Co-Trimoxazol [Sulfamethoxazole + Trimethoprim] - Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Seine Struktur ähnelt der Paraminobenzoesäure, die an der Synthese von Folsäure beteiligt ist, ohne die das Wachstum von Mikroorganismen aufhört. Bekämpft kompetitiv Dihydropteroat-Synthetase und verhindert auch den Einschluss von Para-Aminobenzoesäure in Dihydrophosphat. Die Verletzung der Synthese von Dihydrofolsäure vermindert die Bildung von Tetrahydrofolsäure, die für die Synthese von Purin- und Pyrimidinbasen notwendig ist. Dadurch wird die Synthese von Nukleinsäuren unterdrückt, was zur Hemmung von Wachstum und Vermehrung von Mikroorganismen führt.

Es bricht die Struktur der Zellen des Makroorganismus nicht, da sie die bereits vorbereitete Dihydrofolsäure bereits recyceln.

Trimethoprim

Unterdrückt die Dihydrofolatreduktase, die an der Synthese von Tetrahydrofolsäure in mikrobiellen Zellen beteiligt ist.

Cotrimoxazol

Wirksam gegen viele Krankheitserreger, die gegen eine ihrer Komponenten resistent sind.

Aktiv mit einer Anzahl von Gram-positiven (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Nocardia asteroides, Listeria monocytogenes) und Gram-negativ (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; einige Belastungen Bordetella pertussis, Brucella spp., H. influenzae, Legionella pneumophila, Salmonella spp., Enterobacter spp., einige Stämme Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) von Mikroorganismen, und Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondiieinschließlich solcher, die gegen Sulfonamide resistent sind.

Pharmakokinetik:

Nach der Einnahme werden bis zu 90% im Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma ist nach 1,4 Stunden erreicht und bleibt für 7 Stunden. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 66% in Sulfamethoxazol, in Trimethoprim - 45%.

Metabolismus in der Leber zu inaktiven Metaboliten.

Halbwertzeit Sulfamethoxazol - 9-11 Stunden, Trimethoprim - 10-12 Stunden. Eliminierung der Nierenform von Metaboliten für 72 Stunden.

Indikationen:

Es wird verwendet, um Infektionen der urogenitalen Organe zu behandeln: Pyelonephritis, Pyelitis, Zystitis, Urethritis, Epididymitis, Prostatitis, Gonorrhö, venerisches Granulom, Lymphogranulom, inguinales Granulom; Atemwegsinfektionen: akute und chronische Bronchitis, Bronchiektasie, croupöse Pneumonie, Pneumocystis-Pneumonie; Infektionen der HNO-Organe: Otitis media, Laryngitis, Sinusitis, Scharlach, Angina; Infektionen des Gastrointestinaltrakts: Typhus, Paratyphus, Cholera, Salmonellen, Ruhr, Cholera, Gastroenteritis, Shigellose; Osteomyelitis, Toxoplasmose, Malaria, Haut- und Weichteilinfektionen: Pyodermie, Akne, Furunkulose, Wundinfektionen.

ICD-10

I.A00-A09.A00 Cholera

I.A00-A09.A01.0 Typhus-Fieber

I.A00-A09.A01.4 Paratyphus, nicht näher bezeichnet

I.A00-A09.A09 Durchfall und Gastroenteritis angeblich infektiösen Ursprungs

I.A50-A64.A54 Gonokokken-Infektion

X.J00-J06.J06 Akute Infektionen der oberen Atemwege von mehreren und nicht näher bezeichneten Stellen

XIV.N10-N16.N15 Andere tubulo-interstitielle Erkrankungen der Nieren

XIV.N30-N39.N39.0 Harnwegsinfektion ohne etablierte Lokalisation

XIV.N40-N51.N41 Entzündliche Erkrankungen der Prostata

XIV.N70-N77.N74.3 * Gonokokkale entzündliche Erkrankungen der weiblichen Beckenorgane (A54.2 +)

XIX.T79.T79.3 Posttraumatische Wundinfektion, anderenorts nicht klassifiziert

Kontraindikationen:

Anämie, Leukämie, Leber- und Niereninsuffizienz, Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase, Porphyrie, individuelle Intoleranz, Neugeborene.

Vorsichtig:

Mangel an Folsäure, Bronchialasthma, Schilddrüsenerkrankungen, Überempfindlichkeit.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Empfehlungen für FDA - Kategorie C. In Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Verwenden Sie bei Kindern

5-12 Jahre: innen mit einer Rate von 400/160 mg Sulfamethoxazol und Trimethoprim 2 mal täglich.

Intravenös tropfen:

von 6 Wochen bis 5 Monaten - 120 mg mal pro Tag;

von 6 Monaten bis 5 Jahren - 240 mg mal pro Tag;

6-12 Jahre - 480 mg 2 mal pro Tag.

Erwachsene

Inside nach dem Essen 800/160 mg 2 mal pro Tag.

Intravenös tropfenweise: 800/160 mg 2 mal pro Tag, in schweren Fällen - 1200 mg Sulfamethoxazol / 240 mg Trimethoprim 2-3 mal täglich für 3 Tage.

Die höchste Tagesdosis: 1200 mg Sulfamethoxazol / 240 mg Trimethoprim.

Die höchste Einzeldosis: 800/160 mg.

Nebenwirkungen:

Zentrales und peripheres Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, aseptische Meningitis, Apathie, Depression, periphere Neuritis, Tremor.

Atmungssystem: Lungeninfiltrate, Bronchospasmus.

Hämopoetisches System: Megaloblastenanämie, Agranulozytose, Pankreatämie.

Verdauungssystem: verminderter Appetit, Übelkeit, Erbrechen, Gastritis, Durchfall, Stomatitis, Glossitis, Hepatonekrose, pseudomembranöse Enterokolitis.

Bewegungsapparat: Myalgie, Arthralgie.

Dermatologische Reaktionen: Lichtempfindlichkeit, exsudatives Erythem (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), exfoliative Dermatitis.

Sinnesorgane: Hyperämie Sklera.

Harnsystem: Polyurie, Kristallurie, interstitielle Nephritis, toxisch Nephropathie mit Oligurie und Anurie.

Allergische Reaktionen.

Überdosis:

Kopfschmerzen, Benommenheit, Depression, Ohnmacht, Verwirrung, Sehbehinderung, Fieber, Hämaturie, Kristallurie; mit längerer Überdosierung - Thrombozytopenie, Leukopenie, Megaloblastenanämie, Gelbsucht.

Behandlung: intramuskulär: 5-15 mg Calciumfolinat pro Tag (eliminiert die Wirkung von Trimethoprim auf das Knochenmark), falls erforderlich - Hämodialyse.

Interaktion:

Erhöht die Aktivität von indirekten Antikoagulanzien, die Wirkung von Methotrexat und blutzuckersenkende Mittel.

Reduziert die Wirksamkeit der oralen Kontrazeption und reduziert den intestinal-hepatischen Kreislauf von hormonellen Medikamenten.

Thiaziddiuretika erhöhen das Risiko einer Thrombozytopenie.

Rifampicin verkürzt die Eliminationshalbwertszeit.

Arzneimittel, bei deren Hydrolyse Paraaminobenzoesäure gebildet wird (Procain, Benzocain, Procainamid) reduzieren Sie die Wirkung von Cotrimoxazol.

Erhöhte Manifestationen von Folsäuremangel: PhenytoinParaaminosalicylsäure, Barbiturate.

Reduziert die Absorption ColestraminEs wird empfohlen, es 1 Stunde nach oder 5 Stunden vor der Einnahme von Cotrimoxazol einzunehmen.

Erhöhtes Risiko von Myelosuppressionsmitteln, die die Hämatopoese des Knochenmarks unterdrücken.

Spezielle Anweisungen:

Es wird während der Behandlung nicht empfohlen, Paraminobenzoesäure in großen Mengen zu essen: grüne Pflanzenteile (Blumenkohl, Spinat, Bohnen), Karotten, Tomaten.

Übermäßige Sonneneinstrahlung und ultraviolette Strahlung sollten vermieden werden.

In der Behandlung wird nicht empfohlen, Fahrzeuge zu fahren und mit beweglichen Mechanismen zu arbeiten.

Anleitung

Cotrimoxazol [Sulfamethoxazol + Trimethoprim] (Co-Trimoxazol [Sulfamethoxazol und Trimethoprimum])