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  • Forme de dosage: & nbspGranules pour la préparation de la suspension pour l'administration orale
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    substance active: nimésulide - 0,100 g (100% de la substance);

    Excipients: saccharose (sucre) - 1,805 g, macrogol glycéryl hydroxy stéarate 0,008 g, acide citrique 0,03 g, maltodextrine 0,015 g, arôme orange 0,04 g.

    La description:Granules de forme ronde et irrégulière, du jaune clair au jaune avec des inclusions de couleur jaune, avec l'odeur de l'orange. La poudre est permise du jaune clair au jaune avec des inclusions de couleur jaune.
    Groupe pharmacothérapeutique:AINS
    ATX: & nbsp

    M.01.A.X   Autres anti-inflammatoires non stéroïdiens

    M.01.A.X.17   Nimesulide

    Pharmacodynamique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS), a un effet anti-inflammatoire, analgésique, antipyrétique et antiplaquettaire. Contrairement à d'autres AINS, il inhibe sélectivement la cyclooxygénase-2, inhibe la synthèse de la prostaglandine dans le foyer inflammatoire; a un effet inhibiteur moins prononcé sur la cyclo-oxygénase-1 (provoque moins souvent des effets secondaires associés à l'inhibition de la synthèse des prostaglandines dans les tissus sains).
    Pharmacocinétique

    Succion. Absorption en cas d'ingestion - élevée (l'apport alimentaire réduit le taux d'absorption, sans affecter son degré). Temps pour atteindre la concentration maximale (TCmax) - 1,5-2,5 heures. La liaison avec les protéines plasmatiques est de 95%, avec les érythrocytes -2%, avec les lipoprotéines - 1%, avec les alpha 1-glycoprotéines acides - 1%. Le changement de dose n'affecte pas le degré de liaison.

    Distribution. La concentration maximale est de 3,5-6,5 mg / l. Le volume de distribution est de 0,19-0,35 l / kg. Pénètre dans le tissu des organes génitaux féminins, où, après un seul apport, sa concentration est d'environ 40% de la concentration dans le plasma. Il pénètre dans l'environnement acide du foyer inflammatoire (40%), du liquide synovial (43%). Pénètre facilement à travers les barrières histohématologiques.

    Métabolisme. Métabolisé dans le foie par les monooxygénases tissulaires.Le principal métabolite est le 4-hydroxynimidesulide (25%), a une activité pharmacologique similaire, mais en raison de la diminution de la taille des molécules, il est capable de diffuser rapidement le long du canal hydrophobe de la cyclooxygénase-2 au centre de liaison du groupe méthyle actif.Le 4-hydroxynimidesulide est un composé hydrosoluble dont l'élimination n'est pas nécessaire glutathion et la réaction de conjugaison de la seconde phase du métabolisme (sulfatation, glucuronidation, etc.).

    Excrétion. La demi-vie du nimésulide est de 1,56 à 4,95 h, le 4-hydroxynimidesulide de 2,89 à 4,78 h.

    Le 4-hydroxynimidesulide est excrété par les reins (65%) et la bile (35%) par la recirculation entérohépatique.

    Les indications:

    - Douleur aiguë (douleur dans le dos, le bas du dos, douleur dans le système musculo-squelettique, y compris les contusions, les entorses et les articulations, les tendinites, les bursites, les maux de dents);

    - traitement symptomatique de l'arthrose (arthrose) avec syndrome douloureux;

    - algodismenorea primaire.

    Le médicament est destiné à une thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation; nimésulide est recommandé pour la thérapie en tant que médicament de deuxième intention.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité au nimésulide ou à d'autres composants du médicament;

    - réactions hyperergiques dans l'anamnèse (bronchospasme, rhinite, urticaire) associées à l'utilisation de l'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS, y compris le nimésulide;

    - combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente ou de sinus paranasaux avec intolérance à l'acide acétylsalicylique et aux autres AINS (y compris dans l'anamnèse);

    - réactions hépatotoxiques à nimésulide dans l'anamnèse;

    - utilisation simultanée avec d'autres médicaments ayant une hépatotoxicité potentielle (par exemple, d'autres AINS);

    - les maladies inflammatoires chroniques de l'intestin (maladie de Crohn, rectocolite hémorragique) dans la phase d'exacerbation;

    - période après shunt aortocoronarien;

    - syndrome fébrile pour les rhumes et les infections virales respiratoires aiguës;

    - pathologie chirurgicale aiguë suspectée;

    - ulcère peptique de l'estomac ou du duodénum dans la phase d'exacerbation; lésion érosive-ulcéreuse du tractus gastro-intestinal; perforation ou hémorragie gastro-intestinale dans l'histoire;

    - hémorragies cérébrovasculaires dans l'anamnèse ou d'autres maladies, accompagnées d'une augmentation des saignements;

    - troubles graves de la coagulation du sang;

    - insuffisance cardiaque grave;

    - insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml / min), hyperkaliémie confirmée;

    - insuffisance hépatique ou toute maladie hépatique active;

    - l'âge des enfants jusqu'à 12 ans;

    - la grossesse et la période d'allaitement maternel;

    - l'alcoolisme, la toxicomanie;

    - une intolérance héréditaire au fructose, une carence en saccharose-isomaltase et un syndrome de malabsorption du glucose-galactose;

    - intolérance héréditaire au lactose, altération de l'absorption du glucose-galactose, carence en lactase.

    Soigneusement:

    Hypertension artérielle, diabète sucré, cardiaques compensées insuffisance cardiaque, cardiopathie ischémique, maladies cérébrovasculaires, dyslipidémie / hyperlipidémie, artériopathie périphérique, diathèse hémorragique, tabagisme, clairance de la créatinine 30-60 ml / min.

    Lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal dans l'anamnèse; infection causée par Helicobacter pylori dans l'anamnèse; âge avancé l'utilisation antérieure prolongée d'AINS; maladie physique grave.

    L'utilisation simultanée avec les médicaments suivants: anticoagulants (par exemple, warfarine), des agents antiplaquettaires (par ex. l'acide acétylsalicylique, clopidogrel), les glucocorticostéroïdes oraux (par exemple, prednisolone), des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (par exemple, citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline).

    Grossesse et allaitement:

    L'utilisation de la drogue peut nuire à la fertilité féminine et n'est pas recommandée pour les femmes qui planifient une grossesse. Contre-indiqué pendant la grossesse.

    Pendant la durée du traitement, l'allaitement doit être interrompu.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur.

    Le contenu du sachet est dissous dans environ 100 ml d'eau à température ambiante (il se forme une suspension blanche avec une teinte gris jaunâtre).

    La solution préparée n'est pas stockée.

    Une drogue Nimesulide Il est uniquement utilisé pour traiter les patients âgés de plus de 12 ans.

    Adultes et enfants de plus de 12 ans: 1 paquet deux fois par jour après les repas.

    Patients âgés: dans le traitement des patients âgés, le besoin de correction de la dose quotidienne est déterminé par le médecin en fonction de la possibilité d'interaction avec d'autres médicaments.

    Patients atteints d'insuffisance rénale: chez les patients avec rénale insuffisance de la sévérité légère et modérée (clairance de la créatinine 30-60 ml / min), aucun ajustement posologique n'est nécessaire, alors que pour les patients atteints d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml / min), le médicament Nimesulide est contre-indiqué.

    Patients avec insuffisance hépatique

    Application de la drogue Nimesulide chez les patients atteints d'insuffisance hépatique est contre-indiqué.

    Pour réduire la probabilité d'effets secondaires, il est recommandé de prendre la dose efficace minimale le plus rapidement possible.

    La dose quotidienne maximale pour les adultes et les enfants de plus de 12 ans est de 200 mg.

    La durée maximale du traitement est de 15 jours.

    Effets secondaires:

    La fréquence est classée selon les rubriques conformément aux recommandations de l'Organisation Mondiale de la Santé, en fonction de l'occurrence de l'événement: Souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100, < 1/10), rarement (≥ 1/1000, < 1/100), rarement (≥1/10000, < 1/1000), rarement (< 1/10000), y compris les messages individuels.

    Violations du système sanguin et lymphatique

    Rarement: Anémie, éosinophilie, hémorragies;

    Rarement: thrombocytopénie, pancytopénie, purpura thrombocytopénique.

    Troubles du système immunitaire

    Rarement: réactions d'hypersensibilité;

    Rarement: réactions anaphylactoïdes.

    Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés

    Rarement: démangeaisons, éruption cutanée, transpiration accrue;

    Rarement: érythème, dermatite;

    Rarement: urticaire, œdème de Quincke, œdème facial, érythème polyforme, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).

    Les perturbations du système nerveux

    Rarement: vertiges;

    Rarement: maux de tête, somnolence, encéphalopathie (syndrome de Reye).

    Troubles de la psyché

    Rarement: un sentiment de peur, de nervosité, de rêves cauchemardesques.

    Les violations de la part de l'organe de la vue

    Rarement: Vision floue;

    Rarement: troubles de la vision.

    Troubles auditifs et troubles labyrinthiques

    Rarement: Vertige.

    Troubles du système cardiovasculaire

    Rarement: augmentation de la pression artérielle;

    Rarement: tachycardie, labilité de la pression artérielle, "marées" de sang à la peau du visage, une sensation de palpitations.

    Perturbations du système respiratoire

    Rarement: dyspnée;

    Rarement: exacerbation de l'asthme bronchique, bronchospasme.

    Troubles du tractus gastro-intestinal

    Souvent: diarrhée, nausée, vomissement;

    Rarement: constipation, flatulence, gastrite, saignement gastro-intestinal, ulcère et / ou perforation de l'estomac ou du duodénum;

    Rarement: douleur dans l'abdomen, dyspepsie, stomatite, selles goudronneuses.

    Perturbations du foie et des voies biliaires

    Souvent: augmentation de l'activité des enzymes "hépatiques";

    Rarement: hépatite, hépatite fulminante (y compris les résultats létaux), jaunisse, cholestase.

    Troubles des reins et des voies urinaires

    Rarement: dysurie, hématurie, rétention urinaire;

    Rarement: insuffisance rénale, oligurie, néphrite interstitielle.

    Violations de l'échange eau-électrolyte

    Rarement: hyperkaliémie.

    Autre

    Rarement: œdème périphérique;

    Rarement: malaise, asthénie;

    Rarement: hypothermie.

    Surdosage:

    Symptômes: apathie, somnolence, nausée, vomissement, douleur dans la région épigastrique. Ces symptômes sont habituellement réversibles dans les traitements symptomatiques et d'entretien. Augmentation possible de la tension artérielle, saignements gastro-intestinaux, insuffisance rénale aiguë, dépression respiratoire, coma, réactions anaphylactoïdes.

    Traitement: thérapie symptomatique et de soutien. Il n'y a pas d'antidote spécifique. En cas de surdosage au cours des 4 dernières heures, il est nécessaire de provoquer le vomissement et / ou de recevoir du charbon activé (de 60 à 100 g pour une personne adulte) et / ou un laxatif osmotique.

    La diurèse forcée, l'hémodialyse, l'hémoperfusion, l'alcalinisation de l'urine sont inefficaces en raison du haut degré de liaison du nimésulide aux protéines plasmatiques (jusqu'à 97,5%). Il est nécessaire de surveiller l'état de la fonction rénale et hépatique.

    Interaction:

    Glucocorticostéroïdes augmenter le risque d'ulcères gastro-intestinaux ou de saignement.

    Agents antiplaquettaires et inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (SSI), par exemple, la fluoxétine, augmenter le risque de saignement gastro-intestinal.

    Les AINS peuvent améliorer l'effet de anticoagulants, tel que warfarine. En raison du risque accru de saignement, cette association n'est pas recommandée et est contre-indiquée chez les patients présentant des troubles sévères de la coagulation. Si le traitement combiné peut encore être évité, une surveillance attentive de la coagulation sanguine doit être effectuée.

    Diurétiques

    Les AINS peuvent réduire l'effet des diurétiques.

    Chez les volontaires sains nimésulide réduit temporairement l'excrétion de sodium sous l'action de furosémide, dans une moindre mesure - l'excrétion de potassium et réduit l'effet diurétique réel.

    L'utilisation simultanée de nimésulide et furosémide entraîne une diminution (environ 20%) de l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) et une diminution de l'excrétion cumulative du furosémide sans altérer la clairance rénale du furosémide.

    L'utilisation simultanée de furosémide et de nimésulide nécessite la prudence chez les patients atteints d'insuffisance rénale ou cardiaque.

    Les inhibiteurs de l'ECA et les antagonistes de l'angiotensineII

    Les AINS peuvent réduire l'effet des médicaments antihypertenseurs. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale légère à modérée (clairance de la créatinine 30-80 ml / min), utilisation concomitante d'IEC, d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II et d'inhibiteurs du système cyclo-oxygénase (AINS, antiplaquettaires), altération de la fonction rénale et l'apparition d'une insuffisance rénale aiguë qui, en règle générale, est réversible. Ces interactions doivent être envisagées chez les patients nimésulide en association avec des inhibiteurs de l'ECA ou des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II. Par conséquent, l'utilisation simultanée de ces médicaments doit être effectuée avec prudence, en particulier chez les patients âgés. Les patients doivent recevoir une quantité suffisante de liquide, et la fonction rénale doit être surveillée attentivement après le début de l'utilisation simultanée.

    Mifepristone

    Théoriquement, il est possible de réduire l'efficacité des analogues de la mifepristone et des prostaglandines lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec les AINS (y compris l'acide acétylsalicylique) en raison de l'effet anti-prostaglandine de ces derniers.

    Des données limitées montrent que l'utilisation des AINS le jour de l'analogue des prostaglandines n'affecte pas négativement l'effet de la mifépristone ou de l'analogue des prostaglandines sur la dilatation cervicale, la contractilité utérine et ne réduit pas l'efficacité clinique de l'avortement médicamenteux.

    Il existe des preuves que les AINS réduisent la clairance lithium, qui conduit à une augmentation de la concentration de lithium dans le plasma sanguin et de sa toxicité.Lors de l'utilisation de nimésulide chez les patients sous traitement par des médicaments au lithium, un contrôle régulier de la concentration de lithium dans le plasma sanguin doit être effectué.

    Interactions cliniquement significatives avec glibenclamide, théophylline, digoxie, cimétidine et antiacides (par exemple, une combinaison d'hydroxydes d'aluminium et de magnésium) n'a pas été observée.

    Le nimésulide supprime l'activité de l'isoenzyme CYP2C9. Avec l'utilisation simultanée de médicaments avec le nimésulide, qui sont des substrats de cette enzyme, la concentration de ce dernier dans le plasma peut augmenter.

    Lorsque le nimésulide est administré moins de 24 heures avant ou après l'application méthotrexate il faut faire preuve de prudence, car dans de tels cas, la concentration de méthotrexate dans le plasma sanguin et, par conséquent, les effets toxiques peuvent augmenter.

    En relation avec l'effet sur les prostaglandines rénales, les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines, tels que nimésulide, peut augmenter la néphrotoxicité cyclosporines.

    Instructions spéciales:

    Les effets secondaires indésirables peuvent être minimisés lorsque le médicament est utilisé avec la dose efficace minimale avec la durée minimale d'application nécessaire pour soulager le syndrome douloureux.

    Il existe des données sur de très rares cas de réactions graves du foie, y compris des décès associés à l'utilisation de médicaments contenant du nimésulide. Si des symptômes similaires à ceux d'une lésion hépatique (anorexie, prurit, jaunissement de la peau, nausées, vomissements, douleurs abdominales, assombrissement de l'urine, activité accrue des transaminases «hépatiques») cessent immédiatement Nimesulide et voir un docteur. Utilisation répétée de la drogue Nimesulide chez ces patients est contre-indiqué.

    Il est rapporté sur les réactions du foie, qui dans la plupart des cas sont inversés, avec une utilisation à court terme du médicament.

    Pendant l'application de la drogue Nimesulide le patient doit s'abstenir de prendre d'autres analgésiques, y compris des AINS (y compris des inhibiteurs sélectifs de la COX-2).

    Une drogue Nimesulide devrait être utilisé avec prudence chez les patients souffrant d'affections gastro-intestinales dans l'histoire (colite ulcéreuse, maladie de Crohn), comme une exacerbation possible de ces maladies.

    Le risque de saignement gastro-intestinal, d'ulcère peptique / de perforation de l'estomac ou du duodénum est augmenté chez les patients ayant des antécédents de lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (colite ulcéreuse, maladie de Crohn), ainsi que chez les patients âgés, avec augmentation de la dose. des AINS, le traitement doit donc être commencé avec la dose la plus faible possible. Ces patients, ainsi que les patients qui nécessitent l'utilisation simultanée de faibles doses d'acide acétylsalicylique ou d'autres agents qui augmentent le risque de complications du tractus gastro-intestinal, il est recommandé de nommer en outre une méthode de gastroprotecteurs (misoprostol ou bloqueurs de pompe à protons).

    Les patients ayant des antécédents de maladie gastro-intestinale, en particulier les patients âgés, doivent informer le médecin des symptômes gastro-intestinaux nouvellement diagnostiqués (en particulier les symptômes pouvant indiquer un éventuel saignement gastro-intestinal).

    Une drogue Nimesulide doit être utilisé avec précaution chez les patients prenant des médicaments augmentant le risque d'ulcération ou d'hémorragie (corticostéroïdes oraux, anticoagulants, par exemple, warfarine, des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine ou des agents antiplaquettaires, par exemple, l'acide acétylsalicylique).

    En cas de saignements gastro-intestinaux ou de lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal chez les patients prenant le médicament Nimesulide, le médicament devrait être arrêté immédiatement.

    Étant donné les cas de déficience visuelle signalés chez les patients prenant d'autres AINS, en cas de déficience visuelle, l'utilisation du médicament Nimesulide devrait être immédiatement interrompu et un examen ophtalmologique doit être effectué.

    Le médicament peut provoquer une rétention d'eau, donc chez les patients souffrant d'hypertension, avec un médicament pour insuffisance rénale et / ou cardiaque Nimesulide devrait être utilisé avec une extrême prudence. En cas de détérioration, traitement avec le médicament Nimesulide il est nécessaire d'arrêter.

    Des études cliniques et des données épidémiologiques suggèrent que les AINS, en particulier à fortes doses et en cas d'utilisation prolongée, peuvent entraîner un risque insignifiant d'infarctus du myocarde ou d'accident vasculaire cérébral. Pour exclure le risque que de tels événements surviennent lorsque le nimésulide est utilisé, les données sont insuffisantes.

    Le médicament peut provoquer une rétention d'eau dans le corps.

    Patients atteints d'hypertension, d'insuffisance rénale et / ou cardiaque, de maladie coronarienne, d'artériopathie périphérique et / ou de maladie cérébrovasculaire, avec des facteurs de risque de maladie cardiovasculaire (par exemple: hyperlipidémie, diabète, fumeurs) Nimesulide Utiliser avec précaution. En cas d'aggravation, traitement avec le médicament Nimesulide il est nécessaire d'arrêter.

    La composition du médicament comprend du saccharose, ce qui devrait être pris en compte pour les patients souffrant de diabète (0,15-0,18 XE pour 100 mg de la drogue) et ceux qui observent un régime hypocalorique. Une drogue Nimesulide Il est déconseillé de désigner les patients avec l'intolérance au fructose, la déficience du saccharose-isomaltose ou le syndrome de la malabsorption du glucose-galactose.

    S'il y a des signes d'infection virale respiratoire «froide» ou aiguë dans le processus d'utilisation du médicament Nimesulide le médicament devrait être arrêté.

    Le nimésulide peut modifier les propriétés des plaquettes, il faut donc faire attention lors de l'utilisation du médicament chez les personnes souffrant de diathèse hémorragique, mais le médicament ne remplace pas l'effet préventif de l'acide acétylsalicylique dans les maladies cardiovasculaires.

    Les patients âgés sont particulièrement sensibles aux effets indésirables des AINS, y compris le risque de saignements gastro-intestinaux et de perforations, de patients potentiellement mortels, de dysfonctionnement rénal, hépatique et cardiaque. Lorsque vous prenez le médicament Nimesulide Pour cette catégorie de patients, un contrôle clinique approprié est nécessaire.

    Il existe des données sur la survenue de rares cas de réactions cutanées (comme la dermatite exfoliative, le syndrome de Stevens-Johnson, la nécrolyse épidermique toxique) lors de la prise d'AINS, y compris le nimésulide.Aux premières manifestations de l'éruption cutanée, les lésions des membranes muqueuses ou d'autres signes de la réaction allergique, en prenant le médicament Nimesulide devrait être arrêté immédiatement.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Effet de la drogue Nimesulide sur la capacité à gérer les véhicules et les mécanismes n'a pas été étudié, donc pendant la période de consommation de drogues Nimesulide il faut faire preuve de prudence lorsqu'on conduit des véhicules et qu'on se livre à des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Granules pour la préparation d'une suspension pour administration par voie orale, 100 mg.

    Emballage:

    2 grammes dans des sachets thermoscellants de matériaux d'emballage combinés.

    Pour 5, 10, 20 et 30 sacs, ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans un paquet de carton pour les conteneurs de consommation.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec, à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-003999
    Date d'enregistrement:06.12.2016 / 02.02.2018
    Date d'expiration:06.12.2021
    Le propriétaire du certificat d'inscription:MARBIOFARM, OJSC MARBIOFARM, OJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspMARBIOFARM, OJSCMARBIOFARM, OJSC
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.06.2018
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