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  • Forme de dosage: & nbsptLattes recouvertes de film
    Composition:

    Un comprimé, pelliculé, contient:

    substance active: Atorvastatine calcique est de 10, 85 mg ou 21,69 mg ou 43,38 mg, calculé en tant qu'atorvastatine 10 mg ou 20 mg ou 40 mg;

    substances auxiliaires (noyau): carbonate de calcium 33 mg ou 66 mg ou 132 mg, cellulose microcristalline 60 mg ou 120 mg ou 240 mg, lactose monohydraté 32,05 mg ou 64,11 mg ou 128,22 mg, croscarmellose sodique 9 mg ou 18 mg ou 36 mg, laurylsulfate de sodium 0,6 mg ou 1,2 mg ou 2,4 mg, l'hypromellose 3 mg ou 6 mg ou 12 mg, le stéarate de calcium 1,5 mg ou 3 mg ou 6 mg,

    substances auxiliaires (coquille): hypromellose - 3,3 mg ou 6,6 mg ou 13,2 mg, macrogol 0,95 mg ou 1,9 mg ou 3,8 mg, dioxyde de titane 0,65 mg ou 1,3 mg ou 2,6 mg, talc 0,1 mg ou 0,2 mg ou 0,4 mg.

    La description:

    Comprimés 10 mg: Comprimés blancs ou presque blancs, ronds, biconvexes avec pelliculage.

    Comprimés de 20 mg: Comprimés blancs ou presque blancs, ronds, biconvexes avec pelliculage.

    Comprimés 40 mg: Comprimés blancs ou presque blancs, ronds, biconvexes avec pelliculage.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent hypolipidémique - Inhibiteur de la HMG-CoA-réductase
    ATX: & nbsp

    C.10.A.A   Inhibiteurs de la HMG-CoA réductase

    C.10.A.A.05   Atorvastatine

    Pharmacodynamique:

    L'atorvastatine est un médicament hypolipidémiant du groupe des statines. Un inhibiteur compétitif sélectif de la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) réductase, une enzyme clé qui convertit la 3-hydroxy-3-méthylglutarylcoenzyme A en acide mévalonique, un précurseur de stéroïdes, y compris le cholestérol. La suppression de la synthèse du cholestérol par l'atorvastatine (Xc) entraîne une augmentation de la réactivité des récepteurs des lipoprotéines de basse densité (LDL) dans le foie et les tissus extra-hépatiques. Ces récepteurs lient les particules LDL et les retirent du plasma sanguin. de cholestérol LDL (LDL-C) dans le sang.

    L'effet antisclérotique du médicament se manifeste par l'effet de l'atorvastatine sur les parois des vaisseaux sanguins et des composants sanguins. Atorvastatine Supprime la synthèse des isoprénoïdes, qui sont des facteurs de croissance de la coque interne des vaisseaux.Sous l'influence de l'atorvastatine améliore l'expansion endothélium-dépendante des vaisseaux sanguins. Atorvastatine réduit la concentration de cholestérol total, Xc-LDL, apolipoprotéine B, triglycérides (TG), provoque une augmentation de la concentration de cholestérol à lipoprotéines de haute densité (Xc-HDL) et l'apolipoprotéine A.

    L'atorvastatine réduit la viscosité du plasma sanguin et l'activité de certains facteurs de la coagulation et de l'agrégation plaquettaire. Pour cette raison, il améliore l'hémodynamique et normalise l'état du système de coagulation. Les inhibiteurs de la HMG-CoA réductase ont également un effet sur le métabolisme des macrophages, bloquent leur activation et empêchent la rupture de la plaque athérosclérotique.

    En règle générale, l'effet thérapeutique de l'atorvastatine se développe 2 semaines après le début du médicament, et l'effet maximal est atteint après 4 semaines.

    Réduit de manière fiable le risque de développer des complications ischémiques (y compris la mort par infarctus du myocarde) de 16%; le risque de ré-hospitalisation pour angine de poitrine, accompagné de signes d'ischémie myocardique - de 26%.

    Pharmacocinétique

    Succion

    Ingestion atorvastatine rapidement absorbé dans le tractus gastro-intestinal (GIT), le degré d'absorption et de concentration dans le plasma sanguin augmente proportionnellement à la dose. Temps pour atteindre la concentration maximale (TCmOh) dans le plasma sanguin est de 1-2 heures. La biodisponibilité absolue de l'atorvastatine est d'environ 12%, et la biodisponibilité systémique de l'activité inhibitrice contre l'HMG-CoA réductase est d'environ 30%. La faible biodisponibilité systémique est due au métabolisme pré-systémique de la muqueuse du tractus gastro-intestinal et à l'effet de «transmission primaire» à travers le foie.

    La prise simultanée de nourriture réduit légèrement le taux et la durée de l'absorption de l'atorvastatine (de 25% et 9%, respectivement), comme en témoignent les résultats de la détermination de la concentration maximale (CmOh) atorvastatine et l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC), cependant, une diminution du cholestérol LDL est similaire à celle de l'atorvastatine à jeun.

    Distribution

    Volume moyen de distribution (V) est d'environ 381 litres, la liaison aux protéines plasmatiques n'est pas inférieure à 98%. Atorvastatine ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique (BHE).

    Métabolisme

    Métabolisé principalement dans le foie sous l'action de l'isoenzyme CYP3UNE4 systèmes de cytochrome P450 avec la formation de métabolites pharmacologiquement actifs: dérivés ortho et para-hydroxylés, produits de bêta-oxydation. Les métabolites représentent environ 70% de l'activité inhibitrice contre la HMG-CoA réductase. L'activité inhibitrice persiste pendant 20-30 heures.

    Excrétion

    L'atorvastatine est excrétée principalement par la bile, elle n'est pas soumise à une recirculation entéro-hépatique sévère. La demi-vie (T1/2) - environ 14 heures Après l'ingestion dans l'urine est détectée moins de 2% dose de ce médicament.

    Groupes de patients spéciaux

    Sol

    La concentration d'atorvastatine et de ses métabolites actifs chez les femmes diffère de celle des hommes. Chez les femmes CmOh plus élevé de 20%, une AUC - inférieur de 10% à celui des hommes. Celles-ci les différences ne sont pas cliniquement significatives et ne nécessitent pas d'ajustement de la dose (voir la section «Dosage et administration»).

    Brevets des personnes âgées

    DEmOh et AUC (plus de 65 ans) de 40% et 30% (respectivement) de plus que chez les patients adultes en bas âge, qui ne nécessite pas d'ajustement posologique (voir rubrique "Dosage et administration"), les résultats du traitement hypolipémiant étant comparables à ceux chez les patients adultes d'un jeune âge.

    Enfants

    L'étude de la pharmacocinétique de l'atorvastatine chez les enfants n'a pas été menée.

    Polymorphisme génétique

    Saisie hépatique de tous les inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, y compris atorvastatine, se produit avec la participation du transporteur OATP1B1. Les patients présentant un polymorphisme génétique SLC01B1 présentent un risque d'augmentation de l'exposition (ASC) atorvastatine a, ce qui peut conduire à un risque accru de rhabdomyolyse. Le polymorphisme du gène codant pour OATP1B1 (SLC01B1 p.521S) est associé à une augmentation de l'ASC de l'atorvastatine de 2,4 fois par rapport aux patients sans changement génotypique (p.521TT). Une violation de la capture de l'atorvastatine par le foie associée à des troubles génétiques peut également être observée chez ces patients. Les conséquences possibles pour l'efficacité sont inconnues.

    Tableau 1. Effet d'autres médicaments sur la pharmacocinétique de l'atorvastatine

    Le médicament, dosage

    Atorvastatine

    Dose (mg)

    Changement AUC1

    Le changement de CmOh1

    Cyclosporine 5,2 mg / kg / jour, une dose constante

    10 mg une fois par jour pendant 28 jours

    8,7

    10,7

    Tipranavir 500 mg deux fois par jour / ritonavir 200 mg 2 fois par jour pendant 7 jours

    10 mg, une fois

    9,4

    8,6

    Télaprévir 750 mg toutes les 8 heures, pendant 10 jours

    20 mg, une fois

    7,88

    ↑ 10,6

    Bocéprévir 800 mg 3 fois par jour pendant 7 jours

    40 mg, une fois

    2,30

    2,66

    Lopinavir 400 mg deux fois par jour / ritonavir 100 mg 2 fois par jour pendant 14 jours

    20 mg une fois par jour pendant 4 jours

    5,9

    4,7

    Saquinavir 400 mg deux fois par jour / ritonavir 400 mg deux fois par jour pendant 15 jours

    40 mg une fois par jour pendant 4 jours

    3,9

    4,3

    Clarithromycine 500 mg 2 fois par jour pendant 9 jours

    80 mg une fois par jour pendant 8 jours

    4,4

    ↑ 5,4

    Darunavir 300 mg deux fois par jour / ritonavir 100 mg 2 fois par jour pendant 9 jours

    10 mg une fois par jour pendant 4 jours

    3,4

    2,25

    Itraconazole 200 mg une fois par jour pendant 4 jours

    40 mg, une fois

    3,3

    20%

    Fosamprénavir 700 mg deux fois par jour / ritonavir 100 mg 2 fois par jour pendant 14 jours

    10 mg une fois par jour pendant 4 jours

    2,53

    2,84

    Fosamprénavir 1400 mg 2 fois par jour pendant 14 jours

    10 mg une fois par jour pendant 4 jours

    2,3

    4,04

    Nelfinavir 1250 mg 2 fois par jour pendant 14 jours

    10 mg une fois par jour pendant 28 jours

    0,74

    2,2

    Jus de pamplemousse, 240 ml une fois par jour2

    40 mg, une fois

    0,37

    0,16

    Diltiazem 240 mg une fois par jour pendant 28 jours

    40 mg, une fois

    0,51

    0

    Erythromycine 500 mg 4 fois par jour pendant 7 jours

    10 mg, une fois

    0,33

    0,38

    Amlodipine 10 mg, une fois

    80 mg, une fois

    0,15

    0,12

    Cimétidine 300 mg 4 fois par jour pendant 2 semaines

    10 mg une fois par jour pendant 2 semaines

    0,001

    0,11

    Colestipol 10 mg deux fois par jour pendant 28 semaines

    40 mg une fois par jour pendant 28 semaines

    Pas installé

    ↓ 0,263

    Maalox TC® 30 ml une fois par jour pendant 17 jours

    10 mg une fois par jour pendant 15 jours

    0,33

    ↓ 0,34

    Efavirenz 600 mg une fois par jour pendant 14 jours

    10 mg une fois par jour pendant 3 jours

    0,41

    0,01

    Rifampicine 600 mg une fois par jour pendant 7 jours (utilisation simultanée)4

    40 mg une fois

    ↑ 0,30

    ↑ 2,7

    Rifampicine 600 mg une fois par jour pendant 5 jours (application séparée)4

    40 mg une fois

    ↓ 0,80

    ↓ 0,40

    Gemfibrozil 600 mg 2 fois par jour, pendant 7 jours

    40 mg, une fois

    ↑ 0,35

    ↓ moins de 1%

    Fenofibrate 160 mg une fois par jour pendant 7 jours

    40 mg, une fois

    ↑ 0,03

    ↑ 0,02

    1coefficient de variation [(I - B) / B], où I = valeurs pharmacocinétiques au cours de l'interaction et B = valeurs pharmacocinétiques sont normales;

    2avec un apport important de jus de pamplemousse (> 750 ml - 1,2 litres par jour), il y avait une augmentation plus importante AUC (jusqu'à 1,5 fois) et / ou CmOh (jusqu'à 0,71 fois);

    3l'échantillon a été pris une fois 8-16 heures après avoir pris le médicament;

    4comme rifampicine a un double mécanisme d'interaction, il est recommandé d'introduire atorvastatine et rifampicine Simultanément. Une utilisation ultérieure de l'atorvastatine après la rifampicine est associée à une réduction significative de la concentration d'atorvastatine dans le plasma sanguin.

    Pharmacocinétique dans des cas cliniques spéciaux

    Manque de fonction rénale

    La violation de la fonction rénale n'affecte pas la concentration d'atorvastatine dans le plasma sanguin ou son effet sur le métabolisme des lipides, de sorte que le changement de dose chez les patients présentant une insuffisance rénale n'est pas nécessaire.

    Manque de fonction hépatique

    La concentration d'atorvastatine est significativement augmentée (CmOh environ 16 fois, AUC 11 fois) chez les patients atteints de cirrhose alcoolique du foie (classe B selon la classification de Child-Pugh).

    Les indications:

    - Hypercholestérolémie:

    • en complément du régime alimentaire pour réduire les taux élevés de cholestérol, de LDL-C, d'apo-B et de triglycérides chez les adultes, y compris l'hypercholestérolémie familiale (variante hétérozygote) ou l'hyperlipidémie combinée (type IIa et IIb selon la classification de Fredrickson), lorsque le la réponse au régime alimentaire et d'autres méthodes de traitement non pharmacologiques sont insuffisantes;
    • réduire le taux de cholestérol total élevé, le cholestérol LDL chez les adultes atteints d'hypercholestérolémie familiale homozygote en complément d'autres méthodes de traitement hypolipidémiant (par exemple, l'aphérèse des LDL) ou si de tels traitements ne sont pas disponibles;

    - prévention primaire des complications cardiovasculaires chez les patients sans signes cliniques de cardiopathie coronarienne mais présentant plusieurs facteurs de risque: âge supérieur à 55 ans, dépendance à la nicotine, hypertension artérielle, diabète sucré, faible concentration de HDL-C dans le plasma sanguin , prédisposition génétique, y compris dans le contexte de la dyslipidémie;

    - prévention secondaire des complications cardiovasculaires chez les patients atteints de cardiopathie ischémique afin de réduire la mortalité, l'infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral, la ré-hospitalisation pour angine de poitrine et la nécessité de procédures de revascularisation.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à l'atorvastatine ou à tout autre composant du médicament;

    - maladie du foie dans la phase active (y compris l'hépatite chronique active, l'hépatite alcoolique chronique);

    - une augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» d'origine inconnue plus de 3 fois par rapport à la limite supérieure de la norme;

    - application simultanée avec l'acide fusidique;

    - utilisation chez les femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de méthodes de contraception adéquates;

    - grossesse;

    - la période d'allaitement maternel;

    - âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies);

    - carence en lactase, intolérance au lactose, syndrome de malabsorption du glucose-galactose.

    Soigneusement:

    Il convient d'être prudent en cas de graves violations de l'équilibre hydro-électrolytique, troubles endocriniens et métaboliques, diabète, abus d'alcool, maladies hépatiques dans l'histoire, hypotension artérielle, infections aiguës sévères, convulsions incontrôlées, troubles de la circulation cérébrale, interventions chirurgicales étendues et blessures.

    La prudence s'impose chez les patients présentant des facteurs de risque de rhabdomyolyse (dysfonction rénale, hypothyroïdie, troubles musculaires héréditaires chez un patient anamnèse ou antécédents familiaux, effets toxiques déjà connus des inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase (statines) ou des fibrates sur les tissus musculaires, maladies des antécédents de foie et / ou de patients qui consomment de l'alcool en quantités significatives, âgés de plus de 70 ans, dans lesquels une augmentation de la concentration d'atorvastatine dans le plasma sanguin, telle que des interactions avec d'autres médicaments, est attendue (voir Autres drogues ").

    Grossesse et allaitement:

    L'utilisation de la drogue pendant la grossesse est contre-indiquée. Les femmes en âge de procréer doivent être traitées avec des méthodes contraceptives fiables lors de la prise d'atorvastatine. Si la patiente prévoit une grossesse, elle doit cesser de prendre le médicament au moins 1 mois avant la grossesse prévue.

    Application de la drogue atorvastatine contre-indiqué pendant l'allaitement. On ne sait pas si atorvastatine dans le lait maternel. Cependant, s'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement afin d'éviter le risque de développer des réactions indésirables chez les nourrissons, l'allaitement doit être arrêté.

    Dosage et administration:

    Le médicament est pris par voie orale, quel que soit le moment de l'ingestion.

    Avant de commencer le traitement, essayez de contrôler l'hypercholestérolémie en utilisant des exercices physiques et la perte de poids chez les patients obèses, ainsi que le traitement de la maladie sous-jacente.Lors de l'utilisation du médicament, le patient doit être recommandé un régime hypocholestérolémiant standard, auquel le patient doit adhérer pendant toute la durée du traitement.

    La dose du médicament varie de 10 mg à 80 mg une fois par jour. La dose est choisie en tenant compte du niveau initial de Xc-LDL, de l'objectif et de l'efficacité de la thérapie.

    La dose quotidienne maximale est de 80 mg.

    L'atorvastatine est prise une fois à n'importe quel moment de la journée, mais à la même heure tous les jours.

    Au début du traitement et / ou lors d'une augmentation de la dose, il est nécessaire de surveiller la concentration des lipides dans le plasma sanguin toutes les 2 à 4 semaines et d'ajuster la dose en conséquence.

    Hypercholestérolémie primaire (héréditaire et polygénique hétérozygote) IIa) et l'hyperlipidémie mixte (type IIb)

    Pour la majorité des patients - 10 mg une fois par jour; L'effet thérapeutique se développe dans les 2 semaines et atteint généralement un maximum dans les 4 semaines. Avec un traitement prolongé, l'effet persiste.

    Hypercholestérolémie héréditaire homozygote

    La dose initiale est sélectionnée individuellement en fonction de la gravité de la maladie.Dans la plupart des cas, nommer 80 mg une fois par jour.

    Prévention des maladies cardiovasculaires

    La dose initiale recommandée du médicament est de 10 mg par jour. Une titration supplémentaire de la dose est réalisée jusqu'à ce que la concentration cible de LDL-C soit atteinte dans le plasma sanguin.

    Patients âgés

    La différence dans l'efficacité, la sécurité ou l'effet thérapeutique du médicament chez les patients âgés n'est pas trouvée en comparaison avec la population générale, et l'ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

    Manque de fonction rénale

    La violation de la fonction rénale n'affecte pas la concentration d'atorvastatine dans le plasma sanguin ou son effet sur le métabolisme des lipides, de sorte que le changement de dose chez les patients présentant une insuffisance rénale n'est pas nécessaire.

    Manque de fonction hépatique

    Si la fonction hépatique est insuffisante, la dose du médicament doit être réduite avec la surveillance constante de l'activité des transaminases «hépatiques» (aspartate aminotransférase). (ACTE) et l'alanine aminotransférase (ALT)).

    Utilisation en combinaison avec d'autres médicaments

    Si une utilisation simultanée avec la cyclosporine, le télaprévir ou une combinaison de tipranavir / ritonavir est nécessaire, la dose du médicament ne doit pas dépasser 10 mg / jour (voir rubrique "Instructions spéciales").

    Des précautions doivent être prises et la dose efficace la plus faible du médicament doit être utilisée lorsqu'elle est utilisée simultanément avec des inhibiteurs de la protéase du VIH.saquinavir, indinavir, ritonavir, nelfinavir, darunavir, fosamprénavir), les inhibiteurs de protéase de l'hépatite C (bocéprévir), la clarithromycine et l'itraconazole.

    Effets secondaires:

    Classification de la fréquence de développement des effets secondaires de l'Organisation Mondiale de la Santé (OMS):

    Très souvent> 1/10

    Fréquemment de> 1/100 à <1/10

    Rarement de> 1/1000 à <1/100

    Rarement de> 1/10000 à <1/1000

    Très rarement à <1/10000, y compris les messages individuels

    La fréquence est inconnue - ne peut pas être calculée à partir des données disponibles.

    Co les côtés du système sanguin et lymphatique: rarement - thrombocytopénie.

    Du système immunitaire: souvent - des réactions allergiques; très rarement - angioedème; choc anaphylactique.

    Du système nerveux: souvent - mal de tête; rarement - vertiges, paresthésie, hypoesthésie, amnésie, violation des sensations gustatives, insomnie, rêves cauchemardesques; rarement - neuropathie périphérique; la fréquence est inconnue - dépression.

    Du côté de l'organe de vision: peu fréquent - netteté réduite de la vision; rarement - altération de la perception visuelle.

    Du côté de l'organe auditif et des troubles labyrinthiques: rarement - "bruit" dans les oreilles; très rarement - perte auditive.

    De la part du système respiratoire, les organes du thorax et du médiastin: souvent - nasopharyngite, épistaxis, douleur dans la région pharyngée; fréquence inconnue - maladie pulmonaire interstitielle.

    Du côté du tube digestif: souvent - nausée, flatulence, constipation, dyspepsie, diarrhée; rarement - éructations, vomissements, douleurs abdominales, pancréatite.

    Du foie et des voies biliaires: rarement - l'hépatite; rarement - cholestase; très rarement - insuffisance hépatique, jaunisse cholestatique.

    De la peau et des tissus sous-cutanés: rarement - alopécie, éruption cutanée, démangeaisons, urticaire; rarement - dermatite bulleuse, érythème polymorphe; très rarement - syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).

    Du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: souvent - myalgie, arthralgie, douleurs dans les membres, spasmes musculaires, douleurs dorsales, «gonflement» des articulations; rarement - douleur dans le cou, faiblesse musculaire; rarement - myopathie, myosite, rhabdomyolyse, tendinopathie, compliquée par une rupture du tendon; fréquence inconnue - myopathie nécrosante immuno-médiée.

    Du côté du système reproducteur: très rarement - gynécomastie; fréquence inconnue - impuissance.

    Indicateurs de laboratoire: souvent - hyperglycémie, augmentation de l'activité de la CK dans le sérum sanguin; rarement - la leucocytose, l'hypoglycémie, l'augmentation de l'activité des transaminases "du foie".

    Lors de l'utilisation d'inhibiteurs de la HMG-CoA réductase (statines), y compris l'atorvastatine, il y avait des cas d'augmentation de l'hémoglobine glycosylée.

    Autre: rarement: asthénie, faiblesse, douleur thoracique, œdème périphérique, fièvre, insuffisance rénale secondaire, fatigue accrue, prise de poids, anorexie; très rarement - diabète.

    Surdosage:

    Les cas de surdosage ne sont pas décrits.

    Traitement: Antidote spécifique pour le traitement du surdosage atorvastatine - non. En cas de surdosage, les mesures générales suivantes sont nécessaires: surveiller et maintenir les fonctions vitales du corps, ainsi que prévenir l'absorption ultérieure du médicament (lavage gastrique, apport de charbon actif ou laxatifs).

    Avec le développement d'une myopathie suivie d'une rhabdomyolyse et d'une insuffisance rénale aiguë (un effet secondaire rare mais grave), le médicament doit être immédiatement arrêté. L'introduction d'une solution de diurétique et de bicarbonate de sodium est indiquée. Rhabdomyolyse peut conduire à une hyperkaliémie, ce qui nécessite l'administration intraveineuse d'une solution de chlorure de calcium ou une solution de gluconate de calcium, la perfusion de 5% de dextrose (glucose) avec de l'insuline, l'utilisation de résines échangeuses de potassium.

    Parce que le atorvastatine est largement associée aux protéines sanguines, l'hémodialyse est un moyen inefficace d'éliminer cette substance du corps.

    Interaction:

    Avec l'utilisation simultanée de l'atorvastatine avec cyclosporine, antibiotiques (l'érythromycine, clarithromycine, quinupristine / delfopristine), Inhibiteurs de la protéase du VIH (indinavir, ritonavir), antifongiques du groupe azole (fluconazole, itraconazole, kétoconazole), ou avec Nefazadone la concentration d'atorvastatine dans le plasma sanguin augmente, ce qui augmente le risque de myopathie avec rhabdomyolyse et insuffisance rénale. Tous ces médicaments inhibent l'isoenzyme CYP3UNE4, qui participe au métabolisme de l'atorvastatine dans le foie. Parce que le atorvastatine est métabolisé par l'isoenzyme CYP3UNE4, l'utilisation simultanée de l'atorvastatine avec des inhibiteurs des isoenzymes CYP3UNE4 peut conduire à une augmentation de la concentration d'atorvastatine dans le plasma sanguin. Le degré d'interaction et l'effet de potentialisation sont déterminés par la variabilité de l'interaction avec l'isoenzyme CYP3UNE4. Ainsi, avec réception simultanée l'érythromycine DEmOh L'atorvastatine est augmentée de 40%.

    Une interaction similaire est possible avec l'utilisation simultanée de l'atorvastatine avec fibrates et l'acide nicotinique en doses hypolipémiantes (plus de 1 g par jour).

    L'utilisation simultanée de l'atorvastatine à la dose de 40 mg diltiazem à la dose de 240 mg, conduit à une augmentation de la concentration d'atorvastatine dans le plasma sanguin.

    L'utilisation simultanée de l'atorvastatine avec phénytoïne, rifampicine, qui sont des inducteurs d'isoenzyme CYP3UNE4, peut conduire à une diminution de la concentration d'atorvastatine dans le plasma sanguin. En raison du double mécanisme d'interaction avec la rifampicine (inducteur des isoenzymes CYP3UNE4 et inhibiteurs de la protéine de transport des hépatocytes OATP1B1), l'utilisation simultanée d'atorvastatine et de rifampicine n'est pas recommandée, car l'administration tardive d'atorvastatine après la prise de rifampicine entraîne une réduction significative de la concentration d'atorvastatine dans le plasma sanguin.

    Inhibiteurs de la protéine de transport OAT31B1 (par exemple, ciclosporine) peut augmenter la biodisponibilité de l'atorvastatine. Ainsi, l'utilisation simultanée d'atorvastatine 10 mg et de cyclosporine à la dose de 5,2 mg / kg / jour entraîne une augmentation de 7,7 fois de la concentration d'atorvastatine dans le plasma sanguin (voir rubrique «Mode d'administration et dose»).

    Lorsqu'il est combiné avec antiacides (une suspension d'hydroxyde de magnésium et d'hydroxyde d'aluminium) réduit la teneur en atorvastatine du plasma sanguin d'environ 35%, cependant, le degré de diminution de la concentration de LDL-C n'est pas modifié.

    Avec l'utilisation simultanée de l'atorvastatine avec colestipol la concentration d'atorvastatine dans le plasma est réduite de 25%, mais l'effet hypolipémiant de l'association atorvastatine-colestipol dépasse celui de chaque médicament seul.

    Avec l'utilisation simultanée de l'atorvastatine avec médicaments qui réduisent la concentration d'hormones stéroïdes endogènes (incl. cimétidine, kétoconazole, spironolactone), le risque de réduction des hormones stéroïdes endogènes augmente (il faut faire preuve de prudence).

    Lors de la réapplication digoxine et l'atorvastatine à une dose de 10 mg par jour, les concentrations d'équilibre de la digoxine dans le plasma sanguin n'ont pas changé. Cependant, lorsque l'atorvastatine est administrée à la dose de 80 mg par jour en même temps que la digoxine, la concentration de digoxine est augmentée de 20% (les patients prenant cette combinaison de médicaments doivent être surveillés).

    Avec l'utilisation simultanée de l'atorvastatine et contraceptifs orauxcontenant noréthistérone et éthinylestradiol, il y avait une augmentation significative AUC noréthistérone et éthinylestradiol d'environ 30% et 20%, respectivement. Cet effet devrait être pris en compte lors du choix d'un contraceptif oral pour une femme recevant atorvastatine.

    L'utilisation simultanée de l'atorvastatine avec warfarine peut dans les premiers jours augmenter l'effet de la warfarine sur les paramètres de la coagulation sanguine (réduction du temps de prothrombine). Cet effet disparaît après 15 jours d'application simultanée de ces médicaments.

    Avec l'utilisation simultanée de l'atorvastatine et terfénadine il n'y avait pas de changements cliniquement significatifs dans la pharmacocinétique de la terfénadine.

    L'atorvastatine n'affecte pas la pharmacocinétique la phénazone, par conséquent, l'interaction avec d'autres médicaments métabolisés par les mêmes isoenzymes du cytochrome P450, n'est pas prévu.

    Inhibiteurs des protéases

    Valeur AUC l'atorvastatine augmente significativement avec l'utilisation simultanée de l'atorvastatine et de certaines combinaisons d'inhibiteurs de la protéase du VIH, ainsi qu'avec l'atorvastatine et un inhibiteur de la protéase du virus de l'hépatite C du télaprévir. Par conséquent, l'utilisation simultanée du médicament doit être évitée atorvastatine chez les patients prenant une combinaison d'inhibiteurs de la protéase du VIH tipranavir et ritonavir ou inhibiteur de la protéase de l'hépatite virale C télaprévir. Des précautions doivent être prises avec application simultanée de la drogue atorvastatine et combinaisons d'inhibiteurs de la protéase du VIH lopinavir et ritonavir, il est également nécessaire de prescrire une dose réduite d'atorvastatine. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation simultanée du médicament atorvastatine et combinaisons d'inhibiteurs de la protéase du VIH saquinavir et ritonavir, darunavir et ritonavir, fosamprenavir et ritonavir ou fosamprenavir, tandis que la dose de la drogue atorvastatine ne doit pas dépasser 20 mg.In patients prenant un inhibiteur de la protéase du VIH nelfinavir ou un inhibiteur de la protéase de l'hépatite C virale bocéprévir, la dose de la drogue atorvastatine ne doit pas dépasser 40 mg, les patients sont recommandés la surveillance médicale.

    Avec l'utilisation simultanée de l'atorvastatine à la dose de 80 mg et amlodipine à la dose de 10 mg, la pharmacocinétique de l'atorvastatine n'a pas changé à l'état d'équilibre.

    Si l'application acide fusidique Considérer nécessaire, le traitement avec les statines doit être interrompu pendant toute la période d'application de l'acide fusidique. Le traitement par les statines peut être repris 7 jours après la dernière prise d'acide fusidique. Dans les cas exceptionnels où la thérapie systémique nécessite un traitement prolongé à l'acide fusidique, par exemple pour le traitement d'infections graves, la nécessité d'une application simultanée d'atorvastatine et d'acide fusidique doit être envisagée dans chaque cas spécifique et sous surveillance médicale stricte. Le patient doit immédiatement consulter un médecin si des symptômes de faiblesse musculaire, de sensibilité ou de douleur apparaissent.

    L'utilisation simultanée de l'atorvastatine à des doses de 20 mg à 40 mg et itraconazole dans une dose de 200 mg a conduit à une augmentation de la valeur AUC atorvastatine.

    En cas d'association de l'atorvastatine à la dose de 10 mg par jour et azithromycine à la dose de 500 mg une fois par jour, la concentration d'atorvastatine dans le plasma sanguin n'a pas changé.

    Traitement concomitant

    Interactions indésirables cliniquement significatives avec l'atorvastatine médicaments antihypertenseurs et les oestrogènes dans le cadre de la thérapie de substitution n'a pas été noté.

    En outre, il y a eu une augmentation de la concentration d'atorvastatine avec application simultanée de de Inhibiteurs de la protéase du VIH (association de lopinavir et de ritonavir, de saquinavir et de ritonavir, de darunavir et de ritonavir, de fosamprénavir, de fosamprénavir et de ritonavir et de nelfinavir), les inhibiteurs de protéase de l'hépatite C (bêta-réténavir), la clarithromycine et l'itraconazole. Des précautions doivent être prises lorsque ces médicaments sont utilisés de manière concomitante, et la dose efficace la plus faible d'atorvastatine doit être utilisée.

    Ezétimibe

    L'utilisation de l'ézétimibe est associée au développement de réactions indésirables du système musculo-squelettique, y compris la rhabdomyolyse. Le risque de telles réactions augmente avec l'utilisation simultanée de l'atorvastatine et de l'ézétimibe. Une observation attentive est recommandée chez ces patients.

    Colchicine

    Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation simultanée d'atorvastatine et de colchicine, en association avec un risque accru de myopathie.

    Jus de pamplemousse

    La consommation de jus de pamplemousse pendant la période d'application du médicament peut entraîner une augmentation de la concentration d'atorvastatine dans le plasma sanguin, puisque le jus de pamplemousse contient un ou plusieurs composants qui inhibent l'isoenzyme CYP3UNE4. À cet égard, les patients recevant atorvastatine, devrait éviter l'utilisation de jus de pamplemousse plus de 1,2 litres par jour.

    Instructions spéciales:

    Avant de commencer le traitement avec le médicament atorvastatine le patient doit recevoir un régime hypocholestérolémiant standard, qui doit être observé pendant toute la durée du traitement.

    Lors de l'utilisation de l'atorvastatine, il peut y avoir une augmentation de l'activité de la CK et des aminotransférases. Cette augmentation, en règle générale, est faible et n'a pas de signification clinique. Cependant, il est recommandé de surveiller le niveau d'activité des enzymes «hépatiques» avant le traitement, 6 semaines, 12 semaines après le début du traitement et après l'augmentation de la dose, et périodiquement pendant toute la durée d'utilisation. S'il y a trois fois plus d'activité ACTE et / ou ALT par rapport à la limite supérieure de la norme, le traitement médicamenteux doit être interrompu. L'augmentation de l'activité sérique des aminotransférases dépend de la dose du médicament et est réversible chez tous les patients.

    Peut-être l'excès de la limite supérieure du taux d'activité de CK environ 10 fois.

    Dans le contexte de la prise du médicament, la myalgie est possible.

    Le diagnostic de myopathie (douleur musculaire ou faiblesse musculaire, associée à une augmentation de l'activité de la CKK) est probable chez les patients présentant une myalgie diffuse, une douleur ou une faiblesse musculaire et / ou une augmentation marquée de l'activité de la CKK. Lors du traitement de la drogue atorvastatine, comme avec l'utilisation d'autres statines, c'est rare, mais possible développement de la rhabdomyolyse, entraînant une insuffisance rénale aiguë due à myoglobinurie.Le risque de cette complication augmente avec l'administration concomitante d'atorvastatine avec un ou plusieurs des médicaments suivants: fibrates, acide nicotinique en doses hypolipémiantes (plus de 1 g par jour), cyclosporine (la dose quotidienne d'atorvastatine ne doit pas dépasser 10 mg), néfazadone, certains antibiotiquesl'érythromycine, clarithromycine, quinupristine / delfopristine), agents antifongiques du groupe azole (fluconazole, itraconazole, kétoconazole), Les inhibiteurs de la protéase du VIH (indinavir, ritonavir).

    L'utilisation simultanée de l'atorvastatine et de l'acide fusidique n'est pas recommandée. Le traitement par les statines peut être repris 7 jours après la dernière prise d'acide fusidique. Dans les cas exceptionnels où la thérapie systémique nécessite un traitement prolongé à l'acide fusidique, par exemple pour le traitement d'infections graves, la nécessité d'une application simultanée d'atorvastatine et d'acide fusidique doit être envisagée dans chaque cas spécifique et sous surveillance médicale stricte. Le patient doit immédiatement consulter un médecin si des symptômes de faiblesse musculaire, de sensibilité ou de douleur apparaissent.

    Quand il y a des symptômes de myopathie ou la présence de facteurs de risque pour le développement de l'échec rénal, il est recommandé de déterminer l'activité de sérum de CK. Si l'activité de CK dépasse de plus de 10 fois la limite supérieure de la norme, le traitement doit être interrompu. Dans le diagnostic différentiel des douleurs thoraciques, il faut envisager la possibilité d'une augmentation de l'activité sérique de la PCK lors de la prise du médicament. Les patients doivent être régulièrement observés pour identifier la douleur ou la faiblesse des muscles, en particulier pendant les premiers mois de traitement. la période de l'augmentation de la dose de l'un des ci-dessus.

    Les patients doivent être avertis qu'ils doivent immédiatement consulter un médecin en cas de douleur ou de faiblesse musculaire inexpliquée, en particulier s'ils sont accompagnés d'affections ou de fièvre.

    Le médicament contient du lactose monohydraté et, par conséquent, son utilisation par les patients présentant un déficit en lactase, une intolérance au lactose et un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose est contre-indiquée.

    Effet sur la circulation cérébrale (prévention des AVC par traitement hypolipidémiant intensif)

    Dans une analyse rétrospective des différentes sous-espèces d'AVC chez les personnes sans cardiopathie ischémique qui ont récemment (dans les 6 mois) subi un accident vasculaire cérébral ou accident ischémique transitoire, un risque plus élevé d'AVC hémorragique chez les patients prenant atorvastatine dans une dose de 80 à, par rapport au placebo. Un risque particulièrement élevé a été observé chez les patients ayant eu un AVC hémorragique ou un infarctus lacunaire au début de l'étude. Pour les patients qui ont eu un AVC hémorragique ou un infarctus lacunaire et qui reçoivent atorvastatine À la dose de 80 mg, le rapport bénéfice / risque est ambigu et le risque potentiel de développer un AVC hémorragique doit être soigneusement évalué avant de commencer le traitement.

    Diabète

    Certaines données confirment que les inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase (statines), en tant que classe, peuvent entraîner une augmentation de la concentration de glucose dans le plasma sanguin, et chez certains patients présentant un risque élevé de développer un état d'hyperglycémie , nécessitant une correction comme dans le diabète sucré. Cependant, ce risque n'excède pas le bénéfice du traitement par les inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase (statines) en termes de risques vasculaires, donc cela ne peut pas être la raison de l'abolition du traitement. Patients à risque (glycémie à jeun de 5,6 à 6,9 mmol / L, IMC> 30 mg / m2, concentration élevée en triglycérides plasmatiques, hypertension) doit être sous surveillance médicale, y compris la surveillance des paramètres sanguins biochimiques, conformément aux recommandations locales.

    Maladie pulmonaire interstitielle

    Dans le contexte de la thérapie avec certains inhibiteurs de la HMG-CoA réductase (statines), en particulier dans le contexte d'un traitement prolongé, il y avait des cas isolés de maladie pulmonaire interstitielle. Il peut y avoir un essoufflement, une toux improductive et une détérioration de la santé générale (fatigue, perte de poids et fièvre). Dans le cas où le patient est suspecté d'une pneumopathie interstitielle, l'atorvastatine doit être retirée.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Les données sur l'effet de l'atorvastatine sur l'aptitude à conduire une voiture et à s'engager dans des activités potentiellement dangereuses nécessitant une augmentation de la concentration et de la vitesse des réactions psychomotrices ne le sont pas. Cependant, en tenant compte de la possibilité de développer des vertiges, il faut faire attention lors de la conduite de véhicules et d'autres dispositifs techniques qui nécessitent une concentration élevée d'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Les comprimés, pelliculés, 10 mg, 20 mg et 40 mg.

    Emballage:

    Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

    Pour 30 comprimés dans un pot de matériaux polymères.

    Pour 3, 6 carrés de contour ou 1 boîte de matériaux polymères, ainsi que des instructions pour un usage médical, mis dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-003843
    Date d'enregistrement:19.09.2016 / 29.09.2017
    Date d'expiration:19.09.2021
    Le propriétaire du certificat d'inscription:IRBITSK HFZ, OJSC IRBITSK HFZ, OJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.03.2018
    Instructions illustrées
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