Nimesan - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Lactose monohydraté 50,00 mg, amidon de maïs 216,39 mg, parahydroxybenzoate de méthyle 0,60 mg, parahydroxybenzoate de propyle 0,010 mg, crospovidone (collidone C1) 13,00 mg, talc 4,00 mg, stéarate de magnésium 1,00 mg.

La description:Comprimés plats de forme triangulaire avec des bords biseautés de couleur jaune clair avec un risque d'un côté.

Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS)

ATX: & nbsp

M.01.A.X Autres anti-inflammatoires non stéroïdiens

M.01.A.X.17 Nimesulide

Pharmacodynamique:

Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) de la classe des sulfonanilides.Il est un inhibiteur compétitif sélectif de la cyclo-oxygénase-2 (COE-2), une enzyme impliquée dans la synthèse des prostaglandines, médiateurs de l'œdème, de l'inflammation et de la douleur. A un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique.

Inhibition réversible de la formation de prostaglandine E2, à la fois dans le foyer de l'inflammation, et dans les voies ascendantes du système nociceptif, y compris les moyens de transporter des influx douloureux de la moelle épinière.

Réduit la concentration de prostaglandine H2 de courte durée, à partir de laquelle la prostaglandine isomérase produit la prostaglandine E2. Une diminution de la concentration de prostaglandine E2 entraîne une diminution du degré d'activation des récepteurs prostanoïdes EP, qui se manifeste par des effets analgésiques et anti-inflammatoires.

A peu d'effet sur la COX-1, pratiquement sans interférer avec la formation de prostaglandine E2 à partir de l'acide arachidonique dans des conditions physiologiques, réduisant ainsi les effets secondaires du médicament.

Le médicament supprime également l'agrégation plaquettaire en inhibant la synthèse des endoperoxydes et thromboxane A2, inhibe la synthèse du facteur d'agrégation plaquettaire, inhibe l'activation du plasminogène en augmentant la concentration de l'inhibiteur-1.Supprime la libération d'histamine, et réduit également le degré de bronchospasme causé par l'action de l'histamine et de l'acétaldéhyde. Inhibe la libération du facteur de nécrose tumorale a, qui provoque la formation de cytokinines.

Montré, que nimésulide est capable de supprimer la synthèse de l'interleukine-6 et de l'urokinase, empêchant ainsi la destruction du tissu cartilagineux. Inhibe la synthèse des métalloprotéases (élastase, collagénase), empêchant la destruction des protéoglycanes et du collagène cartilagineux.

Il a des propriétés antioxydantes, inhibe la formation de produits toxiques de la désintégration de l'oxygène en raison d'une diminution de l'activité de la myéloperoxydase. Interagit avec les récepteurs glucocorticoïdes, en les activant par phosphorylation, ce qui améliore également l'effet anti-inflammatoire du médicament.

Pharmacocinétique

Absorption en cas d'ingestion - élevée.Manger abaisse le taux d'absorption sans affecter son degré. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale de substance active dans le plasma sanguin est de 1,5 à 2,5 heures. La liaison avec les protéines plasmatiques est de 95%, avec des érythrocytes - 2%, avec des lipoprotéines -1%, avec des alpha 1-glycoprotéines acides - 1%.

La dose du médicament n'affecte pas le degré de sa liaison aux protéines sanguines.

La concentration maximale de nimésulide dans le plasma sanguin est de 3,5 à 6,5 mg / l. Le volume de distribution est de 0,19-0,35 l / kg. Pénètre dans le tissu des organes génitaux féminins, où, après un seul apport, sa concentration est d'environ 40% de la concentration dans le plasma. Il pénètre dans l'environnement acide du foyer inflammatoire (40%), du liquide synovial (43%). Pénètre facilement à travers les barrières histo-hématicales.

Métabolisé dans le foie par des monooxygénases tissulaires. Le principal métabolite - 4-hydroxynimidesulide (25%) a une activité pharmacologique similaire.

La demi-vie du nimésulide est de 1,56-4,95 heures, 4-hydroxynimidesulide - 2,89-4,78 heures. Le 4-hydroxynimidesulide est excrété par les reins (65%) et par la bile (35%).

Chez les patients insuffisants rénaux (clairance de la créatinine 1,8 - 4,8 l / h ou 30-80 ml / min), ainsi que chez les enfants et les personnes âgées, le profil pharmacocinétique du nimésulide ne change pas de manière significative.

Les indications:La polyarthrite rhumatoïde, l'arthrose, l'arthrite d'étiologie diverse, l'arthralgie, la myalgie, les douleurs postopératoires et post-traumatiques, la bursite, la tendénite, l'algodismenorea, la douleur dentaire et la céphalée.

Contre-indications

Hypersensibilité, combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, polypose nasale récurrente ou sinus paranasal et intolérance à l'acide acétylsalicylique, etc. anti-inflammatoires non stéroïdiens (y compris l'histoire), érosives et ulcérées lésions de la muqueuse gastrique et 12 ulcère duodénal, saignement gastro-intestinal actif, cérébrovasculaire ou autre saignement, maladie inflammatoire de l'intestin (maladie de Crohn, rectocolite hémorragique) en phase aiguë, hémophilie et autres. troubles de la coagulation, asthme, insuffisance cardiaque chronique, insuffisance hépatique ou hépatique évolutive, réactions hépatotoxiques avec nimesil lida antécédents d'alcoolisme, toxicomanie, insuffisance rénale chronique sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 mL / min), maladie rénale évolutive, confirmée hyperkaliémie, puisque le pontage aortocoronarien, simultanée al. médicaments hépatotoxiques, la grossesse, l'allaitement, l'enfance jusqu'à 12 ans.

Soigneusement:

cardiopathie ischémique, maladie cérébrovasculaire, insuffisance cardiaque chronique, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, maladies des artères périphériques, tabagisme, insuffisance rénale (clairance de la créatinine 30-60 ml / min), données anamnestiques sur le développement de lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, la présence d'une infection Helicobacter pylori, la vieillesse, l'utilisation à long terme des anti-inflammatoires non stéroïdiens, l'alcoolisme, les maladies somatiques sévères, l'administration simultanée d'anticoagulants (incl. warfarine), les agents antiplaquettaires (incl. l'acide acétylsalicylique, clopidogrel), orale glucocorticostéroïdes, inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (incl. citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline).

Dosage et administration:

À l'intérieur, après un repas, 50-100 mg 2 fois par jour.

Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique chronique, la dose quotidienne est de 100 mg. Une dose minimale efficace doit être utilisée avec le minimum possible de courte durée.

Les enfants de plus de 12 ans sont prescrits à partir du calcul d'une dose unique de 1,5 mg / kg du poids corporel de l'enfant, la dose quotidienne maximale du médicament étant de 5 mg / kg par jour (pas plus de 200 mg / jour).

Effets secondaires:

La fréquence est classée en fonction des rubriques, en fonction de l'occurrence de l'événement: très souvent (> 10), souvent (<10- <100), rarement (<100- <1000), rarement (<1000- <10000) , très rarement (<10000).

Tube digestif: souvent - diarrhée, nausée, vomissement; rarement - la constipation, la flatulence, la gastrite; très rarement - douleur abdominale, stomatite, selles goudronneuses, saignement gastro-intestinal, ulcère et / ou perforation de l'estomac ou du duodénum.

système nerveux central: rarement - vertiges; rarement - un sentiment de peur, de nervosité, de rêves cauchemardesques; très rarement - maux de tête, somnolence, encéphalopathie (syndrome de Reye).

Système respiratoire: rarement - essoufflement; très rarement - l'asthme bronchique, le bronchospasme. Le système cardio-vasculaire: rarement - l'hypertension artérielle; rarement - tachycardie, hémorragies, "bouffées de chaleur".

Les organes sensoriels: rarement - vision floue, très rarement - vertiges.

Peau et muqueuses: rarement - démangeaisons, éruption cutanée, augmentation de la transpiration; rarement: érythème, dermatite; très rarement: urticaire, œdème de Quincke, gonflement du visage, érythème exsudatif multiforme, incl. Syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).

Système hépatique et biliaire: souvent - augmentation des transaminases «hépatiques»; très rarement - l'hépatite, l'hépatite fulminante, la jaunisse, la cholestase.

Rein et système urinaire: rarement - gonflement; rarement - dysurie, hématurie, rétention urinaire, hyperkaliémie; très rarement - l'insuffisance rénale, l'oligurie, la néphrite interstitielle.

Les organes de l'hématopoïèse, rarement - l'anémie, l'éosinophilie; très rarement - thrombocytopénie, pancytopénie, purpura, temps de saignement prolongé.

Réactions allergiques rarement - réactions d'hypersensibilité; très rarement des réactions anaphylactoïdes.

Réactions générales: rarement - faiblesse générale; très rarement - hypothermie.

En cas d'apparition d'autres effets non mentionnés ci-dessus, d'effets indésirables ou d'aggravation de votre état de santé, veuillez contacter immédiatement votre médecin.

Surdosage:

Symptômes, apathie, somnolence, nausée, vomissement. Ils sont généralement réversibles en fournissant des soins de soutien pour les patients. Il peut y avoir des saignements gastro-intestinaux, une hypertension artérielle, une insuffisance rénale aiguë, une dépression respiratoire.

Traitement: nécessite un traitement symptomatique du patient et le maintien des soins pour lui. Il n'y a pas d'antidote spécifique. En cas de surdosage au cours des 4 dernières heures, il est nécessaire de provoquer le vomissement, de recevoir du charbon actif (60-100 g par adulte), des laxatifs osmotiques. La diurèse forcée, l'hémodialyse sont inefficaces en raison de la forte liaison du médicament avec les protéines.

Interaction:

L'effet des médicaments qui réduisent la coagulabilité du sang augmente avec leur utilisation simultanée avec le nimésulide.

Le nimésulide peut réduire l'action du furosémide. Réduit l'effet thérapeutique des médicaments antihypertenseurs. Nimesulide peut augmenter la possibilité d'effets secondaires avec l'administration simultanée de méthotrexate.

Le niveau de lithium dans le plasma augmente avec la réception simultanée de préparations de lithium et de nimésulide. En raison du haut degré de liaison du nimésulide aux protéines plasmatiques, les patients traités simultanément par l'hydantoïne et les sulfamides doivent être sous la supervision d'un médecin et passer l'examen à de courts intervalles.

Le nimésulide peut améliorer l'action de la cyclosporine sur les reins.

Utilisation avec des glucocorticostéroïdes, les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine augmente le risque de développer un saignement gastro-intestinal.

Instructions spéciales:

Lors de la prescription du médicament, les patients âgés n'ont pas besoin d'ajuster le schéma posologique.

En cas d'utilisation prolongée, une surveillance systématique de la fonction hépatique et rénale est nécessaire. Il est nécessaire de contrôler les indicateurs de laboratoire de l'activité transaminase hépatique au moins une fois par semaine.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et d'autres activités. activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 100 mg.

Pour 10, 15, 20 comprimés dans une plaquette de PVC / feuille d'aluminium. Par 1,2, 3, 4, 5, 6 ou 10 blisters sont placés dans une boîte en carton avec une notice d'utilisation.

Emballage:(10) - emballages, alvéolaires, contour (1) - paquets, carton
(10) - emballages cellulaires planimétriques (10) - emballages en carton
(10) - emballages, alvéolaires, profilés (2) - packs, carton
(10) - emballages, alvéolaires, contour (3) - paquets, carton
(10) - emballages, alvéolaires, contour (4), emballages en carton
(10) - emballages en planimétrie cellulaire (5) - emballages en carton
(10) - emballages, cellules planimétriques (6) - emballages en carton
(15) - emballages, cellulaires, planimétriques (1) - emballages en carton
(15) - emballages cellulaires planimétriques (10) - emballages en carton
(15) - emballages, alvéolaires, profilés (2) - boîtes, cartons
(15) - emballages pour planimétrie cellulaire (3) - emballages en carton
(15) - emballages cellulaires planimétriques (4) - emballages en carton
(15) - emballages en alvéoles planimétriques (5) - emballages en carton
(15) - emballages, cellulaires, contour (6) - paquets, carton
(20) - emballages, cellules planimétriques (1) - emballages en carton
(20) - emballages pour planimétrie cellulaire (10) - emballages en carton
(20) - emballages, alvéolaires, profilés (2) - boîtes, cartons
(20) - emballages, alvéolaires, profilés (3) - packs, carton
(20) - emballages cellulaires planimétriques (4) - emballages en carton
(20) - emballages pour planimétrie cellulaire (5) - emballages en carton
(20) - emballages en alvéoles planimétriques (6) - emballages en carton

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001985

Date d'enregistrement:28.01.2013

Le propriétaire du certificat d'inscription:Shraya Life Senses Pvt. Ltd.Shraya Life Senses Pvt. Ltd. Inde

Fabricant: & nbsp

SHREYA SCIENCES DE LA VIE, Pvt.Ltd. Inde

Représentation: & nbspSHREYA LIFE SENENSIZ Pvt.Ltd. SHREYA LIFE SENENSIZ Pvt.Ltd. Inde

Date de mise à jour de l'information: & nbsp14.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

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