Co-trimoxazole-STI - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Kombiniertes antimikrobielles Arzneimittel, bestehend aus Sulfamethoxazol und Trimethoprim. Sulfamethoxazol, ähnlich in der Struktur zu Paraaminobenzoesäure (PABA), unterbricht die Synthese von Dihydrofolsäure in Bakterienzellen und verhindert den Einbau von PABA in sein Molekül. Trimethoprim verstärkt die Wirkung von Sulfamethoxazol und unterbricht die Reduktion von Dihydrofolsäure in eine Tetrahydrofol - aktive Form von Folsäure, die für den Proteinstoffwechsel und die Teilung der Mikrobenzelle verantwortlich ist.

Es ist ein Breitband-Bakterizid, das gegen die folgenden Mikroorganismen aktiv ist: Streptococcus spp. (hämolytische Stämme sind gegenüber Benzylpenicillin empfindlicher), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (einschließlich enterotoxogene Stämme), Salmonella spp. (einschließlich Salmonella typhi und Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (einschließlich Ampicillin-resistente Stämme), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis. Brucella spp., Mycobacterium spp. (inkl. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumopnia, Providencia, einige Arten Pseudomonas (Außerdem Ps.aeruginosa), Serratia Marcesken, Shigella (Flexneri und Sonnei), Yersinia spp., Morganella spp., Auto PneumocystisIni; Chlamydia spp. (inkl. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); Protozoen: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, pathogene Pilze, Actinomyces israelii, Kokzidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Resistent gegen das Medikament: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Viren.

Hemmt die lebenswichtige Aktivität von E. coli, was zu einer Abnahme der Synthese von Thymin, Riboflavin, Nikotinsäure und anderen Vitaminen der Gruppe B im Darm führt.

Pharmakokinetik: Bei oraler Einnahme beträgt die Absorption 90%. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blut (Tcmax) - 1-4 Stunden, das therapeutische Niveau der Konzentration wird für 7 Stunden nach einer einzelnen Dosis beibehalten. Gut im Körper verteilt. Dringt in die Muttermilch, durch die Blut-Hirn-Schranke und die Plazentaschranke ein. In der Lunge und im Urin entstehen Konzentrationen, Überschreiten des Inhalts im Plasma. In geringerem Maße akkumulieren sie in Bronchialsekret, Vaginalsekret, Sekretions- und Prostatagewebe, Mittelohrflüssigkeit, Liquor, Galle, Knochen, Speichel, tränenden Augen, Muttermilch, interstitieller Flüssigkeit. Der Zusammenhang mit Plasmaproteinen beträgt 66% in Sulfamethoxazol, in Trimethoprim 45%.

Sulfamethoxazol wird unter Bildung von acetylierten Derivaten stärker metabolisiert. Metabolite haben keine antimikrobielle Aktivität.

Es wird von den Nieren in Form von Metaboliten (80% innerhalb von 72 Stunden) und unverändert (20% Sulfamethoxazol, 50% Trimethoprim) ausgeschieden; eine kleine Menge - durch den Darm.Die Halbwertszeit (T1 / 2) von Sulfamethoxazol - 9-11 Stunden, Trimethoprim - 10-12 Stunden bei Kindern - deutlich weniger je nach Alter: bis zum ersten Jahr - 7-8 Stunden, 1-10 Jahre - 5- 6 Stunden. Bei älteren Patienten und Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion erhöht sich T1 / 2.

Indikationen: Harnwegsinfektionen: Urethritis, Zystitis, Pyelitis, Pyelonephritis, Prostatitis, Epididymitis, Gonorrhö (männlich und weiblich), leichter Schanker, venerisches Lymphogranulom, inguinales Granulom; Atemwegsinfektionen Bronchitis (akut und chronisch), Bronchiektase, Lobärpneumonie, Bronchopneumonie, Pneumocystis-Pneumonie, Empyem, Lungenabszess; Infektion der HNO-Organe: Otitis media, Sinusitis, Laryngitis, Mandelentzündung; Infektionen des Gastrointestinaltraktes: Typhus, Paratyphus, Salmonellonositelstvo, Cholera, Dysenterie, Cholezystitis, Cholangitis, Gastroenteritis, verursacht durch pathogene Stämme von E. coli; Infektionen der Haut und Weichteile: Akne, Furunkulose, Pyodermie, Abszess und Wundinfektion; Osteomyelitis (akut und chronisch), Brucellose (akut), Sepsis, Peritonitis, Meningitis, Hirnabszess, osteoartikuläre Infektionen, südamerikanische Blastomykose, Malaria (Plasmodium falciparum), Toxoplasmose und Pertussis (im Rahmen einer komplexen Therapie), Scharlach.

Kontraindikationen: Überempfindlichkeit (einschließlich Sulfonamide), Leber-und / oder Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 15 ml / min), aplastische Anämie, B 12-Mangel Anämie, Agranulozytose, Leukopenie, Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel, Schwangerschaft, Stillzeit, Kinder unter 2 Jahren, Hyperbilirubinämie bei Kindern.

Vorsichtig:

Mit Vorsicht wenden Sie die Droge bei kleinen Kindern an; mit einem Mangel an Folsäure, Bronchialasthma, Schilddrüsenerkrankungen. Der Zweck des Medikaments erfordert die Überwachung des Blutbildes.

Schwangerschaft und Stillzeit: Das Medikament sollte nicht während der Schwangerschaft und Stillzeit verwendet werden, da das Medikament die Plazenta durchdringt und mit der Muttermilch ausgeschieden wird.

Dosierung und Verabreichung:

Das Medikament wird oral in Tabletten verwendet. Die Dosis wird individuell unter Berücksichtigung der Schwere der Infektion und der Empfindlichkeit des Erregers festgelegt.

Erwachsene und Kinder über 12 Jahre verschrieben Co-trimoxazol-STI-Tabletten 0,48 g: 2 Tabletten zweimal täglich (nach 12 Stunden). In schweren Fällen - 3 Tabletten 2 Mal am Tag. Bei chronischen Infektionen - 1 Tablette 2 mal täglich.

Kinder unter 12 Jahren erhalten Co-trimoxazole-STI 1/2 Pillen. Die durchschnittliche Tagesdosis wird aus der Berechnung von Sulfamethoxazol 0,03 g und Trimethoprim 0,006 g pro 1 kg Körpergewicht bestimmt. Kindern im Alter von 2 bis 5 Jahren wird in der Regel 1/2 Tablette zweimal täglich (12 Stunden), im Alter von 6 bis 12 Jahren, 1 Tablette zweimal täglich (nach 12 Stunden) verschrieben.

Der Behandlungsverlauf dauert 7 bis 14 Tage. Bei chronischen Infektionen - länger je nach Krankheitsverlauf.

Nebenwirkungen:

Von der Seite des Nervensystems: Kopfschmerzen, Schwindel; in einigen Fällen - aseptische Meningitis, Depression, Apathie, Tremor, periphere Neuritis.

Auf Seiten der Atemwege: Bronchospasmus, Lungeninfiltrate.

Auf Seiten des Verdauungssystems: Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Durchfall, Gastritis, Bauchschmerzen, Glossitis, Stomatitis, Cholestase, erhöhte Aktivität von "hepatischen" Transaminasen, Hepatitis, Hepatonekrose, pseudomembranöse Enterokolitis.

Auf Seiten der Hämatopoese: Leukopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie, Agranulozytose, Megaloblastenanämie.

Seitens des Harnsystems: Polyurie, interstitielle Nephritis, Nierenfunktionsstörung, Kristallurie, Hämaturie, erhöhter Harnstoff, Hyperkreatininämie, toxische Nephropathie mit Oligurie und Anurie.

Vom Bewegungsapparat: Arthralgie, Myalgie.

Allergische Reaktionen: Juckreiz, Lichtempfindlichkeit, Hautausschlag, polymorphes Erythem, exfoliative Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom, allergische Myokarditis, Fieber, Quincke-Ödem, Rötung der Sklera.

Andere: Hypoglykämie.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Darmkolik, Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Depression, Ohnmacht, Verwirrtheit, Sehstörungen, Fieber, Hämaturie, Kristallurie; mit längerer Überdosierung - Thrombozytopenie, Leukopenie, Megaloblastenanämie, Gelbsucht. Behandlung: Magenspülung, Urinversauerung erhöht die Ausscheidung von Trimethoprim, Aufnahme von Flüssigkeit im Inneren, / m - 5-15 mg / Tag von Calciumfolinat (eliminiert die Wirkung von Trimethoprim auf das Knochenmark), falls erforderlich - Hämodialyse.

Interaktion:

Das Medikament wird nicht gleichzeitig mit Thiaziddiuretika wegen des Risikos der Entwicklung von Thrombozytopenie (Blutungen) empfohlen. Erhöht die antikoagulierende Wirkung von indirekten Antikoagulanzien, die Wirkung von hypoglykämischen Mitteln und Methotrexat. Cotrimoxazol reduziert die Intensität des hepatischen Metabolismus von Phenytoin (verlängert seine T das₂ um 39%) und Warfarin, um ihre Wirkung zu verstärken. Pyrimethamin in Dosen über 25 mg / Woche erhöht das Risiko einer Megaloblastenanämie.

Reduziere den Effekt Benzocain, Procain, Procainamid.

Zwischen Diuretika (Thiazide, Furosemid und andere) und orale Antidiabetika (Sulfaninharnstoffderivate) einerseits und antimikrobielle Sulfonamide andererseits - es ist möglich, eine kreuzallergische Reaktion zu entwickeln.

Phenytoin, Barbiturate, Paraaminosalicylsäure (PASK) erhöhen die Manifestationen eines Folsäuremangels. Die Derivate der Salicylsäure verstärken die Wirkung. Askorbinsäure, Hexamethylentetramin (und andere Medikamente, säurebildender Urin) erhöhen das Risiko, eine Kristallurie zu entwickeln. Kolestyramin reduziert die Resorption, daher sollte es 1 Stunde nach oder 4-6 Stunden vor der Einnahme von Cotrimoxazol eingenommen werden. Reduziert die Zuverlässigkeit der oralen Kontrazeption (unterdrückt die Darmmikroflora und reduziert die intestinale Leberzirkulation von hormonellen Verbindungen).

Rifampicin reduziert die Halbwertszeit von Trimethoprim. Die gleichzeitige Anwendung von Co-Trimoxazol und Cyclosporin nach einer Nierenoperation verschlechtert den Zustand der Patienten.

Spezielle Anweisungen:

Bei langen Behandlungszyklen sind regelmäßige Bluttests erforderlich, da hämatologische Veränderungen (meist asymptomatisch) möglich sind. Vorsicht ist geboten, wenn ein Medikament mit Leber- oder Nierenmangel verschrieben wird (bei einer Kreatinin-Clearance von 15-30 ml / min wird empfohlen, 1/2 der üblichen Dosis einzunehmen). Besondere Vorsicht sollte bei der Behandlung von älteren Patienten oder Patienten mit einem vermuteten anfänglichen Folatmangel gezeigt werden.

Mit Vorsicht, nehmen Sie Patienten mit allergischen Reaktionen in der Anamnese.

Das Auftreten eines Hautausschlages oder Durchfalles mit schwerem Verlauf ist ein Hinweis auf den Entzug der Droge. Zur Vermeidung von Kristallurie wird empfohlen, eine ausreichende Menge an ausgeschiedenem Urin zu erhalten. Die Wahrscheinlichkeit von toxischen und allergischen Komplikationen von Sulfonamiden nimmt mit abnehmender Filtrationsfunktion der Nieren signifikant zu. Es ist auch ungeeignet, Paraminobenzoesäure enthaltende Nahrungsmittel in großen Mengen zu verwenden - grüne Pflanzenteile (Blumenkohl, Spinat, Hülsenfrüchte), Karotten , Tomaten.

Übermäßige Sonneneinstrahlung und ultraviolette Strahlung sollten vermieden werden.

Cotrimoxazol kann die Bestimmung von Kreatinin mit alkalischem Picrinat Jaffe beeinträchtigen (erhöht den Kreatininspiegel um ca. 10%).

Das Risiko von Nebenwirkungen ist bei Patienten mit AIDS viel höher.

Aufgrund der weit verbreiteten Resistenz von Stämmen wird es nicht zur Behandlung von Tonsillitis und Pharyngitis empfohlen, die durch beta-hämolytische Streptokokken der Gruppe A verursacht werden.

Formfreigabe / Dosierung:Für 10 Tabletten in einem planaren Zellpaket oder einem zusammenhängenden, zellfreien Paket. Für 20 Tabletten in einer Dose aus Polymer- oder Polymerflaschen. Für 1 und 2 Konturpacks und Glas oder Fläschchen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:Liste B. An einem trockenen, dunklen, für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach der auf der Verpackung angegebenen Zeit.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N002559 / 01-2003

Datum der Registrierung:29.01.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AVVA RUS, OAO AVVA RUS, OAO Russland

Hersteller: & nbsp;

AVVA RUS, OAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;24.06.2010

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Cotrimoxazol-STI (Cotrimoxazol-STI)