Nimesil - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: macrogol, éther cétostéarylique - 8,0 mg, saccharose - 1805,0 mg, maltodextrine - 15,0 mg, acide citrique anhydre - 30,0 mg, arôme d'orange - 42,0 mg.

La description:Poudre granulaire jaune clair avec une odeur d'orange.

Groupe pharmacothérapeutique:médicament anti-inflammatoire non stéroïdien

ATX: & nbsp

M.01.A.X Autres anti-inflammatoires non stéroïdiens

M.01.A.X.17 Nimesulide

Pharmacodynamique:

Le nimésulide est un médicament anti-inflammatoire non stéroïdien de la classe des sulfamides. A un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique. Contrairement aux AINS non sélectifs, nimésulide, inhibe principalement la cyclooxygénase-2 (COX-2), inhibe la synthèse des prostaglandines dans le foyer de l'inflammation; a un effet inhibiteur moins prononcé sur la cyclooxygénase-1 (COX-1).

Pharmacocinétique

Le nimésulide est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT).

La concentration maximale dans le plasma sanguin (C_max) après l'administration orale d'une dose unique de nimésulide, 100 mg, est atteint en moyenne 2-3 heures et est 3-4 mg / l. Zone sous la courbe "concentration - temps" (AUC) - 20-35 mg h / l. Connexion avec les protéines plasmatiques - jusqu'à 97,5%.

Métabolisé dans le foie avec l'aide de l'isoenzyme du cytochrome P450 (CYP)2C9. Le principal métabolite est le dérivé parahydroxy pharmacologiquement actif du nimésulide - hydroxynimidesulide, qui se trouve exclusivement sous la forme de glucuronate.

Le nimésulide est excrété du corps principalement avec de l'urine (environ 50% de la dose prise), dans la forme métabolisée avec des excréments environ 29% est excrété. La demi-vie (T1/2) est de 3,2-6 heures.

Le profil pharmacocinétique du nimésulide chez les patients âgés et chez les patients atteints d'insuffisance rénale légère à modérée change avec des doses uniques et multiples / répétées.

Dans une étude menée chez des patients atteints d'insuffisance rénale légère et modérée (clairance de la créatinine 30-80 ml / min), C_m_Oh Le nimésulide et son principal métabolite n'étaient pas plus élevés que chez les volontaires sains. AUC et T_1/2étaient 50% plus élevés, mais étaient dans les valeurs AUC et T_1/2, observé chez des volontaires sains sur fond de nimésulide.L'utilisation répétée n'a pas entraîné le cumul du nimésulide.

Les indications:

- douleur aiguë (douleur dans le dos, le bas du dos, la douleur dans le système musculo-squelettique, y compris les contusions, les entorses et les articulations dislocation, tendinite, bursite: mal de dents);

- traitement symptomatique de l'arthrose (arthrose) avec syndrome douloureux;

- algodismenorea primaire.

Le médicament est destiné à une thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation; nimésulide est recommandé pour la thérapie en tant que médicament de deuxième intention.

Contre-indications

- hypersensibilité au nimésulide ou à d'autres composants du médicament;

- réactions hyperergiques dans l'anamnèse (bronchospasme, rhinite, urticaire) associées à l'utilisation de l'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS, y compris le nimésulide;

- combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente ou de sinus paranasaux avec intolérance à l'acide acétylsalicylique et autres MPVP (y compris dans l'anamnèse);

- réactions hépatotoxiques à nimésulide dans l'anamnèse;

- utilisation simultanée avec d'autres médicaments ayant une hépatotoxicité potentielle (par exemple, d'autres AINS);

- maladie inflammatoire chronique de l'intestin (maladie de Crohn, colite ulcéreuse) dans la phase d'exacerbation:

- période après shunt aortocoronarien;

- syndrome fébrile pour les rhumes et les infections virales respiratoires aiguës;

- pathologie chirurgicale aiguë suspectée;

- ulcère peptique de l'estomac ou du duodénum dans la phase d'exacerbation; lésion érosive-ulcéreuse du tractus gastro-intestinal; perforation ou hémorragie gastro-intestinale dans l'histoire;

- hémorragies cérébrovasculaires dans l'anamnèse ou d'autres maladies, accompagnées d'une augmentation des saignements;

- troubles graves de la coagulation du sang;

- insuffisance cardiaque grave;

- insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml / min), hyperkaliémie confirmée;

- insuffisance hépatique ou toute maladie hépatique active;

- l'âge des enfants jusqu'à 12 ans;

- la grossesse et la période d'allaitement maternel;

- l'alcoolisme, la toxicomanie;

- intolérance héréditaire au fructose, une carence en saccharose-isomaltase et syndrome de malabsorption du glucose-galactose.

Soigneusement:

Hypertension artérielle, diabète sucré, cardiaques compensées insuffisance cardiaque, cardiopathie ischémique, maladies cérébrovasculaires, hémorragique diathèse, dyslipidémie / hyperlipidémie, maladie artérielle périphérique, fumer, clairance de la créatinine 30-60 ml / min.

Ulcère peptique du tractus gastro-intestinal dans l'anamnèse; infection causée par Helicobacter pylori dans l'anamnèse; âge avancé l'utilisation antérieure prolongée d'AINS; maladie physique grave.

L'utilisation simultanée avec les médicaments suivants: anticoagulants (par exemple, warfarine), des agents antiplaquettaires (par ex. l'acide acétylsalicylique, clopidogrel), les glucocorticostéroïdes oraux (par exemple, prednisolone), des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (par exemple, citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline).

Grossesse et allaitement:

Comme d'autres médicaments de la classe des AINS qui inhibent la synthèse des prostaglandines, nimésulide peut affecter négativement le cours de la grossesse et / ou le développement de l'embryon et peut conduire à une fermeture prématurée du canal artériel, hypertension dans le système artériel pulmonaire fœtal, altération de la fonction rénale qui peut se transformer en insuffisance rénale avec oligurie chez le fœtus, augmenter le risque de saignement, réduire la contractilité l'apparition d'un œdème périphérique chez la mère.

Les données provenant d'études épidémiologiques indiquent une augmentation possible du risque d'avortement spontané, le risque de maladie cardiaque et de gastroschisis dans l'utilisation de médicaments à un stade précoce qui bloquent la synthèse des prostaglandines. Le risque absolu d'anomalies cardio-vasculaires augmente d'environ 1% à 1,5%. On croit que le risque augmente avec l'augmentation de la dose et la durée d'utilisation.

Les données sur la pénétration du nimésulide dans le lait maternel ne sont pas disponibles.

L'utilisation de Nimesil® pendant la grossesse et pendant l'allaitement est contre-indiquée.

L'utilisation du nimésulide peut nuire à la fertilité féminine et n'est pas recommandée pour les femmes qui planifient une grossesse. Lors de la planification de la grossesse, une consultation avec le médecin est nécessaire.

Dosage et administration:

À l'intérieur. Le contenu du sachet est dissous dans environ 100 ml d'eau à température ambiante (il se forme une suspension de couleur blanche ou jaune clair).

La solution préparée n'est pas stockée.

Le médicament Nimesil ® est utilisé uniquement pour le traitement des patients âgés de plus de 12 ans.

Adultes et enfants de plus de 12 ans: 1 paquet deux fois par jour, après les repas.

Patients âgés: Dans le traitement des patients âgés, la nécessité de corriger la dose quotidienne est déterminée par le médecin en fonction de la possibilité d'interaction avec d'autres médicaments.

Patients atteints d'insuffisance rénale: chez les patients présentant une insuffisance rénale légère et modérée (clairance de la créatinine 30-60 ml / min), un ajustement posologique n'est pas nécessaire, alors que pour les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml / min), Nimesil® est contre-indiqué.

Patients avec insuffisance hépatique:

L'utilisation de Nimesil® chez les patients atteints d'insuffisance hépatique est contre-indiquée.

Pour réduire la probabilité d'effets secondaires, il est recommandé de prendre la dose efficace minimale le plus rapidement possible. La dose quotidienne maximale pour les adultes et les enfants de plus de 12 ans est de 200 mg. La durée maximale du traitement est de 15 jours.

Effets secondaires:

La fréquence est classée selon les rubriques selon les recommandations de l'Organisation Mondiale de la Santé, selon l'occurrence de l'événement: très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100, <1/10), rarement (≥ 1/1000, <1/100), rarement (≥ 1/10000, <1/1000), très rarement (<1/10 000), y compris les messages individuels.

Violations du système sanguin et lymphatique

Rarement: anémie, éosinophilie, hémorragies.

Rarement: thrombocytopénie. pancytopénie, purpura thrombocytopénique.

Troubles du système immunitaire

Rarement: réactions d'hypersensibilité.

Rarement: réactions anaphylactoïdes.

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés

Rarement: démangeaisons, éruption cutanée, transpiration accrue.

Rarement: érythème, dermatite.

Rarement: urticaire, œdème de Quincke, œdème facial, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).

Les perturbations du système nerveux

Rarement: vertiges.

Rarement: maux de tête, somnolence, encéphalopathie (syndrome de Reye).

Troubles de la psyché

Rarement: un sentiment de peur, de nervosité, de rêves cauchemardesques.

Les violations de la part de l'organe de la vue

Rarement: Vision floue.

Rarement: troubles de la vision.

Troubles auditifs et troubles labyrinthiques

Rarement: Vertige.

Troubles du système cardiovasculaire

Rarement: augmentation de la pression artérielle.

Rarement: tachycardie, labilité de la pression artérielle, "marées" de sang à la peau du visage, une sensation de palpitations.

Perturbations du système respiratoire

Rarement: dyspnée.

Rarement: exacerbation de l'asthme bronchique, bronchospasme.

Troubles du tractus gastro-intestinal

Souvent: diarrhée, nausée, vomissement.

Rarement: constipation, flatulence, gastrite, saignement gastro-intestinal, ulcère et / ou perforation de l'estomac ou du duodénum.

Rarement: douleur dans l'abdomen, dyspepsie, stomatite, selles goudronneuses.

Perturbations du foie et des voies biliaires

Souvent: augmentation de l'activité des enzymes "hépatiques".

Rarement: hépatite, hépatite fulminante (y compris les résultats létaux), jaunisse, cholestase.

Troubles des reins et des voies urinaires

Rarement: dysurie, hématurie, rétention urinaire.

Rarement: insuffisance rénale, oligurie, néphrite interstitielle.

Violations de l'échange eau-électrolyte

Rarement: hyperkaliémie.

Autre

Rarement: œdème périphérique.

Rarement: malaise, asthénie.

Rarement: hypothermie.

Surdosage:

Symptômes: apathie, somnolence, nausée, vomissement, douleur dans la région épigastrique. Ces symptômes sont habituellement réversibles dans les traitements symptomatiques et d'entretien. Augmentation possible de la tension artérielle, saignements gastro-intestinaux, insuffisance rénale aiguë, dépression respiratoire, coma, réactions anaphylactoïdes.

Traitement: thérapie symptomatique et de soutien. Il n'y a pas d'antidote spécifique. En cas de surdosage au cours des 4 dernières heures, il est nécessaire de provoquer le vomissement et / ou de recevoir du charbon actif (de 60 à 100 g pour un adulte) et / ou un laxatif osmotique. La diurèse forcée, l'hémodialyse, l'hémoperfusion, l'alcalinisation de l'urine sont inefficaces en raison du haut degré de liaison du nimésulide aux protéines plasmatiques (jusqu'à 97,5%). Il est nécessaire de surveiller l'état de la fonction rénale et hépatique.

Interaction:

Glucocorticostéroïdes augmenter le risque d'ulcères gastro-intestinaux ou de saignement.

Agents antiplaquettaires et inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (SSR/s), par exemple, la fluoxétine, augmenter le risque de saignement gastro-intestinal.

Les AINS peuvent améliorer l'effet de anticoagulants, tel que warfarine. En raison du risque accru de saignement, cette association n'est pas recommandée et est contre-indiquée chez les patients présentant des troubles sévères de la coagulation. Si le traitement combiné peut encore être évité, une surveillance attentive de la coagulation sanguine doit être effectuée.

Diurétiques

Les AINS peuvent réduire l'effet des diurétiques.

Chez les volontaires sains nimésulide réduit temporairement l'excrétion de sodium sous l'action de furosémide, dans une moindre mesure - l'excrétion du potassium et réduit l'effet diurétique réel.

L'utilisation simultanée de nimésulide et furosémide conduit à une diminution (environ 20%) de l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) et une diminution de l'excrétion cumulative du furosémide sans altérer la clairance rénale du furosémide.

L'utilisation simultanée de furosémide et de nimésulide nécessite la prudence chez les patients atteints d'insuffisance rénale ou cardiaque.

Les inhibiteurs de l'ECA et les antagonistes de l'angiotensineII

Les AINS peuvent réduire l'effet des médicaments antihypertenseurs. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale légère à modérée (clairance de la créatinine 30-80 ml / min), utilisation concomitante d'IEC, d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II et d'inhibiteurs du système cyclo-oxygénase (AINS, antiplaquettaires), altération de la fonction rénale et l'apparition de l'insuffisance rénale aiguë, qui, en règle générale, arrive à être réversible. Ces interactions doivent être envisagées chez les patients nimésulide en combinaison avec des inhibiteurs de l'ECA ou antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II. Par conséquent, l'utilisation simultanée de ces médicaments doit être effectuée avec prudence, en particulier chez les patients âgés. Les patients doivent recevoir une quantité suffisante de liquide, et la fonction rénale doit être surveillée attentivement après le début de l'utilisation simultanée.

Mifepristone

Théoriquement, il est possible de réduire l'efficacité des analogues de la mifepristone et des prostaglandines lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec les AINS (y compris l'acide acétylsalicylique) en raison de l'effet anti-prostaglandine de ces derniers. Des données limitées montrent que l'utilisation des AINS le jour de l'analogue des prostaglandines n'affecte pas négativement l'effet de la mifépristone ou de l'analogue des prostaglandines sur la dilatation cervicale, la contractilité utérine et ne réduit pas l'efficacité clinique de l'avortement médicamenteux.

Il existe des preuves que les AINS réduisent la clairance lithium, ce qui conduit à une augmentation de la concentration de lithium dans le plasma sanguin et à sa toxicité. Lors de l'utilisation du nimésulide chez les patients sous traitement par des médicaments au lithium, une surveillance régulière de la concentration de lithium dans le plasma sanguin doit être effectuée.

Interactions cliniquement significatives avec glibenclamide, théophylline, digoxine, cimétidine et antiacides (par exemple, une combinaison d'hydroxydes d'aluminium et de magnésium) n'a pas été observée.

Le nimésulide supprime l'activité isoenzyme CYP2C9. Avec une utilisation simultanée avec des médicaments nimésulid, qui sont des substrats de cette enzyme, la concentration de ce dernier dans le plasma peut augmenter.

Lorsque le nimésulide est administré moins de 24 heures avant ou après l'application méthotrexate il faut faire preuve de prudence, car dans de tels cas, la concentration de méthotrexate dans le plasma sanguin et, par conséquent, les effets toxiques peuvent augmenter.

En relation avec l'effet sur les prostaglandines rénales, les inhibiteurs des prostaglandines synthétases, nimésulide, peut augmenter la néphrotoxicité cyclosporines.

Instructions spéciales:

Les effets secondaires indésirables peuvent être minimisés lorsque le médicament est utilisé avec la dose efficace minimale avec la durée minimale d'application nécessaire pour soulager le syndrome douloureux.

Il existe des données sur de très rares cas de réactions graves du foie, y compris les décès associés à l'utilisation de médicaments contenant du nimésulide. Si les symptômes sont similaires à ceux des lésions hépatiques (anorexie, démangeaisons cutanées, jaunissement de la peau, nausées, vomissements, douleur, assombrissement de l'urine, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques»), cesser immédiatement d'utiliser Nimesil® et consulter un médecin. L'utilisation répétée de Nimesil® chez ces patients est contre-indiquée.

Il est rapporté sur les réactions du foie, qui dans la plupart des cas sont réversibles, avec l'utilisation à court terme du médicament.

Pendant l'utilisation de Nimesil®, le patient doit s'abstenir de prendre d'autres analgésiques, y compris des AINS (y compris des inhibiteurs sélectifs de la COX-2).

Le médicament Nimesil® doit être utilisé avec prudence chez les patients souffrant de maladies gastro-intestinales dans l'histoire (colite ulcéreuse, maladie de Crohn), comme une exacerbation possible de ces maladies.

Le risque de saignement gastro-intestinal, d'ulcère peptique / de perforation de l'estomac ou du duodénum est augmenté chez les patients présentant une lésion ulcéreuse du tractus gastro-intestinal (colite ulcéreuse, maladie de Crohn) dans l'anamnèse, ainsi que chez les patients âgés, avec Les patients, ainsi que les patients qui nécessitent l'utilisation simultanée de faibles doses d'acide acétylsalicylique ou d'autres agents augmentant le risque de complications du tractus gastro-intestinal, sont recommandés. nommer en outre une méthode de gastroprotecteurs (misoprostol ou bloqueurs de pompe à protons). Les patients ayant des antécédents de maladie gastro-intestinale, en particulier les patients âgés, doivent informer le médecin des symptômes gastro-intestinaux nouvellement diagnostiqués (en particulier les symptômes pouvant indiquer un éventuel saignement gastro-intestinal).

Nimesil® doit être administré avec prudence aux patients prenant des médicaments qui augmentent le risque d'ulcération ou de saignement (corticostéroïdes oraux, anticoagulants, par exemple warfarine, des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine ou des agents antiplaquettaires, par exemple, l'acide acétylsalicylique).

En cas de saignements gastro-intestinaux ou de lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal chez les patients prenant NIMESIL®, le médicament doit être arrêté immédiatement.

Compte tenu des cas de déficience visuelle signalés chez les patients prenant d'autres AINS, en cas de déficience visuelle, l'utilisation de Nimesil® doit être immédiatement interrompue et un examen ophtalmologique doit être effectué.

Le médicament peut provoquer une rétention hydrique, donc chez les patients souffrant d'hypertension, d'insuffisance rénale et / ou cardiaque, Nimesil® doit être utilisé avec une extrême prudence. En cas de détérioration, le traitement par Nimesil® doit être arrêté.

Des études cliniques et des données épidémiologiques suggèrent que les AINS, en particulier à fortes doses et en cas d'utilisation prolongée, peuvent entraîner un risque insignifiant d'infarctus du myocarde ou d'accident vasculaire cérébral. Pour exclure le risque que de tels événements surviennent lorsque le nimésulide est utilisé, les données sont insuffisantes.

Patients atteints d'hypertension, d'insuffisance rénale et / ou cardiaque, de maladie coronarienne, d'artériopathie périphérique et / ou de maladie cérébrovasculaire, avec des facteurs de risque de maladie cardiovasculaire (par ex. Hyperlipidémie, diabète, fumeurs), Nimesil® doit être utilisé avec une extrême prudence. En cas de détérioration, le traitement par Nimesil® doit être arrêté.

La composition du médicament comprend du saccharose, ce qui devrait être pris en compte pour les patients souffrant de diabète (0,15-0,18 XE pour 100 mg de la drogue) et ceux qui observent un régime hypocalorique. Le médicament Nimesil® n'est pas recommandé chez les patients présentant une intolérance au fructose, un déficit en saccharose-isomaltose ou une malabsorption du syndrome du glucose-galactose.

S'il y a des signes d'infection virale respiratoire «froide» ou aiguë au cours de l'utilisation du médicament Nimesil®, le médicament doit être arrêté. Nimesulide Il peut changer les propriétés des plaquettes, donc la prudence devrait être exercée lors de l'utilisation du médicament chez les patients atteints de diathèse hémorragique, mais le médicament ne remplace pas l'effet prophylactique de l'aspirine dans les maladies cardiovasculaires.

Les patients âgés sont particulièrement sensibles aux effets indésirables des AINS, y compris le risque de saignement et de perforation gastro-intestinaux, menaçant la vie du patient, la fonction rénale réduite, le foie et le cœur. Lors de la prise de Nimesil® pour cette catégorie de patients, un contrôle clinique approprié est nécessaire.

Il existe des données sur la survenue de rares cas de réactions cutanées (comme la dermatite exfoliative, le syndrome de Stevens-Johnson, la nécrolyse épidermique toxique) lors de la prise d'AINS, y compris le nimésulide. Lors des premières manifestations d'éruptions cutanées, de lésions des membranes muqueuses ou d'autres signes d'une réaction allergique, le médicament Nimesil® doit être arrêté immédiatement.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

L'influence de Nimesil® sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes n'a pas été étudiée. Par conséquent, pendant la période d'application de Nimesil®, il faut être prudent en conduisant des véhicules et en se livrant à des activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration et une rapidité accrues de réactions psychomotrices. .

Forme de libération / dosage:

Granules pour la préparation d'une suspension pour administration par voie orale, 100 mg.

Emballage:

2 grammes de granulés dans un sachet à trois couches (papier / feuille d'aluminium / polyéthylène). Pour 9, 15 ou 30 sacs avec les instructions d'utilisation dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N011439 / 01

Date d'enregistrement:18.08.2010

Le propriétaire du certificat d'inscription:Laboratoire Guidotti SpALaboratoire Guidotti SpA Italie

Fabricant: & nbsp

Laboratorios MENARINI, S.A. Espagne

Date de mise à jour de l'information: & nbsp07.05.2015

Instructions illustrées

Instructions

Nimesil® (Nimesil® )