Nimésulide - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: povidone K-30 (polyvinylpyrrolidone de masse moléculaire moyenne) - 35,0 mg; lactose monohydraté (sucre de lait) - 1663,0 mg; crospovidone (Kollidon CL-M) - 120,0 mg; aspartame - 10,0 mg; acide citrique monohydraté - 30,0 mg; arôme d'orange - 42,0 mg.

La description:

Une poudre granulaire jaune clair avec une odeur d'orange.

Groupe pharmacothérapeutique:médicament anti-inflammatoire non stéroïdien

ATX: & nbsp

M.01.A.X Autres anti-inflammatoires non stéroïdiens

M.01.A.X.17 Nimesulide

Pharmacodynamique:

Le nimésulide est un médicament anti-inflammatoire non stéroïdien de la classe des sulfamides. A un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique. Contrairement aux AINS non sélectifs, nimésulide, inhibe principalement la cyclooxygénase-2 (COX-2), inhibe la synthèse des prostaglandines dans le foyer de l'inflammation; a un effet inhibiteur moins prononcé sur la cyclooxygénase-1 (COX-1).

Pharmacocinétique

Le nimésulide est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT). La concentration maximale dans le plasma sanguin (C_mOh) après l'administration orale d'une dose unique de nimésulide, 100 mg, est atteint en moyenne 2-3 heures et est 3-4 mg / l. L'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) - 20-35 mg h / l.

Connexion avec les protéines plasmatiques - jusqu'à 97,5%.

Métabolisé dans le foie avec l'isoenzyme cytochrome P450 (CYP) 2C9. Le principal métabolite est le dérivé parahydroxy pharmacologiquement actif du nimésulide - hydroxynimidesulide, qui se trouve exclusivement sous la forme de glucuronate.

Le nimésulide est excrété du corps principalement avec de l'urine (environ 50% de la dose prise), dans la forme métabolisée avec des excréments environ 29% est excrété. Demi vie (T_1/2) est de 3,2-6 heures.

Le profil pharmacocinétique du nimésulide chez les patients âgés et chez les patients atteints d'insuffisance rénale légère à modérée ne change pas avec des doses uniques et multiples / répétées.

Dans une étude menée chez des patients atteints d'insuffisance rénale légère et modérée (clairance de la créatinine 30-80 ml / min), C_mOh Le nimésulide et son principal métabolite n'étaient pas plus élevés que chez les volontaires sains. AUC et T_1/2 étaient 50% plus élevés, mais étaient dans les valeurs AUC et T_1/2, observé chez des volontaires sains sur fond de nimésulide. L'utilisation répétée n'a pas entraîné le cumul du nimésulide.

Les indications:

- Douleur aiguë (douleur dans le dos, le bas du dos, douleur dans le système musculo-squelettique, y compris les contusions, les entorses et les articulations, les tendinites, les bursites, les maux de dents);

- traitement symptomatique de l'arthrose (arthrose) avec syndrome douloureux;

- algodismenorea primaire;

Le médicament est destiné à une thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation; nimésulide est recommandé pour la thérapie en tant que médicament de deuxième intention.

Contre-indications

- Hypersensibilité au nimésulide ou à d'autres composants du médicament;

- réactions hyperergiques dans l'anamnèse (bronchospasme, rhinite, urticaire) associées à l'utilisation de l'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS, y compris le nimésulide;

- combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente ou de sinus paranasaux avec intolérance à l'acide acétylsalicylique et aux autres AINS (y compris dans l'anamnèse);

- réactions hépatotoxiques à nimésulide dans l'anamnèse;

- utilisation simultanée avec d'autres médicaments hépatotoxicité potentielle (p. ex. autres AINS);

- les maladies inflammatoires chroniques de l'intestin (maladie de Crohn, rectocolite hémorragique) dans la phase d'exacerbation;

- période après shunt aortocoronarien;

- syndrome fébrile pour les rhumes et les infections virales respiratoires aiguës;

- pathologie chirurgicale aiguë suspectée;

- ulcère peptique de l'estomac ou du duodénum dans la phase d'exacerbation; lésion érosive-ulcéreuse du tractus gastro-intestinal; perforation ou hémorragie gastro-intestinale dans l'histoire;

- hémorragies cérébrovasculaires dans l'anamnèse ou d'autres maladies, accompagnées d'une augmentation des saignements;

- troubles graves de la coagulation du sang;

- insuffisance cardiaque grave;

- insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml / min), hyperkaliémie confirmée;

- insuffisance hépatique ou toute maladie hépatique active;

- l'âge des enfants jusqu'à 12 ans;

- la grossesse et la période d'allaitement maternel;

- l'alcoolisme, la toxicomanie;

- intolérance héréditaire au lactose, déficit en lactase ou syndrome de malabsorption du glucose et du galactose.

Soigneusement:

Hypertension artérielle, diabète sucré, insuffisance cardiaque compensée, cardiopathie ischémique, maladie cérébrovasculaire, dyslipidémie / hyperlipidémie, artériopathie périphérique, diathèse hémorragique, tabagisme, clairance de la créatinine 30-60 ml / min.

Ulcère peptique du tractus gastro-intestinal dans l'anamnèse; infection causée par Helicobacter pylori dans l'anamnèse; âge avancé l'utilisation antérieure prolongée d'AINS; maladie physique grave.

L'utilisation simultanée avec les médicaments suivants: anticoagulants (par exemple, warfarine), des agents antiplaquettaires (par ex. l'acide acétylsalicylique, clopidogrel), les glucocorticostéroïdes oraux (par exemple, prednisolone), des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (par exemple, citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline).

Grossesse et allaitement:

Comme d'autres médicaments de la classe des AINS qui inhibent la synthèse des prostaglandines, nimésulide peut affecter négativement le cours de la grossesse et / ou le développement de l'embryon et peut conduire à une fermeture prématurée du canal artériel, hypertension dans le système artériel pulmonaire fœtal, altération de la fonction rénale qui peut se transformer en insuffisance rénale avec oligurie chez le fœtus, augmenter le risque de saignement, réduire la contractilité l'apparition d'un œdème périphérique chez la mère.

Les données provenant d'études épidémiologiques indiquent une augmentation possible du risque d'avortement spontané, le risque de maladie cardiaque et de gastroschisis dans l'utilisation de médicaments à un stade précoce qui bloquent la synthèse des prostaglandines. Le risque absolu d'anomalies cardio-vasculaires augmente d'environ 1% à 1,5%. On croit que le risque augmente avec l'augmentation de la dose et la durée d'utilisation.

Les données sur la pénétration du nimésulide dans le lait maternel ne sont pas disponibles. Application de la drogue Nimesulide pendant la grossesse et pendant l'allaitement est contre-indiqué.

L'utilisation du nimésulide peut nuire à la fertilité féminine et n'est pas recommandée pour les femmes qui planifient une grossesse. Lors de la planification de la grossesse, une consultation avec le médecin est nécessaire.

Dosage et administration:

À l'intérieur. Le contenu du sachet est dissous dans environ 100 ml d'eau à température ambiante (il se forme une suspension de couleur blanche ou jaune clair).

La solution préparée n'est pas stockée.

Une drogue Nimesulide Il est uniquement utilisé pour traiter les patients âgés de plus de 12 ans.

Adultes et enfants de plus de 12 ans: 1 paquet deux fois par jour, après les repas.

Patients âgés: dans le traitement des patients âgés la nécessité de corriger la dose quotidienne est déterminée par le médecin en fonction de la possibilité d'interaction avec d'autres médicaments.

Patients atteints d'insuffisance rénale: chez les patients présentant une insuffisance rénale légère et modérée (clairance de la créatinine 30-60 ml / min), un ajustement de la dose n'est pas nécessaire, alors que pour les patients atteints d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml / min) Nimesulide est contre-indiqué.

Patients avec insuffisance hépatique: administration de médicaments Le nimésulide chez les patients atteints d'insuffisance hépatique est contre-indiqué. Pour réduire la probabilité d'effets secondaires, il est recommandé de prendre la dose efficace minimale le plus rapidement possible.

La dose quotidienne maximale pour les adultes et les enfants de plus de 12 ans est de 200 mg.

La durée maximale du traitement est de 15 jours.

Effets secondaires:

La fréquence est classée selon les rubriques conformément aux recommandations de l'Organisation Mondiale de la Santé, en fonction de l'occurrence de l'événement: Souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100, < 1/10), rarement (≥ 1/1000, < 1/100), rarement (≥ 1/10000, < 1/1000), rarement (<1/10000), y compris les messages individuels.

Violations du système sanguin et lymphatique:

rarement - Anémie, éosinophilie, hémorragies;

rarement - thrombocytopénie, pancytopénie, purpura thrombocytopénique.

Troubles du système immunitaire:

rarement réactions d'hypersensibilité;

rarement - réactions anaphylactoïdes.

Les perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés:

rarement - démangeaisons, éruption cutanée, transpiration accrue;

rarement - dermatite;

rarement - urticaire, œdème de Quincke, œdème facial, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).

Système nerveux altéré:

rarement - vertiges;

rarement - maux de tête, somnolence, encéphalopathie (syndrome de Reye).

Troubles de la psyché:

rarement - un sentiment de peur, de nervosité, de rêves cauchemardesques.

Troubles du côté de l'organe de vision:

rarement Vision floue.

rarement - troubles de la vision.

Troubles de l'audition et troubles labyrinthiques:

rarement - Vertige.

Troubles du système cardio-vasculaire:

rarement - Augmentation de la pression artérielle;

rarement - tachycardie, labilité de la pression artérielle, "marées" de sang à la peau du visage, une sensation de palpitations.

Perturbations du système respiratoire:

rarement - dyspnée;

rarement - exacerbation de l'asthme bronchique, bronchospasme.

Troubles du tractus gastro-intestinal:

souvent - diarrhée, nausée, vomissement;

rarement - constipation, flatulence, gastrite, saignement gastro-intestinal, ulcère et / ou perforation de l'estomac ou du duodénum;

rarement - douleur dans l'abdomen, dyspepsie, stomatite, selles goudronneuses.

Troubles du foie et des voies biliaires:

souvent - augmentation de l'activité des enzymes "hépatiques";

rarement - l'hépatite, l'hépatite fulminante (y compris résultats létaux), la jaunisse, la cholestase.

Troubles des reins et des voies urinaires:

rarement - dysurie, hématurie, rétention urinaire;

rarement - insuffisance rénale, oligurie, néphrite interstitielle.

Violations de l'échange eau-électrolyte:

rarement hyperkaliémie.

Autre:

rarement - œdème périphérique;

rarement - malaise, asthénie;

rarement hypothermie.

Surdosage:

Symptômes: apathie, somnolence, nausée, vomissement, douleur dans la région épigastrique. Ces symptômes sont habituellement réversibles dans les traitements symptomatiques et d'entretien. Augmentation possible de la tension artérielle, saignements gastro-intestinaux, insuffisance rénale aiguë, dépression respiratoire, coma, réactions anaphylactoïdes.

Traitement: Thérapie symptomatique et de soutien. Il n'y a pas d'antidote spécifique. En cas de surdosage au cours des 4 dernières heures, il est nécessaire de provoquer le vomissement et / ou de recevoir du charbon actif (de 60 à 100 g pour un adulte) et / ou un laxatif osmotique. La diurèse forcée, l'hémodialyse, l'hémoperfusion, l'alcalinisation de l'urine sont inefficaces en raison du haut degré de liaison du nimésulide aux protéines plasmatiques (jusqu'à 97,5%). Il est nécessaire de surveiller l'état de la fonction rénale et hépatique.

Interaction:

Glucocorticostéroïdes augmenter le risque d'ulcères gastro-intestinaux ou de saignement.

Agents antiplaquettaires et inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS)_, par exemple, fluoxétine, augmente le risque de saignement gastro-intestinal.

Les AINS peuvent améliorer l'effet de anticoagulants, tel que warfarine. En raison du risque accru de saignement, cette association n'est pas recommandée et est contre-indiquée chez les patients présentant des troubles sévères de la coagulation. Si le traitement combiné peut encore être évité, une surveillance attentive de la coagulation sanguine doit être effectuée.

Diurétiques:

Les AINS peuvent réduire l'effet des diurétiques.

Chez les volontaires sains nimésulide réduit temporairement l'excrétion de sodium sous l'action de furosémide, dans une moindre mesure - excrétion de potassium, et réduit l'effet diurétique réel.

L'utilisation simultanée de nimésulide et furosémide entraîne une diminution (environ 20%) de l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) et une diminution de l'excrétion cumulative du furosémide sans altérer la clairance rénale du furosémide.

L'utilisation simultanée de furosémide et de nimésulide nécessite la prudence chez les patients atteints d'insuffisance rénale ou cardiaque.

Les inhibiteurs de l'ECA et les antagonistes de l'angiotensineII:

Les AINS peuvent réduire l'effet des médicaments antihypertenseurs. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale légère à modérée (clairance de la créatinine 30-80 ml / min), utilisation concomitante d'IEC, d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II et d'inhibiteurs du système cyclo-oxygénase (AINS, antiplaquettaires), altération de la fonction rénale et l'apparition de l'insuffisance rénale aiguë, qui, en règle générale, arrive à être réversible. Ces interactions doivent être envisagées chez les patients nimésulide en combinaison avec des inhibiteurs de l'ECA ou antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II. Par conséquent, l'utilisation simultanée de ces médicaments doit être effectuée avec prudence, en particulier chez les patients âgés. Les patients doivent recevoir une quantité suffisante de liquide, et la fonction rénale doit être surveillée attentivement après le début de l'utilisation simultanée.

Mifepristone

Théoriquement, il est possible de réduire l'efficacité des analogues de la mifepristone et des prostaglandines lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec les AINS (y compris l'acide acétylsalicylique) en raison de l'effet anti-prostaglandine de ces derniers. Des données limitées montrent que l'utilisation des AINS le jour de l'analogue des prostaglandines n'affecte pas négativement l'effet de la mifépristone ou de l'analogue des prostaglandines sur la dilatation cervicale, la contractilité utérine et ne réduit pas l'efficacité clinique de l'avortement médicamenteux.

Il existe des preuves que les AINS réduisent la clairance lithium, ce qui conduit à une augmentation de la concentration de lithium dans le plasma sanguin et de sa toxicité. Lors de l'utilisation du nimésulide chez les patients sous traitement par des médicaments au lithium, une surveillance régulière de la concentration de lithium dans le plasma sanguin doit être effectuée.

Interactions cliniquement significatives avec Glibenclamide, théophylline, digoxine, cimétidine et antiacides (par exemple, une combinaison d'hydroxydes d'aluminium et de magnésium) n'a pas été observée.

Le nimésulide supprime l'activité de l'isoenzyme CYP2C9. Avec l'administration simultanée de médicaments au nimésulide, qui sont des substrats de cette enzyme, la concentration de ce dernier dans le plasma peut augmenter.

Lorsque le nimésulide est administré moins de 24 heures avant ou après l'application méthotrexate il faut faire preuve de prudence, car dans de tels cas, la concentration de méthotrexate dans le plasma sanguin et, par conséquent, les effets toxiques peuvent augmenter.

En relation avec l'effet sur les prostaglandines rénales, les inhibiteurs des prostaglandines synthétases, nimésulide, peut augmenter la néphrotoxicité cyclosporines.

Instructions spéciales:

Les effets secondaires indésirables peuvent être minimisés lorsque le médicament est utilisé avec la dose efficace minimale avec la durée minimale d'application nécessaire pour soulager le syndrome douloureux.

Il existe des données sur de très rares cas de réactions graves du foie, y compris les décès associés à l'utilisation de médicaments contenant du nimésulide. Si les symptômes sont similaires à ceux des lésions hépatiques (anorexie, prurit, jaunissement de la peau, nausées, vomissements, douleurs abdominales) , assombrissement de l'urine, augmentation de l'activité des transaminases "foie"), arrêter immédiatement le médicament Nimesulide et voir un docteur. Utilisation répétée de la drogue Nimesulide chez ces patients est contre-indiqué. Il est rapporté sur les réactions du foie, qui dans la plupart des cas sont réversibles, avec l'utilisation à court terme du médicament.

Pendant l'application de la drogue Nimesulide le patient doit s'abstenir de prendre d'autres analgésiques, y compris des AINS (y compris des inhibiteurs sélectifs de la COX-2).

Une drogue Nimesulide devrait être utilisé avec prudence chez les patients souffrant d'affections gastro-intestinales dans l'histoire (colite ulcéreuse, maladie de Crohn), comme une exacerbation possible de ces maladies.

Le risque de saignement gastro-intestinal, d'ulcère peptique / de perforation de l'estomac ou du duodénum est augmenté chez les patients présentant une lésion ulcéreuse du tractus gastro-intestinal (colite ulcéreuse, maladie de Crohn) dans l'anamnèse, ainsi que chez les patients âgés, avec Les patients, ainsi que les patients qui nécessitent l'utilisation simultanée de faibles doses d'acide acétylsalicylique ou d'autres agents augmentant le risque de complications du tractus gastro-intestinal, sont recommandés. nommer en outre une méthode de gastroprotecteurs (misoprostol ou bloqueurs de pompe à protons). Les patients ayant des antécédents de maladie gastro-intestinale, en particulier les patients âgés, doivent informer le médecin des nouveaux symptômes du tractus gastro-intestinal (en particulier les symptômes pouvant indiquer un éventuel saignement gastro-intestinal).

Une drogue Nimesulide doit être administré avec prudence aux patients prenant des médicaments qui augmentent le risque d'ulcération ou de saignement (corticostéroïdes oraux, anticoagulants, par exemple warfarine, des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine ou des agents antiplaquettaires, par exemple, l'acide acétylsalicylique).

En cas de saignements gastro-intestinaux ou de lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal chez les patients prenant le médicament Nimesulide, le médicament devrait être arrêté immédiatement.

Étant donné les cas de déficience visuelle signalés chez les patients prenant d'autres AINS, en cas de déficience visuelle, l'utilisation du médicament Nimesulide devrait être immédiatement interrompu et un examen ophtalmologique doit être effectué.

Le médicament peut provoquer une rétention d'eau, donc chez les patients souffrant d'hypertension, avec un médicament pour insuffisance rénale et / ou cardiaque Nimesulide devrait être utilisé avec une extrême prudence. En cas de détérioration, traitement avec le médicament Nimesulide il est nécessaire d'arrêter.

Des études cliniques et des données épidémiologiques suggèrent que les AINS, en particulier à fortes doses et en cas d'utilisation prolongée, peuvent entraîner un risque insignifiant d'infarctus du myocarde ou d'accident vasculaire cérébral. Pour exclure le risque que de tels événements surviennent lorsque le nimésulide est utilisé, les données sont insuffisantes.

Le médicament peut provoquer une rétention d'eau dans le corps.

Patients atteints d'hypertension, d'insuffisance rénale et / ou cardiaque, de maladie coronarienne, d'artériopathie périphérique et / ou de maladie cérébrovasculaire, avec présence de facteurs de risque de développement de maladies cardiovasculaires (ex: hyperlipidémie, diabète, tabagisme) Nimesulide devrait être utilisé avec une extrême prudence. En cas de détérioration, traitement avec le médicament Nimesulide il est nécessaire d'arrêter.

La composition du médicament comprend du lactose monohydraté (lait de sucre), cela doit être pris en compte pour les patients souffrant de diabète (0,14-0,16 XE pour 100 mg de la drogue) et ceux qui observent un régime hypocalorique, le médicament Nimesulide Il n'est pas recommandé de désigner les patients avec l'intolérance au lactose, la déficience de la lactase ou le syndrome de la malabsorption du glucose-galactose.

S'il y a des signes d'infection respiratoire «froide» ou aiguë au cours de l'utilisation du médicament Nimesulide le médicament devrait être arrêté.

Le nimésulide peut modifier les propriétés des plaquettes, il faut donc faire attention lors de l'utilisation du médicament chez les personnes souffrant de diathèse hémorragique, mais le médicament ne remplace pas l'effet préventif de l'acide acétylsalicylique dans les maladies cardiovasculaires.

Les patients âgés sont particulièrement sensibles aux effets indésirables des AINS, y compris le risque de saignements gastro-intestinaux et de perforations, menaçant la vie du patient, réduisant la fonction des reins, du foie et du cœur. Lorsque vous prenez le médicament Nimesulide Pour cette catégorie de patients, un contrôle clinique approprié est nécessaire. Il existe des données sur l'occurrence dans de rares cas de réactions cutanées (telles que dermatite exfoliative, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique) avec l'administration d'AINS, y compris le nimésulide. Aux premières manifestations de l'éruption cutanée, les lésions des membranes muqueuses ou d'autres signes de la réaction allergique, en prenant le médicament Nimesulide devrait être arrêté immédiatement.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Effet de la drogue Nimesulide sur la capacité à gérer les véhicules et les mécanismes n'a pas été étudié, donc pendant la période de consommation de drogues Nimesulide il faut faire preuve de prudence lorsqu'on conduit des véhicules et qu'on se livre à des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Granules pour la préparation d'une suspension pour administration par voie orale, 100 mg.

Emballage:

Par 2,0 g de poudre granulaire dans des sacs à trois couches (PET / Al / LDPE).

Pour 10, 20, 30 ou 50 sacs avec instructions d'utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003639

Date d'enregistrement:17.05.2016

Date d'expiration:17.05.2021

Le propriétaire du certificat d'inscription:NORTH STAR, CJSC NORTH STAR, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

NORTH STAR, CJSC Russie

Représentation: & nbspNORTH STAR CJSC NORTH STAR CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp13.07.2016

Instructions illustrées

Instructions

Nimesulide (Nimesulide)