Nimésulide - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: docusate sodique 1,8 mg, giprolose 2 mg, povidone 8 mg, lactose monohydraté 122 mg, cellulose microcristalline 144 mg, huile de ricin hydrogénée 1,2 mg, stéarate de magnésium 1 mg, carboxyméthyl sodium amidon 20 mg.

La description:Les comprimés sont jaune pâle ou de couleur jaunâtre, plat-cylindrique avec une facette et un risque.

Groupe pharmacothérapeutique:médicament anti-inflammatoire non stéroïdien.

ATX: & nbsp

M.01.A.X Autres anti-inflammatoires non stéroïdiens

M.01.A.X.17 Nimesulide

Pharmacodynamique:

Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) de la classe des sulfonanilides.Il est un inhibiteur compétitif sélectif de la cyclooxygénase-2 (COX-2), inhibe la synthèse des prostaglandines dans le foyer inflammatoire. L'effet inhibiteur sur COX-1 est moins prononcé (il provoque rarement des effets secondaires associés à l'inhibition de la synthèse des prostaglandines dans les tissus sains). A anti-inflammatoire, analgésique et effet antipyrétique prononcé.

Pharmacocinétique

Absorption en cas d'ingestion - élevée (l'apport alimentaire réduit le taux d'absorption, sans affecter son degré). Communication avec des protéines plasmatiques à 95%, avec des érythrocytes - 2%, avec des lipoprotéines - 1%, avec des acides glycoprotéiques alpha 1 - 1%. Le changement de dose n'affecte pas le degré de liaison. Cmax - 3,5-6,5 mg / l. Le volume de distribution est de 0,19-0,35 l / kg. Pénètre dans le tissu des organes génitaux féminins, où, après un seul apport, sa concentration est d'environ 40% de la concentration dans le plasma. Il pénètre dans l'environnement acide du foyer inflammatoire (40%), du liquide synovial (43%). Pénètre facilement à travers les barrières histohématologiques. Métabolisé dans le foie par des monooxygénases tissulaires. Le principal métabolite est le 4-hydroxynimidesulide (25%), a une activité pharmacologique similaire, mais en raison de la diminution de la taille des molécules, il est capable de diffuser rapidement à travers le canal hydrophobe de COX-2 vers le site de liaison active du groupe méthyle.4-hydroxynimidesulide est un composé hydrosoluble dont l'élimination n'est pas obligatoire glutathion et la réaction de conjugaison de la seconde phase du métabolisme (sulfatation, glucuronidation et autres).

T1/2 nimésulide - environ 1,56-4,95 h, 4-hydroxynimidesulide - 2,89-4,78 h. Le 4-hydroxynimidesulide est excrété par les reins (65%) et la bile (35%) par la recirculation entérohépatique.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine 1,8-4,8 l / h ou 30-80 ml / min), ainsi que chez les enfants et les personnes âgées, le profil pharmacocinétique du nimésulide ne change pas de manière significative.

Les indications:

Polyarthrite rhumatoïde, syndrome articulaire avec exacerbation de la goutte, rhumatisme psoriasique, spondylarthrite ankylosante, ostéochondrose avec syndrome radiculaire, arthrose, myalgie de genèse rhumatismale et non rhumatismale, inflammation des ligaments, tendons, bursites, y compris inflammation des tissus mous post-inflammatoires, syndrome douloureux de diverses origines (y compris le nombre dans la période postopératoire, avec trauma, algodismenorea, mal de dents, mal de tête, arthralgia, lumboeishalgia), le syndrome fébrile avec des maladies inflammatoires infectieuses.

Contre-indicationsHypersensibilité aux composants du médicament, lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (en phase d'exacerbation), saignement du tractus gastro-intestinal; antécédents de bronchospasme, d'urticaire ou de rhinite aiguë associée à l'utilisation d'acide acétylsalicylique, AINS; insuffisance hépatique; insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min, hyperkaliémie confirmée), insuffisance cardiaque sévère, troubles graves de la coagulation sanguine, pontage aorto-coronarien, grossesse, allaitement, enfants de moins de 12 ans.

Soigneusement:

Cardiopathie ischémique, maladie cérébrovasculaire, insuffisance cardiaque congestive, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, artériopathie périphérique, tabagisme, clairance de la créatinine inférieure à 60 ml / min.

Données anamnestiques sur le développement des lésions gastro-intestinales, la présence d'infection Helicobacter pylori, Vieillesse, usage prolongé des AINS, consommation fréquente d'alcool, maladie physique grave, traitement concomitant par les médicaments suivants:

- Anticoagulants (par exemple, warfarine)

- antiagrégants (par exemple, l'acide acétylsalicylique, clopidogrel)

- glucocorticostéroïdes oraux (par exemple, prednisolone)

- les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (p. citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline)

Dosage et administration:

Les adultes et les enfants de plus de 12 ans (poids corporel de plus de 40 kg) sont prescrits en comprimés de 1 comprimé 2 fois par jour.

Les comprimés sont pris après les repas avec suffisamment d'eau. La dose quotidienne maximale est de 200 mg.

Effets secondaires:

La fréquence est classée en fonction des rubriques, en fonction de l'occurrence de l'événement: très souvent (> 10), souvent (<10- <100), rarement (<100- <1000), rarement (<1000- <10000) , très rarement (<10000).

Tube digestif: souvent - la diarrhée, la nausée, le vomissement; rarement - la constipation, la flatulence, la gastrite; très rarement - douleur abdominale, stomatite, selles goudronneuses, saignement gastro-intestinal, ulcère et / ou perforation de l'estomac ou du duodénum.

Système nerveux central', rarement - vertiges; rarement - un sentiment de peur, de nervosité, de rêves cauchemardesques; très rarement - maux de tête, somnolence, encéphalopathie (syndrome de Reye).

Système respiratoire-, rarement - essoufflement; très rarement - l'asthme bronchique, le bronchospasme. Le système cardio-vasculaire: rarement - l'hypertension artérielle; rarement - tachycardie, hémorragies, "bouffées de chaleur".

Organes sensoriels: rarement - vision floue, très rarement - vertiges.

Peau et muqueuses: rarement - des démangeaisons, des éruptions cutanées, une augmentation de la transpiration; rarement: érythème, dermatite; très rarement: urticaire, œdème de Quincke, gonflement du visage, érythème exsudatif multiforme, incl. Syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).

Système hépatique et biliaire: souvent - augmentation des transaminases «hépatiques»; très rarement - l'hépatite, l'hépatite fulminante, la jaunisse, la cholestase.

Rein et système urinaire: rarement - gonflement; rarement - dysurie, hématurie, rétention urinaire, hyperkaliémie; très rarement - l'insuffisance rénale, l'oligurie, la néphrite interstitielle.

Les organes de l'hématopoïèse: rarement - l'anémie, l'éosinophilie; très rarement - thrombocytopénie, pancytopénie, purpura, temps de saignement prolongé.

Réactifs allergiques rarement - réactions d'hypersensibilité; très rarement des réactions anaphylactoïdes.

Réactifs généraux: rarement - faiblesse générale; très rarement - hypothermie.

En cas d'apparition d'autres effets non mentionnés ci-dessus, d'effets indésirables ou d'aggravation de votre état de santé, veuillez contacter immédiatement votre médecin.

Surdosage:

Symptômes: apathie, somnolence, nausée, vomissement. Ils sont généralement réversibles en fournissant des soins de soutien pour les patients. Il peut y avoir des saignements gastro-intestinaux, une hypertension artérielle, une insuffisance rénale aiguë, une dépression respiratoire.

Traitement: nécessite un traitement symptomatique du patient et le maintien des soins pour lui. Il n'y a pas d'antidote spécifique. En cas de surdosage au cours des 4 dernières heures, il est nécessaire de provoquer le vomissement, de recevoir du charbon actif (60-100 g par adulte), des laxatifs osmotiques. La diurèse forcée, l'hémodialyse sont inefficaces en raison de la connexion élevée du médicament avec les protéines.

Interaction:

L'effet des médicaments qui réduisent la coagulabilité du sang augmente avec leur utilisation simultanée avec le nimésulide.

Le nimésulide peut réduire l'action du furosémide. Réduit l'effet thérapeutique des médicaments antihypertenseurs. Nimesulide peut augmenter la possibilité d'apparition d'effets secondaires avec admissionmethotrexate simultanée.

Le niveau de lithium dans le plasma augmente avec la réception simultanée de préparations de lithium et de nimésulide. En raison du haut degré de liaison du nimésulide aux protéines plasmatiques, les patients traités simultanément par l'hydantoïne et les sulfamides doivent être sous la supervision d'un médecin et passer l'examen à de courts intervalles.

Le nimésulide peut améliorer l'action de la cyclosporine sur les reins.

Utilisation avec des glucocorticostéroïdes, les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine augmente le risque de développer un saignement gastro-intestinal.

Instructions spéciales:

Le nimésulide doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant une tendance à saigner, chez les patients atteints de maladies du tractus gastro-intestinal supérieur ou chez les patients recevant des médicaments qui réduisent la coagulation sanguine ou les médicaments inhibant l'agrégation plaquettaire.

Parce que le Nimesulide partiellement excrété par les reins, la posologie pour les patients présentant une insuffisance rénale devrait être réduite, en fonction du niveau d'urination. Étant donné les cas de déficience visuelle signalés chez les patients prenant d'autres AINS, le traitement doit être arrêté immédiatement en cas de déficience visuelle et l'oculiste doit examiner le patient.

Le médicament peut provoquer une rétention hydrique dans les tissus, donc les patients souffrant d'hypertension artérielle et de troubles cardiaques Nimesulide devrait être utilisé avec une extrême prudence. Les patients doivent faire l'objet d'une surveillance médicale régulière s'ils prennent des médicaments avec le nimésulide, qui se caractérisent par un effet sur le tractus gastro-intestinal. Les patients dont le travail exige de la concentration (attention constante) doivent être conscients que le médicament peut causer de la somnolence ou des étourdissements.

Afin de réduire le risque de survenue d'événements indésirables sur le tractus gastro-intestinal, une dose minimale efficace doit être utilisée avec le minimum possible de courte durée.

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 100 mg. Pour 10 comprimés dans un blister, deux ampoules sont placés dans une boîte en carton avec des instructions d'utilisation.

Emballage:comprimés, 100 mg (emballage de cellules de contour) 10 x 2 (emballage de carton) Emballage Angro: comprimés, 100 mg (sachet) 1000 x 1 (récipient en polypropylène); comprimés, 100 mg (pack contour) 10 x 1000 (carton)

Conditions de stockage:À protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-002222/08

Date d'enregistrement:31.03.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:REPLEK FARM Skopje, OOOREPLEK FARM Skopje, OOO Macédoine

Fabricant: & nbsp

CHAMP D'EXPLOITATION REPLEK, LLC Russie

Représentation: & nbspREPLECK FARM LTD SCOPJEREPLECK FARM LTD SCOPJERussie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp15.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Nimesulide (Nimesulid)