Timolol-MEZ - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Bloqueur non sélectif des récepteurs p-adrénergiques sans activité sympathomimétique. Avec l'application topique abaisse la pression intraoculaire en réduisant la formation d'humidité aqueuse et une petite augmentation de son écoulement. Réduire la pression intraoculaire, n'affecte pas l'accommodation et la taille de la pupille, donc il n'y a pas de détérioration de l'acuité visuelle; ne réduit pas la qualité de la vision nocturne. L'effet se manifeste 20 minutes après l'instillation. L'effet maximal est observé après 1-2 heures. Durée 24 heures.

Pharmacocinétique

Timolol pénètre rapidement la cornée dans les tissus de l'œil. Après instillation dans l'humidité de la chambre antérieure, la concentration maximale (Cmax) dans le plasma sanguin est atteinte après 1-2 heures. Il pénètre dans la circulation sanguine systémique dans une quantité insignifiante par absorption à travers la conjonctive, les membranes muqueuses du nez et le tractus lacrymal.

La quantité de timolol dans le plasma sanguin est d'environ 0,824 ng / ml et est maintenue jusqu'au seuil de détection dans le flux. 12 heures. Chez les nouveau-nés et les jeunes enfants, le stach de Timolol dépasse de manière significative son Stach dans le plasma sanguin adulte. La demi-vie (T1 / 2) du timolol est de 4,8 heures après l'administration topique. Métabolisme du timolol se produit de deux façons: avec la formation d'une chaîne latérale d'éthanolamine sur le cycle thiadiazole avec la formation d'une chaîne latérale d'éthanol dans l'azote de la morpholine et une chaîne latérale similaire avec un groupe carbonyle attaché à l'azote. Le métabolisme du timolol est réalisé par l'isoenzyme CYP2D6. Timolol et les métabolites résultants sont principalement excrétés par les reins. Environ 20% du timolol est excrété sous forme inchangée, le reste étant du rein.

Les indications:

Indications pour l'utilisation

Glaucome à angle ouvert, glaucome secondaire (uvéale, aphaque, post-traumatique), hypertension oculaire, glaucome à angle fermé (en association avec des myotiques).

Contre-indications

Maladies dystrophiques de la cornée, rhinite, asthme bronchique, bradycardie sinusale, blocage auriculo-ventriculaire de degré II et III, insuffisance cardiaque aiguë et chronique, choc cardiogénique, maladie pulmonaire obstructive chronique sévère, hypersensibilité aux composants du médicament, période de lactation, enfants de moins de 1 an .

Si vous avez l'une de ces maladies, consultez un médecin avant de prendre le médicament.

Soigneusement:

Insuffisance cérébrovasculaire, hypotension artérielle, diabète sucré, hypoglycémie, rhinite atrophique, maladie pulmonaire obstructive chronique sévère, insuffisance pulmonaire, thyréotoxicose, myasthénie grave, blocage sino-auriculaire, troubles de la circulation périphérique (y compris le syndrome de Raynaud), phéochromocytome, grossesse, rendez-vous simultané autre bêta-bloquants.

Si vous avez l'une de ces maladies, consultez un médecin avant de prendre le médicament.

Grossesse et allaitement:

Pendant la grossesse, le médicament est utilisé si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus ou l'enfant.

Pendant l'utilisation du médicament, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

La durée du traitement dépend des indications, de la sensibilité individuelle du patient et des recommandations du médecin.

Enfants adultes, âgés de plus d'un an instillés dans un sac conjonctival 1 goutte 2 fois par jour d'une solution avec une concentration de 0,25%, avec une efficacité insuffisante - 1 goutte de solution avec une concentration de 0,5% 2 fois par jour. Avec la normalisation de la pression intraoculaire, une dose d'entretien de 1 goutte de solution à une concentration de 0,25% 1 fois par jour.

Effets secondaires:

Les réactions locales: hyperhémie de la peau des paupières, brûlures et démangeaisons dans les yeux, hyperémie conjonctivale, larmoiement ou diminution de la larme, photophobie, œdème épithélial cornéen, acuité visuelle à court terme; blépharite, conjonctivite, à usage prolongé, il est possible de développer une kératopathie ponctuelle (diminuer la transparence de la cornée) et diminuer la sensibilité de la cornée, kératite, ptose, diplopie est possible.

Réactions systémiques: paresthésie, rhinite, congestion nasale, épistaxis, diminution de la pression artérielle, bradycardie, bradyarythmie, bloc auriculo-ventriculaire, insuffisance cardiaque, arrêt cardiaque; diminution de la contractilité myocardique, douleur thoracique, étourdissements, céphalées, somnolence, hallucinations, faiblesse musculaire, altération de la fonction sexuelle, diminution de la puissance, troubles circulatoires cérébraux transitoires, collapsus, dépression; essoufflement, bronchospasme, insuffisance pulmonaire; nausées, vomissements, diarrhée, réactions allergiques (y compris urticaire).

Si l'un des effets secondaires mentionnés dans le manuel est aggravé ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non mentionnés dans les instructions, parlez-en à votre médecin.

Surdosage:

Lors d'une application topique à la dose recommandée, les symptômes d'un surdosage n'ont pas été notés. À l'accueil occasionnel est possible le développement des signes suivants: la nausée, le vomissement, le vertige, le mal de tête, la dépression de la pression artérielle, le bronchospasme, la bradycardie. En cas de symptômes de surdosage, le traitement est symptomatique. L'isoprénaline peut être administrée par voie intraveineuse pour éliminer la bradycardie sévère et le bronchospasme, dobutamine pour le traitement de l'hypotension artérielle.

Interaction:

Avec prudence, administrer simultanément des antihypertenseurs, d'autres bêta-adrénobloquants, de l'insuline ou des hypoglycémiants oraux, des glucocorticostéroïdes, des médicaments psychotropes, etc. également des médicaments, dont l'effet est associé à une augmentation de l'excrétion de l'épinéphrine.

Épinéphrine et pilocarpine augmenter l'effet hypotenseur du timolol. L'administration simultanée de collyres contenant épinéphrine, peut causer une pupille dilatée (mydriase). Il existe une possibilité d'intensifier l'effet hypotenseur et / ou le développement d'une bradycardie sévère avec utilisation simultanée de timolol avec des inhibiteurs calciques pour l'ingestion, guanéthidine, bêta-adrénobloquants, antiarythmiques, glycosides cardiaques et parasympathomimétiques. Lorsqu'il est utilisé avec de la réserpine - il est possible de développer une bradycardie sévère ou une pression artérielle plus basse (cette combinaison nécessite un contrôle médical minutieux); avec des bloqueurs des canaux calciques «lents» ou des glycosides cardiaques - il peut y avoir une violation de la conduction auriculo-ventriculaire, une insuffisance ventriculaire gauche aiguë ou une diminution de la pression artérielle.

Le développement de l'hypertension après une forte suppression de la clonidine peut être améliorée avec la réception simultanée de bêta-bloquants.

Utilisation concomitante avec des substances inhibant le système enzymatique CYP2D6 (amiodarone, quinidine, halopéridol, paroxétine, fluoxétine, citalopram, sertraline, terbinafine, kétoconazole, ritonavir, cimétidine) peut provoquer l'apparition de symptômes de surdosage en thymolol (réduction de la fréquence cardiaque).

Renforce l'effet des myorelaxants et des anesthésiques généraux (quelques jours avant l'anesthésie générale avec du chloroforme ou de l'éther ou l'utilisation de myorelaxants périphériques doit cesser de prendre le médicament).

Dans le contexte du traitement médicamenteux, l'administration intraveineuse de vérapamil, diltiazem (suppression possible de la conduction auriculo-ventriculaire, développement de la bradycardie et abaissement de la pression artérielle) doit être évitée.

Il ne doit pas être utilisé simultanément avec des médicaments antipsychotiques (neuroleptiques) et des médicaments anxiolytiques (tranquillisants).

En cas d'utilisation avec d'autres préparations ophtalmiques locales, l'intervalle entre leur utilisation doit être d'au moins 5 minutes. Il n'est pas recommandé l'utilisation simultanée avec les inhibiteurs de la MAO en raison d'une augmentation significative de l'effet antihypertenseur, une rupture dans le traitement par l'ingestion d'inhibiteurs de la MAO par mepovodu et le timolol doit être d'au moins 14 jours.

Pendant le traitement, il n'est pas recommandé de prendre éthanol (peut-être une forte baisse de la pression artérielle).

Instructions spéciales:

Le contrôle de l'efficacité devrait être effectué "environ 3-4 semaines après le début du traitement.

Pendant la période de traitement, au moins une fois tous les 6 mois, la fonction de lacrymation, l'intégrité de la cornée et l'évaluation du champ de vision doivent être surveillés. Utilisez la pression intraoculaire au moins une fois par mois.

Utiliser avec prudence dans les maladies pulmonaires obstructives chroniques, l'insuffisance cardiaque, la précision; décollement de la rétine, thyréotoxicose, myasthénie grave, blocage sino-auriculaire, insuffisance de la circulation périphérique (y compris le syndrome de Raynaud), phéochromocytome.

Il n'est pas recommandé d'utiliser des lentilles de contact souples pendant la période de traitement. Contact rigide: la lentille doit être retirée avant l'instillation et l'usure au plus tôt 15 minutes après.

Ne vous embêtez pas avec deux p-adrenoblockers en même temps.

Avec l'utilisation prolongée de timolol, l'effet peut être affaibli.

Lors du transfert des patients vers le traitement par le timolol, une correction de la réfraction après les effets des myotiques précédemment utilisés peut être nécessaire.

Les bêta-bloquants (y compris avec application topique) peuvent augmenter l'effet hypoglycémiant des antidiabétiques et masquer les symptômes de l'hypoglycémie.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue de l'attention. rapidité des réactions psychomotrices et bonne vision (dans les 0,5 h suivant la coloration dans l'œil).

Forme de libération / dosage:

Gouttes pour les yeux 0,25% et 0,5 %.

1,5 ml, 2 ml ou 5 ml dans un tube-compte-gouttes polymère; 5 ml ou

10 ml dans la bouteille d'un compte-gouttes polymère.

1, 2, 4, 5 ou 10 tubes avec intraveineuse mode d'emploi

de la drogue est emballé dans un papier carton.

1 ou 2 flacons d'un compte-gouttes avec des instructions pour l'utilisation du médicament sont placés dans un paquet de carton.

Emballage:

1,5 ml, 2 ml ou 5 ml dans un tube-compte-gouttes polymère; 5 ml ou

10 ml dans la bouteille d'un compte-gouttes polymère.

1, 2, 4, 5 ou 10 tubes avec intraveineuse mode d'emploi

de la drogue est emballé dans un papier carton.

1 ou 2 flacons d'un compte-gouttes avec des instructions pour l'utilisation du médicament sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une températurepas plus de 15 ° C pour le médicament dans un tubeDroppers et une bouteille de compte-gouttes, enendroit sombre à une températurepas plus de 25 ° C pour le médicament dans un flaconverre nach. Garder dans des endroits, nedosterne pour les enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Durée de conservation après l'ouverture - 1 mois.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-002359

Date d'enregistrement:11.04.2012

Le propriétaire du certificat d'inscription:MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE Russie

Fabricant: & nbsp

MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE Russie

Représentation: & nbspFGUP DE L'USINE ENDOCRINIENNE DE MOSCOU FGUP DE L'USINE ENDOCRINIENNE DE MOSCOU Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp31.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Timolol-MEZ (Timolol-MEZ)