Aktive SubstanzDigoxinDigoxin
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  • Dosierungsform: & nbsp;Lösung für die intravenöse Verabreichung.
    Zusammensetzung:1 ml der Lösung enthält den Wirkstoff Digoxin 0,25 mg, Hilfsstoffe (Glycerin, Alkohol 96% (Ethanol), wasserfreies Dinatriumphosphat, Zitronensäure, Wasser für Injektionszwecke).
    Beschreibung:
    Farblose transparente Flüssigkeit;

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Cardiotonic ist ein Herzglykosid.
    ATX: & nbsp;

    C.01.A.A.05   Digoxin

    C.01.A.A   Glykoside von Digitalis

    Pharmakodynamik:
    Das Herzglykosid blockiert die Transport-Na + / K + -ATPase, die den Na + -Gehalt im Kardiomyozyten erhöht, was zur Entdeckung von Ca2 + -Kanälen und dem Eintritt von Ca2 + in die Kardiomyozyten führt. Überschüssiges Na + führt auch zu einer Beschleunigung der Freisetzung von Ca2 + aus dem sarkoplasmatischen Retikulum.

    Eine Erhöhung der Ca2 + -Konzentration führt zur Hemmung des Troponinkomplexes, der die Wechselwirkung von Aktin und Myosin deprimierend beeinflusst. Erhöhte Stärke und Geschwindigkeit der Kontraktion, das Myokard tritt durch einen Mechanismus auf, der sich vom Frank-Starling-Mechanismus unterscheidet (hängt nicht vom Ausmaß der Vordehnung des Myokards ab). Die Systole wird kürzer und energieeffizienter. Als Folge des Anstiegs. myokardiale Kontraktilität nimmt im UCC und im IOC zu.

    Reduziert CSR und BDW des Herzens, was zusammen mit einer Erhöhung des Myokardtons zu einer Verkleinerung der Größe und somit zu einer Reduktion des Myokards führt. zu einer Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs. Der negative dromotrope Effekt manifestiert sich in der erhöhten Refraktärität des AV-Knotens, was die Anwendung von supraventrikulären Tachykardien und Tachyarrhythmien bei Anfällen ermöglicht.

    Vorhofflimmern trägt zur Verlangsamung der Herzfrequenz bei, verlängert die Diastole, verbessert die intrakardiale und systemische Hämodynamik. Die Abnahme der Herzfrequenz erfolgt durch direkte und indirekte Auswirkungen auf die Regulation des Herzrhythmus. Ein positiver batmotroper Effekt zeigt sich in der Verabreichung von toxischen und toxischen Dosen. Die direkte Wirkung besteht darin, den Automatismus des Sinusknotens zu reduzieren. Die Veränderung der Reflexregulation des Herzrhythmus hat eine größere Bedeutung bei der Bildung einer negativen chronotropen Aktion: bei Patienten mit ziliärer Tachyarrhythmie die Blockade der Leitung der schwächsten Impulse treten auf; Erhöhung des n.vagus-Tonus als Folge von .reflex von den Aortenbogen- und Karotissinusrezeptoren mit einem Anstieg des IOC; Abnahme des Drucks in der Mündung der Hohlvenen und des rechten Vorhofs (infolge erhöhter LV-Myokardkontraktilität, vollständigere Entleerung desselben, Abnahme des Pulmonalarteriendrucks und hämodynamische Entladung des rechten Herzens), Eliminierung des Bainbridge-Reflexes und -Reflexes Aktivierung des sympathoadrenalen Systems (als Reaktion auf einen Anstieg des IOC). '

    Es hat eine direkte vasokonstriktive Wirkung, die sich am deutlichsten in dem Fall manifestiert, wenn ein positiver inotroper Effekt nicht realisiert wird. Gleichzeitig tendieren die indirekten vasodilatatorischen Wirkungen der Reaktion auf einen erhöhten IOC und die Verringerung einer übermäßigen Sympathikusstimulation des vaskulären Tonus dazu, gegenüber der direkten vasokonstriktorischen Wirkung zu überwiegen, was zu einem verringerten OPSS führt.
    Pharmakokinetik:

    - Absaugung: die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels beträgt 100%. Der Anfangseffekt wird nach 5-30 Minuten beobachtet, wobei ein Maximum 1-4 Stunden erreicht. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 20-25%.

    - Verteilung: die Fähigkeit, sich in Geweben zu akkumulieren (kumulativ), erklärt die fehlende Korrelation zu Beginn der Behandlung zwischen der Schwere der pharmakodynamischen Wirkung und ihrer Konzentration im Plasma. Metabolisiert in der Leber. Beseitigung und T1/2 werden durch die Nierenfunktion bestimmt. T1/2 - 30-40 Stunden. Bei IV-Gabe werden 50-70% Digoxin unverändert über die Nieren ausgeschieden. Die Intensität der renalen Ausscheidung wird durch das Ausmaß der glomerulären Filtration bestimmt. Bei oraler Aufnahme erhöht sich die Intensität des Stoffwechsels.

    - Ausscheidung: Bei unwesentlicher CKD wird die Abnahme der renalen Ausscheidung von Digoxin durch den hepatischen Metabolismus zu inaktiven Verbindungen kompensiert. Im Falle eines Leberversagens tritt eine Kompensation aufgrund einer erhöhten renalen Ausscheidung von Digoxin auf.Die optimale Konzentration von Digoxin im Plasma 6 h nach der Verabreichung beträgt 1-2 ng / ml, höhere Konzentrationen sind toxisch.

    Indikationen:in der komplexen Therapie von CHF II f.k. (bei Vorliegen klinischer Manifestationen), III-IV f. tahisystolische Form von Flimmern und Vorhofflattern von paroxysmalem und chronischem Verlauf (besonders in Kombination mit CHF).
    Kontraindikationen:Hypersensibilität, Glykosidintoxikation, WPW-Syndrom, AV-Blockade-II-Stadium, intermittierende vollständige Blockade.
    Vorsichtig:AV-Blockade von I st, SSS ohne Schrittmacher, Wahrscheinlichkeit einer instabilen AV-Assemblierung, Morganyi-Adams-Stokes-Anfälle in der Anamnese, GOKMP, isolierte Mitralstenose mit seltener Herzfrequenz, Herzasthma mit Mitralstenose (bei Abwesenheit von tachykistolischer Form von Vorhofflimmern ), akuter Myokardinfarkt, instabile Angina, arteriovenöser Shunt, Hypoxie, Herzinsuffizienz mit diastolischer Dysfunktion (restriktive Kardiomyopathie, Amyloidose des Herzens, konstriktive Perikarditis, Herztamponade), Extrasystole I, ausgeprägte Dilatation der Herzhöhlen, "pulmonale" Herz-, Elektrolytstörungen (Hypokaliämie, Hypomagnesiämie, Hyperkalzämie, Hypernatriämie), Hypothyreose, Alkalose, Myokarditis, fortgeschrittenes Alter, Nieren- / Leberinsuffizienz, Fettleibigkeit.

    Schwangerschaft und Stillzeit:
    während der Schwangerschaft und während des Stillens kann das Medikament nur bei strengen Indikationen verwendet werden, wobei das Verhältnis zwischen Nutzen und Risiko beurteilt wird. Digoxin dringt durch die Plazenta, in sehr kleinen Mengen in die Muttermilch ausgeschieden. Es gibt keine Hinweise auf eine teratogene Wirkung des Arzneimittels. Bei der Verschreibung eines Arzneimittels muss berücksichtigt werden, dass die Clearance von Digoxin bei Schwangeren verlängert ist.
    Dosierung und Verabreichung:
    intravenös (Tropf, Jet). Bei der Behandlung werden zwei Zeiträume unterschieden: der Zeitraum der anfänglichen Digitalisierung (Sättigung) und der Zeitraum der Erhaltungstherapie.

    Während der Zeit der anfänglichen Digitalisierung wird der Körper allmählich mit Herzglykosid gesättigt, bis der optimale therapeutische Effekt erreicht ist. Die individuelle Sättigungsdosis (IDA) ist die Gesamtdosis (unter Berücksichtigung der Bioverfügbarkeit und der täglichen Elimination), die zu einer ausreichenden Digitalisierung des einzelnen Patienten führt. Das Auftreten von Zeichen der Sättigung mit Glykosiden (hauptsächlich klinisch) bedeutet, dass der Patient eine IND erhielt.

    Die therapeutische Wirkung von Glykosiden bleibt erhalten, wenn der Körper nicht weniger ist. 80% der? IND. Eine Überschreitung von 50% führt normalerweise zur Entwicklung von Intoxikationen. Der durchschnittliche Wert von IND bei Patienten ohne begleitende Pathologie der Organe, die für die Elimination und Metabolisierung verantwortlich sind, ist die durchschnittliche Sättigungsdosis (SND). Dies ist die Dosis des Herzglykosids, bei der die volle therapeutische Wirkung bei den meisten Patienten ohne Auftreten von toxischen Symptomen.

    Die maximal tolerierte Dosis von Herzglykosid (ohne Intoxikation) - die einzelne maximal tolerierte Dosis kann die durchschnittliche Sättigungsdosis überschreiten, damit zusammenfallen und kleiner als SND sein. IND reicht von 50 bis 200% der durchschnittlichen vollen Dosis. Bei Patienten mit schwerer Myokardschädigung und weitgehender Dekompensation, bei Myokardinfarkt, einem "pulmonalen" Herz, tritt eine signifikante Reduktion der individuell maximal tolerierten Dosis auf. Bei diesen Patienten entwickeln sich Vergiftungsanzeichen früher als klinische Manifestationen der positiv inotropen Wirkung von Herzglykosiden. Der Digoxineliminierungsfaktor beträgt 20%; SND - 3 mg; SPD (durchschnittliche Erhaltungsdosis) beträgt 0,6 mg. Mit mäßig schneller Digitalisierung Digoxin wird intravenös verabreicht. in einer täglichen Dosis von 0,75 mg in 3 Injektionen. Die Digitalisierung wird durchschnittlich 2-3 Tage erreicht.

    Bei langsamer Digitalisierung werden Erwachsene üblicherweise in einer Dosis von 0,25-0,5 mg (1-2 ml einer 0,025% igen Lösung) pro Tag verabreicht. Geben Sie langsam in 10 ml 5%, 20% oder 40% ige Glucoselösung oder isotonische Natriumchloridlösung ein. In den ersten Tagen der Behandlung, injizieren 1-2 mal am Tag, die nächste - einmal am Tag. Die Digitalisierung in diesem Fall tritt in einer Woche bei den meisten Patienten. Dann wird der Patient auf eine Erhaltungsdosis umgestellt, die bei intravenöser Verabreichung üblicherweise 0,125-0,25 mg beträgt.

    Patienten mit Überempfindlichkeit gegenüber Herzglykosiden erhalten kleinere Dosen und digitalisieren langsamer.

    Beim Wechsel von einer Darreichungsform zu einer anderen muss das Dosierungsschema möglicherweise korrigiert werden (unterschiedliche Dosierungsformen weisen Unterschiede in der Bioverfügbarkeit auf). Eine Dosis von 100 μg in Form einer Injektionslösung ist bioäquivalent zu einer Dosis von 125 μg in Form von Tabletten oder eines Elixiers. .

    Bei paroxysmalen supraventrikulären Arrhythmien, iv Injektion, werden 1-4 ml, 0,025% ige Lösung (0,25-1 mg) in 10-20 ml 20% iger Dextroselösung verabreicht. Für IV-Injektion wird die gleiche Dosis in 100-200 ml einer 5% igen Dextrose-Lösung oder 0,9% verdünnt. Lösung von NaCl. Die Sättigungsdosis für Kinder beträgt 0,05-0,08 mg / kg; diese Dosis wird innerhalb von 3-5 Tagen mit mäßig schneller Digitalisierung oder für 6-7 Tage mit langsamer Digitalisierung verabreicht. Die Erhaltungsdosis für Kinder beträgt 0,01-0,025 mg / kg / Tag.

    Wenn die Ausscheidungsfunktion der Nieren beeinträchtigt ist, ist es notwendig, die Dosis von Digoxin zu reduzieren: mit KK 50-80 ml / min beträgt SPD 50% von SPD für Personen mit normaler Nierenfunktion; mit SC weniger als 10 ml / min - 25% der üblichen Dosis.

    CHF: kleine Dosen werden bis zu 0,25 mg / Tag verwendet, für Patienten mit einem Körpergewicht von mehr als 85 kg bis zu 0,375 mg / Tag. Bei älteren Patienten ist die tägliche Dosis auf 0,0625-0,125 mg reduziert.

    Nebenwirkungen:

    Nebenwirkungen von Digoxin sind hauptsächlich auf seine Überdosierung oder erhöhte individuelle Empfindlichkeit des Patienten gegenüber Herzglykosiden. Bei Verwendung des Medikaments sind Nebenwirkungen möglich :,

    Allergische Reaktionen: Hautausschlag und Hauthyperämie.

    Aus dem Herz-Kreislauf-System: Sinus Bradykardie, Extrasystole, EIN VBlockade, paroxysmale Vorhoftachykardie, Kammerflimmern.

    Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall.

    Aus der Hämatopoese: Verletzung der viszeralen Zirkulation, Thrombozytopenie, thrombozytopenische Purpura, Eosinophilie.

    Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Neuralgie, Schläfrigkeit, Verwirrtheit, Depression, Schlafstörungen.

    Von den Sinnesorganen: Verletzung des Farbsehens (Einfärbung der umliegenden Objekte in grüner, gelber oder weißer Farbe).

    Andere: Nasenbluten, Petechien, Gynäkomastie.

    Wenn eine der in diesem Handbuch aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert wird oder Sie andere Nebenwirkungen bemerken, die nicht in der Gebrauchsanweisung aufgeführt sind, informieren Sie Ihren Arzt.

    Überdosis:
    Symptome: verminderter Appetit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Darmnekrose; ventrikuläre paroxysmale Tachykardie, ventrikuläre Extrasystole (häufig polytopisch oder Bigemia), noduläre Tachykardie, SA-Blockade, Vorhofflimmern und Flattern, AV-Blockade, Schläfrigkeit, Verwirrtheit, Delirose, verminderte Sehschärfe, Färbung von sichtbaren Objekten in gelbgrüner Farbe, Flackern Fliegen "vor den Augen, die Wahrnehmung von Objekten in reduzierter oder vergrößerter Form; Neuritis, Radikulitis, manisch-depressives Syndrom, Parästhesien.

    Behandlung: Aufhebung der Herzglykoside, Gabe von Gegenmitteln (Natriumdimercaptopropansulfonat, Calciumedetat-Natrium, Antikörper gegen Digoxin), symptomatische Therapie. Als Antiarrhythmika verwenden Medikamente der Klasse I (Lidocain, Phenytoin). Mit Hypokaliämie - iv Verabreichung von KC1 (6-8 g / Tag mit einer Rate von 1-1,5 g pro 0,5 L einer 5% igen Dextrose-Lösung und 6-8 Einheiten Insulin, Tropfinfusion, für 3 Stunden). Mit schweren Bradykardie, AV-Blockade - M-Holinoblokatory. Beta-Adrenostimulyatov treten gefährlich wegen der möglichen Erhöhung der arrhythmogenen Wirkung von Herzglykosiden. Bei einer vollständigen Querblockade mit Attacken von Morgagni-Adams-Stokes wird eine temporäre Stimulation angezeigt.
    Interaktion:
    Verminderte Bioverfügbarkeit Aktivkohle, Antazida, adstringierend LS, Kaolin, Sulfasalazin, Colestramin (Bindung im Lumen des Magen-Darm-Traktes); Metoclopramid, Neostigminmethylsulfat (erhöhte Beweglichkeit des Gastrointestinaltraktes).

    Erhöhte Bioverfügbarkeit: Breitspektrum-Antibiotika, die die Darmflora unterdrücken (Reduzierung der Zerstörung im Verdauungstrakt).

    Beta-Blocker und Verapamil intensivieren Sie die Schwere der negativen chronotropen Wirkung, reduzieren Sie die Stärke der inotropen Wirkung.

    Chinidin, Methyldopa, Spironolacton, Amiodaron, Verapamil Erhöhung der Konzentration im Blut durch eine kompetitive Abnahme der Sekretion der proximalen Tubuli der Nieren.

    BCS (Entwicklung von Hypokaliämie) und Thiaziddiuretika (Entwicklung von Hypokaliämie und Hyperkalzämie), Salze von Ca2 + (vor allem mit iv Einführung) verringern die Toleranz von Herzglykosiden.

    Butadion, Ibuprofen, Reserpin, Rifampicin, MetoclopramidKalium-sparende Diuretika beeinträchtigen die Entwicklung einer Hypokaliämie und reduzieren das Risiko einer relativen Überdosierung.

    Induktoren mikrosomaler Leberenzyme (Barbiturate, Phenylbutazon, Phenytoin, Rifampicin, Antiepileptika, orale Kontrazeptiva) können den Digitoxin-Metabolismus stimulieren (wenn sie abgebrochen werden, ist Digitalisintoxikation möglich).

    Ein gemeinsamer Termin mit Sympathomimetika erhöht das Risiko von Arrhythmien.

    Cholinesterasehemmer erhöhen die Wahrscheinlichkeit einer Bradykardie.
    Spezielle Anweisungen:
    Wenn GOKMP (Obstruktion des Ausgangskanals der linken Kammer asymmetrisch hypertrophe interventrikuläre Septum), die Ernennung von Digoxin führt zu einer Erhöhung der Schwere der Obstruktion.

    Bei schwerer Mitralstenose und Normo- oder Bradykardie entwickelt sich der CHF als Folge einer Abnahme der diastolischen Füllung des LV. DigoxinDie Erhöhung der Kontraktilität des rechtsventrikulären Myokards führt zu einem weiteren Anstieg des Drucks im Lungenarteriensystem, der ein Lungenödem hervorrufen oder das linksventrikuläre Versagen verstärken kann. Patienten mit Mitralstenose erhalten Herzglykoside nach dem Eintritt von Rechtsherzversagen oder in Gegenwart von Ziliartachyarrhythmie.

    Bei Patienten mit AV-Blockade II st. die Ernennung von Herzglykosiden kann es verschlimmern und zur Entwicklung des Angriffs von Morgagni-Adams-Stokes führen. Zuordnung von Herzglykosiden mit AV-Blockade von I st. erfordert Vorsicht, häufige EKG-Überwachung und in einigen Fällen - pharmakologische Prophylaxe der LC, Verbesserung der AV-Leitung.

    Digoxin bei WPW-Syndrom, reduziert AV-Überleitung, erleichtert Impulse durch zusätzliche Möglichkeiten der Umgehung der AV-Knoten und provoziert dadurch die Entwicklung von paroxysmale Tachykardie.

    Tragen Sie keine Kontaktlinsen.

    Als eine der Methoden der Digitalisierungskontrolle wird die Überwachung der Plasmakonzentration von Herzglykosiden verwendet.
    Formfreigabe / Dosierung:
    Lösung für die intravenöse Verabreichung 0,25 mg / ml.
    Verpackung:
    In der Produktion von OOO "Experimental Plant" GNTSLS ", Ukraine.
    1 ml in Ampullen.
    Für 10 Ampullen mit Gebrauchsanweisung und Vertikutierampulle oder Scheibenschneidkeramik
    in einer Packung Karton.
    Wenn Bruchringe oder Bruchstellen an der Ampulle vorhanden sind, wird der Ampullen-Vertikutierer oder die Keramik-Trennscheibe nicht in die Verpackung gegeben.

    In der Produktion von LLC "Pharmaunternehmen" Gesundheit ", Ukraine.
    1 ml in Ampullen.
    Für 10 Ampullen zusammen mit der Gebrauchsanweisung und Vertikutierampulle oder Scheibenschneidkeramik in einer Pappschachtel.
    Für 5 Ampullen in einer planaren Zellverpackung aus einer Polyvinylchloridfolie oder einer Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie, 1 oder 2 Contourell-Packungen zusammen mit einer Gebrauchsanweisung und einem Vertikutierer mit einer Ampulle oder einer Schneidkeramikscheibe in einer Packung aus Pappe. Für 10 Ampullen in einer konturierten Zellpackung aus einer Polyvinylchloridfolie oder einer Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie, 1 Konturpackung zusammen mit einer Gebrauchsanweisung und einer Vertikutier- oder Ampullenschneideplatte in einer Pappschachtel.
    Bei Brüchen an der Ampulle oder an Punkten und Einschnitten wird der Ampullenaufreiber oder die Keramiktrennscheibe nicht in die Packung eingeführt.
    Lagerbedingungen:An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C aufbewahren. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.
    Haltbarkeit:3 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.
    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:П N016105 / 01
    Datum der Registrierung:30.11.2009
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:EXPERIMENTELLE FABRIK ГНЦЛС, ООО EXPERIMENTELLE FABRIK ГНЦЛС, ООО Ukraine
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;22.01.2016
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