Nysulid - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Le nimésulide est un médicament anti-inflammatoire non stéroïdien de la classe des sulfamides. A un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique. Contrairement aux AINS non sélectifs, nimésulide, inhibe principalement la cyclooxygénase-2 (COX-2), inhibe la synthèse des prostaglandines dans le foyer de l'inflammation; a un effet inhibiteur moins prononcé sur la cyclooxygénase-1 (COX-1).

Pharmacocinétique

Le nimésulide est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT).

La concentration maximale dans le plasma sanguin (C_m_Oh) après l'administration orale d'une dose unique de nimésulide, 100 mg, est atteint en moyenne 2-3 heures et est 3-4 mg / l. Zone sous la courbe "concentration - temps" (AUC) - 20-35 mg h / l. Connexion avec des protéines plasma sanguin - jusqu'à 97,5%.

Métabolisé dans le foie à l'aide de l'isoenzyme du cytochrome P450 (RMS) 2C9. Le principal métabolite est le dérivé parahydroxy pharmacologiquement actif du nimésulide - l'hydroxynimidesulide, qui se trouve exclusivement sous la forme de glucuronate.

Le nimésulide est excrété du corps principalement avec de l'urine (environ 50% de la dose prise), dans la forme métabolisée avec des excréments environ 29% est excrété. La période de demi-vie (T1 / 2) est de 3,2-6 h.

Le profil pharmacocinétique du nimésulide chez les patients âgés et chez les patients atteints d'insuffisance rénale légère à modérée ne change pas avec des doses uniques et multiples / répétées.

Dans une étude menée chez des patients atteints d'insuffisance rénale légère et modérée (clairance de la créatinine 30-80 ml / min), C_mOh Le nimésulide et son principal métabolite n'étaient pas plus élevés que chez les volontaires sains. AUC et T1 / 2 étaient 50% plus élevés, mais étaient dans les valeurs AUC et T1 / 2, observés chez des volontaires sains dans le contexte du nimésulide. L'utilisation répétée n'a pas entraîné le cumul du nimésulide.

Les indications:

- Douleur aiguë (douleur dans le dos, le bas du dos, douleur dans le système musculo-squelettique, y compris les contusions, les entorses et les articulations, les tendinites, les bursites, les maux de dents);

- traitement symptomatique de l'arthrose (arthrose) avec syndrome douloureux;

- algodismenorea primaire.

Le médicament est destiné à une thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation; nimésulide est recommandé pour la thérapie en tant que médicament de deuxième intention.

Contre-indications

- Hypersensibilité au nimésulide ou à d'autres composants du médicament;

- réactions hyperergiques dans l'anamnèse (bronchospasme, rhinite, urticaire) associées à l'utilisation de l'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS, y compris le nimésulide;

- combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente ou de sinus paranasaux avec intolérance à l'acide acétylsalicylique et aux autres AINS (y compris dans l'anamnèse);

- réactions hépatotoxiques à nimésulide dans l'anamnèse;

- utilisation simultanée avec d'autres médicaments ayant une hépatotoxicité potentielle (par exemple, d'autres AINS);

- les maladies inflammatoires chroniques de l'intestin (maladie de Crohn, rectocolite hémorragique) dans la phase d'exacerbation;

- période après shunt aortocoronarien;

- syndrome fébrile pour les rhumes et les infections virales respiratoires aiguës;

- pathologie chirurgicale aiguë suspectée;

- ulcère peptique de l'estomac ou du duodénum dans la phase d'exacerbation; lésion érosive-ulcéreuse du tractus gastro-intestinal; perforation ou hémorragie gastro-intestinale dans l'histoire;

- hémorragies cérébrovasculaires dans l'anamnèse ou d'autres maladies, accompagnées d'une augmentation des saignements;

- troubles hémorragiques sévères;

- insuffisance cardiaque grave;

- insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml / min), hyperkaliémie confirmée;

- l'âge des enfants jusqu'à 12 ans;

- la grossesse et la période d'allaitement maternel;

- l'alcoolisme, la toxicomanie;

- intolérance héréditaire au fructose, une carence en saccharose-isomaltase et syndrome de malabsorption du glucose-galactose.

Soigneusement:

Hypertension artérielle, diabète sucré, insuffisance cardiaque compensée, cardiopathie ischémique, maladies cérébrovasculaires, dyslipidémie / hyperlipidémie, maladie artérielle périphérique, diathèse hémorragique, tabagisme, clairance de la créatinine 30-60 ml / min.

Ulcère peptique du tractus gastro-intestinal dans l'anamnèse; infection causée par Helicobacter pylori dans l'anamnèse; âge avancé l'utilisation antérieure prolongée d'AINS; maladie physique grave.

L'utilisation simultanée avec les médicaments suivants: anticoagulants (par exemple, warfarine), des agents antiplaquettaires (par ex. l'acide acétylsalicylique, clopidogrel), les glucocorticostéroïdes oraux (par exemple, prednisolone), des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (par exemple, citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline).

Grossesse et allaitement:

Comme d'autres médicaments de la classe des AINS qui inhibent la synthèse des prostaglandines, nimésulide peut affecter négativement le cours de la grossesse et / ou le développement de l'embryon et peut conduire à la fermeture prématurée du canal artériel, l'hypertension dans le système artériel pulmonaire fœtal, altération de la fonction rénale, qui peut aller à insuffisance rénale avec oligurie chez le fœtus, un risque accru de saignement, une diminution de la contractilité de l'utérus, l'émergence d'un œdème périphérique chez la mère.

Les données d'études épidémiologiques indiquent une augmentation possible du risque d'avortement spontané, le risque de maladie cardiaque et de gastroschisis avec l'utilisation précoce de médicaments qui bloquent la synthèse des prostaglandines. Le risque absolu d'anomalies cardiovasculaires augmente d'environ 1% à 1,5%. On croit que le risque augmente avec l'augmentation de la dose et la durée d'utilisation.

L'utilisation de Nasulide® pendant la grossesse et pendant l'allaitement est contre-indiquée.

L'utilisation du nimésulide peut nuire à la fertilité féminine et n'est pas recommandée pour les femmes qui planifient une grossesse. Lors de la planification de la grossesse, une consultation avec le médecin est nécessaire.

Dosage et administration:

À l'intérieur. Le contenu du sachet est dissous dans environ 100 ml d'eau à température ambiante (il se forme une suspension de couleur blanche ou jaune clair).

La solution préparée n'est pas stockée.

Nasulide® est uniquement utilisé pour traiter les patients âgés de plus de 12 ans.

Adultes et enfants de plus de 12 ans: 1 paquet deux fois par jour, après les repas.

Patients âgés: dans le traitement des patients âgés interactions avec d'autres médicaments.

Patients atteints d'insuffisance rénale: chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée (clairance de la créatinine 30-60 ml / min), un ajustement posologique n'est pas nécessaire, alors que les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 mL / min) ne sont pas contre Nasulide®.

Patients avec insuffisance hépatique:

L'utilisation de Nasulide® chez les patients atteints d'insuffisance hépatique est contre-indiquée.

Pour réduire la probabilité d'effets secondaires, il est recommandé de prendre la dose efficace minimale le plus rapidement possible.

La dose quotidienne maximale pour les adultes et les enfants de plus de 12 ans est de 200 mg. La durée maximale du traitement est de 15 jours.

Effets secondaires:

La fréquence est classée selon les recommandations de l'Organisation Mondiale santé, en fonction de l'occurrence de l'affaire: Souvent (≥1/10), souvent (≥1/100, <1/10), rarement (≥1/1000, <1/100), rarement (≥1/10000, <1/1000), rarement (<1/10000), comprenant messages individuels.

Violations du système sanguin et lymphatique

Rarement: Anémie, éosinophilie, hémorragies;

Rarement: thrombocytopénie, pancytopénie, purpura thrombocytopénique.

Troubles du système immunitaire

Rarement: réactions d'hypersensibilité;

Rarement: réactions anaphylactoïdes.

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés

Rarement: démangeaisons, éruption cutanée, transpiration accrue;

Rarement: érythème, dermatite;

Rarement: urticaire, œdème de Quincke, œdème facial, érythème polyforme, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).

Les perturbations du système nerveux

Rarement: vertiges;

Rarement: maux de tête, somnolence, encéphalopathie (syndrome de Reye).

Trouble mental

Rarement: un sentiment de peur, de nervosité, de rêves cauchemardesques.

Survomissement

Rarement: Vision floue;

Rarement: troubles de la vision.

Troubles auditifs et troubles labyrinthiques

Très rarement: vertige.

Troubles du système cardiovasculaire

Rarement: augmentation de la pression artérielle;

Rarement: tachycardie, labilité de la pression artérielle, "marées" de sang sur la peau du visage, sensation de palpitations.

Perturbations du système respiratoire

Rarement: dyspnée;

Rarement: exacerbation de l'asthme bronchique, bronchospasme.

Troubles du tractus gastro-intestinal

Souvent: diarrhée, nausée, vomissement;

Rarement: constipation, flatulence, gastrite, saignement gastro-intestinal, ulcère et / ou perforation de l'estomac ou du duodénum;

Rarement: douleur dans l'abdomen, dyspepsie, stomatite, selles goudronneuses.

Perturbations du foie et des voies biliaires

Souvent: augmentation de l'activité des enzymes "hépatiques";

Rarement: hépatite, hépatite fulminante (y compris les résultats létaux), jaunisse, cholestase.

Troubles des reins et des voies urinaires

Rarement: dysurie, hématurie, rétention urinaire;

Rarement: insuffisance rénale, oligurie, néphrite interstitielle.

Violations de l'échange eau-électrolyte

Rarement: hyperkaliémie.

Autre

Rarement: œdème périphérique;

Rarement: malaise, asthénie;

Rarement: hypothermie.

Surdosage:

Symptômes: apathie, somnolence, nausée, vomissement, douleur dans la région épigastrique. Ces symptômes sont habituellement réversibles dans les traitements symptomatiques et d'entretien. Augmentation possible de la tension artérielle, saignements gastro-intestinaux, insuffisance rénale aiguë, dépression respiratoire, coma, réactions anaphylactoïdes.

Traitement: thérapie symptomatique et de soutien. Il n'y a pas d'antidote spécifique. En cas de surdosage au cours des 4 dernières heures, il est nécessaire de provoquer le vomissement et / ou de fournir du charbon actif (60 à 100 g par adulte) et / ou un laxatif osmotique. La diurèse forcée, l'hémodialyse, l'hémoperfusion, l'alcalinisation de l'urine sont inefficaces en raison du haut degré de liaison du nimésulide aux protéines plasmatiques (jusqu'à 97,5%) .Il est nécessaire de surveiller l'état de la fonction rénale et hépatique.

Interaction:

Glucocorticostéroïdes augmenter le risque d'ulcères gastro-intestinaux ou de saignement.

Agents antiplaquettaires et inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (SSRls), par exemple, la fluoxétine, augmenter le risque de saignement gastro-intestinal.

Les AINS peuvent améliorer l'effet de anticoagulants, tel que warfarine. En raison du risque accru de saignement, cette association n'est pas recommandée et est contre-indiquée chez les patients troubles sévères de la coagulation. Si le traitement combiné peut encore être évité, une surveillance attentive de la coagulation sanguine doit être effectuée.

Diurétiques

Les AINS peuvent réduire l'effet des diurétiques.

Chez les volontaires sains nimésulide réduit temporairement l'excrétion de sodium sous l'action de furosémide, dans une moindre mesure - l'excrétion du potassium et réduit l'effet diurétique réel.

L'utilisation simultanée de nimésulide et furosémide conduit à une diminution (environ 20%) de la surface de la courbe "concentration-temps" (AUC) et une diminution de l'excrétion cumulative du furosémide sans modifier la clairance rénale du furosémide. L'utilisation simultanée de furosémide et de nimésulide nécessite la prudence chez les patients atteints d'insuffisance rénale ou cardiaque.

Les inhibiteurs de l'ECA et les antagonistes de l'angiotensineII

Les AINS peuvent réduire l'effet des médicaments antihypertenseurs. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale légère à modérée (clairance de la créatinine 30-80 ml / min), utilisation concomitante d'IEC, d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II et d'inhibiteurs du système cyclo-oxygénase (AINS, antiplaquettaires), altération de la fonction rénale et l'apparition de l'insuffisance rénale aiguë, qui, en règle générale, arrive à être réversible. Ces interactions doivent être envisagées chez les patients nimésulide en association avec des inhibiteurs de l'ECA ou des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II. Par conséquent, l'utilisation simultanée de ces médicaments doit être effectuée avec prudence, en particulier chez les patients âgés. Les patients doivent recevoir une quantité suffisante de liquide, et la fonction rénale doit être surveillée attentivement après le début de l'utilisation simultanée.

Mifepristone

Théoriquement, une diminution de l'efficacité des analogues de la mifépristone et de la prostaglandine peut être obtenue en utilisant simultanément les AINS (y compris l'acide acétylsalicylique) en raison de l'action anti-prostaglandine de ces derniers.Des données limitées montrent que l'utilisation des AINS le jour de l'analogue des prostaglandines n'affecte pas négativement l'effet de la mifépristone ou de l'analogue des prostaglandines sur la dilatation cervicale, la contractilité utérine et ne réduit pas l'efficacité clinique de l'avortement médicamenteux.

Il existe des preuves que les AINS réduisent la clairance lithium, ce qui conduit à une augmentation de la concentration de lithium dans le plasma sanguin et de sa toxicité. Dans l'utilisation du nimésulide chez les patients sous traitement médicamenteux au lithium, contrôle de la concentration de lithium dans le plasma sanguin.

Interactions cliniquement significatives avec Glibenclamide, théophylline, digoxine, cimétidine et antiacides (par exemple, une combinaison d'hydroxydes d'aluminium et de magnésium) n'a pas été observée.

Le nimésulide supprime l'activité de l'isoenzyme CYP2C9. Avec une utilisation simultanée avec des médicaments nimésulid, qui sont des substrats de cette enzyme, la concentration de ce dernier dans le plasma peut augmenter.

Lorsque le nimésulide est prescrit moins de 24 heures avant ou après l'application du méthotrexate, il faut faire attention, car dans de tels cas, la concentration de méthotrexate dans le plasma sanguin et, par conséquent, les effets toxiques peuvent augmenter.

En relation avec l'effet sur les prostaglandines rénales, les inhibiteurs des prostaglandines synthétases, nimésulide, peut augmenter la néphrotoxicité cyclosporines.

Instructions spéciales:

Les effets secondaires indésirables peuvent être minimisés lorsque le médicament est utilisé avec la dose efficace minimale avec la durée minimale d'application nécessaire pour soulager le syndrome douloureux.

Il existe des données sur de très rares cas de réactions graves du foie, y compris des décès associés à l'utilisation de médicaments contenant du nimésulide. En cas de symptômes similaires à ceux d'atteinte hépatique (anorexie, démangeaisons cutanées, jaunissement de la peau, nausées, vomissements, douleurs abdominales, assombrissement des urines, activité accrue des transaminases hépatiques), cesser immédiatement d'utiliser Nausulide® et consulter un médecin.Répété L'utilisation de Nasulide® chez ces patients est contre-indiquée.

Il est rapporté sur les réactions du foie, qui dans la plupart des cas sont réversibles, avec l'utilisation à court terme du médicament.

Pendant l'application de Nasulide®, le patient doit s'abstenir de prendre d'autres analgésiques, y compris des AINS (y compris des inhibiteurs sélectifs de la COX-2).

Nasulide® doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents de maladie gastro-intestinale (rectocolite hémorragique, maladie de Crohn), en raison de l'exacerbation possible de ces maladies.

Le risque de saignement gastro-intestinal, d'ulcère peptique / de perforation de l'estomac ou du duodénum est augmenté chez les patients présentant une lésion ulcéreuse du tractus gastro-intestinal (colite ulcéreuse, maladie de Crohn) dans l'anamnèse, ainsi que chez les patients âgés, avec dose d'AINS, le traitement doit donc être débuté avec la dose la plus faible possible. Ces patients, ainsi que les patients qui nécessitent une application simultanée de des doses d'acide acétylsalicylique ou d'autres agents qui augmentent le risque de complications gastro-intestinales, il est recommandé de nommer en plus un agent gastroprotecteur (misoprostol ou les bloqueurs de pompe à protons). Les patients ayant des antécédents de maladie gastro-intestinale, en particulier les patients âgés, doivent informer le médecin des symptômes gastro-intestinaux nouvellement diagnostiqués (en particulier les symptômes pouvant indiquer un éventuel saignement gastro-intestinal).

Nasulide® doit être administré avec prudence aux patients prenant des médicaments augmentant le risque d'ulcération ou de saignement (corticostéroïdes oraux, anticoagulants, par exemple warfarine, des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine ou des agents antiplaquettaires, par exemple, l'acide acétylsalicylique).

En cas de saignement gastro-intestinal ou de lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal chez les patients prenant Nasulide®, le traitement par ce médicament doit être arrêté.

Compte tenu des cas de déficience visuelle signalés chez les patients prenant d'autres AINS, en cas de déficience visuelle, l'utilisation de Naisulide® doit être immédiatement interrompue et un examen ophtalmologique doit être effectué.

Le médicament peut provoquer une rétention hydrique, donc chez les patients souffrant d'hypertension, d'insuffisance rénale et / ou cardiaque, Nasulide® doit être utilisé avec une extrême prudence. En cas de détérioration, le traitement par Nasulide® doit être arrêté.

Des études cliniques et des données épidémiologiques suggèrent que les AINS, en particulier à fortes doses et en cas d'utilisation prolongée, peuvent entraîner un risque insignifiant d'infarctus du myocarde ou d'accident vasculaire cérébral. Pour exclure le risque que de tels événements surviennent lorsque le nimésulide est utilisé, les données sont insuffisantes.

La composition du médicament comprend du saccharose, ce qui devrait être pris en compte pour les patients souffrant de diabète (0,15-0,18 XE pour 100 mg de la drogue) et ceux qui observent un régime hypocalorique. Nasulide® n'est pas recommandé chez les patients présentant une intolérance au fructose, un déficit en sucrose-isomaltose ou un syndrome de malabsorption du glucose-galactose.

S'il y a des signes d'un «rhume» ou d'une infection respiratoire virale aiguë au cours de l'application du médicament Nysulide®, le médicament doit être arrêté.

Le nimésulide peut modifier les propriétés des plaquettes, il faut donc prendre des précautions lors de l'utilisation du médicament chez les personnes souffrant de diathèse hémorragique, mais le médicament ne remplace pas l'effet préventif de l'acide acétylsalicylique dans les maladies cardiovasculaires.

Les patients âgés sont particulièrement sensibles aux effets indésirables des AINS, notamment: risque de survenue de saignements gastro-intestinaux et de perforations, menaçant la vie du patient, réduisant les fonctions des reins, du foie et du coeur.Lors de la prise de Nisulide® pour cette catégorie de patients, un contrôle clinique approprié est nécessaire.

Il existe des données sur la survenue de rares cas de réactions cutanées (comme la dermatite exfoliative, le syndrome de Stevens-Johnson, la nécrolyse épidermique toxique) lors de la prise d'AINS, y compris le nimésulide. Lors des premières manifestations d'éruptions cutanées, de lésions des membranes muqueuses ou d'autres signes d'une réaction allergique, la préparation de Nasulide® doit être arrêtée immédiatement.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

L'effet du médicament Nysulide® sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes n'a pas été étudié; par conséquent, pendant la période d'application du médicament Nysulide®, il faut prendre soin de conduire des véhicules et de se livrer à des activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Granules pour la préparation de la suspension pour l'ingestion 100 mg.

Emballage:

2 g de poudre dans des sacs de thermoscellage à partir du matériau de l'emballage combiné de type multicouche "feuille laminée (tamponnée)".

Pour 9, 15, 30 sacs avec des instructions pour un usage médical sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-004722

Date d'enregistrement:28.02.2018

Date d'expiration:28.02.2023

Le propriétaire du certificat d'inscription:OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS Russie

Fabricant: & nbsp

FARMPROJECT, CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.04.2018

Instructions illustrées

Instructions

Nysulide® (Neusulid)