Nimésulide - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Le nimésulide est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) de la classe des sulfonanilides. L'action du nimésulide est associée à l'inhibition de l'activité enzymatique, qui assure la synthèse des prostaglandines cyclooxygénases (COX). Le médicament a des effets anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques. Pour le nimésulide est caractéristiqueune plus grande activité inhibitrice contre COX-2 et une plus faible affinité pour COX-1.

Pharmacocinétique

Après administration orale nimésulide bien absorbé par le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale de la substance active dans le plasma sanguin après une seule application à la dose de 100 mg est atteinte après 1,5-2,5 heures après l'administration. Valeur AUC (zone - sous la courbe pharmacocinétique "concentration-temps") est de 20-35 mg / l * h. À l'admission réitérée dans la dose de 100 mg 2 fois par jour, pendant 7 jours, il n'y avait pas de différence statistiquement significative par rapport à ces chiffres. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 97,5%.

Le nimésulide est métabolisé dans le foie de diverses manières, notamment en utilisant l'isoenzyme cytochrome P450 (CYP 2C9), donc il y a une possibilité de son interaction avec les médicaments qui sont métabolisés avec la participation de l'isoenzyme CYP 2C9. Le principal métabolite du nimésulide, dérivé para-hydroxy, a également une activité pharmacologique. Le temps avant l'apparition de ce métabolite dans le sang est court (0,8 h), mais sa constante la formation est petite et significativement inférieure à la constante d'absorption du nimésulide. L'hydroxynimesulide est le seul métabolite présent dans le plasma sanguin, il est presque complètement conjugué. La période de son La demi-vie d'élimination est de 3,2-6 h. Nimesulide est excrété principalement avec de l'urine (environ 50% de la dose prise), seulement 1-3%. est affiché inchangé. L'hydroxynimesulide, son principal métabolite, n'est détecté dans l'urine que sous la forme d'un conjugué glucuronide. Environ 29 % La dose est excrétée avec les fèces après le métabolisme. Le profil cinétique du nimésulide chez les personnes âgées ne change pas. À modérément. insuffisance rénale marquée (clairance de la créatinine 30-80 ml / min), la concentration maximale de nimésulide et de son principal métabolite dans le plasma sanguin n'est pas plus élevée que chez les volontaires sains. La réception répétée n'entraîne pas de cumul dans le corps.

Les indications:

La polyarthrite rhumatoïde, l'arthrose, l'arthrite-diverses étiologie, tendinite, bursite, le syndrome de la douleur aiguë; Algodismenorea, myalgie, dentaire et maux de tête.

Le médicament est destiné à une thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation; n'affecte pas la progression de la maladie.

Contre-indications

Hypersensibilité, combinaison complète ou incomplète, asthme bronchique, polypose nasale retsidaviruyuschego ou sinus paranasaux et intolérances atsetipsalischshovoy l'acide et d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, lésion ulcéreuse érosive de la muqueuse gastrique et 12le rectum, saignement gastro-intestinal actif, saignement cérébrovasculaire ou autre, maladie intestinale inflammatoire (maladie de Crohn, rectocolite hémorragique) en phase aiguë, hémophilie et autres troubles hémorragiques, insuffisance cardiaque décompensée, insuffisance hépatique ou toute maladie hépatique, hépatotoxicité lors de l'utilisation du nimésulide dans l'anamnèse , l'alcoolisme, la toxicomanie, l'insuffisance rénale chronique grave, (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), la maladie rénale pr gressiruyuschee confirmée, hyperkaliémie depuis le pontage aortocoronarien, la réception simultanée d'autres médicaments génotoxiques, la grossesse, la période de lactation, âge avant 12 -let, carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose.

Soigneusement:Maladie coronarienne, maladies cérébrovasculaires, insuffisance cardiaque chronique, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, artériopathie périphérique, tabagisme, insuffisance rénale (clairance de la créatinine 30-60 ml / min), données anamnestiques sur le développement d'un ulcère gastro-intestinal, infection Helicobacter pylori, la vieillesse, l'utilisation prolongée d'AINS, l'alcoolisme; graves maladies somatiques, la réception simultanée d'anticoagulants (y compris warfarine), antiagrégants (y compris, l'acide acétylsalicylique, clopidogrel), des glucocorticostéroïdes oraux, des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine citalopram; fluoxétine, paroxétine, sertraline).

Grossesse et allaitement:

L'utilisation de la drogue pendant la grossesse et l'allaitement est contre-indiquée. Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement maternel doit être jeté.

L'utilisation de nimésulide peut nuire à la fertilité féminine, de sorte que le médicament n'est pas recommandé pour les femmes qui envisagent une grossesse, en particulier si une femme subit un test d'infertilité. Comme on ne sait pas si nimésulide dans le lait maternel, l'utilisation du nimésulide est contre-indiquée pendant la période d'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur, après avoir mangé, buvez beaucoup d'eau.

Adultes: 100 mg (1 comprimé) 2 fois par jour.

Enfants de plus de 12 ans pesant plus de 40 kg: 100 mg (1 comprimé) 2 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 200 mg.

Les enfants de plus de 12 ans ayant un poids inférieur à 40 kg: à partir du calcul d'une dose unique de 1,5 mg / kg de poids corporel 2-3 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 5 mg / kg.

Une dose minimale efficace doit être utilisée avec le minimum possible de courte durée. La durée du traitement ne doit pas dépasser 15 jours.

La correction de la dose aux patients âgés n'est pas nécessaire.

Effets secondaires:

La fréquence des effets indésirables énumérés ci-dessous a été déterminée en fonction de ce qui suit: très souvent> =1/10; souvent> 1/100, <1/10; rarement> 1/1000, <1/100; rarement>1/10 000, <1/1000; très rarement < 1/10 000, y compris les messages individuels.

Réactions allergiques rarement - éruption cutanée avec démangeaisons; rarement érythème, exanthème; très rarement urticaire, épidermique toxique, nécrolyse (syndrome de Lyell), syndrome de Stevens-Johnson, angioedème, bronchospasme, choc anaphylactique.

Du côté du tractus gastroduodénal: souvent - brûlures d'estomac, nausées, vomissements; la diarrhée; rarement - la constipation, le ballonnement, la gastrite; très rarement - douleur dans l'estomac, ulcération de la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal, selles goudronneuses, méléna, activité accrue des transaminases hépatiques, hépatite toxique (y compris issue fatale), ulcère et / ou perforation de l'estomac ou 12le rectum.

Du système nerveux central: pas souvent - vertiges; rarement anxiété, irritabilité, troubles du sommeil, cauchemars; très rarement, céphalée, encéphalopathie, somnolence, syndrome de Reye.

Co côté du système sanguin et lymphatique: rarement - anémie, éosinophilie, allongement du temps de saignement; très rarement - thrombocytopénie, ulocytose agranique, pancytopénie, - purpura.

Du côté des reins et des voies urinaires: rarement - dysurie, hématurie, rétention urinaire; très rarement - oligurie, insuffisance rénale, néphrite interstitielle.

Système cardiovasculaire: rarement - augmentation de la pression artérielle; rarement - tachycardie, palpitations, "bouffées de chaleur".

Autre: rarement^_ gonflement, essoufflement; rarement - déficience visuelle, vertige, malaise, asthénie, hyperkaliémie; très rarement - hypothermie.

Si l'un des effets secondaires indiqués dans l'instruction est aggravé, ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non mentionnés dans les instructions, informez-en le médecin.

Surdosage:

Lorsqu'un surdosage est observé, léthargie, somnolence, nausée, vomissement, douleur région épigastrique, saignement gastro-intestinal, hypertension artérielle, crises d'épilepsie, insuffisance rénale aiguë, dépression respiratoire, réactions anaphylactiques et coma.

En cas de surdosage de nimésulide, un traitement symptomatique ou d'entretien est indiqué. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Il n'y a pas d'information sur l'excrétion du nimésulide en hémodialyse, il présente un haut degré de liaison aux protéines plasmatiques (97,5%), l'hémodialyse est très probablement inutile.

Le nimésulide n'est pas non plus excrété lors de la prise de diurétiques et lors de l'application d'une hémoperfusion, d'une alcalinisation urinaire, d'une diurèse forcée.

Si un surdosage s'est produit au cours des 4 dernières heures, vous devez prendre Charbon actif (60-100 g pour les adultes), un médicament qui provoque des vomissements ou un laxatif osmotique. En cas de surdosage, il est nécessaire de surveiller les fonctions rénales et hépatiques.

Interaction:

Le nimésulide inhibe l'isoenzyme CYP 2C9, donc la concentration dans, le plasma sanguin des médicaments métabolisés avec la participation de cette isoenzyme, tout en utilisant avec le nimésulide peut augmenter.

Avec une utilisation simultanée avec des médicaments antiépileptiques (acide valproïque), des agents antifongiques (kétoconazole), médicaments antituberculeux (isoniazide), l'amiodarone, le méthotrexate, la méthyldopa, l'amoxicilline en association avec l'acide clavulanique, un effet hépatotoxique additif est possible. Des précautions doivent être prises si l'intervalle entre la prise de nimésulide et le méthotrexate est inférieur à 24 heures. Nimesulide peut augmenter la possibilité d'effets secondaires avec l'administration simultanée de méthotrexate.

Perte possible de la néphrotoxicité de la cyclosporine avec application simultanée de nimésulide.

Nimesulide peut réduire la biodisponibilité orale du furosémide, par conséquent, réduit l'efficacité de l'action du furosémide sur la filtration glomérulaire, le débit sanguin rénal. L'utilisation simultanée de nimésulide et de furosémide nécessite la prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale et cardiaque.

L'administration simultanée de nimésulide avec de la warfarine et des anticoagulants similaires, l'acide acétylsalicylique n'est pas recommandé, car le risque de saignement augmente, et les patients atteints de troubles graves de la coagulation sont contre-indiqués. Si l'utilisation d'une telle association est nécessaire, le contrôle de l'action des anticoagulants est nécessaire.

Il existe des données selon lesquelles les anti-inflammatoires non stéroïdiens réduisent la clairance du lithium, ce qui entraîne une augmentation de la concentration de lithium dans le plasma sanguin et augmente sa toxicité. Par conséquent, avec l'utilisation simultanée de nimésulide etAu lithium, il est nécessaire de surveiller régulièrement la concentration de lithium dans le plasma sanguin. Les interactions cliniquement significatives du nimésulide avec le glibenclamide, la théophylline, la digoxine, le cimétidine et les antiacides (combinaisons de composés d'aluminium et de magnésium) n'ont pas été identifiées.

Instructions spéciales:

Lors de l'apparition chez les patients recevant nimésulide, les symptômes indiquant des dommages au foie (par exemple, anorexie, nausées, vomissements, douleurs abdominales, fatigue accrue, urine foncée), ou des résultats anormaux d'échantillons hépatiques fonctionnels, le médicament doit être arrêté. De tels patients ne sont pas recommandés de prendre nimésulide et plus loin.

Pendant le traitement par le nimésulide, l'utilisation simultanée de médicaments hépatotoxiques, d'analgésiques, d'autres AINS (à l'exception des faibles doses d'acide acétylsalicylique utilisées dans les antiplaquettaires) et d'utilisation d'éthanol doit être évitée.

Saignement gastro-intestinal ou ulcère / perforation peuvent se développer à tout moment avec l'utilisation du médicament, avec ou sans signes avant-coureurs, avec ou sans complications gastro-intestinales dans l'histoire. S'il y a un saignement gastro-intestinal ou des ulcères, le médicament doit être jeté.

Si la fonction rénale s'aggrave, le médicament doit être jeté.

Les patients atteints de diathèse hémorragique nimésulide devrait être utilisé sous surveillance constante.

Après deux semaines d'utilisation du médicament doit être surveillé l'activité des transaminases hépatiques. "

Chez les patients âgés, les effets secondaires les plus fréquents sont la prise du médicament, y compris le saignement gastro-intestinal, la perforation, l'insuffisance cardiaque, rénale et hépatique. Un suivi clinique régulier de l'état du patient est donc recommandé.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

En raison de nimésulide peut causer des étourdissements et de la somnolence, il faut faire attention lorsque vous conduisez des véhicules, que vous entretenez des mécanismes en mouvement et que vous vous engagez dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention et une rapidité accrues de réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 100 mg.

Par 10, 15, 20, 30 comprimés dans un paquet de cellules de contour

chlorure de polyvinyle et aluminium imprimé laqué.

Pour 1, 2, 3, 4, 5, 6 paquets de maillage de contour ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001625

Date d'enregistrement:05.04.2012

Le propriétaire du certificat d'inscription:OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS Russie

Fabricant: & nbsp

OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp14.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Nimesulide (Nimesulid)