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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    1 comprimé, pelliculé, contient:

    substance active: atorvastatine magnésienne trihydratée 10,7 mg; 21,4 mg ou 42,8 mg, correspond à 10 mg, 20 mg ou 40 mg d'atorvastatine;

    Excipients: mannitol - 68,38 mg; 136,76 mg ou 273,52 mg, cellulose microcristalline - 18,0 mg; 36,0 mg ou 72,0 mg, crospovidone - 12,0 mg; 24,0 mg ou 48,0 mg, carbonate de sodium 6,6 mg; 13,2 mg ou 26,4 mg, povidone 2,4 mg; 4,8 mg ou 9,6 mg, stéarate de magnésium-1,92 mg; 3,84 mg ou 7,68 mg;

    coque de tablette: Opaglos 2 blanc 97W18453 (solution aqueuse 8: 92) 3,6 mg; 7,2 mg ou 14,4 mg: carmellose sodique (45%), maltodextrine (23%), dextrose monohydraté (19%), dioxyde de titane (10%), acide stéarique (3%).

    La description:

    Comprimés 10 mg: ovale, biconvexe, recouvert d'une pellicule de comprimés blancs avec gravure "10" d'un côté et "A" de l'autre côté.

    Comprimés de 20 mg: ovale, biconvexe, recouvert d'une pellicule de comprimés blancs avec gravure "20" d'un côté et "A" de l'autre côté.

    Comprimés 40 mg: ovale biconvexe, recouvert d'une pellicule de comprimés blancs avec gravure "40" d'un côté et "A" de l'autre côté.

    Dans la fracture, le noyau est blanc ou presque blanc, recouvert d'une couche continue de couleur blanche.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent hypolipidémique - inhibiteur de la HMG-CoA réductase
    ATX: & nbsp

    C.10.A.A   Inhibiteurs de la HMG-CoA réductase

    C.10.A.A.05   Atorvastatine

    Pharmacodynamique:

    Agent hypolipidémiant du groupe des inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase (statines). Un inhibiteur compétitif sélectif de la HMG-CoA réductase, une enzyme qui convertit la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl coenzyme A en acide mévalonique, un précurseur de stérols, y compris le cholestérol. Triglycérides (TG) et cholestérol foie sont inclus dans la composition des lipoprotéines de très basse densité (VLDL), entrer dans le plasma sanguin et le transport vers les tissus périphériques. Les lipoprotéines de basse densité (LDL) sont formées à partir de VLDL au cours de l'interaction avec les récepteurs LDL. Atorvastatine réduit la concentration de cholestérol et de lipoprotéines dans le plasma sanguin en inhibant la HMG-CoA réductase, la synthèse du cholestérol dans le foie et en augmentant le nombre de récepteurs "LDL" du foie sur la surface cellulaire, ce qui entraîne une augmentation saisie et catabolisme des LDL. Réduit la formation de LDL, provoque une augmentation prononcée et persistante de l'activité des récepteurs LDL. Dose-dépendante diminue la concentration de LDL chez les patients atteints d'hypercholestérolémie familiale homozygote, qui ne répond généralement pas à la thérapie médicaments hypolipidémiants. Réduit la concentration de cholestérol total (Xs) de 30-46%, LDL - de 41-61%, apolipoprotéine Dans (apo-B) - de 34-50% et TG - de 14-33%, provoque une augmentation de la concentration de cholestérol des lipoprotéines de haute densité (Xc-HDL) et de l'apolipoprotéine A.

    Les résultats du traitement sont similaires chez les patients atteints d'hypercholestérolémie familiale hétérozygote, d'hypercholestérolémie non familiale et d'hyperlipidémie mixte, en t.ch. chez les patients atteints de diabète sucré de type 2.

    Chez les patients présentant une hypertriglycéridémie isolée atorvastatine réduit la concentration de Xc, le cholestérol des lipoprotéines de basse densité (Xc-LDL), le cholestérol des lipoprotéines de très basse densité (Xc-VLDL), l'apo-B et la TG; provoque une augmentation instable de la concentration de HDL-C. Chez les patients atteints de disbétalipoprotéinémie, la concentration de cholestérol des lipoprotéines de densité intermédiaire (Xc-LLTP) est réduite.

    Chez les patients présentant une hyperlipoprotéinémie du type IIa et IIb selon la classification de Fredrickson, la valeur moyenne de l'augmentation de la concentration de X-HDL dans le traitement avec l'atorvastatine (10 - 80 mg), comparée à l'index initial est de 5,1-8,7% et dose-indépendante. Il y a une diminution significative dose-dépendante du rapport Xc / Xc-HDL et Xc-LDL / Xc-HDL-C de 29-44% et 37-55%, respectivement.

    L'atorvastatine 80 mg réduit significativement le risque de complications ischémiques et de mortalité de 16% après 16 semaines de traitement, et le risque de ré-hospitalisation pour angine de poitrine accompagnée de signes d'ischémie myocardique est de 26%. Chez les patients présentant des concentrations initiales différentes de LDL-C atorvastatine réduit le risque de complications ischémiques et de mortalité patients avec infarctus du myocarde sans dent Q et l'angor instable, les hommes et les femmes, les patients de moins de 65 ans et plus).

    Les taux plasmatiques réduits de Xc-LDL sont mieux corrélés avec la dose du médicament qu'avec sa concentration dans le plasma sanguin. La dose est choisie en tenant compte de l'effet thérapeutique (voir la section Méthode d'administration et dose).

    L'effet thérapeutique est atteint 2 semaines après le début du traitement, atteint un maximum après 4 semaines, et persiste tout au long de la période de traitement.

    Pharmacocinétique

    L'atorvastatine est rapidement absorbée après administration orale. La concentration maximale (Cmah) dans le plasma sanguin est atteint après 1-2 heures, CmOh chez les femmes supérieures de 20%, l'aire sous la courbe "concentration - temps" (AUC) - inférieur de 10% par rapport aux hommes. Ces différences sont cliniquement non significatives, les différences dans la diminution du taux de C-LDL chez les hommes et les femmes sont insignifiantes. Le degré d'absorption augmente proportionnellement à la dose d'atorvastatine prise.

    La biodisponibilité absolue est d'environ 14%, la biodisponibilité systémique de l'inhibiteur l'activité contre la HMG-CoA réductase est d'environ 30%. La biodisponibilité systémique faible est due au métabolisme présystémique dans la muqueuse du tractus gastro-intestinal et / ou lors du passage primaire à travers le foie.

    Le rapport des concentrations d'atorvastatine dans les érythrocytes / plasma est d'environ 0,25, c'est-à-dire atorvastatine pénètre mal dans les globules rouges.

    Le degré d'absorption et de concentration de l'atorvastatine dans le plasma sanguin augmente proportionnellement à la dose. La consommation de nourriture réduit le taux et le degré d'absorption d'environ 25% et 9%, respectivement (comme l'indiquent les résultats de la détermination de CmOh et AUC), Cependant, la concentration de Xc-LDL avec l'utilisation de l'atorvastatine à jeun et pendant les repas diminue presque dans la même mesure. Malgré le fait qu'après l'administration d'atorvastatine le soir, sa concentration dans le plasma sanguin est plus faible (Cmune main AUC environ 30%) qu'après la prise le matin, la diminution de X-LDL ne dépend pas de l'heure du jour où le médicament est pris.

    Le volume moyen de distribution est d'environ 381 litres, la liaison avec les protéines plasmatiques est de 98%. Métabolisé principalement dans le foie sous l'action des isoenzymes du cytochrome CYP3UNE4 avec la formation de métabolites pharmacologiquement actifs (dérivés ortho et para-hydroxylés, produits de bêta-oxydation). En outre, ces métabolites sont soumis à la glucuronation en plus d'autres voies de biotransformation. Dans in vitro les métabolites ortho et para-hydroxylés ont un effet inhibiteur sur la HMG-CoA réductase, comparable à celui de l'atorvastatine.

    L'effet inhibiteur de l'atorvastatine contre l'HMG-CoA réductase est d'environ 70% déterminé par l'activité des métabolites circulants et dure environ 20-30 heures en raison de leur présence.

    Il est excrété dans l'intestin par la bile après métabolisme hépatique et / ou extra-hépatique (il ne subit pas de recirculation hépatique intestinale significative).

    La demi-vie est d'environ 14 heures. Après l'ingestion, moins de 2% de la dose d'atorvastatine est détectée dans l'urine.

    Groupes de patients spéciaux

    Patients de plus de 65 ans: La concentration d'atorvastatine et de ses métabolites actifs dans le plasma sanguin était plus élevée chez les volontaires sains de plus de 65 ans (CmOh d'environ 40%, AUC environ 30%) comparativement aux patients jeunes, mais des différences l'efficacité et la sécurité du médicament ou la réalisation des objectifs de la thérapie hypolipémiante dans ces groupes d'âge n'a pas été trouvé.

    Altération de la fonction rénale: n'affecte pas la concentration d'atorvastatine et ses métabolites actifs dans le plasma sanguin, ainsi que l'effet hypolipidémiant des médicaments.

    L'atorvastatine n'est pas excrétée durant l'hémodialyse en raison d'une liaison intense aux protéines plasmatiques. À cet égard, les changements de dose chez les patients présentant une insuffisance rénale ne sont pas nécessaires.

    Dysfonctionnement du foie: La concentration d'atorvastatine et de ses métabolites actifs est significativement augmentée (CmOh environ 16 fois, AUC - 11 fois plus élevé que la normale) chez les patients atteints de cirrhose alcoolique du foie (classe B sur l'échelle de Child-Pugh).

    Les études de la pharmacocinétique du médicament chez les enfants n'ont pas été menées.

    Les indications:

    Hypercholestérolémie:

    - en combinaison avec un régime alimentaire pour réduire les concentrations élevées de cholestérol total, Taux de cholestérol LDL, d'apolipoprotéine B et de triglycérides et augmentation des taux de cholestérol HDL chez les patients atteints d'hypercholestérolémie primaire, d'hypercholestérolémie familiale et non hétérozygote et d'hyperlipidémie mixte (mixte) IIa et IIb par Fredrickson), quand la thérapie de régime et d'autres traitements non-pharmacologiques ne sont pas assez efficaces;

    - en conjonction avec un régime alimentaire pour le traitement des patients avec des concentrations élevées de triglycérides sériques (type IV selon Fredrickson) et des patients avec disbétalipoprotéinémie (Type III selon Fredrickson) dont le régime alimentaire ne donne pas un effet suffisant;

    - réduire la concentration de cholestérol total et de cholestérol LDL chez les patients hypercholestérolémie familiale homozygote en combinaison avec d'autres types de thérapie visant à réduire la concentration de lipides (par exemple, aphérèse LDL), ou dans le cas où ces types de traitement ne sont pas assez efficaces.

    Prévention primaire des complications cardiovasculaires chez les patients sans signes cliniques de maladie coronarienne, mais présentant plusieurs facteurs de risque - âge de plus de 55 ans, dépendance à la nicotine, hypertension artérielle, diabète sucré, faibles concentrations de cholestérol HDL dans le plasma sanguin, prédisposition génétique, incl. dans le contexte de la dyslipidémie.

    En tant que "thérapie supplémentaire" (prévention secondaire) en présence de autres facteurs de risque chez les patients atteints de cardiopathie ischémique afin de réduire la mortalité totale de l'infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral, ré-hospitalisation pour l'angine de poitrine et le besoin de revascularisation.

    Contre-indications

    - sensibilité accrue au composant actif ou à substance auxiliaire de la préparation;

    - Malabsorption de glucose-galactose (contient dans le dextrose monohydrate);

    - maladie hépatique active ou augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques» d'origine inconnue (plus de 3 fois par rapport à la limite supérieure de la norme);

    - myopathie;

    - grossesse;

    - période de lactation;

    - l'âge des enfants jusqu'à 18 ans.

    Soigneusement:

    Abus d'alcool, maladie du foie dans l'histoire, violations prononcées de l'équilibre eau-électrolyte.

    Grossesse et allaitement:

    L'atorvastatine est contre-indiquée pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement maternel).

    On ne sait pas si atorvastatine avec du lait maternel. Compte tenu du potentiel d'effets indésirables chez les nourrissons, si nécessaire, l'utilisation pendant l'allaitement devrait décider de la question de l'interruption de l'allaitement maternel. Les femmes en âge de procréer pendant le traitement doivent utiliser des méthodes de contraception adéquates. Atorvastatine peut être utilisé chez les femmes en âge de procréer seulement si la probabilité de grossesse est très faible, et le patient est informé du risque possible pour le fœtus.

    Dosage et administration:

    Avant de commencer le traitement devrait essayer de contrôler l'hypercholestérolémie avec en utilisant le régime, l'exercice et la perte de poids chez les patients souffrant d'obésité, ainsi que le traitement de la maladie sous-jacente.

    Lors de l'application médicament, le patient doit être conseillé à régime alimentaire hypocholestérolémiant standard, qu'il doit se conformer pendant tout le cours traitement.

    Le médicament est pris par voie orale à n'importe quel moment de la journée, quel que soit le moment de l'ingestion. La dose varie de 10 mg à 1 80 mg une fois par jour, le choix de la dose doit être fait en tenant compte des concentrations initiales de C-LDL, des objectifs de la thérapie et de l'effet individuel. La dose maximale est de 80 mg une fois par jour.

    Au début du traitement et / ou pendant l'augmentation des doses d'atorvastatine est nécessaire toutes les 2-4 semaines pour surveiller la concentration des lipides dans le plasma sanguin et ajuster la dose.

    Quand hypercholestérolémie primaire et hyperlipidémie mixte (mixte) Pour la plupart des patients, la dose d'atorvastatine est de 10 mg une fois par jour. L'effet thérapeutique se développe dans les 2 semaines et atteint généralement un maximum dans les 4 semaines. Avec un traitement prolongé, l'effet persiste.

    Quand hypercholestérolémie familiale hétérozygote la dose initiale est de 10 mg par jour. La dose doit être fixée individuellement pour chaque patient et titrée pendant 4 semaines à une dose quotidienne de 40 mg. Ensuite, la dose peut être augmentée à 80 mg par jour ou prendre Atorvastatine à la dose de 40 mg une fois par jour en association avec des séquestrants des acides biliaires.

    Quand hypercholestérolémie familiale homozygote le médicament est prescrit dans une dose de 10 à 80 mg une fois par jour.

    Quand prévention primaire et secondaire des maladies cardiovasculaires la dose initiale est de 10 mg par jour. Pour atteindre les valeurs cibles de Xc-LDL, une dose plus élevée du médicament peut être nécessaire. La dose quotidienne maximale du médicament n'est pas devrait dépasser 80 mg par jour.

    Recommandations pour déterminer les objectifs de traitement

    A. Recommandations du National Cholesterol Education Program des États-Unis

    Catégorie de risque

    La teneur cible de Xc-LDL (mg / dl)

    Le contenu de Xc-LDL, dans lequel il est recommandé changement de style de vie (mg / dl)

    Le contenu de Xc-LDL, dans lequel pharmacothérapie recommandée (mg / dL)

    Maladie coronarienne ou risque de développer une coronaropathie (risque sur 10 ans> 20%)

    <100

    >100

    >130 (100-129: possible

    pharmacothérapie)1

    Plus de 2 facteurs de risque (risque sur 10 ans <20%)

    <130

    >130

    Risque 10 ans de 10% -20%:> 130

    10 ans risque

    <10%: >160

    0-1 facteur de risque2

    <160

    >160

    >190 (160-189: prescrire un médicament qui réduit le contenu de LDL-C)

    1 Certains experts recommandent l'utilisation de médicaments hypolipidémiants qui réduisent la teneur en C-LDL, si les modifications du mode de vie ne réduisent pas le contenu à <100 mg / dL. D'autres préfèrent les médicaments qui ont un effet prédominant sur les TG et les LDL-C, tels que un acide nicotinique et les fibrates. Le médecin peut également reporter la pharmacothérapie dans ce sous-groupe.

    2 En l'absence de facteurs de risque ou de la présence d'un seul facteur de risque, presque toutes les personnes ont un risque de <10% sur 10 ans, de sorte que son évaluation n'est pas requise.

    Si la teneur cible en LDL-C est atteinte et que la teneur en TG est> 200 mg / dL, l'objectif secondaire de la thérapie est d'abaisser la teneur en cholestérol, excluant le HDL-C (cholestérol total-HDL-C), à un niveau supérieure à la concentration cible de 30 mg / dl de C-LDL dans chaque catégorie de risque.

    B. Recommandations de la Société européenne d'athérosclérose

    Chez les patients présentant un diagnostic confirmé de maladie coronarienne et chez les patients présentant un risque élevé de complications ischémiques, l'objectif du traitement consiste à abaisser le taux de cholestérol LDL-C en dessous de 3 mmol / L (ou moins de 115 mg / dL) cholestérol total inférieur à 5 mmol / L (ou inférieur à 190 mg / dl).

    Avec insuffisance hépatique La dose d'atorvastatine devrait être réduite en surveillant la fonction du foie.

    Altération de la fonction rénale n'affecte pas la concentration d'atorvastatine dans le plasma sanguin ou le degré de diminution de la concentration de LDL-C lors de l'application d'Atorvastatine, par conséquent, la correction de la dose du médicament n'est pas requise.

    Lorsque le médicament est utilisé chez les patients vieillesse la correction de la dose n'est pas requise.

    S'il est nécessaire d'utiliser la dose du médicament avec de la cyclosporine Atorvastatine ne doit pas dépasser 10 mg par jour.

    Effets secondaires:

    La fréquence des effets indésirables listés ci-dessous a été répartie comme suit: souvent (> 1/100, <1/10), rarement (> 1/1000, <1/100), rarement (> 1/10000, <1/1000) ; très rarement (<1/10000).

    Du système sanguin et lymphatique: rarement - thrombocytopénie.

    Du système immunitaire: souvent - des réactions allergiques; très rarement l'anaphylaxie.

    Du côté du métabolisme et de la nutrition: souvent - hyperglycémie; rarement - l'hypoglycémie, le gain de poids, l'anorexie.

    Troubles de la psyché: rarement - rêves "cauchemardesques", insomnie.

    Du côté du système nerveux: souvent des maux de tête; rarement - vertiges, paresthésie, hypoesthésie, une violation de la perception du goût, l'amnésie; rarement une neuropathie périphérique.

    Du côté de l'organe de la vision: peu fréquent - vision réduite; rarement la violation de la perception visuelle.

    Du côté de l'organe de l'ouïe et des troubles labyrinthiques: peu fréquents - bourdonnements dans les oreilles; très rarement - perte auditive.

    De la part du système respiratoire, de la poitrine et du médiastin: douleur souvent-pharyngolaryngée, épistaxis, rhinopharyngite.

    Du tractus gastro-intestinal: souvent - constipation, flatulence, dyspepsie, nausée, diarrhée; rarement - vomissements, douleurs dans la région épigastrique et abdominale inférieure, éructations, pancréatite.

    Du foie et des voies biliaires: rarement - l'hépatite; rarement - cholestase; très rarement une insuffisance hépatique.

    De la peau et de la graisse sous-cutanée: rarement - urticaire, éruption cutanée, démangeaisons cutanées, alopécie; rarement un œdème de Quincke, une dermatite bulleuse, y compris un érythème polymorphe, un syndrome de Stevens-Johnson et une nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).

    Du tissu ostéo-musculaire et conjonctif: souvent - myalgie, arthralgie, douleur dans les extrémités, spasmes musculaires, gonflement des articulations, douleurs dorsales; rarement dans le cou, fatigue musculaire; rarement - myopathie, myosite, rhabdomyolyse, tendopathie, parfois accompagnées de ruptures.

    Des organes génitaux et des glandes mammaires: très rarement - gynécomastie.

    Troubles généraux et troubles au site d'injection: rarement - faiblesse, asthénie, douleur thoracique, œdème périphérique, fatigue, fièvre.

    Les données de laboratoire et instrumentales: souvent - l'augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase (CK), l'augmentation de l'activité des transaminases "du foie", "rarement - la leucocytose.

    Les effets secondaires suivants ont été observés dans le traitement avec certaines statines:

    - Dysfonction sexuelle (diminution de la puissance)

    - Dépression

    - Cas uniques de maladie pulmonaire interstitielle, en particulier avec un traitement prolongé

    Diabète sucré: la fréquence d'apparition dépend de la présence de facteurs de risque (glycémie à jeun> 5,6 mmol / L, indice de masse corporelle> 30 kg / m2, élévation de la concentration en triglycérides, hypertension artérielle dans les antécédents médicaux).

    Surdosage:

    Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique, un traitement symptomatique est effectué. Il nécessite un suivi attentif de la fonction hépatique et de l'activité de la CK dans le sérum.

    L'hémodialyse est inefficace, puisque atorvastatine se lie en grande partie aux protéines du plasma sanguin.

    Interaction:

    Le risque de myopathie pendant le traitement avec d'autres médicaments de cette classe augmente avec l'utilisation simultanée de cyclosporine, de fibrates, d'antibiotiques du groupe des macrolides, y compris l'érythromycine, les antifongiques liés aux azoles, les inhibiteurs de la protéase du VIH et l'acide nicotinique. g par jour). L'utilisation combinée de ces médicaments peut également mener au développement de la rhabdomyolyse et de l'insuffisance rénale causées par la myoglobinurie. Des précautions doivent être prises pour évaluer les avantages attendus de l'utilisation d'une combinaison de ces médicaments et les effets indésirables possibles sur le patient.

    Avec l'utilisation simultanée de médicaments qui augmentent la concentration d'atorvastatine dans le plasma sanguin, la dose initiale minimale de ce dernier doit être prise. Lors de l'utilisation combinée de la cyclosporine, il est recommandé de prendre une dose minimale d'atorvastatine et d'établir une surveillance de ce groupe de patients.

    Inhibiteurs du cytochrome P4503A4

    L'atorvastatine est métabolisée par le cytochrome P4503A4. Des interactions peuvent survenir avec l'utilisation simultanée d'atorvastatine et d'inhibiteurs du cytochrome P4503A4 (tels que: ciclosporine; antibiotiques du groupe des macrolides, y compris l'érythromycine; la néfazodone; antifongiques liés aux azoles, y compris itraconazole et les inhibiteurs de la protéase du VIH). Des précautions sont nécessaires lors de l'utilisation simultanée de l'atorvastatine et des médicaments de ce groupe, car cela peut entraîner une augmentation de la concentration d'atorvastatine dans le plasma sanguin.

    Inhibiteurs de la protéine de transport OATP1B1

    L'atorvastatine et ses métabolites sont des substrats des protéines de transport OATP1B1. L'association de 10 mg d'atorvastatine et de 5,2 mg / kg / jour de cyclosporine entraîne une augmentation de 7,7 fois de la concentration d'atorvastatine dans le plasma sanguin. Si vous avez besoin d'une application conjointe avec la cyclosporine, la dose d'atorvastatine ne doit pas dépasser 10 mg.

    Erythromycine, clarithromycine

    Au simultané l'utilisation de l'atorvastatine 80 mg une fois par jour et de l'érythromycine (500 mg 4 fois / jour), l'activité totale de l'atorvastatine est augmentée de 33%. Avec l'utilisation simultanée de l'atorvastatine à la dose de 10 mg par jour et de la clarithromycine (500 mg deux fois par jour), il y a eu une augmentation de la concentration d'atorvastatine dans le plasma sanguin de 3,4 fois. Avec l'administration simultanée de clarithromycine et d'atorvastatine, une dose minimale d'atorvastatine est recommandée. À une dose supérieure à 40 mg, une surveillance attentive du patient en milieu hospitalier est recommandée.

    Itraconazole

    L'utilisation combinée de l'atorvastatine 40 mg et de l'itraconazole 200 mg par jour conduit à une augmentation de la concentration d'atorvastatine dans le plasma sanguin dans 2,5-3,3 fois. Si l'utilisation de ces deux médicaments est nécessaire simultanément, la dose d'entretien de l'atorvastatine ne doit pas dépasser 40 mg par jour. En prenant une dose quotidienne d'atorvastatine 80 mg, si l'itraconazole est commencé, il devrait être réduit. Quand, lorsque la réduction de dose n'est pas possible, l'atorvastatine (pour les traitements antifongiques de courte durée) peut être temporairement interrompue.

    Inhibiteurs des protéases

    L'utilisation combinée d'inhibiteurs de l'atorvastatine et de la protéase qui inhibent le cytochrome P450 AP4 entraîne une augmentation d'un facteur deux de la concentration d'atorvastatine dans le plasma sanguin.

    Il est nécessaire de surveiller la concentration de lipides dans le plasma sanguin afin de déterminer la plus faible dose efficace d'atorvastatine.

    Diltiazem

    L'administration simultanée d'atorvastatine à la dose de 40 mg et de diltiazem à 240 mg augmente la concentration d'atorvastatine dans le plasma sanguin de 51%. Après le début de l'application de diltiazem et après le titrage de la dose, une surveillance attentive du patient dans un environnement hospitalier est nécessaire.

    Jus de pamplemousse

    Le jus de pamplemousse contient un ou plusieurs inhibiteurs du cytochrome P450 3A4, son administration peut provoquer une augmentation de la concentration dans le plasma sanguin de médicaments métabolisés par le cytochrome P450 ZA4. Après avoir consommé 1 tasse de jus de pamplemousse (240 ml) AUC L'atorvastatine augmente de 37% et AUC du métabolite orthohydroxy actif est réduite de 20,4%. Une grande quantité de jus de pamplemousse (plus de 1,2 litres par jour pendant 5 jours) provoque une augmentation AUC atorvastatine 2,5 fois et AUC l'atorvastatine et ses métabolites en 1,3 fois. Il n'est pas recommandé de boire du jus de pamplemousse en grande quantité avec l'atorvastatine.

    Inducteurs du cytochrome P450 ZA4

    L'utilisation simultanée de l'atorvastatine et des inducteurs du cytochrome P450 ZA4 (par exemple, éfavirenz, rifampicine ou préparations à base de plantes à base de millepertuis perforé) peut entraîner une diminution de la concentration d'atorvastatine dans le plasma sanguin. Du fait du double mécanisme d'action de la rifampicine (induction du cytochrome P450 et blocage de la protéine de transport OATP1B1 dans les hépatocytes), son utilisation simultanée avec l'atorvastatine est recommandée car l'administration tardive d'atorvastatine après prise de rifampicine entraîne une diminution significative de la concentration en l'atorvastatine dans le plasma sanguin.

    Acide fusidique

    Des études sur l'interaction de l'atorvastatine et de l'acide fusidique n'ont pas été menées. Avec l'ingestion de médicaments du groupe des inhibiteurs de la HMG-CoA réductase (statines) et de l'acide fusidique, on a signalé des effets indésirables du système musculaire, y compris la rhabdomyolyse. Le mécanisme de cette interaction n'est pas connu. Il devrait être surveillé attentivement par les patients prenant à la fois atorvastatine et fuzidovuyu, y compris peut nécessiter un arrêt temporaire de l'atorvastatine.

    Utilisation conjointe d'autres médicaments

    Digoxin

    Avec l'utilisation répétée de la digoxine et de l'atorvastatine à la dose de 10 mg, les concentrations d'équilibre de la digoxine dans le plasma sanguin n'ont pas changé. Cependant, lors de l'utilisation de la digoxine en association avec l'atorvastatine à la dose de 80 mg par jour, la concentration de digoxine a augmenté d'environ 20%. Cette interaction est due à l'inhibition de la P-glycoprotéine (protéine membranaire de transport). Suivi attentif de patients recevant digoxine en association avec l'atorvastatine.

    Contraceptifs oraux

    Avec l'utilisation simultanée de l'atorvastatine et des contraceptifs oraux, contenant de la noréthindrone et éthinylestradiol, il y avait une augmentation significative AUC noréthindrone et éthinylestradiol d'environ 30% et 20%, respectivement. Cet effet devrait être pris en compte lors du choix d'un contraceptif oral pour une femme recevant atorvastatine.

    Kolestypol

    Avec l'utilisation simultanée du colestipol, les concentrations d'atorvastatine et de ses métabolites actifs dans le plasma sanguin ont diminué d'environ 25%. mais L'effet hypolipidémiant de l'association de l'atorvastatine et du colestipol était supérieur à celui de chaque médicament seul.

    Antiacides

    En association avec l'atorvastatine et une suspension contenant du magnésium l'hydroxyde d'aluminium et d'hydroxyde, les concentrations d'atorvastatine dans le plasma sanguin ont été réduites d'environ 35%, cependant, l'étendue, la réduction du cholestérol et du cholestérol LDL Cela n'a pas changé.

    L'interaction cliniquement significative de l'atorvastatine avec warfarine non-détecté.

    Phénazone et cimétidine

    Lors de l'étude de l'interaction de l'atorvastatine avec la warfarine et la cimétidine, aucune interaction cliniquement significative n'a été trouvée.

    Amlodipine

    Avec l'utilisation simultanée de l'atorvastatine à la dose de 80 mg et de l'amlodipine à la dose de 10 mg, la pharmacocinétique de l'atorvastatine n'a pas changé à l'état d'équilibre.

    Azithromycine

    Avec l'utilisation simultanée d'atorvastatine à la dose de 10 mg 1 fois par jour et d'azithromycine à la dose de 500 mg une fois par jour, la concentration d'atorvastatine dans le plasma sanguin n'a pas changé.

    Terfenadine

    L'atorvastatine avec application simultanée de terfénadine n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur sa pharmacocinétique.

    Instructions spéciales:

    Avant de commencer le traitement par l'atorvastatine, le patient doit suivre un régime hypocholestérolémiant standard qu'il doit observer pendant toute la durée du traitement.

    L'utilisation d'inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase pour réduire les taux de lipides dans le sang peut entraîner une modification des paramètres biochimiques reflétant la fonction du foie. La fonction hépatique doit être surveillée avant le traitement, 6 semaines, 12 semaines après le début de l'Atorvastatine et après chaque augmenter la dose, et périodiquement, par exemple, tous les 6 mois. Une augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques» dans le sérum peut être observée pendant le traitement par Atorvastatine.

    Les patients qui ont une activité enzymatique accrue doivent être surveillés avant que l'activité enzymatique ne redevienne normale. Dans le cas où les valeurs de ALT ou ACTE plus de 3 fois la limite supérieure de la norme, il est recommandé de réduire la dose d'atorvastatine ou d'arrêter le traitement (voir section Contre-indications).

    L'atorvastatine doit être utilisée avec précaution chez les patients alcool et / ou ayant une maladie du foie. Maladie hépatique évolutive ou augmentation persistante de l'activité des transaminases «hépatiques» la genèse peu claire sert de contre-indication à l'utilisation de l'atorvastatine.

    Le traitement par l'atorvastatine peut provoquer une myopathie. Le diagnostic de myopathie (douleur et faiblesse musculaire combinée à une augmentation de l'activité de la CKK supérieure à 10 fois par rapport à la limite supérieure de la normale) doit être discuté chez les patients présentant une myalgie, une sensibilité ou une faiblesse les muscles et / ou une augmentation marquée de l'activité de CKK. Les patients doivent être avertis qu'ils doivent immédiatement informer le médecin de la douleur ou de la faiblesse inexpliquée dans les muscles s'ils sont accompagnés d'un malaise ou de fièvre.

    Le traitement par Atorvastatin doit être interrompu en cas d'augmentation marquée de l'activité de la PCK ou en présence de myopathie confirmée ou suspectée (voir rubrique Contre-indications). Le risque de myopathie en cas de traitement avec d'autres médicaments de cette classe est augmenté avec l'utilisation simultanée de cyclosporine, de fibrates, d'érythromycine, d'acide nicotinique en doses hypolipidémiantes (plus de 1 g / jour) ou antifongiques - dérivés azolés. Beaucoup de ces médicaments inhibent le métabolisme médié par le cytochrome P450 ZA4, et / ou le transport de médicaments. Atorvastatine biotransformé par l'isoenzyme CYP AP4. Appliquer Atorvastatine En association avec les fibrates, l'érythromycine, les immunosuppresseurs, les antifongiques, les dérivés azolés ou l'acide nicotinique en doses hypolipidémiantes (plus de 1 g / jour), le bénéfice attendu et le risque de traitement doivent être soigneusement pesés et les patients régulièrement surveillés. douleur ou faiblesse dans les muscles, surtout pendant les premiers mois traitement et pendant les périodes d'augmentation de la dose de tout médicament. Dans de telles situations, il est possible de recommander une détermination périodique de l'activité de CKK, bien qu'un tel contrôle n'empêche pas le développement de la myopathie sévère.

    Lors de l'utilisation de l'atorvastatine, ainsi que d'autres médicaments de cette classe, des cas de rhabdomyolyse avec insuffisance rénale aiguë due à la myoglobinurie sont décrits. Traitement L'atorvastatine doit être temporairement interrompue ou complètement éliminée s'il existe des signes de myopathie ou de présence d'un facteur de risque de développement rénal. insuffisance sur fond de rhabdomyolyse (par exemple, infection aiguë sévère, hypotension artérielle, chirurgie grave, traumatisme, troubles métaboliques endocriniens et électrolytiques graves et convulsions incontrôlées).

    Avant de commencer le traitement par l'atorvastatine, vous devriez essayer de contrôler l'hypercholestérolémie par thérapie diététique adéquate, augmentation de l'activité physique, perte de poids chez les patients obèses.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Des précautions doivent être prises en cas de réactions indésirables affectant la vitesse des réactions psychomotrices (vertiges, fatigue, malaise).
    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, pelliculés 10 mg, 20 mg et 40 mg.

    Emballage:

    10 comprimés par boursouflure Feuille d'aluminium / feuille d'aluminium.

    Par 1, 2, 3, 6, 9 ou 10 ampoules avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.
    Conditions de stockage:

    À une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants!

    Durée de conservation:

    2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-000835
    Date d'enregistrement:10.10.2011
    Le propriétaire du certificat d'inscription:AKTAVIS, LTD. AKTAVIS, LTD. Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspACTAVIS GROUP AO ACTAVIS GROUP AO Islande
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp30.10.2014
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