Dithilin-Darnitsa - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Pharmakodynamik:Depolarisierendes kurzzeitiges Muskelrelaxans. Es bewirkt eine Blockade der neuromuskulären Übertragung. Wechselwirkung mit H-holinoretseptorami, verursacht Depolarisation der Endplatte. Das Verfahren erstreckt sich auf angrenzende Membranen, es gibt eine verallgemeinerte unorganisierte Kontraktion von Myofibrillen (d. H. Der Blockade geht ein Muskelzucken voraus - das Ergebnis einer kurzzeitigen Erleichterung der neuromuskulären Übertragung). Membranen, die noch depolarisiert sind, reagieren nicht auf zusätzliche Impulse, da die Aufrechterhaltung des Muskeltonus das Auftreten wiederholter Impulse erfordert, die mit einer Repolarisation der Endplatte einhergehen, kommt es zu einer spastischen Lähmung. Nach der intravenösen Injektion erfolgt die Muskelrelaxation in der folgenden Reihenfolge: Augenlider, Kaumuskulatur, Fingermuskeln. Auge der Extremitäten, Nacken, Rücken und Bauch, Stimmbänder; dann Interkostalmuskeln und Zwerchfell.

Verursacht einen Anstieg des zerebralen Blutflusses und erhöht den intrakraniellen Druck. Nach intramuskulärer Injektion entwickelt sich der Effekt in 2-4 Minuten; nach intravenöser Verabreichung - nach 54-60 Sek., nach 2-3 Min. erreicht die Muskelentspannung ein Maximum und bleibt 3 Min. lang bestehen. Die Dauer der Aktion beträgt 5-10 Minuten.

Die Schwere der Wirkung hängt von der Menge der verabreichten Dosis ab: 0,1 mg / kg - Entspannung der Skelettmuskulatur ohne signifikante Auswirkung auf die Atemwege, 0,2-1 mg / kg - vollständige Entspannung der Muskulatur der Bauchdecke und der Atemmuskulatur (Es besteht eine signifikante Einschränkung oder völliges Stoppen der Spontanatmung.) Für eine lange Entspannung der Muskeln ist eine zweite Injektion notwendig. Der schnelle Wirkungseintritt und die anschließende schnelle Wiederherstellung des Muskeltonus ermöglichen die kontrollierte und kontrollierte Entspannung der Muskulatur.

Pharmakokinetik:Nach intravenöser Verabreichung wird es in Plasma und extrazellulärer Flüssigkeit verteilt. Mehr als 90% werden durch Cholinesterase von Blut zu Bernsteinsäure und Cholin hydrolysiert. Die Halbwertszeit beträgt 90 Sekunden mit einer normalen Pseudocholinesterase. Es wird von den Nieren ausgeschieden. Durchdringt nicht die intakte Blut-Hirn-Schranke. Nicht kumulieren.

Indikationen:

Interventionen, die eine Miorelaxation erfordern (normalerweise kurzfristig):

- Inaktivierung der Spontanatmung (intratracheale Intubation, Bronchoskopie);

- komplette Miorelaxation (Endoskopie, Elektroenzephalographie, Korrektur von Dislokationen, Reposition von Knochenfragmenten bei Frakturen, gynäkologische, thorakale, abdominale Operationen);

- Prävention von Anfällen in Elektropuls-Therapie, Strychnin-Vergiftung, Tetanus (symptomatische Therapie).

Kontraindikationen:Ditilin beeinflusst nicht den Bewusstseinsgrad und sollte nicht ohne Narkose verabreicht werden. Ditilin sollte nicht bei Patienten mit bekannter Intoleranz gegen das Arzneimittel angewendet werden. Suxamethonium kann bei empfindlichen Patienten eine stabile Myofibrillation verursachen. Es ist daher für Personen mit einer Vorgeschichte von sich selbst oder Familienmitgliedern, der malignen Hyperthermie, kontraindiziert. Wenn dieser Zustand eintritt, sollte das Arzneimittel sofort abgesetzt und therapeutische und unterstützende Maßnahmen eingeleitet werden. Dantrolen ist das wichtigste therapeutische Medikament, und seine Verabreichung sollte so bald wie möglich nach der Diagnose begonnen werden.

Bei Patienten mit bekannter hereditärer Aktivität von atypischer Cholinesterase im Plasma ist Ditilin kontraindiziert.

Nach der Verabreichung von Ditilin bei gesunden Menschen tritt häufig ein akuter, vorübergehender Anstieg des Kaliums im Serum auf, wobei die Größenordnung dieser Zunahme bei etwa 0,5 mmol / l liegt. Bei einigen pathologischen Zuständen oder Zuständen kann dieser Anstieg nach der Verabreichung von Dithilin übermßig sein und schwere Herzrhythmusstörungen und Herzstillstand verursachen.Aus diesem Grund ist die Anwendung von Ditilin bei Patienten nach Trauma oder schweren Verbrennungen kontraindiziert: Der Zeitraum des größten Risikos für Hyperkaliämie von 5 bis 70 Tagen nach der Verletzung und dieser Zeitraum kann sich verlängern, wenn eine langsame Heilung der Wunden durch persistente Infektion.

Patienten mit oberen und / oder unteren motorischen neuronalen Läsionen: Eine erhöhte Freisetzung von Kalium tritt innerhalb der ersten 6 Monate nach dem akuten Beginn der neurologischen Defizite auf und korreliert mit dem Grad der Muskelparalyse. Bei Patienten, die über einen längeren Zeitraum immobilisiert wurden, besteht ein ähnliches Risiko.

Patienten mit vorbestehender Hyperkaliämie. Das Fehlen von Hyperkaliämie und Neuropathie bei Nierenversagen ist nicht kontraindiziert für die Verabreichung einer üblichen Einzeldosis von Dithilin, aber die Verabreichung von wiederholten oder hohen Dosen ist kontraindiziert, da es zu einem klinisch signifikanten Anstieg von Kalium im Blutserum führen kann. Das langweilige Gefühl führt zu einem vorübergehenden signifikanten Anstieg des Augeninnendrucks und sollte daher nicht bei offenen Augenverletzungen oder in Fällen, in denen ein Anstieg des Augeninnendrucks unerwünscht ist, verwendet werden, es sei denn, der potentielle Nutzen aus seiner Verwendung übersteigt das potentielle Risiko für das Auge. Die Anwendung von Dithilin sollte bei Patienten mit kongenitalen myotonen Erkrankungen wie Myotonia congenita und Dystrophia myotonica vermieden werden; wenn es eingeführt wird, ernst myotonisch Krämpfe und Starrheit.

Ditilin sollte nicht bei Patienten mit Skelettmuskelmyopathie, z. B. Duchenne-Muskeldystrophie, angewendet werden; wenn es eingeführt wird, maligne Hyperthermie, ventrikuläre Arrhythmien und. Herzstillstand, sekundäre akute Rhabdomyolyse mit Hyperkaliämie.

Kinder unter 1 Jahr, Kinder älter als 1 Jahr - mit geplanten Operationen. Schwangerschaft.

Vorsichtig:Verminderte Aktivität der Serumcholinesterase (terminales Stadium der Leberinsuffizienz, Anämie, Kachexie, längeres Fasten, chronische Infektionen, häufige Verbrennungen, Verletzungen); postpartale Phase, Tetanus, Tuberkulose, maligne Neoplasien, chronisches Nierenversagen, Myxödem, systemische Bindegewebserkrankungen, Zustände nach Plasmatransfusion, Plasmapherese, Operationen unter künstlichem Kreislauf, akute oder chronische Intoxikation mit Insektiziden - Cholinesterasehemmer (bei Einnahme) oder mit Anticholinesterasemedikamenten (Neostigminmethylsulfat, Physostigmin, Distigminbromid, echodiiopathisches Iodid); gleichzeitige Verwendung von Arzneimitteln, die mit Suxamethoniumiodid um Cholinesterase konkurrieren (z. B. Procain intravenös); Notfalloperation bei Patienten mit "vollem Magen".

Schwangerschaft und Stillzeit:

Ditilin sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, wenn der mögliche Nutzen aus seiner Verwendung das mögliche Risiko übersteigt. Es besteht eine erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Suxamethonium während der Schwangerschaft und in der postpartalen Phase.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös langsam (Jet, Tropf), intramuskulär.

Erwachsene: bei intravenöser Verabreichung variiert die Einzeldosis je nach klinischer Situation zwischen 100 μg / kg und 1,5-2 mg / kg; die maximale Dosis beträgt 500 mg / h. Intramuskulär - 3-4 mg / kg, aber nicht mehr als 150 mg.

Kinder von 1 Jahr bis 12 Jahren: intravenös 1-2 mg / kg oder intramuskulär 2-4 mg / kg (nicht mehr als 150 mg).

Intubation der Luftröhre: 0,2-0,8 mg / kg; Miorelaxation und Behinderung der Spontanatmung - 0,2-1 mg / kg; Relaxation der Skelettmuskulatur bei Verrenung von Verstauchungen und Reposition von Knochenfragmenten bei Pausen 0,1-0,2 mg / kg; Endoskopie und Elektroenzephalographie - 0,2 mg / kg; Prävention von Komplikationen der Elektropuls-Therapie - 0,1-1 mg / kg intravenös und bis zu 2,5 mg / kg intramuskulär, aber nicht mehr als 150 mg.Für eine lange Entspannung der Muskulatur während der gesamten Operation wird fraktioniert bei 0,5-1 mg / kg eingeführt kg in 5-7 Minuten, wiederholte Dosen dauern länger.

Nebenwirkungen:Aus dem Herz-Kreislauf-System: Senkung des arteriellen Drucks, Arrhythmie, Bradykardie (häufiger bei Kindern, bei wiederholter Verabreichung - bei Kindern und Erwachsenen), Überleitungsstörungen, kardiogenem Schock.

Allergische Reagenzien: anaphylaktischer Schock, Bronchospasmus.

Andere: Hyperkaliämie, erhöhter Augeninnendruck, Veränderungen der Sekretion der Speicheldrüsen, Fieber, Myalgie (10-12 Stunden nach der Verabreichung), verlängerte Lähmung der Atemmuskulatur (verbunden mit einer genetisch bedingten Verletzung der Bildung von Serum-Cholinesterase); Seltene Rhabdomyolyse mit der Entwicklung von Myoglobinämie und Myoglobinurie.

Überdosis:

Symptome: verlängerte Atemdepression, Atemstillstand.

Behandlung: Mechanische Lüftung; mit einer Verringerung des Gehalts an Cholinesterase im Blutserum - Transfusion von frischem Blut (hohe Cholinesterase-Aktivität von Plasma), Korrektur von Elektrolytstörungen.

Interaktion:

Stärkt und erweitert die Muskelrelaxans Wirkung von Suxamethonium: Anticholinesterase-Medikamente, Procain, Procainamid, Lidocain, - VerapamilBeta-Adrenoblockern, Aminoglycosid-Antibiotika, Amphotericin B, ClindamycinCyclopropan, PropanididOrganophosphor-Insektizide, Magnesium- und Lithiumsalze, ChinidinChinin, Chloroquin, nedopololizuyuschiemyorelaksanty, Medikamente, die das Potential haben, die Aktivität von Cholinesterase zu reduzieren (Aprotinin, Diphenhydramin, PromethazinÖstrogene; Oxytocin, Glukokortikosteroide in hohen Dosen, orale Kontrazeptiva, Terbutalin und Metoclopramid).

Suxamethonium erhöht die Wirkung von Herzglykosiden und reduziert die Wirksamkeit von anti-miastinischen Arzneimitteln.

Halogen-haltige Medikamente für die Allgemeinanästhesie sind verbessert, und Thiopental Natrium und Atropin reduzieren Sie die unerwünschte Wirkung auf das Herz-Kreislauf-System.

Kompatibel mit anderen Muskelrelaxantien, narkotischen Analgetika.

Kompatibel mit 0,9% Natriumchloridlösung, Ringer-Lösung, 5% Fructose-Lösung und 6% Dextran-Lösung.

Pharmazeutisch inkompatibel mit Spenderblut (Hydrolyse tritt auf), Blutkonservierungsmittel, Molkekonservierungsmittel, mit Blutprodukten, mit Lösungen von Barbituraten (ein Präzipitat bildet sich) und alkalischen Lösungen.

Spezielle Anweisungen:

Nur unter den Bedingungen der spezialisierten Abteilung mit der Verfügbarkeit der Ausrüstung für die künstliche Beatmung und des Personals, die diese Technik besitzen, und vor dem Hintergrund der Vollnarkose verwendet.

Neostigminmethylsulfat (Proserin) oder andere Anticholinesterasemittel werden durch Suksamethoniumiodid nicht antagonisiert, im Gegensatz dazu inhibieren sie die Aktivität von Cholinesterase, sie verlängern und intensivieren die Wirkung. Vorläufige (für 1 min) Verabreichung von 3-4 mg d-Tubocurarin oder 10-15 mg Diplatcindichlorid verhindert Faszikulation und nachfolgende Muskelschmerzen fast vollständig. Für längere Operationen werden üblicherweise nichtdepolarisierende Muskelrelaxantien verwendet, die nach einer Vorintubation der Luftröhre vor einem Hintergrund von Suxamethoniumiodid verabreicht werden.

In großen Dosen oder bei wiederholter Verabreichung kann es zu einem "Doppelblock" kommen: Wenn nach der letzten Verabreichung die Muskelrelaxation mehr als 25-30 Minuten dauert und die Atmung nicht vollständig wiederhergestellt ist, wird intravenös injiziert Neostigminmethylsulfat (Proserin) in einer Dosis von 1,5 mg (Zml 0,05% ige Lösung) - nach der vorläufigen Verabreichung von Atropin (0,5-0,7 ml 0,1% ige Lösung).

Langsame Einführung des Medikaments, sowie eine vorläufige intravenöse Injektion von Atropin in einer Dosis von 1-1,5 mg verhindert signifikant Bradykardie und erhöhte Bronchialsekretion.

Patienten mit Niereninsuffizienz (ohne Anzeichen von Hyperkaliämie und Neuropathie), das Medikament wird einmal in moderaten Dosen verabreicht, aber nicht für Mehrfachverabreichungen oder in erhöhten Dosen wegen des Risikos der Entwicklung von Hyperkaliämie. Eine verlängerte Muskelrelaxation mit möglicher Apnoe kann durch mehrere Ursachen verursacht werden: "atypische" Cholinesterase des Blutserums, erbliche Insuffizienz der Serumcholinesterase oder eine vorübergehende Abnahme ihres Spiegels.

Bei Kindern, jungen Patienten und Frauen (vor allem in der Vagotonik) kann eine Kurzzeit-Bradykardie und in einigen Fällen eine Asystolie auftreten. Nach 10-12 Stunden nach der Einnahme des Medikaments können Muskelschmerzen auftreten. Bei wiederholter Verabreichung des Arzneimittels kann sich manchmal eine übermäßig verlängerte Muskelrelaxation und verlängerte Apnoe entwickeln.

Pharmazeutisch inkompatibel mit Spenderblut (Hydrolyse erfolgt), Blutkonservierungsmittel, Molkekonservierungsmittel, mit Blutpräparaten, mit Barbituratlösungen (es bildet sich ein Präzipitat) und alkalischen Lösungen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Das Medikament wird nur in einem Krankenhaus verwendet.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intravenöse Verabreichung in Ampullen von 5 ml.

Verpackung:

5 Ampullen pro Verpackungszelle Kunststoff (Kassette), zusammen mit einer Vertikutierampulle. Ein, zwei oder fünf Konturgeflechtpackungen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch in einer Packung Karton.

Für 10 Ampullen zusammen mit Gebrauchsanweisung und Vertikutierampulle in einer Kartonschachtel.

Lagerbedingungen:

Außerhalb der Reichweite von Kindern im Originalbehälter bei einer Temperatur von 2 ° C bis 8 ° C aufbewahren.

Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N010637

Datum der Registrierung:17.05.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:DARNITSA PHARMAZEUTISCHE FIRMA, CJSCDARNITSA PHARMAZEUTISCHE FIRMA, CJSC Ukraine

Hersteller: & nbsp;

DARNITSA PHARMAZEUTISCHE FIRMA, PAO Ukraine

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ditilin®-Darnitsa (Dithylin®-Darnitsa)