Naize - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Le nimésulide est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) de la classe des sulfamides. A un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique. Nimesulide agit comme un inhibiteur de l'enzyme cyclooxygénase responsable de la synthèse des prostaglandines et inhibe principalement la cyclo-oxygénase 2. Supprime la libération d'histamine, inhibe la synthèse de l'interleukine-6 et de l'urokinase. Le médicament supprime l'agrégation des plaquettes.

Pharmacocinétique

Succion

Après ingestion, le médicament est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT), atteignant une concentration maximale (C_mOh) dans le plasma sanguin après 2-3 heures.

Distribution

La liaison avec les protéines plasmatiques est de 95%, avec les érythrocytes - 2%, avec les lipoprotéines - 1%, avec les acides alpha 1-glycoprotéides - 1%. Pénètre dans le tissu des organes génitaux féminins, où, après un seul apport, sa concentration est d'environ 40% de la concentration dans le plasma. Il pénètre dans l'environnement acide du foyer inflammatoire (40%), du liquide synovial (43%). Pénètre facilement à travers les barrières histohématologiques.

Métabolisme

Métabolisé dans le foie avec l'isoenzyme du cytochrome P450 (CYP) 2C9. Le principal métabolite est le dérivé parahydroxy pharmacologiquement actif du nimésulide - hydroxynimidesulide.

Excrétion

La demi-vie (T_1/2) nimésulide environ 1,56-4,95 heures, hydroxynimidesulide - 2,89-4,78 heures. Nimesulide est excrété par le corps, principalement par les reins (environ 50% de la dose absorbée). L'hydroxydimideulide est excrété par les reins (65%) et la bile (35%), soumis à une recirculation entérohépatique.

Le profil pharmacocinétique du nimésulide chez les patients âgés ne change pas avec l'administration de doses uniques et multiples / répétées.

Selon l'étude expérimentale menée avec la participation de patients atteints d'insuffisance rénale légère à modérée (clairance de la créatinine 30-80 ml / min) et de volontaires sains, la concentration maximale de nimésulide et de son métabolite dans le plasma du patient n'a pas dépassé celle du nimésulide chez des volontaires sains. L'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) et demi-vie chez les patients atteints de maladie rénale l'insuffisance étaient supérieures de 50%, mais à l'intérieur des valeurs pharmacocinétiques. Lors de la reprise du médicament, le cumul n'est pas observé.

Les indications:

- Traitement de la douleur aiguë (douleur dans le dos, le bas du dos, la douleur dans le système musculo-squelettique, y compris les traumatismes, les entorses et les articulations, les tendinites, les bursites, les maux de dents);

- traitement symptomatique de l'arthrose avec syndrome douloureux;

- uneles privilèges de la ménopause;

Le médicament est destiné à une thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation; n'affecte pas la progression de la maladie.

Contre-indications

- Hypersensibilité au nimésulide ou à tout autre composant auxiliaire du médicament;

- carence en sucre / isomaltase, intolérance au fructose, malabsorption du glucose galactose (Nyz® contient du saccharose);

- combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente ou de sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique et à d'autres AINS (y compris dans l'histoire);

- modifications érosives et ulcéreuses de la membrane muqueuse de l'estomac et du duodénum, hémorragies digestives actives, hémorragies cérébrales ou autres hémorragies;

- maladie inflammatoire de l'intestin (maladie de Crohn, rectocolite hémorragique) dans la phase d'exacerbation;

- l'hémophilie et d'autres troubles hémorragiques;

- Insuffisance cardiaque décompensée;

- insuffisance hépatique ou toute maladie hépatique active;

- données anamnestiques sur le développement de réactions hépatotoxiques à l'aide de médicaments au nimésulide;

- l'alcoolisme, la toxicomanie;

- insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml / min), maladie rénale évolutive, hyperkaliémie confirmée;

- période après shunt aortocoronarien;

- la réception simultanée d'autres médicaments hépatotoxiques;

- Grossesse et allaitement;

- enfants de moins de 12 ans.

Soigneusement:

- Hypertension artérielle, diabète sucré, insuffisance cardiaque compensée, cardiopathie ischémique, maladie cérébrovasculaire, dyslipidémie / hyperlipidémie, artériopathie périphérique, tabagisme, insuffisance rénale (clairance de la créatinine 30-60 ml / min);

- données anamnestiques sur la présence de lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, infection causée par Helicobacter pylori;

- âge avancé

- l'utilisation antérieure prolongée d'AINS;

- les maladies physiques graves;

- traitement concomitant avec les médicaments suivants: anticoagulants (p. warfarine), des agents antiplaquettaires (par ex. l'acide acétylsalicylique, clopidogrel), les glucocorticostéroïdes oraux (par exemple, prednisolone), des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (par exemple, citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline).

La décision de prescrire Nyz® doit être basée sur une évaluation «risque-bénéfice» individuelle lors de la prise du médicament.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation de Nyz® pendant la grossesse et pendant l'allaitement est contre-indiquée. S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

L'utilisation du nimésulide peut nuire à la fertilité féminine et n'est pas recommandée pour les femmes qui planifient une grossesse. Lors de la planification de la grossesse, une consultation avec le médecin est nécessaire.

Dosage et administration:

Nyz® est pris par voie orale, 1 paquettic (100 mg de nimésulide) deux fois par jour. Nyz® devrait être pris après un repas. Le contenu du sachet est versé dans un bécher et dissous dans environ 100 ml d'eau (une suspension est formée du blanc au jaune clair). La solution préparée n'est pas stockée.

Le médicament Nyz® est uniquement utilisé pour traiter les patients âgés de plus de 12 ans.

Adolescents (de 12 à 18 ans): sur la base du profil pharmacocinétique et des caractéristiques pharmacodynamiques du nimésulide, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose chez les adolescents.

Patients atteints d'insuffisance rénale: sur la base des données pharmacocinétiques, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée (la clairance de la créatinine est de 30 à 80 ml / min).

Patients âgés: Dans le traitement des patients âgés, la nécessité d'ajuster la dose quotidienne est déterminée par le médecin en fonction de la possibilité d'interaction avec d'autres médicaments.

La durée maximale du traitement avec le nimésulide est de 15 jours.

Pour réduire le risque d'effets secondaires indésirables, utilisez la dose efficace la plus faible avec un traitement de courte durée.

Effets secondaires:

La classification de la fréquence de développement de l'OMS des effets secondaires: très souvent - ≥1 / 10 rendez-vous (> 10%); souvent de ≥1 / 100 à <1/10 des rendez-vous (> 1% et <10%); rarement - de ≥1 / 1000 à <1/100 des prescriptions (> 0.1% et <1%); rarement de ≥ 1/10 000 à <1/1 000 rendez-vous (> 0,01% et <0,1%); très rarement - <1/10000 prescriptions (<0,01%); la fréquence est inconnue - il n'est pas possible d'établir la fréquence d'occurrence à partir des données disponibles.

Violations du système sanguin et lymphatique:

Rarement - l'anémie, l'éosinophilie, les hémorragies; très rarement - thrombocytopénie, agranulocytose, pancytopénie, purpura thrombocytopénique.

Réactions allergiques:

Rarement, des réactions d'hypersensibilité; très rarement des réactions anaphylactoïdes.

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés:

Peu fréquent - démangeaisons, éruption cutanée, transpiration accrue; rarement - érythème, dermatite; très rarement - urticaire, œdème de Quincke, bouffissure faciale, érythème exsudatif multiforme, y compris syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).

Troubles du système nerveux central:

Peu fréquent - vertiges; rarement - un sentiment de peur, de nervosité, de rêves «cauchemardesques»; très rarement - maux de tête, somnolence, encéphalopathie (syndrome de Reye).

Organes sensoriels altérés:

Rarement - vision floue.

Troubles du système cardiovasculaire:

Peu fréquent - augmentation de la pression artérielle; rarement - tachycardie, labilité de la pression artérielle, "bouffées de chaleur", une sensation de palpitations.

Perturbations du système respiratoire:

Peu fréquent - essoufflement; très rarement - exacerbation de l'asthme bronchique, bronchospasme.

Troubles du tractus gastro-intestinal:

Souvent - la diarrhée, la nausée, le vomissement; rarement - la constipation, la flatulence, la gastrite; très rarement - douleurs abdominales, dyspepsie, stomatite, selles goudronneuses, saignements gastro-intestinaux, ulcération de la muqueuse et / ou perforation de l'estomac ou du duodénum.

Perturbations du foie et des voies biliaires:

Souvent - l'augmentation des transaminases "du foie"; très rarement - l'hépatite, l'hépatite fulminante, la jaunisse, la cholestase.

Troubles des reins et des voies urinaires:

Rarement, dysurie, hématurie, rétention urinaire, hyperkaliémie; très rarement - l'insuffisance rénale, l'oligurie, la néphrite interstitielle.

Troubles généraux:

Peu fréquent - œdème rarement - malaise, asthénie; très rarement - hypothermie.

Surdosage:

Symptômes: apathie, somnolence, nausée, vomissement, douleur dans la région épigastrique. Il peut y avoir un saignement gastro-intestinal. Dans de rares cas, il est possible d'augmenter la pression artérielle, l'insuffisance rénale aiguë, la dépression respiratoire et le coma, les réactions anaphylactoïdes.

Traitement: symptomatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique. En cas de surdosage au cours des 4 dernières heures, il est nécessaire de provoquer le vomissement et / ou de recevoir du charbon activé (de 60 à 100 g par adulte) et / ou un laxatif osmotique. Diurèse forcée, hémodialyse - inefficace en raison de la connexion élevée du médicament avec les protéines.

Interaction:

Glucocorticostéroïdes: augmenter le risque d'ulcères gastro-intestinaux ou de saignement.

Agents antiplaquettaires et inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine: augmenter le risque de saignement gastro-intestinal.

Anticoagulants Les AINS peuvent améliorer l'action des anticoagulants, tels que warfarine. En raison du risque accru de saignement, cette association n'est pas recommandée et est contre-indiquée chez les patients présentant des troubles sévères de la coagulation. Si le traitement combiné peut encore être évité, une surveillance attentive de la coagulation sanguine doit être effectuée.

Diurétiques: Les AINS peuvent réduire l'effet des diurétiques. Chez les volontaires sains nimésulide réduit temporairement l'excrétion du sodium sous l'action du furosémide, dans une moindre mesure - l'excrétion du potassium, et réduit l'effet diurétique réel. L'administration simultanée de nimésulide et de furosémide entraîne une réduction (environ 20%) de l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) et une diminution de l'excrétion cumulative du furosémide sans altérer la clairance rénale du furosémide. L'administration concomitante de furosémide et de nimésulide nécessite la prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale ou cardiaque.

Les inhibiteurs de l'ECA et les antagonistes de l'angiotensineII: Les AINS peuvent réduire l'effet des médicaments antihypertenseurs. Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée (clairance de la créatinine 30-80 ml / min) en cas d'administration concomitante d'IEC, d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II ou de substances inhibant le système de cyclo-oxygénase (AINS, antiagrégants plaquettaires), la fonction rénale et l'apparition d'une insuffisance rénale aiguë, habituellement réversible. Ces interactions doivent être envisagées chez les patients nimésulide en association avec des inhibiteurs de l'ECA ou des antagonistes de l'angiotensineII. Par conséquent, l'administration conjointe de ces médicaments doit être administrée avec prudence, en particulier chez les patients âgés. Les patients doivent recevoir une quantité suffisante de liquide, et la fonction rénale doit être surveillée attentivement après le début de la co-thérapie.

Il existe des preuves que les AINS réduisent la clairance lithium, ce qui conduit à une augmentation de la concentration de lithium dans le plasma sanguin et de sa toxicité. Lorsque le nimésulide est prescrit, les patients recevant un traitement au lithium doivent être surveillés régulièrement pour les concentrations plasmatiques de lithium. Interactions cliniquement significatives avec Glibenclamide, théophylline, digoxine, cimétidine et antiacides (par exemple, une combinaison d'hydroxydes d'aluminium et de magnésium) n'a pas été observée.

Le nimésulide supprime l'activité de l'isoenzyme CYP2C9. En cas d'administration concomitante avec le nimésulide de médicaments métabolisés avec la participation de cette isoenzyme, la concentration de ces médicaments dans le plasma peut être dépassée,

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec médicaments antiépileptiques (acide valproïque), agents antifongiques (kétoconazole), médicaments antituberculeux (isoniazide), l'amiodarone, le méthotrexate, la méthyldopa, l'amoxicilline en association avec l'acide clavulanique un effet hépatotoxique additif est possible.

En raison du haut degré de liaison du nimésulide aux protéines plasmatiques, les patients prenant les sulfonylamides devrait être sous la supervision d'un médecin, en passant l'examen à intervalles rapprochés.Lorsque le nimésulide est prescrit moins de 24 heures avant ou après la prise méthotrexate la prudence s'impose, car dans de tels cas, la concentration de méthotrexate dans le plasma et, par conséquent, les effets toxiques de ce médicament peuvent augmenter. En relation avec l'effet sur les prostaglandines rénales, les inhibiteurs des prostaglandines synthétases, nimésulide, peut augmenter la néphrotoxicité cyclosporines.

Recherche dans in vitro ont montré que nimésulide expulsé des sites de liaison tolbutamide, acide salicylique. Malgré le fait que ces interactions ont été déterminées dans le plasma sanguin, ces effets n'ont pas été observés pendant l'application clinique du médicament.

Instructions spéciales:

Nyyz ® doit être utilisé avec précaution chez les patients souffrant d'affections gastro-intestinales dans l'histoire (colite ulcéreuse, maladie de Crohn), car il peut exacerber ces maladies.

Le risque de saignement gastro-intestinal, d'ulcères / perforations de l'estomac ou du duodénum augmente avec l'augmentation de la dose d'AINS chez les patients ayant des antécédents d'ulcère gastrique ou d'ulcère duodénal, particulièrement compliqués de saignement ou de perforation, ainsi que chez les patients âgés. devrait commencer avec la dose la plus faible possible.

Les patients recevant des médicaments qui réduisent la coagulation sanguine ou suppriment l'agrégation plaquettaire augmentent également le risque de saignement gastro-intestinal. En cas de saignement gastro-intestinal ou d'ulcères gastriques ou duodénaux chez les patients prenant Nyz®, le traitement doit être interrompu.

Lors de l'utilisation du médicament pendant plus de deux semaines, il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique (activité «foie» transaminase).

En cas de signes de lésions hépatiques (démangeaisons de la peau, jaunissement de la peau, nausées, vomissements, douleurs abdominales, assombrissement de l'urine, activité accrue des transaminases «hépatiques»), cesser de prendre le médicament et consulter un médecin.

Les patients souffrant d'hypertension, de troubles cardiaques, de maladies cérébrovasculaires, de Nyz ® doivent être administrés avec prudence. En cas de détérioration, le traitement par Nyz® doit être arrêté.

Étant donné que Nyz® est partiellement excrété par les reins, sa dose chez les patients présentant une insuffisance rénale devrait être réduite, en fonction de la clairance de la créatinine. Si la fonction rénale s'aggrave, le médicament doit être jeté.

La composition du médicament comprend du saccharose (0,15-0,18 XE par 100 mg de médicament), ce qui devrait être pris en compte pour les patients souffrant de diabète et les personnes qui suivent un régime hypocalorique.

Nyz® n'est pas recommandé chez les patients atteints de maladies héréditaires rares d'intolérance au fructose, de malabsorption du glucose-galactose ou d'insuffisance de saccharose-isomaltase.

Le médicament peut changer les propriétés des plaquettes, donc vous devez faire attention lors de l'utilisation du médicament chez les personnes atteintes de diathèse hémorragique, mais le médicament ne remplace pas l'effet préventif de l'acide acétylsalicylique dans les maladies cardiovasculaires.

Pendant le traitement par Naise®, il est recommandé d'éviter l'utilisation simultanée de médicaments hépatotoxiques, d'analgésiques, d'autres AINS (à l'exception des faibles doses d'acide acétylsalicylique utilisées dans les antiagrégants plaquettaires) et d'utiliser de l'éthanol.

Les patients âgés sont particulièrement sensibles aux effets indésirables des AINS, y compris le risque de saignement gastro-intestinal et de perforations gastro-intestinales qui menacent la vie du patient, ainsi que l'aggravation de la fonction rénale, hépatique et cardiaque. Lors de la prise de Naise® pour cette catégorie de patients, une surveillance clinique régulière de l'état de ces patients est nécessaire.

Le risque de saignements gastro-intestinaux, d'ulcères ou de perforations est augmenté lors de la prise de doses élevées de nimésulide, chez les patients présentant un ulcère de l'estomac ou un ulcère duodénal dans l'anamnèse, chez les personnes âgées. Ces patients doivent commencer le traitement avec la dose la plus faible. Chez ces patients, ainsi que les individus qui prennent nimésulide En association avec des doses cardiaques d'acide acétylsalicylique, le traitement combiné doit être utilisé en association avec des gastroprotecteurs (inhibiteurs de la pompe à protons ou misoprostol).

Pour réduire le risque d'effets indésirables, une dose minimalement efficace de nimésulide doit être utilisée avec le minimum possible de courte durée.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

L'influence de Nyz® sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle n'a pas été étudiée. Par conséquent, pendant la période de traitement par Nize®, il faut être prudent en conduisant des véhicules et en pratiquant des activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue. vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Granules pour la préparation d'une suspension pour administration par voie orale, 100 mg.

Emballage:

2 grammes par emballage de matériau combiné (papier / feuille / polyéthylène).

Pour 9, 15 ou 30 paquets ainsi que les instructions d'utilisation sont mis dans un paquet à partir de carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003413

Date d'enregistrement:15.01.2016

Date d'expiration:15.01.2021

Le propriétaire du certificat d'inscription:Dr. Reddy's Laboratories Ltd.Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Inde

Fabricant: & nbsp

CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Représentation: & nbspDR REDDY'S LABORATORIS LTÉE DR REDDY'S LABORATORIS LTÉE Inde

Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.06.2018

Instructions illustrées

Instructions

Naise® (Naise®)