Aktive SubstanzDigoxinDigoxin
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  • Dosierungsform: & nbsp;Tabletten für Kinder.
    Zusammensetzung:1 Tablette enthält aktive Substanz Digoxin 0,1 mg; Hilfsstoffe: raffinierter Zucker (Saccharose), Kartoffelstärke, Glucose (Dextrose), Vaselineöl, Talk, Calciumstearat.
    Beschreibung:Weiße, runde Tabletten mit bikonvexer Oberfläche.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Cardiotonic ist ein Herzglykosid.
    ATX: & nbsp;

    C.01.A.A.05   Digoxin

    C.01.A.A   Glykoside von Digitalis

    Pharmakodynamik:

    Herzglykosid blockiert Transport N+/ZU+-ATP-ase, was zu erhöhtem Inhalt führt N / a+ im Kardiomyozyten, was zur Entdeckung von Ca führt2+ Kanäle und Auftreten von Ca2+ in Kardiomyozyten. Überschuss N / a+ führt auch zu einer Beschleunigung der Isolierung von Ca2+ aus dem sarkoplasmatischen Retikulum.

    Erhöhung der Ca-Konzentration2+ führt zur Hemmung des Troponinkomplexes, der eine dämpfende Wirkung ausübt auf Interaktion von Aktin und Myosin. Die Zunahme der Kraft und Geschwindigkeit der Myokardkontraktion erfolgt nach einem Mechanismus, der sich vom Frank-Starling-Mechanismus unterscheidet (es hängt nicht vom Grad der Vordehnung des Myokards ab).

    Die Systole wird kürzer und energieeffizienter. Als Folge einer erhöhten Myokardkontraktilität nehmen das Schockvolumen von Blut und das Minutenvolumen von Blut (IOC) zu.

    Reduziert das endsystolische und das terminale diastolische Volumen des Herzens, was zusammen mit einer Erhöhung des Tonus des Myokards zu einer Verringerung seiner Größe führt, und so weiter. zu einer Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs. Der negative dromotrope Effekt manifestiert sich in der erhöhten Refraktärität des atrioventrikulären (EIN V) Knoten, der für Paroxysmen von supraventrikulären Tachykardien und Tachyarrhythmien verwendet werden kann.

    Vorhofflimmern hilft, die Herzfrequenz zu senken, verlängert die Diastole, verbessert die intrakardiale und systemische Hämodynamik. Die Abnahme der Herzfrequenz erfolgt durch direkte und indirekte Auswirkungen auf die Regulation des Herzrhythmus. Positiver batmotropischer Effekt ist in der Ernennung offensichtlich toxische und toxische Dosen. Die direkte Aktion ist, den Automatismus zu reduzieren - den Sinusknoten. Die Veränderung der Reflexregulation des Herzrhythmus hat eine größere Bedeutung bei der Bildung einer negativen chronotropen Aktion: bei Patienten mit ziliärer Tachyarrhythmie tritt die Blockade der Leitung der schwächsten Impulse auf; Tonung n.Vagus als Folge eines Reflexes von den Aortenbogen- und Karotissinusrezeptoren, wenn der IOC zunimmt; Druckabfall in der Mündung der Hohlvenen und des rechten Vorhofs (als Folge erhöhter linksventrikulärer Myokardkontraktilität, vollständigere Entleerung, niedrigerer Pulmonalarteriendruck und hämodynamische Entlastung des rechten Herzens), Elimination des Bainbridge - Reflexes und Reflexaktivierung von das sympatoadrenale System (als Reaktion auf eine Erhöhung des IOC).

    Es hat eine direkte vasokonstriktorische Wirkung, die sich am deutlichsten in dem Fall manifestiert, wenn eine positive inotrope Wirkung nicht erreicht wird. Gleichzeitig ist die indirekte vasodilatierende Wirkung (als Reaktion auf einen Anstieg des IOC und eine Abnahme der übermäßigen sympathischen Stimulation vaskulären Tonus) überwiegt in der Regel die direkte vasokonstriktorische Wirkung, wodurch der gesamte periphere Gefäßwiderstand abnimmt.

    Pharmakokinetik:
    Die Resorption bei oraler Gabe ist variabel, abhängig von der Motilität des Gastrointestinaltraktes (GIT), von der Darreichungsform, von der gleichzeitigen Nahrungsaufnahme, von der Wechselwirkung mit anderen Medikamenten (JIC). Die Biofassbarkeit verschiedener oraler Dosierungsformen des Digoxins (die Biofassbarkeit, der Anfang, bzw. die maximale Wirkung): die Tabletten - 60-80%, 0,5-2 tsch, 2-6 tsch; Elixir - 70-85%, 0,5-2 Stunden, 2-6 Stunden; 5-30 Minuten, 1-4 Stunden; Kapseln - 90-100%, 0,5-2 h, 2-6 h.

    Bei einem normalen Säuregehalt des Magensaftes wird eine unbedeutende Menge Digoxin zerstört, bei Hyperazidität kann mehr davon zerstört werden. Zur vollständigen Resorption ist eine ausreichende Exposition im Darm erforderlich: Mit einer Abnahme der Motilität des Gastrointestinaltrakts ist die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels maximal bei minimaler Peristaltik.Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 20-25%. Die Fähigkeit, sich im Gewebe anzusammeln (kumulativ), erklärt die fehlende Korrelation zu Beginn der Behandlung zwischen der Schwere der pharmakodynamischen Wirkung und ihrer Konzentration. im Plasma. Metabolisiert. in der Leber. Ausscheidung und Tg werden durch eine Funktion der Nieren bestimmt. T1 / 2 - 30-40 Stunden. Die Intensität der renalen Ausscheidung wird durch das Ausmaß der glomerulären Filtration bestimmt. Bei oraler Aufnahme erhöht sich die Intensität des Stoffwechsels.

    Bei geringer chronischer Niereninsuffizienz (CRF) wird die Reduktion der renalen Ausscheidung von Digoxin durch den hepatischen Metabolismus zu inaktiven Verbindungen kompensiert. Im Falle eines Leberversagens tritt eine Kompensation aufgrund einer erhöhten renalen Ausscheidung von Digoxin auf. Die optimale Konzentration von Digoxin im Plasma 6 h nach der Verabreichung beträgt 1-2 ng / ml, höhere Konzentrationen sind toxisch.
    Indikationen:
    In der komplexen Therapie der chronischen Herzinsuffizienz der II. Funktionellen Klasse (in Anwesenheit von klinischen Manifestationen) und III-IV-Funktionsklasse; tahisystolische Form von Flimmern und Vorhofflattern von paroxysmalem und chronischem Verlauf (besonders in Kombination mit chronischer Herzinsuffizienz).

    Kontraindikationen:Hypersensibilität, Glykosidintoxikation, Wolff-Parkinson-White-Syndrom (WPW-Syndrom), AV-Blockade II, v., intermittierende vollständige Blockade.
    Vorsichtig:
    atrioventrikuläre (AV) Blockade des I-Stadiums, Sinusknotenschwäche-Syndrom ohne Rhythmustreiber, Wahrscheinlichkeit einer instabilen AV-Assemblierung, Morgagni-Adams-Stokes-Anfälle in der Anamnese, hypertrophische obstruktive Kardiomyopathie (GOKMP), isolierte Mitralstenose mit seltener Herzfrequenz), Herzasthma mit Mitralstenose (bei Abwesenheit von tachysystolischer Form des Vorhofflimmerns), akutem Myokardinfarkt, instabiler Angina, arteriovenösem Shunt, Hypoxie, Herzinsuffizienz mit gestörter diastolischer Funktion (restriktive Kardiomyopathie, Amyloidose des Herzens, konstriktive Perikarditis, Herztamponade) , Extrasystole, ausgeprägte Dilatation der Herzhöhlen, Lungenherz, Elektrolytstörungen (Hypokaliämie, Hypomagnesiämie, Hyperkalzämie, Hypernatriämie), Hypothyreose, Alkalose, Myokarditis, Nieren- und / oder Leberfunktionsstörungen, Fettleibigkeit.

    Informationen für Patienten mit Diabetes: die Tablette enthält Saccharose und Glucose (Dextrose) Monohydrat; eine Tablette enthält 0,003 Broteinheiten.
    Dosierung und Verabreichung:
    Innerhalb. Bei der Behandlung werden zwei Zeiträume unterschieden: der Zeitraum der anfänglichen Digitalisierung (Sättigung) und der Zeitraum der Erhaltungstherapie.

    Während der anfänglichen Digitalisierung wird der Körper allmählich mit Herzglykosid gesättigt, bis der optimale therapeutische Effekt erreicht ist: Die individuelle Sättigungsdosis (ID) ist die Gesamtdosis (unter Berücksichtigung der Bioverfügbarkeit und täglichen Eliminierung), die zu einer adäquaten Digitalisierung von a führt bestimmter Patient. Das Auftreten von Zeichen der Sättigung mit Glykosiden (hauptsächlich klinisch) bedeutet, dass der Patient eine IND erhielt.

    Die therapeutische Wirkung von Glykosiden bleibt erhalten, wenn mindestens 80% des Körpers im Körper sind. Ein Überschreiten von 50% führt normalerweise zur Entwicklung von Intoxikationen; Der durchschnittliche Wert von IND bei Patienten ohne begleitende Pathologie der Organe, die für die Eliminierung und den Metabolismus verantwortlich sind, ist die durchschnittliche Sättigungsdosis (SND). Dies ist eine Dosis von Herzglykosid, bei der bei den meisten Patienten ein voller therapeutischer Effekt ohne das Auftreten toxischer Symptome beobachtet wird.

    Die maximal tolerierte Dosis des Herzglykosids (ohne Intoxikation) - die individuelle maximal verträgliche Dosis kann die mittlere Sättigungsdosis überschreiten, damit übereinstimmen und kleiner sein als SNR. IND reicht von 50 bis 200% der durchschnittlichen vollen Dosis. Signifikante Reduktion der individuellen maximal tolerierten Dosis tritt bei Patienten mit schwerer Herzmuskelschädigung und weitgehender Dekompensation, mit Myokardinfarkt, "Lungen" Herz. Bei diesen Patienten entwickeln sich Vergiftungsanzeichen früher als klinische Manifestationen der positiv inotropen Wirkung von Herzglykosiden. Der Digoxineliminierungsfaktor beträgt 20%; SND - 3 mg; SPD (durchschnittliche Erhaltungsdosis) beträgt 0,6 mg.

    Wie bei allen Herzglykosiden sollte die Dosis mit Vorsicht für jeden Patienten individuell ausgewählt werden. Patienten mit Überempfindlichkeit gegenüber Herzglykosiden erhalten kleinere Dosen und digitalisieren langsamer.

    Beim Wechsel von einer Darreichungsform zu einer anderen muss das Dosierungsschema möglicherweise korrigiert werden (unterschiedliche Dosierungsformen haben Unterschiede in der Bioverfügbarkeit). Eine Dosis von 100 μg in Form einer Injektionslösung ist bioäquivalent zu einer Dosis von 125 μg in der Form von Tabletten oder ein Elixier.

    Die Sättigungsdosis für Kinder beträgt 0,05-0,08 mg / kg; diese Dosis wird innerhalb von 3-5 Tagen mit mäßig schneller Digitalisierung oder für 6-7 Tage mit langsamer Digitalisierung verabreicht. Die Erhaltungsdosis für Kinder beträgt 0,01-0,025 mg / kg / Tag.

    Kinder über 10 Jahren: Die Dosis von Digoxin hängt von der Notwendigkeit ab, schnell eine therapeutische Wirkung zu erzielen.

    Eine mßig schnelle Digitalisierung (24-36 Stunden) wird in Notfällen verwendet: eine tägliche Dosis von 0,8-1,2 mg Digoxin, aufgeteilt in 2 Dosen, unter EKG-Kontrolle vor jeder nachfolgenden Dosis. Nach Erreichen der Sättigung wechseln sie zur unterstützenden Behandlung.

    Langsame Digitalisierung (5-7 Tage): Eine tägliche Dosis von 0,1-0,5 mg Digoxin wird einmal täglich für 5-7 Tage (bis zur Sättigung) verschrieben, wonach sie zu einer Erhaltungsbehandlung wechseln.

    Chronische Herzinsuffizienz (CHF): Bei Patienten mit CHF Digoxin sollte in kleinen Dosen verwendet werden: bis zu 0,2 mg pro Tag (für Patienten mit einem Körpergewicht von mehr als 85 kg bis 0,3 mg pro Tag).

    Unterstützende Therapie: Die Tagesdosis für die Erhaltungstherapie wird individuell festgelegt und beträgt 0,1-0,7 mg. Die unterstützende Therapie wird in der Regel für die lange Zeit durchgeführt.

    Kinder von 3 bis 10 Jahren: die Sättigungsdosis beträgt ungefähr 0,05-0,08 mg / kg / Tag; Diese Dosis wird innerhalb von 1-2 Tagen (schnelle Digitalisierung) oder 3-5 Tage mit mäßig schneller Digitalisierung oder innerhalb von 6-7 Tagen mit langsamer Digitalisierung verschrieben. Die Erhaltungsdosis beträgt 0,01-0,02 mg / kg pro Tag, aufgeteilt in 2 Dosen.

    Wenn die Ausscheidungsfunktion der Nieren gestört ist, sollte die Dosis von Digoxin reduziert werden: Bei 50% Abnahme der Kreatinin-Clearance beträgt SPD 50% von SPD für Patienten mit normaler Nierenfunktion; mit einer 75% Reduktion von CK - 25% der üblichen Dosis.

    Nebenwirkungen:
    Allergische Reaktionen; Thrombozytopenie, thrombozytopenische Purpura, Nasenbluten, Petechien, Gynäkomastie; Schlafstörungen, Kopfschmerzen, Schwindel.

    Überdosis:
    Symptome - verminderter Appetit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Darmnekrose; ventrikuläre paroxysmale Tachykardie, ventrikuläre Extrasystole (häufig polytopisch oder Bigemia), noduläre Tachykardie, SA-Blockade, Vorhofflimmern und Flattern, AV-Blockade, Schläfrigkeit, Verwirrtheit, Delirose, verminderte Sehschärfe, Färbung von sichtbaren Objekten in gelbgrüner Farbe, Flackern Fliegen "vor den Augen, die Wahrnehmung von Objekten in reduzierter oder vergrößerter Form; Neuritis, Radikulitis, manisch-depressives Syndrom, Parästhesien.

    Behandlung: Aufhebung der Herzglykoside, Gabe von Gegenmitteln (Natriumdimercaptopropansulfonat, Calciumedetat-Natrium, Antikörper gegen Digoxin), symptomatische Therapie. Als Antiarrhythmika nehme ich Medikamente der Klasse I (Lidocain, Phenytoin). Mit Hypokaliämie-iv-Injektion von KC1 (6-8 g / Tag mit einer Rate von 1-1,5 g pro 0,5 L einer 5% igen Dextrose-Lösung und 6-8 Einheiten Insulin, injizierte Wasserpfeife, für 3 Stunden). Mit schwerer Bradykardie, AV-Blockade - m-holinoblokatory. Beta-Adrenostimulyatov treten gefährlich wegen der möglichen Erhöhung der arrhythmogenen Wirkung von Herzglykosiden. Bei einer vollständigen Querblockade mit Attacken von Morgagni-Adams-Stokes wird eine temporäre Stimulation angezeigt.
    Interaktion:
    Verminderte Bioverfügbarkeit Aktivkohle, Antazida, adstringierend LS, Kaolin, Sulfasalazin, Colestramin (Bindung im Lumen des Magen-Darm-Traktes); MetoclopramidNeostigminmethylsulfat (erhöhte Motilität des Gastrointestinaltraktes). Erhöhte Bioverfügbarkeit: Breitspektrum-Antibiotika, die die Darmflora unterdrücken (Reduzierung der Zerstörung im Verdauungstrakt).
    Beta-Adrenoblockers und Verayamil erhöhen die Schwere der negativen chronotropen Wirkung, reduzieren die Stärke der inotropen Wirkung.

    Chinidin, Methyldopa, Spironolacton, Amiodaron, Verapamil Erhöhung der Konzentration im Blut durch eine kompetitive Abnahme der Sekretion der proximalen Tubuli der Nieren.
    GCS (Entwicklung von Hypokaliämie) und Thiaziddiuretika (Entwicklung von Hypokaliämie und Hyperkalzämie), Salze von Ca2 + (vor allem mit intravenöser Einführung) verringern die Verträglichkeit von Herzglykosiden.
    Butadion, Ibuprofen, Reserpin, Rifampicin, MetoclopramidKalium-sparende Diuretika beeinträchtigen die Entwicklung einer Hypokaliämie und reduzieren das Risiko einer relativen Überdosierung.
    Induktoren mikrosomaler Leberenzyme (Barbiturate, Phenylbutazon, Phenytoin, Rifampicin, Antiepileptika, orale Kontrazeptiva) können den Digitoxin-Metabolismus stimulieren (wenn sie abgebrochen werden, ist Digitalisintoxikation möglich).
    Ein gemeinsamer Termin mit Sympathomimetika erhöht das Risiko von Arrhythmien.
    Cholinesterasehemmer erhöhen die Wahrscheinlichkeit einer Bradykardie.

    Spezielle Anweisungen:
    Bei GOKMP (Obstruktion des linksventrikulären Ausflusstraktes durch ein asymmetrisch hypertropher interventrikuläres Septum) führt die Ernennung von Digoxin zu einer Zunahme der Schwere der Obstruktion.

    Bei schwerer Mitralstenose und Normo- oder Bradykardie entwickelt sich der CHF als Folge einer Abnahme der diastolischen Füllung des LV. DigoxinDie Erhöhung der Kontraktilität des rechtsventrikulären Myokards führt zu einem weiteren Anstieg des Drucks im Lungenarteriensystem, der ein Lungenödem hervorrufen oder das linksventrikuläre Versagen verstärken kann. Patienten mit Mitralstenose erhalten Herzglykoside bei Einhaltung des rechtsventrikulären Versagens oder bei Vorliegen einer atrialen Tachyarrhythmie.

    Bei Patienten mit AV-Blockade II st. die Ernennung von Herzglykosiden kann es verschlimmern und zur Entwicklung des Angriffs von Morgagni-Adams-Stokes führen. Zuordnung von Herzglykosiden mit AV-Blockade von I st. erfordert Vorsicht, häufige EKG-Überwachung und in einigen Fällen - pharmakologische Prophylaxe von JIC, Verbesserung der AV-Leitung.

    Digoxin bei WPW-Syndrom, reduziert AV-Überleitung, erleichtert Impulse durch zusätzliche Möglichkeiten der Umgehung der AV-Knoten und provoziert dadurch die Entwicklung von paroxysmale Tachykardie.

    Tragen Sie keine Kontaktlinsen.

    Als eine der Methoden der Digitalisierungskontrolle wird die Überwachung der Plasmakonzentration von Herzglykosiden verwendet.
    Formfreigabe / Dosierung:
    Tabletten [für Kinder] von 0,1 mg.

    Verpackung:Für 50 Tabletten in Polypropylenbehältern, den Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton beigelegt.
    Lagerbedingungen:
    In trockener, vor Licht geschützt und unerreichbar für Kinder, bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

    Haltbarkeit:
    4 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum!

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:П N015789 / 01
    Datum der Registrierung:25.05.2009
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:EXPERIMENTELLE FABRIK ГНЦЛС, ООО EXPERIMENTELLE FABRIK ГНЦЛС, ООО Ukraine
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.01.2016
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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