Biseptol 480 - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Propylenglykol 400,00 mg, Ethylalkohol 96% 100,00 mg, Alkohol Benzin 15,00 mg, Natriumdisulfit (E223) 1,00 mg, Natriumhydroxid 12,63 mg, Natriumhydroxid 10% ige Lösung auf pH 9,5 - 11,0, Wasser für Injektionszwecke bis zu 1 ml.

In 1 Ampulle (5 ml) enthält 400 mg Sulfamethoxazol und 80 mg Trimethoprim.

Beschreibung:Transparente farblose oder leicht gelbliche Flüssigkeit.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antimikrobielles Mittel kombiniert.

ATX: & nbsp;

J.01.E.E.01 Cotrimoxazol [Sulfamethoxazol in Kombination mit Trimethoprim]

Pharmakodynamik:

Biseptol ist ein kombiniertes antibakterielles Mittel, das Cotrimoxazol enthält - eine Mischung aus Sulfamethoxazol und Trimethoprim im Verhältnis 5: 1. Sulfamethoxazol inhibiert die Folsäuresynthese durch kompetitiven Antagonismus mit para-Aminobenzoesäure, d. H. Hat eine bakteriostatische Wirkung.

Trimethoprim ist ein Inhibitor der bakteriellen Dihydrofolatreduktase. Je nach den Bedingungen kann es bakterizid oder bakteriostatisch wirken. Somit blockieren Trimethoprim und Sulfamethoxazol zwei aufeinanderfolgende Stufen der Purin-Biosynthese und dann die Nukleinsäuren, die für zahlreiche Bakterien benötigt werden.

Biseptol ist ein Breitband-Bakterizid, das gegen die folgenden Mikroorganismen wirksam ist: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (einschließlich enterotoxogener Stämme). Salmonella spp. (einschließlich Salmonella typhi und Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (einschließlich Ampicillin-resistente Stämme), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis. Brucella spp., Mycobacterium spp. (inkl. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, einige Arten Pseudomonas (Außerdem Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (inkl. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); Protozoen: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, pathogene Pilze: Actinomyces israelii, Kokzidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Resistent gegen das Medikament: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis. Treponema spp., Leptospira spp., Viren.

Pharmakokinetik:Die maximale Konzentration von Sulfamethoxazol und Trimethoprim, bestimmt nach einer Stunde, ist höher und wird schneller erreicht bei intravenöser Verabreichung, verglichen mit der Konzentration, die erhalten wird, wenn das Medikament nach innen gegeben wird. Von Bedeutung Unterschiede in der Plasmakonzentration, Halbwertszeit und Elimination nach Verabreichung von Cotrimoxazol in oraler und intravenöser Form wurden nicht festgestellt. Trimethoprim ist ein schwach alkalisches (pKa = 7.3) mit lipophilen Eigenschaften. Die Konzentration von Trimethoprim in Geweben ist höher als die im Plasma bestimmte Konzentration, besonders hoch in der Lunge und den Nieren. Höhere Konzentrationen von Trimethoprim im Vergleich zu Plasma werden in Galle, Flüssigkeit und Gewebe der Prostata, Sputum, vaginaler Ausfluss beobachtet. Konzentrationen von Trimethoprim in der Muttermilch, Liquor, die Sekretion des Mittelohrs, Synovialflüssigkeit, intrazelluläre Flüssigkeit (interstitiell ) entsprechen den für die antibakterielle Wirkung notwendigen Konzentrationen.Trimethoprim dringt in das Fruchtwasser und das fetale Gewebe ein und erreicht dort eine Konzentration, die nahe der im Blutserum der Mutter beobachteten Konzentration liegt.

Etwa 50% von Trimethoprim bindet an Plasmaproteine. Die Halbwertszeit bei Personen mit normaler Nierenfunktion beträgt 8,6 bis 17 Stunden. Es gab keine signifikanten Unterschiede bei älteren Patienten im Vergleich zu jungen Patienten.

Trimethoprim wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden - ungefähr 50% unverändert für 24 Stunden mit Urin. Mehrere Metaboliten von Trimethoprim wurden im Urin identifiziert.

Sulfamethoxazol ist eine schwache Säure mit pKa = 6,0. Die Konzentration der aktiven Form von Sulfamethoxazol im Fruchtwasser, Galle, Zerebrospinalflüssigkeit, die Sekretion des Mittelohrs, Sputum, Synovialflüssigkeit, intrazellulär der Flüssigkeit sind 20 bis 50% des im Plasma vorhandenen Sulfamethoxazols.

Ungefähr 66% von Sulfamethoxazol binden an Plasmaproteine. Zeitraum

Die Eliminationshalbwertszeit bei Personen mit normaler Nierenfunktion beträgt 9 bis 11 Stunden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ändern sich die Werte der Halbwertszeit der aktiven Form von Sulfamethoxazol nicht, aber die Verlängerung der Halbwertszeit des acetylierten Hauptmetaboliten wird beobachtet, wenn die Kreatinin-Clearance weniger als 25 ml / min beträgt.

Sulfamethoxazol wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, 15 bis 30% der verabreichten Dosis liegen im Urin in der aktiven Form vor. Bei älteren Patienten ist die renale Clearance von Sulfamethoxazol vermindert.

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen verursacht durch Co-trimoxazolempfindliche Mikroorganismen:

- Infektionen der urino-genitalen Organe: Harnwegsinfektionen, leichter Schanker;

- Infektionen der Atemwege: chronische Bronchitis, Behandlung und Prävention von Lungenentzündung durch Pneumocystis jiroveci (früher R. Carinii) (PSR);

- Infektion der HNO-Organe: Otitis media (bei Kindern);

- Infektion FCT: Typhus und Paratyphus, Cholera, Dysenterie, Gastroenteritis durch enterotoxische Stämme verursacht Escherichia coli;

- andere bakterielle Infektionen: Nocardiose, Brucellose, Aktinomykose, südamerikanische Blastomykose, Toxoplasmose.

Biseptol 480 sollte in Fällen angewendet werden, in denen eine orale Verabreichung des Arzneimittels nicht möglich ist (oder nicht empfohlen wird), oder es ist nach Ansicht des Arztes notwendig, ein Arzneimittel zu verwenden, das zwei antibakterielle Wirkstoffe enthält.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide, Trimethoprim, Cotrimoxazol oder eine beliebige andere Komponente des Arzneimittels;

- schwere Schädigung des Leberparenchyms;

- schweres Nierenversagen (CC weniger als 15 ml / min);

- Leberversagen;

- schwere hämatologische Störungen: aplastische Anämie, B 12 -Mangelanämie, Agranulozytose, Leukopenie, Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase;

- sollte die Einführung des Medikaments mit diagnostizierter Porphyrie oder Patienten vermeiden, die ein Risiko für die Entwicklung einer akuten Porphyrie haben, t. die Droge kann die Symptome dieser Krankheit erhöhen;

- Kinder unter 3 Jahren (mit Ausnahme der Behandlung oder Prävention von Lungenentzündung durch Pneumocystis jiroveci);

- Schwangerschaft und Stillzeit.

Vorsichtig:Bei der Verschreibung von Biseptolum bei 480 Patienten mit Folsäuremangel (z. B. Personen mit Alkoholabhängigkeit,

Behandlung mit Antikonvulsiva, mit Malabsorptionssyndrom und älteren Menschen); Patienten mit Bronchialasthma und schwerer Allergie; Patienten mit Erkrankungen des Kreislaufsystems und des Atmungssystems; Nach der Einführung hoher Dosen kann eine übermäßige Hydratation auftreten; Patienten mit Schilddrüsenerkrankungen. Es wird empfohlen, bei älteren Patienten besondere Vorsicht walten zu lassen, da diese Gruppe anfälliger für Nebenwirkungen und wahrscheinlicher mit erheblichen Nebenwirkungen ist, insbesondere bei Begleiterkrankungen, beispielsweise Nierenversagen und / oder Verletzungen der Leberfunktion und anderer Medikamente .

Schwangerschaft und Stillzeit:

Verschreiben Sie das Medikament nicht während der Schwangerschaft und während des Stillens.

Dosierung und Verabreichung:Intravenös tropfen.

Biseptol 480, Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung, bestimmt

nur zur intravenösen Verabreichung, und es sollte unmittelbar vor Gebrauch verdünnt werden.Nach der Verabreichung von Biseptol 480 in die Infusionslösung muss die resultierende Mischung zum vollständigen Mischen kräftig geschüttelt werden. Im Falle eines Niederschlags oder des Auftretens von Kristallen vor dem Mischen oder während der Infusion sollte das Gemisch zerstört und ein neues vorbereitet werden.

Empfohlen das folgende Schema der Zucht Biseptol 480:
1 Ampulle (5 ml) Biseptol 480 in 125 ml Infusionslösung;

2 Ampullen (10 ml) von Biseptol 480 in 250 ml Infusionslösung;

3 Ampullen (15 ml) von Biseptol 480 in 500 ml der Infusionslösung.
Die folgenden Infusionslösungen zur Verdünnung von Biseptol 480:

- 5% ige und 10% ige Dextroselösung;

- 0,9% ige Lösung von Natriumchlorid;

- Ringer-Lösung;

- 0,45% ige Lösung von Natriumchlorid mit 2,5% Dextroselösung.

Die vorbereitete Infusionslösung für Biseptol 480 sollte nicht mit anderen Arzneimitteln oder anderen Infusionslösungen gemischt werden.

Die Dauer der Infusion sollte ungefähr 60 - 90 Minuten betragen und hängt vom Hydratationsgrad des Patienten ab. Wenn ein Patient bei der Verabreichung einer großen Menge Flüssigkeit kontraindiziert ist, ist eine höhere Konzentration von Co-Trimoxazol, 5 ml in 75 ml 5% Dextrose, erlaubt. Unbenutzte Lösung sollte gegossen werden.

Akute Infektionen

Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren: In der Regel 2 Ampullen (10 ml) alle 12 Stunden.

Kinder im Alter von 3 bis 12 Jahren: mit einer Rate von 30 mg Sulfamethoxazol und 6 mg Trimethoprim pro kg Körpergewicht pro Tag in 2 Injektionen.

Dosierungsschema der Zubereitung Biseptol 480 (vor der Verabreichung sollte das Arzneimittel wie oben beschrieben verdünnt werden):

- Kinder im Alter von 3 bis 5 Jahren: 2,5 ml alle 12 Stunden.

- Kinder im Alter von 6 bis 12 Jahren: 5 ml alle 12 Stunden.

Bei sehr schweren Infektionen in allen Altersgruppen können die Dosen um 50% erhöht werden.

Die Behandlung sollte mindestens fünf Tage oder zwei Tage nach dem Verschwinden der Symptome durchgeführt werden.

Patienten mit Niereninsuffizienz: Bei Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren (Daten über Kinder unter 12 Jahren fehlen) mit Nierenversagen sollte die Dosierung des Arzneimittels in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance modifiziert werden.

Spielraum Kreatinin (ml / min)	Empfohlen Dosierung
Über 30 ml / min	Übliche Dosis
Von 15 bis 30 ml / min	1/2 der üblichen Dosis
Weniger als 15 ml / min	Anwendung wird nicht empfohlen

Es wird empfohlen, die Serum-Sulfamethoxazol-Konzentration alle 2-3 Tage in Proben, die 12 Stunden nach der Verabreichung von Biseptol 480 entnommen wurden, zu bestimmen.

Wenn die Gesamtkonzentration Sulfamethoxazol übersteigt 150 & mgr; g / ml, sollte die Behandlung unterbrochen werden, bis die Konzentration unter 120 & mgr; g / ml fällt.

Pneumonie verursacht durch Pneumocystis jiroveci (früher R. carinii)

Behandlung

Mit einer Rate von 100 mg Sulfamethoxazol und 20 mg Trimethoprim pro kg Körpergewicht pro Tag in 2 oder mehr geteilten Dosen. Bei der ersten Gelegenheit sollte der Patient auf die orale Form des Medikaments wechseln. Der Behandlungsverlauf sollte 14 Tage nicht überschreiten. Das Ziel der Therapie ist es, eine maximale Konzentration von Trimethoprim im Plasma, größer oder gleich 5 μg / ml zu erreichen (bestimmt bei Patienten, die das Arzneimittel erhalten, intravenös für eine Stunde abtropfen lassen).

Verhütung

Übliche Dosierung (intravenös oder oral (in der geeigneten Dosierungsform), wenn möglich) während der gesamten Expositionszeit. Toxoplasmose

Für die Prophylaxe wird die gleiche Dosierung wie für die Prävention von PCP angenommen (Pneumonie verursacht durch Pneumocystis jiroveci).

Nebenwirkungen:

Vom zentralen Nervensystem: Kopfschmerzen, Apathie, Tremor, aseptische Meningitis, Krämpfe, Neuritis, Ataxie, Schwindel, Tinnitus, Depression, Halluzinationen.

Aus dem Atmungssystem: Bronchospasmus, Husten, flache Atmung, Lungeninfiltrate.

Aus dem Verdauungssystem: Gastritis, Bauchschmerzen, Cholestase, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Stomatitis, pseudomembranöse Kolitis, cholestatische Hepatitis, erhöhte Aktivität der "Leber" Transaminasen, Hyperbilirubinämie, Lebernekrose, Glossitis, Pankreatitis.

Aus der Hämatopoese: Leukopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie, Hypoprothrombinämie, Agranulozytose, interregionale Anämie, aplastische Anämie, hämolytische Anämie, Methämoglobinämie, Eosinophilie, Purpura, Hämolyse bei überempfindlichen Patienten mit Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase.

Aus dem Harnsystem: Polyurie, Kristallurie, Hämaturie, erhöhter Harnstoff, Hyperkreatininämie, toxische Nephropathie mit Oligurie und Anurie, Nierenfunktionsstörung, interstitielle Nephritis.

Vom Muskel-Skelett-System: Arthralgie, Myalgie.

Vom Immunsystem: Serumkrankheit, anaphylaktische Reaktionen, allergische Myokarditis, vasomotorische Rhinitis, Drogenfieber,hämorrhagische Vaskulitis (Shenlaine-Genocha), noduläre Periarteritis, systemischer Lupus erythematodes.

Von der Haut und dem Unterhautgewebe: Hautausschlag, Lichtempfindlichkeit, exfoliative Dermatitis, persistierender Arzneimittel-induzierter Hautausschlag, polymorphes Erythem, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), Quincke-Ödem, Rötung der Sklera.

Störung des Stoffwechsels und der Ernährung: Hyperkaliämie, Hypoglykämie, Hyponatriämie, Anorexie.

Infektionen und parasitäre Krankheiten: Candidose.

Lokale Reaktionen: Thrombophlebitis, Zartheit an der Injektionsstelle.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Kopfschmerzen, Verwirrung. Bei einer schweren Form einer Überdosierung von Trimethoprim wurde eine Knochenmarkdepression festgestellt.

Behandlung: Bei Nebenwirkungen sofort den Wirkstoff absetzen. Einführung von Flüssigkeit, Korrektur von Elektrolytstörungen. Falls erforderlich, Hämodialyse.

Interaktion:

Cotrimoxazol ist kompatibel mit folgenden Präparaten: 5% Traubenzucker für intravenöse Infusionen 0,9% Natriumchlorid für intravenöse Infusionen eine Mischung aus 0,18% Natriumchlorid und 4% Dextrose für intravenöse Infusionen, 6% Dextran 70 für intravenöse Infusionen in 5% Dextrose oder in physiologischer Kochsalzlösung, 10 % Dextran 40 für intravenöse Infusionen um 5 % Dextrose oder Salzlösung, Ringer-Injektionslösung.

Bei älteren Patienten erhöht Biseptol in Kombination mit Diuretika, insbesondere Thiaziddiuretika, das Risiko einer Thrombozytopenie. Gleichzeitige Verwendung mit Cyclosporin reduziert seine Konzentration im Blut.

Verabreichen Sie das Medikament nicht intravenös in Kombination mit Arzneimitteln und Lösungen mit Bicarbonaten.

Erhöht die antikoagulierende Aktivität von indirekten Antikoagulanzien, verstärkt die Wirkung von hypoglykämischen Wirkstoffen und Methotrexat. Verringert die Intensität des hepatischen Metabolismus von Phenytoin (verlängert seine T1 / 2 um 39%) und Warfarin, wodurch ihre Wirkung verstärkt wird.Wenn Co-Trimoxazol und Rifampicin gleichzeitig angewendet werden, ist die Halbwertszeit von Trimethoprim innerhalb einer Woche reduziert.

Patienten, die prophylaktisch sind Pyrimethamin (Malariamedikament) in Dosen über 25 mg / Woche, bei der Behandlung mit Cotrimoxazol wurden Fälle von Megaloblastenanämie-Entwicklung festgestellt. Eine Kombinationstherapie dieses Typs wird nicht empfohlen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Cotrimoxazol und Zidovudin erhöht sich das Risiko für die Entwicklung von hämatologischen Erkrankungen, und Blutuntersuchungen sollten daher durchgeführt werden. Erhöht die Serumkonzentrationen von Digoxin, insbesondere bei älteren Patienten (die Kontrolle der Digoxin-Konzentrationen im Serum ist notwendig).

Reduzieren Sie den therapeutischen Effekt von Co-Trimoxazol Benzocain, Procain, Procainamid und andere Arzneimittel, als Folge der Hydrolyse von PABC gebildet wird.

Zwischen Diuretika (Thiazide, Furosemid und andere) und orale hypoglykämische Medikamente (Sulfonylharnstoffderivate) einerseits und antimikrobielle Sulfonamide andererseits - es ist möglich, eine kreuzallergische Reaktion zu entwickeln. Phenytoin, Barbiturate, PASC erhöhen Manifestationen von Folsäuremangel.

Bei Patienten, die Cyclosporine (zum Beispiel nach einer Nierentransplantation) bei der Behandlung mit Co-Trimoxazol einnahmen, wurde eine vorübergehende Beeinträchtigung der Nierenfunktion beobachtet.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Cotrimoxazol und Procainamid oder Amantadin kann es zu einer Erhöhung der Serumkonzentration der aufgeführten Arzneimittel kommen.

Die Derivate von Salicylsäure verstärken die Wirkung von Cotrimoxazol.

Ascorbinsäure, Hexamethylentetramin und andere Medikamente, die den Urin ansäuern, erhöhen das Risiko, eine Kristallurie zu entwickeln.

Cotrimoxazol reduziert die Zuverlässigkeit der oralen Kontrazeption (hemmt die Darmmikroflora und reduziert den intestinalen Leberkreislauf von hormonellen Verbindungen).

Spezielle Anweisungen:

Während der Verwendung des Medikaments sollte eine ordnungsgemäße Diurese beibehalten. Bei erschöpften Patienten ist das Risiko von Sulfonamidkristallen erhöht.

Im Falle der Langzeitverabreichung des Arzneimittels werden regelmäßige Blutuntersuchungen im Labor empfohlen, da bei einem Folsäuremangel hämatologische Veränderungen auftreten können.

Nach der Anwendung des Arzneimittels kann Durchfall auftreten, der ein Symptom einer pseudomembranösen Kolitis sein kann. Es ist notwendig, die Verwendung des Medikaments zu stoppen und die Mittel gegen Durchfall aufzuheben.

Verwenden Sie Biseptol 480 nicht zur Behandlung von Pharyngitis, die durch Beta-hämolysierende Streptokokken der Gruppe A verursacht wird.

Bei Patienten, die andere Medikamente einnehmen, die eine Hyperkaliämie verursachen können, einschließlich kaliumsparender Diuretika, ist Vorsicht geboten.

Es wird empfohlen, die Kaliumkonzentration im Serum zu überwachen, da das Risiko einer Erhöhung der Konzentration besteht (Hyperkaliämie).

Im Falle des Auftretens der ersten Symptome von Hautausschlag, aufhören, das Medikament zu verwenden.

Angesichts des Gehalts an Benzylalkohol in der Zubereitung Biseptol 480 (15 mg Benzylalkohol in 1 ml Lösung), sollte das Medikament nicht bei Frühgeborenen und Säuglingen verwendet werden. Benzylalkohol kann bei Säuglingen und Kindern bis zu 3 Jahren Intoxikationen und anaphylaktoide Reaktionen verursachen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung muss vorsichtig vorgegangen werden, wenn Fahrzeuge gefahren werden und potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine hohe Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung (80,00 mg + 16,00 mg) / ml.

Verpackung:5 ml pro Ampulle farbloses hydrolytisches Glas (Klasse 1, Hebrew Pharm.). Über dem Ort der Inzision der Ampulle ist ein Punkt der weißen oder roten Farbe und auch ein Streifen in Form eines Ringels von gelber Farbe. 5 Ampullen werden in eine Schale für Ampullen aus PVC gelegt. Zwei Paletten in einer Pappschachtel mit Gebrauchsanweisung.

Lagerbedingungen:An einem dunklen Ort aufbewahren Temperatur nicht höher als 25 ° C

Nicht einfrieren!

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:5 Jahre.

Nicht wenden Sie das Medikament nach dem Verfallsdatum an.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N 015943/01

Datum der Registrierung:12.04.2010 / 11.09.2012

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Warschauer Pharmaceutical Plant Polfa, JSCWarschauer Pharmaceutical Plant Polfa, JSC Polen

Hersteller: & nbsp;

Warschauer Pharmazeutische Fabrik Polfa A.O. Polen

Darstellung: & nbsp;AKRIKHIN OJSC AKRIKHIN OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;13.02.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Biseptol® 480 (Biseptol® 480)