Suksamethoniumiodid - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Natriumchlorid -7 mg; Dinatriumedetat (Dinatriumethylendiamintetraessigsäuresalz Säuren; Trilon B) - 0,05 mg; Ascorbinsäure - 0,05 mg; Salzsäure 0,1 M Lösung auf pH 3,3-3,6; Wasser für die Injektion - bis zu 1 ml.

Beschreibung:Transparente farblose Flüssigkeit.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Muskelrelaxans depolarisiert die periphere Aktion

ATX: & nbsp;

M.03.A.B Abgeleitetes Cholin

Pharmakodynamik:

Depolarisierendes kurzzeitiges Muskelrelaxans. Es verursacht Blockade der neuromuskulären Übertragung. Wechselwirkung mit n-holinoretseptorami, verursacht Depolarisation der Endplatte der motorischen Nerven. Das Verfahren erstreckt sich auf angrenzende Membranen, es gibt eine verallgemeinerte unorganisierte Kontraktion von Myofibrillen (d. H. Der Blockade geht ein Muskelzucken voraus - das Ergebnis einer kurzzeitigen Erleichterung der neuromuskulären Übertragung). Membranen, die noch depolarisiert sind, reagieren nicht auf zusätzliche Impulse, da die Aufrechterhaltung des Muskeltonus das Auftreten wiederholter Impulse erfordert, die mit einer Repolarisation der Endplatte einhergehen, kommt es zu einer spastischen Lähmung.

Nach intravenöser Injektion erfolgt Muskelrelaxation in der folgenden Reihenfolge: die Muskeln der Augenlider, Kaumuskulatur, die Fingermuskeln, Augen, Extremitäten, Hals, Rücken und Bauch, Stimmbänder, dann Interkostalmuskeln und Zwerchfell.

Verursacht einen Anstieg des zerebralen Blutflusses und erhöht den intrakraniellen Druck. Dauer der Aktion 5-10 Minuten.

Die Schwere der Wirkung hängt von der verabreichten Dosis ab:

0,1 mg / kg - Entspannung der Skelettmuskulatur ohne signifikante Auswirkungen auf die Atemwege;

0,2-1 mg / kg - vollständige Entspannung der Muskulatur der Bauchwand und der Atemmuskulatur (es besteht eine signifikante Einschränkung oder ein völliger Stopp der Spontanatmung).

Für eine lange Entspannung der Muskeln ist eine zweite Injektion notwendig. Der schnelle Wirkungseintritt und die anschließende schnelle Wiederherstellung des Muskeltonus ermöglichen die kontrollierte und kontrollierte Entspannung der Muskulatur.

Pharmakokinetik:

Absaugung: Nach intravenöser Verabreichung beginnt die Aktion nach 54-60 Sekunden, nach 2-3 Minuten erreicht die Muskelentspannung ihr Maximum und bleibt 3 Minuten lang vollständig. Nach intravenöser Verabreichung wird es in Plasma und extrazellulärer Flüssigkeit verteilt. Die kurze Wirkungsdauer von Suxamethoniumiodid beruht auf der schnellen Inaktivierung von Blutplasma durch Cholinesterase unter Bildung von Cholin und Succinylmonocholin. Die Halbwertszeit (T1 / 2) beträgt 90 Sekunden bei einem normalen Plasma-Cholinesterase-Spiegel. Das Succinylmonocholin ist ein nicht-depolarisierendes Muskelrelaxans, dessen Aktivität im Vergleich zur Ausgangssubstanz 20-50 mal geringer ist. Anschließend verlangsamt sich der Stoffwechsel und Succinylmonocholin zerfällt in Bernsteinsäure und Cholin. Es wird von den Nieren ausgeschieden. Es dringt nicht in die intakte Blut-Hirn-Schranke ein. Nicht kumulieren.

Indikationen:

Das Präparat wird nur unter den Bedingungen der allgemeinen Anästhesie für die Entspannung der Skelettmuskulatur mit dem Ziel der Intubation der Luftröhre, bei den chirurgischen Interventionen mit dem hohen Risiko der Regurgitation verwendet: zum Beispiel, mit dem Darmverschluss, "akutem Abdomen", Kaiserschnitt, in dringenden Operationen bei Patienten mit einem nicht freigesetzten Magen, um die Schwere von Krämpfen in der Elektropuls-Therapie zu reduzieren. Strychnin-Vergiftung, Tetanus (symptomatische Therapie).

Kontraindikationen:

Suxamethoniumiodid (Dithilin) beeinflusst nicht das Bewusstsein und sollte nicht ohne Narkose verabreicht werden.

- Überempfindlichkeit gegenüber Suxamethoniumiodid oder einer der Hilfskomponenten des Arzneimittels;

- Prädisposition für maligne Hyperthermie;

- Hyperkaliämie und Zustände, die ihr Risiko erhöhen (schweres Nierenversagen, Einnahme von Kaliummedikamenten), wegen eines möglichen hyperkaliämischen Herzstillstandes;

- schwere Verbrennungen, multiple Traumata;

- schwere Infektionen der Bauchhöhle, Sepsis;

- langfristige Immobilisierung;

- penetrierendes Trauma des Auges mit erhöhtem Augeninnendruck;

- erhöhter intrakranieller Druck;

- Störungen der neuromuskulären Überleitung bei Myotonie, Poliomyelitis, amyotrophe Lateralsklerose, Multiple Sklerose, alle Formen von Muskeldystrophie, schwere Myasthenia gravis;

- Beeinträchtigung der Innervation, was zu sekundärer Muskelatrophie (transversales Syndrom) führt;

- kongenitale Insuffizienz von Cholinesterase;

- Kinder unter 1 Jahr;

- Schwangerschaft;

- die Zeit des Stillens.

Vorsichtig:

- Krankheiten des Herzens;

- Lungenkrankheit;

- Zustände, begleitet von einer Abnahme der Aktivität von Cholinesterase (ausgenommen kongenitale Insuffizienz von Cholinesterase);

- Unterkühlung;

- Hypermagnesium;

- Hypokaliämie;

- Hypokalzämie;

- Kinder über 1 Jahr alt;

- Nierenversagen von leichter bis mäßiger Schwere (ohne Anzeichen von Hyperkaliämie und Neuropathie).

Schwangerschaft und Stillzeit:Das Medikament ist in der Schwangerschaft und während des Stillens kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Die Verabreichung des Medikaments ist nur in der Fachabteilung des Krankenhauses gestattet, wenn alle Bedingungen für die Durchführung einer künstlichen Beatmung (IVL) oder nach der Überführung des Patienten in eine kontrollierte Atmung vorhanden sind.

Die Dosis wird individuell unter Berücksichtigung des erforderlichen Entspannungsgrades, des Körpergewichts und der Reaktion des Patienten eingestellt.

Erwachsene: intravenös langsam, Jet oder Tropf (bei Langzeittropfinfusion 0,1% ige Lösung). Je nach klinischer Situation variiert bei intravenöser Anwendung eine Einzeldosis von 0,1 mg / kg bis 1,5-2 mg / kg Körpergewicht.

Bei Intubation der Trachea beträgt die Dosis 0,2-0,8 mg / kg.

Zur Miorelaxation und zum Abschalten der Spontanatmung 0,2-1 mg / kg.

Zur Entspannung der Skelettmuskulatur bei orthopädischen und traumatischen Eingriffen (Frakturen, Reposition von Knochenfragmenten, Ausrichtung von Luxationen und anderen), eine Dosis von 0,1-0,2 mg / kg.

Für die Endoskopie - 0,2 mg / kg.

Zur Vermeidung von Komplikationen der Elektropuls-Therapie (Anfälle, Muskel- und Sehnenrisse) 0,1-1 mg / kg intravenös und bis zu 2,5 mg / kg intramuskulär, jedoch nicht mehr als 150 mg. Für eine lange Entspannung der Muskulatur während der gesamten Operation wird fraktioniert nach 5-7 Minuten bei 0,5-1 mg / kg eingeführt. Wiederholte Dosen halten länger.

Kinder über 1 Jahr alt:

Intravenös 1-2 mg / kg oder intramuskulär bei Dosen bis zu 2,5 mg / kg, aber nicht mehr als 150 mg.

Ältere Patienten:

Dosisanpassungen bei älteren Patienten sind nicht erforderlich. Ältere Patienten sind jedoch anfälliger für Herzrhythmusstörungen, insbesondere bei Herzglykosiden.

Nebenwirkungen:

Vom Immunsystem: allergische Reaktionen (scharfe Rötung der Haut, Urtikaria); anaphylaktischer Schock mit oder ohne Bronchospasmus und Senkung des Blutdrucks; anaphylaktoide Reaktionen; Bronchospasmus als Folge anaphylaktoider Reaktionen; Durchblutungsstörungen infolge anaphylaktoider Reaktionen.

Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung: Hyperglykämie, vorübergehender Anstieg des Kaliumspiegels, lebensbedrohliche Hyperkaliämie. Porphyrie, maligne Hyperthermie mit oder ohne Muskelsteifigkeit (Spasmus der Kaumuskulatur), schwere Azidose, Hyperkalzämie, insbesondere bei Kindern mit unklaren Skelettmuskelerkrankungen (Duchenne-Myopathie).

Aus dem Nervensystem: erhöhter intrakranieller Druck.

Von der Seite des Sehorgans: erhöhter Augeninnendruck.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Erhöhung oder Senkung des Blutdrucks, des Blutflusses, Kurzzeit-Bradykardie (häufiger bei Kindern mit wiederholter Verabreichung bei Kindern und Erwachsenen), Asystolie, Tachykardie, Arrhythmie (einschließlich ventrikulärer Arrhythmien), kardiovaskuläre Komplikationen (Tachyarrhythmien, instabiler Blutdruck); Kammerflimmern, Herzleitungsstörung, kardiogener Schock, Kollaps.

Von den Atemwegen der Brust und Mediastinum: Apnoe, Bronchospasmus, verlängerte Lähmung der Atemmuskulatur (assoziiert mit genetisch determinierten Verletzungsprodukten Pseudocholinesterase), Laryngospasmus, tardive respiratorische Insuffizienz bei Störungen der neuromuskulären Transmission, Larynxödem, Lungenödem, erhöhte Konzentration von Kohlendioxid am Ende der Exhalation (bei Kapnometrie) .

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Hypersalivation, erhöht intragastrischen Druck (Risiko der Regurgitation bei schwangeren Patienten, Patienten mit Zwerchfellhernie, Atonie des Magens und des Darms, Aszites und Tumoren der Bauchhöhle).

Aus der Leber und den Gallengängen: abnorme Leberfunktion.

Von der Seite des Muskel-Skelett-und Bindegewebes: Auftreten von Muskel-Skelett-Schmerzen in 10-12 Stunden nach der Injektion, Muskelfaszikulationen, mit der nachfolgenden Entwicklung von Rhabdomyolyse migloubinemii und Myoglobinurie, Myalgie als Folge von Muskelfaszikulationen, entwickelt sich am häufigsten im Nacken. (bis zu 60 Sekunden), die reduziert werden kann mit Propofol oder einer kleinen Dosis nicht depolarisierendem Muskelrelaxans, Muskelkontraktion statt Entspannung (oft vor dem Hintergrund dystrophischer Myotonie oder kongenitaler Myotonie); anhaltende Lähmung als Folge der Entwicklung des "Doppelblocks" und der Verletzung der neuromuskulären Übertragung, die auch eine Folge von Idiosynkrasie (eine erbliche Cholinesterase-Variante), eine Überdosierung oder eine Abnahme der Anlage Cholinesterase im Blutplasma sein kann , Myoglobinämie (dieser Effekt hängt nicht von der Dosis ab und kann mit oder ohne Muskelfaszination entstehen), Myoglobinurie und erhöhte Aktivität der Kreatinphosphokinase, die wichtigsten bei Kindern, die Suxamethonium in Kombination erhielten mit Halothan.

Von der Haut und dem Unterhautgewebe: Rötung der Haut.

Von der Seite der Nieren und Harnwege: Myoglobinurie führt zu NierenerkrankungenInsuffizienz, vor allem bei Patienten mit diagnostizierter oder verdeckter Muskeldystrophie, Hämoglobinurie.

Allgemeine Störungen: Hyperthermie.

Überdosis:

Symptome: erhöhte Schwere der dosisabhängigen Nebenwirkungen, Atemstillstand, verlängerte Blockade der neuromuskulären Übertragung.

Behandlung: künstliche Lungenventilation, bei Abnahme des Cholinesterase-Gehalts im Blutserum - direkte Bluttransfusion.

Interaktion:

Pharmazeutisch inkompatibel mit Spenderblut und Blutprodukten (Hydrolyse tritt auf), Blut- und Serumkonservierungsmitteln, mit Barbituratlösungen und alkalischen Lösungen (es bildet sich ein Niederschlag). Kompatibel mit 0,9% iger (isotonischer) Natriumchloridlösung, Ringer-Lösung, 5% Fructoselösung und 6% Dextranlösung.

Die Wirkung von Suxamethonium wird verstärkt und verlängert: Anticholinesterase-Medikamente, Procain, Procainamid, Lidocain, VerapamilBeta-Adrenoblockern, Aminoglycosid-Antibiotika, Amphotericin B, ClindamycinCyclopropan, PropanididOrganophosphat-Insektizide, Magnesiumsulfat (die Infusion von Magnesiumsalzen sollte 20-30 Minuten vor dem Arzneimittel beendet werden) und Lithiumsalze, ChinidinChinin, Chloroquin, Pancuronium, Antiarrhythmika der ersten Klasse, Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen, schleifenförmige Diuretika, Antiepileptika, Alkohol und ZNS-Suppressoren - verstärken und verlängern die muskelentspannende Wirkung von Suxamethoniumiodid.

Medikamente, die Cholinesterase-Aktivität reduzieren können (Atropin, Diphenhydramin, PromethazinÖstrogene, Oxytocin, Glukokortikosteroide in hohen Dosen, orale Kontrazeptiva, Cimetidin, Metoclopramid), sowie Zytostatika (Cyclophosphamid, Thiophosphamid), Monoaminoxidase (MAO) -Inhibitoren und einigen Neuroleptika (z. B. Perphenazin), Sympathomimetika verstärken und verlängern die miorelaksiruyuschee Wirkung von Suxamethoniumiodid.

Die Wirkung von Suxamethonium verringert sich begleitende Transfusion von Vollblut oder Plasma.

Wirkung von Suxamethonium auf andere Drogen. Suxamethoniumiodid kompatibel mit anderen Muskelrelaxantien, narkotischen Analgetika. Verbessert Herzwirkungen von Herzglykosiden (Bradykardie).

Suxamethoniumiodid verringert die Wirksamkeit von antimiasthenischen Arzneimitteln. Halogen-haltige Mittel für die allgemeine Anästhesie sind verbessert, und Thiopental Natrium und Atropin reduzieren Sie die unerwünschte Wirkung von Suxamethonium auf das Herz-Kreislauf-System.

Spezielle Anweisungen:

Sie werden nur unter den Bedingungen einer spezialisierten Abteilung eines Krankenhauses durch Entscheidung und unter der Aufsicht eines erfahrenen Anästhesisten mit der Anwesenheit von Ausrüstung für die dringende Intubation der Luftröhre und künstliche Beatmung (IVL) verwendet. Inhalation mit Sauerstoff. Neostigminmethylsulfat (Proserin) oder andere Anticholinesterase-Mittel sind keine Antagonisten von Suxamethoniumiodid, im Gegenteil können sie durch Unterdrückung der Cholinesterase-Aktivität die Wirkung von Suxamethonium verstärken und verlängern. Unerwünschte Reaktionen des Herzens sind häufiger bei Kindern (erste Bradykardie, dann Tachykardie, möglicher Ersatzknotenrhythmus, ventrikuläre Extrasystole). Todesfälle bei Kindern und Jugendlichen als Folge der Immunität gegen eine Reanimationstherapie wurden berichtet. In einigen dieser Fälle gab es unerkannte Störungen der neuromuskulären Übertragung.

Langsame Verabreichung von Suxamethonium. sowie eine vorläufige intravenöse Injektion von Atropin in einer Dosis von 1-1,5 mg signifikant verhindern Bradykardie und eine Erhöhung der Bronchialsekretion.

Vorläufige (für 1 min) Verabreichung von 3-4 mg Tubocurarin-Chlorid oder 10-15 mg Diplacetin-Chlorid verhindert fast vollständig die Faszikulation von Muskeln und nachfolgende Myalgie. Bei längeren Operationen werden üblicherweise nichtdepolarisierende Muskelrelaxantien verwendet. welche nach einer Vorintubation der Trachea vor einem Hintergrund von Suxamethoniumiodid verabreicht werden. Längeres Muskelrelaxation mit möglichen Apnoe kann aus mehreren Gründen verursacht werden: "atypische" Cholinesterase des Blutserums, erblich Mangel an Serumcholinesterase oder eine vorübergehende Abnahme seiner Konzentration im Blutplasma.

Wenn das Medikament wiederholt und 25-30 Minuten nach dem Ende der Injektion injiziert wird, wird der Muskeltonus im Patienten nicht wiederhergestellt, der Atem bleibt oberflächlich, man kann sich den Übergang der depolarisierenden Einheit zu einem Antidepolarisator (sog "Doppelblock"). Um diesen Effekt zu entfernen, intravenös injiziert Atropin in einer Dosis von 0,5-0,7 mg (0,5-0,7 ml einer 0,1% igen Lösung), nach Erhöhung der Herzfrequenz nach 1 bis 2 Minuten, tritt Prozerin in einer Dosis von 1,5 mg (3 ml 0,05% ige Lösung) ein.

Die Einführung von Suxamethonium kann mit dem Erhalt eines erheblichen Betrags einhergehen Kalium in der Zelle. Erhöhung der Kaliumkonzentration in Serum kann führen zu lebensbedrohliche Hyperkaliämie mit der Entwicklung von Kammerflimmern und Asystolie. Ein besonderes Risiko besteht für Patienten mit Niereninsuffizienz, mit schweren Verbrennungen oder Mehrfachverletzungen. Patienten mit Niereninsuffizienz (ohne Anzeichen von Hyperkaliämie und Neuropathie) erhalten eine Einzeldosis des Medikaments in moderaten Dosen, aber nicht für Mehrfachinjektionen oder in erhöhten Dosen wegen des Risikos einer Hyperkaliämie.

Mangel an Cholinesterase oder Pseudocholinesterase kann die Wirkung von Suxamethonium signifikant verlängern. Cholinesterase-Mangel kann angeboren sein und sich vor dem Hintergrund schwerer Leberfunktionsstörungen, terminaler Niereninsuffizienz, Hypothyreose oder schwerer Erkrankungen verschiedener Ätiologien (bösartige Tumore, Kachexie), Verbrennungen oder Medikamenten entwickeln (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln"). Physiologische Hemmung der Cholinesterase-Aktivität wird bei Neugeborenen, in jungen Jahren und bei Frauen in der späten Schwangerschaft festgestellt.

Unter bestimmten Umständen sollten Patienten mit erblichem Versagen der Serumcholinesterase für mehrere Stunden im Beatmungsgerät verbleiben.

Hypothermie kann die Wirkung von Suxamethonium durch Verlangsamung physikalischer und biochemischer Membranprozesse verstärken und verlängern.

Die Wirkung von Suxamethonium kann durch Hypermagnesiämie und Hypocalcämie in Verbindung mit der Hemmung der präsynaptischen Freisetzung von Acetylcholin und Hypokaliämie verstärkt und verlängert werden, indem das Ruhepotential der Membran verringert wird.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Das Medikament wird nur in einem Krankenhaus verwendet. Patienten sollten Fahrzeuge oder Mechanismen für mindestens 24 Stunden nach der Verabreichung von Suxamethoniumiodid nicht fahren.

Formfreigabe / Dosierung:

Eine Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Verabreichung von 20 mg / ml.

Verpackung:

Aber 5 ml in neutrale Glasampullen.

Für 10 Ampullen mit Gebrauchsanweisung und eine Messerampulle oder Vertikutierampulle in einer Schachtel aus Pappe.

Um 5 oder 10 Ampullen werden in eine Konturzellenbox aus dem Film gelegt Polyvinylchlorid- oder Polyethylenterephthalat-Band und Aluminiumfolie, oder Papier mit einer Polyethylenbeschichtung oder ohne eine Folie oder ohne Papier.

1 oder 2 Konturpakete mit Anweisungen auf Antrag und eine Messerampulle oder Vertikutiererampullum wird in eine Pappschachtel gelegt.

Wenn Sie die Ampullen mit einem Bruchring oder Bruchpunkt verpacken, wird das Ampullenmesser oder der Ampullen-Scapegra- tor nicht eingesetzt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von 2 bis 8 ° C.

Nicht einfrieren.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:1 Jahr und 6 Monate. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-004086

Datum der Registrierung:19.01.2017

Haltbarkeitsdatum:19.01.2022

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:NOVOSIBHIMFARM, OJSC NOVOSIBHIMFARM, OJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

NOVOSIBHIMFARM, OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;06.02.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Suxamethoniumiodid (Suxamethoniumiodid)