Nimesulide-Teva - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

1 comprimé contient: substance active nimésulide 100,0 mg; Excipients: docusate sodique 1,5 mg, giprolose 0,8 mg, lactose monohydraté 153,7 mg, carboxyméthylamidon sodique 35,0 mg, cellulose microcristalline 100,0 mg, stéarate de magnésium 1,0 mg, huile végétale hydrogénée 8,0 mg.

La description:Comprimés ronds biconvexes de couleur jaune clair avec un risque d'un côté.

Groupe pharmacothérapeutique:médicament anti-inflammatoire non stéroïdien

ATX: & nbsp

M.01.A.X Autres anti-inflammatoires non stéroïdiens

M.01.A.X.17 Nimesulide

Pharmacodynamique:

Le nimésulide est l'un des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), a des effets anti-inflammatoires, analgésiques, antipyrétiques et antiplaquettaires. Contrairement à l'indométhacine, il supprime la cyclooxygénase 2 (COX-2) plus que la COX-1 (il est moins susceptibles de provoquer des effets secondaires associés à l'inhibition de la synthèse des prostaglandines dans les tissus sains, inhibant leur synthèse principalement dans le foyer inflammatoire).

Pharmacocinétique

Le nimésulide est bien absorbé lorsqu'il est ingéré (manger réduit le taux d'absorption sans affecter son degré). Après une dose unique de 100 mg de nimésulide, la concentration maximale (C_max) dans le plasma du sang chez les adultes atteint 3-4 mg / l et est observé après 2-3 heures. Communication avec les protéines du plasma sanguin - 95%, avec les érythrocytes - 2%, avec les lipoprotéines - 1%, avec les acides alpha 1-glycoprotéides - 1%. L'augmentation de la dose n'affecte pas le degré de liaison.

Zone sous la courbe "concentration-temps" (AUC) est de 20-35 mg h / l. Des différences statistiquement significatives entre ces paramètres après une dose unique et un rendez-vous de 7 jours à une dose de 100 mg 2 fois par jour n'ont pas été détectées.

Le volume de distribution est de 0,19-0,35 l / kg. Pénètre facilement à travers les barrières gistogematicheskie (dans les tissus des organes génitaux féminins après un seul apport de concentration de nimésulide est d'environ 40% de la concentration dans le plasma sanguin), y compris dans l'environnement acide du foyer inflammatoire et liquide synovial (40% et 43%, respectivement, de la concentration dans le plasma sanguin).

Métabolisé dans le foie avec la participation de monooxygénases, y compris. systèmes de cytochrome P450 (CYP) 2C9. Le principal métabolite est le 4-hydroxynimidesulide hydrosoluble (25%), a une activité pharmacologique similaire au nimésulide.

Le nimésulide est excrété principalement avec de l'urine (environ 50% de la dose prise). La demi-vie (T1/2) nimésulide - 3-6 heures, 4-hydroxynimidesulide - 3-5 heures. Le 4-hydroxynimidesulide est excrété par les reins (65%) et la bile (35%) par la recirculation entérohépatique.

Seulement 1-3% de nimésulide est excrété inchangé. Environ 29% de la dose est excrétée sous forme de métabolite avec des fèces.

Le profil pharmacocinétique du nimésulide chez les personnes âgées ne change pas après une administration unique et répétée du médicament.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée, la clairance de la créatinine (CK) de 30-80 ml / min, C_max Le nimésulide et son principal métabolite dans le plasma sanguin n'excèdent pas ceux des volontaires sains. L'administration répétée de nimésulide ne s'accompagne pas de son cumul.

Les indications:

- Syndrome de douleur aiguë: algodismenorea, postopératoire et douleur post-traumatique, arthralgie, myalgie, dentaire et céphalée, tendinite, bursite.

- Traitement symptomatique de l'arthrose accompagnée de syndrome douloureux (le médicament est destiné à un traitement symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation, la progression de la maladie n'est pas affectée; nimésulide devrait être prescrit uniquement en deuxième intention).

Contre-indications

- Hypersensibilité connue au nimésulide ou à l'un de ses adjuvants.

- Les réactions d'hypersensibilité dans l'histoire en réponse aux AINS (par exemple, bronchospasme, rhinite, urticaire, combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, polypose nasale récurrente ou sinus paranasaux et intolérance à l'acide acétylsalicylique et autres AINS).

- Saignement gastro-intestinal ou perforation des parois intestinales dans l'histoire, associé à un traitement antérieur par AINS, lésions érosives et ulcéreuses de la membrane muqueuse de l'estomac et du duodénum (au moins deux épisodes ulcérés et / ou hémorragiques confirmés), maladie intestinale inflammatoire (maladie de Crohn, colite ulcéreuse) dans la phase d'exacerbation.

- Saignement cérébrovasculaire, troubles hémorragiques, accompagnés de saignements dans l'histoire, l'hémophilie.

- Insuffisance cardiaque décompensée.

- Insuffisance hépatique ou toute maladie du foie dans le stade aigu, réactions hépatotoxiques lors de l'utilisation de nimésulide dans une histoire, l'utilisation concomitante d'autres substances potentiellement hépatotoxiques.

- Insuffisance rénale sévère (KC inférieure à 30 ml / min), maladie rénale évolutive, hyperkaliémie confirmée.

- Période postopératoire après pontage aortocoronarien.

- Maladies catarrhales associées à forte fièvre.

- Intolérance congénitale au lactose, altération de l'absorption du glucose-galactose, carence en lactase.

- Enfants de moins de 12 ans

- Le troisième trimestre de la grossesse et la période d'allaitement.

Soigneusement:

- Maladies somatiques graves: ischémie cardiaque, maladies cérébrovasculaires, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, maladies oblitérantes des artères périphériques, insuffisance rénale légère et modérée (CK 30-80 ml / min), données anamnestiques sur le développement d'un ulcère gastro-intestinal, infection Helicobacter pylori.

- Tabagisme, vieillesse, usage prolongé des AINS, alcoolisme, administration simultanée d'anticoagulants (y compris la warfarine), antiagrégants (y compris l'acide acétylsalicylique, clopidogrel), glucocorticostéroïdes oraux, inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (notamment citalopram, fluoxétine, paroxétine et sertraline) .

Grossesse et allaitement:

L'utilisation de Nimesulide-Teva est contre-indiquée au troisième trimestre grossesse.

Comme les autres AINS, Nimesulide-Teva n'est pas recommandé pour les femmes qui tentent de devenir enceintes.

L'inhibition de la synthèse des prostaglandines peut avoir un effet négatif sur la grossesse et / ou le développement embryonnaire / fœtal. Les résultats des études épidémiologiques indiquent un risque accru d'avortement spontané (fausses couches à un stade précoce) et le développement de malformations cardiaques, ainsi que le développement de gastroschisis (malformation du développement, qui est la non croissance de la paroi abdominale antérieure dans le péripodal région, où la cavité abdominale tombe) contre l'application de fond des AINS dans le premier trimestre de la grossesse. Le risque de tératogénicité et d'embryotoxicité augmente avec l'augmentation de la dose et la durée du traitement.

Si le médicament Nimesulide-Teva est pris par une femme qui tente de tomber enceinte, ou pendant le premier et le deuxième trimestre de la grossesse, la dose et la durée du traitement doivent être minimalement possibles.

Au cours du troisième trimestre de la grossesse, tous les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines peut affecter:

fœtus:

- toxicité cardiopulmonaire (avec fermeture prématurée du canal artériel botulique avec le développement de l'hypertension pulmonaire);

- altération de la fonction rénale, qui peut progresser jusqu'au développement de l'insuffisance rénale;

mère et nouveau-né:

- temps de saignement prolongé (même avec de faibles doses);

- réduction des contractions utérines (retard et allongement du travail).

Il n'y a pas de données sur l'isolement du nimésulide avec le lait maternel, Nimesulide-Teva est contre-indiqué pendant l'allaitement.

Dosage et administration:

Une dose minimale efficace doit être administrée avec un traitement éventuellement très court. La durée maximale du traitement avec le nimésulide est de 15 jours.

Adultes: 100 mg de nimésulide 2 fois par jour après les repas. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, la dose quotidienne maximale est de 100 mg.

Personnes âgées: réduire la dose quotidienne n'est pas nécessaire.

Enfants (moins de 12 ans): le médicament Nimesulide-Teva est contre-indiqué.

Adolescents (de 12 à 18 ans): la correction de la dose n'est pas requise.

Altération de la fonction rénale: l'ajustement de la dose chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée (CK 30-80 ml / min) n'est généralement pas nécessaire. Le médicament Nimesulide-Teva est contre-indiqué en cas de dysfonctionnement rénal sévère (CC <30 ml / min).

Fonction hépatique altérée: l'utilisation de Nimesulide-Teva est contre-indiquée.

Effets secondaires:

Les données provenant des études épidémiologiques cliniques indiquent que l'utilisation prolongée de tout AINS (surtout à fortes doses) peut potentiellement s'accompagner d'un risque accru de thrombose artérielle (se manifestant notamment par un infarctus du myocarde ou un AVC ischémique).

Dans le contexte de l'utilisation des AINS, il est possible de développer un syndrome œdémateux, l'hypertension artérielle, l'aggravation de l'évolution de l'insuffisance cardiaque. Très rarement rapporté des réactions cutanées graves, y compris le syndrome de Stevens-Johnson et la nécrolyse épidermique toxique.

Le plus souvent, il existe divers troubles gastro-intestinaux (en particulier chez les personnes prédisposées et âgées): ulcères gastroduodénaux, perforation de la paroi gastro-intestinale, saignements gastro-intestinaux potentiellement graves, nausées, vomissements, vomissements sanglants, flatulences, douleurs abdominales, diarrhée, constipation, melena , stomatite, colite ulcéreuse, manifestations moins fréquentes de gastrite.

Les phénomènes indésirables suivants avec le nimésulide ont été détectés lors d'essais cliniques contrôlés (marqués d'un "*"), ainsi que les observations marketing à la fréquence rapportée, classées selon les recommandations de l'Organisation Mondiale de la Santé: très souvent (au moins 10%) ; souvent (1-10%); rarement (0,1-1%); rarement (0,01-0,1%); très rarement (moins de 0,01%, y compris les cas individuels).

Réactions allergiques rarement - hypersensibilité *; très rarement l'anaphylaxie. Violations de l'équilibre eau-électrolyte: rarement - hyperkaliémie.

Troubles de la psyché: rarement - anxiété, peur *, nervosité *, "cauchemardesque" rêver *.

Troubles du système nerveux et des organes sensoriels: rarement - vertiges *; rarement - vague de la vision *; très rarement - déficience visuelle.

Troubles du système cardio-vasculaire: rarement - artériel

hypertension *; rarement - tachycardie *, labilité de la pression artérielle *, "marées" de sang au visage *.

Perturbations des organes respiratoires: rarement - dyspnée *; très rarement - bronchospasme.

Troubles du système digestif: souvent - diarrhée *, nausée *, vomissement *; rarement - constipation *, flatulence *, gastrite *; très rarement - douleur abdominale, indigestion, stomatite, méléna, saignement gastro-intestinal, ulcère et perforation du duodénum et / ou de l'estomac.

Troubles du foie et des voies biliaires: souvent - augmentation de l'activité des enzymes "du foie" *; très rarement - l'hépatite, incl. cours fulminant, jaunisse, cholestase.

Les perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: rarement - démangeaisons *, éruption cutanée *, transpiration accrue *; rarement - érythème *, dermatite *; très rarement - urticaire, œdème de Quincke, œdème facial, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.

Troubles des reins et des voies urinaires: rarement - dysurie *, hématurie *, rétention urinaire *; très rarement - l'insuffisance rénale, l'oligurie, la néphrite interstitielle.

Troubles systémiques: rarement - syndrome édaphique *; rarement - malaise *, asthénie *; très rarement - hypothermie.

Troubles sanguins: rarement - anémie *, éosinophilie *; très rarement - thrombocytopénie, pancytopénie, purpura.

Surdosage:

Symptômes: apathie, somnolence, nausée, vomissement, saignement gastro-intestinal, augmentation de la pression artérielle, insuffisance rénale aiguë, dépression respiratoire.

Traitement: thérapie symptomatique et de soutien. Il n'y a pas d'antidote spécifique. Dans les 4 premières heures après un surdosage - il est nécessaire de provoquer le vomissement, il est conseillé de prendre du charbon actif (1 g / kg de poids corporel). La conduction de la diurèse forcée et de l'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

Interactions pharmacodynamiques La combinaison de Nimesulide-Teva avec d'autres AINS, y compris l'acide acétylsalicylique, à des doses anti-inflammatoires (> 1 g une fois ou> 3 g par jour) n'est pas recommandée.

Les AINS augmentent l'effet anticoagulant de la warfarine. Patients recevant warfarine et antiplaquettaires (y compris clopidogrel et l'acide acétylsalicylique) sur le fond de nimésulide, ont un risque accru de saignement.

Inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines (AINS, incl. nimésulide) peut augmenter la néphrotoxicité de la cyclosporine.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des glucocorticostéroïdes et des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine, le risque de saignement du tractus gastro-intestinal augmente.

Les AINS peuvent réduire l'efficacité des diurétiques et d'autres médicaments antihypertenseurs. L'utilisation concomitante d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IEC) ou d'antagonistes de l'angiotensine II avec des inhibiteurs de la COX peut entraîner une augmentation des manifestations de l'insuffisance rénale (habituellement réversible chez les patients déshydratés ou chez les patients âgés atteints d'insuffisance rénale). ). Cette association doit être administrée avec prudence, en particulier chez les patients âgés. Les patients devraient recevoir la quantité de liquide requise, il est également utile de considérer la nécessité de surveiller la fonction rénale.

Chez les personnes en bonne santé nimésulide à court terme diminue la sévérité de l'action natriurétique du furosémide (dans une moindre mesure - potassium -urétique). Interaction pharmacocinétique L'utilisation concomitante de nimésulide et de furosémide entraîne une diminution (environ 20%) AUC, sans affecter sa clairance rénale.

Les AINS réduisent la clairance du lithium, entraînant une augmentation de sa concentration plasmatique et de sa toxicité.

Le nimésulide inhibe CYP2C9. Les concentrations plasmatiques de médicaments qui sont des substrats de cette enzyme peuvent augmenter avec l'utilisation concomitante de Nimésulide-Teva.

La prudence est requise lorsque le nimésulide est prescrit moins de 24 heures avant ou après le traitement par le méthotrexate (la concentration plasmatique de méthotrexate peut augmenter, ce qui entraîne une augmentation de sa toxicité).

Recherche in vitro ont montré que le nimésulide peut être déplacé du furosémide, du fénofibrate, du tolbutamide, de l'acide salicylique et de l'acide valproïque en raison de la liaison des protéines au plasma sanguin (ce fait n'a aucune signification clinique).

Instructions spéciales:

Toutes les 2 semaines, l'état fonctionnel du foie doit être surveillé. En cas de signes de lésions hépatiques (prurit, jaunisse, nausées, vomissements, douleurs abdominales, assombrissement de l'urine, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques»), interrompre immédiatement le traitement.

Compte tenu de la possibilité de déficience visuelle chez les patients prenant des AINS, si de tels symptômes apparaissent, le traitement doit être arrêté immédiatement et un examen ophtalmologique doit être effectué.

Le médicament peut provoquer une rétention d'eau, et donc des patients présentant une pression artérielle élevée ou des signes d'insuffisance cardiaque congestive nimésulide devrait être utilisé avec une extrême prudence.

Les patients doivent être sous surveillance médicale régulière s'ils prennent des médicaments avec le nimésulide, qui ont également des effets ulcérogènes sur le tractus gastro-intestinal. Ne pas utiliser le médicament simultanément avec d'autres AINS (y compris les inhibiteurs sélectifs de la COX-2) et les analgésiques non narcotiques.

Le nimésulide réduit l'agrégation plaquettaire, mais il est incapable de remplacer l'utilisation prophylactique d'agents antiplaquettaires (l'acide acétylsalicylique, clopidogrel, ticlopidine) dans les maladies cardiovasculaires.

L'utilisation de la drogue peut nuire à la fertilité féminine (déconseillée aux femmes qui planifient une grossesse).

Le risque d'effets indésirables peut être réduit en utilisant la plus faible dose efficace de Nimésulide-Teva pour la période la plus courte possible.

Les patients qui développent des symptômes sur le fond de prendre Nimesulide-Teva, Caractéristique pour des dommages au foie (par exemple, anorexie, nausées, vomissements, douleur dans le quadrant supérieur droit, fatigue accrue, assombrissement de l'urine), ou une augmentation de l'activité du foie. "transaminases, la nomination de nimésulide devrait être interrompue. Ces patients ne devraient pas non plus nimésulide.

Les patients qui ont développé des signes de maladie catarrhale concomitante (par exemple, il y avait une augmentation de la température corporelle), la nomination de nimésulide devrait être interrompue.

Lors de l'utilisation des AINS, il est possible de développer des cas de saignement, d'ulcération et de perforation des parois de l'estomac ou de l'intestin. Le risque de leur développement est plus élevé avec le rendez-vous des doses élevées d'AINS, quand ils sont pris par les patients avec l'ulcère de l'estomac et l'ulcère duodénal dans l'anamnèse, ainsi que les personnes âgées. Si une thérapie est nécessaire dans ces cas, il faut envisager la nécessité d'une utilisation concomitante du misoprostol ou d'inhibiteurs de la pompe à protons.

Les patients (en particulier ceux ayant des antécédents d'histoire et les personnes âgées) doivent être avertis de la nécessité d'informer le médecin de tout symptôme abdominal inhabituel (en particulier ceux qui surviennent tôt dans le traitement).

Les cas de rétention hydrique et de développement du syndrome oedémateux à la base de l'administration d'AINS sont décrits, et donc les patients avec hypertension artérielle et / ou insuffisance cardiaque congestive, coronaropathie, artériopathies périphériques et / ou maladies cérébrovasculaires nécessitent une surveillance très attentive. Les mêmes précautions doivent être prises lorsque le nimésulide est prescrit à des patients présentant un risque accru de développer des maladies cardiovasculaires (par exemple, hyperlipidémie, diabète et tabagisme).

Chez les patients présentant une altération de la fonction rénale, la prescription de Nimésulide-Teva doit être prudente (une détérioration ultérieure de leur fonction peut être possible), avec une diminution de la clairance de la créatinine, le traitement doit être interrompu.

Le nimésulide doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une diathèse hémorragique, car il peut réduire l'agrégation plaquettaire.

Le risque de réactions cutanées graves (dermatite exfoliative, syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique toxique) est plus élevé au début du traitement par les AINS (la plupart de ces réactions apparaissent au cours du premier mois de traitement). Le traitement par Nimésulide-Teva doit être arrêtée lorsque les premiers signes d'éruption cutanée, de lésion muqueuse ou d'autres manifestations d'hypersensibilité apparaissent.

Le médicament Nimesulide-Teva contient du lactose monohydraté. Les patients atteints d'intolérance congénitale au lactose, d'une diminution de l'absorption du glucose-galactose ou d'une carence en lactase ne doivent pas prendre ce médicament.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

L'effet de Nimesulide-Teva sur le taux de réactions psychomotrices n'a pas été spécifiquement étudié. Cependant, les patients qui éprouvent des étourdissements ou de la somnolence après avoir pris Nimesulide-Teva, devraient être exercés en conduisant des véhicules et en s'engageant dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 100 mg.

Emballage:Pour 10 comprimés dans une plaquette de PVC / feuille d'aluminium. Pour 1, 2, 3 ou 6 blisters avec instructions d'utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C dans un endroit sec et à l'abri de la lumière. Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002427

Date d'enregistrement:09.04.2014

Date d'expiration:09.04.2019

Le propriétaire du certificat d'inscription:Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd.Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd. Israël

Représentation: & nbspTeva Teva Israël

Date de mise à jour de l'information: & nbsp14.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Nimesulide-Teva (Nimesulid-Teva)