clopidogrel Il ne devrait pas être prescrit dans une période aiguë d'AVC ischémique (dans les 7 premiers jours).

Le médicament doit être administré avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Le clopidogrel doit être administré avec prudence aux patients présentant une altération modérée de la fonction hépatique pouvant entraîner une diathèse hémorragique.

Chez les patients présentant une intolérance congénitale au galactose, un syndrome de malabsorption du glucose-galactose et un déficit en lactase, il ne faut pas prendre clopidogrel.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Le clopidogrel peut provoquer des effets secondaires du système nerveux (maux de tête, étourdissements, confusion, hallucinations) qui peuvent affecter la capacité de conduire des véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses, nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés enrobés d'une pellicule, 75 mg.

Emballage:

7 comprimés par blister de polyamide orienté / feuille d'aluminium / PVC / feuille d'aluminium.

Par 2, 4, 8 ou 12 blisters avec instructions d'utilisation dans un paquet en carton.

10 comprimés par blister de polyamide orienté / feuille d'aluminium / PVC / feuille d'aluminium. Pour 9 ampoules avec instructions d'utilisation dans un emballage en carton.

Lorsque produit à OOO Teva, Russie

7 comprimés par blister de polyamide orienté / feuille d'aluminium / PVC / feuille d'aluminium. Par 2, 4, 8 ou 12 blisters avec instructions d'utilisation dans un paquet en carton.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-000374

Date d'enregistrement:24.02.2011 / 18.01.2017

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd.Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd. Israël

Fabricant: & nbsp

TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. Israël

Teva, société ouverte Russie

Représentation: & nbspTeva Teva Israël

Date de mise à jour de l'information: & nbsp29.01.2018

Instructions illustrées

Instructions

Clopidogrel-Teva (Clopidogrel-Teva)