Darunavir - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Bekämpft kompetitiv die Protease des humanen Immunschwächevirus, in deren Zusammenhang die Bildung von inaktiven Viruspartikeln, die nicht zur Infektion neuer Zellen befähigt sind.

Pharmakokinetik:

Die Bioverfügbarkeit beträgt 37%. Es bindet Plasmaproteine um 82%. Biotransformation tritt in der Leber, die Halbwertszeit von 15 Stunden, wird durch den Magen-Darm-Trakt - 79,5% (41,2% - in unverändert Form), Nieren - 13,9% (7,7% - unverändert).

Indikationen:

Human Immunodeficiency Virus des ersten und zweiten Typs (in Kombination mit niedrig dosiertem Ritonavir und anderen antiretroviralen Medikamenten).

ICD-10

I.B20-B24.B24 Krankheit verursacht durch Human Immunodeficiency Virus [HIV], nicht näher bezeichnet

Kontraindikationen:

Alter unter 18 Jahren, Überempfindlichkeit, schwere Leberinsuffizienz, gleichzeitige Anwendung mit Arzneimitteln, deren Clearance überwiegend bestimmt ist CYP3A4, und ein Anstieg der Plasmakonzentration ist mit dem Auftreten von schwerwiegenden und lebensbedrohlichen Nebenwirkungen verbunden (enger therapeutischer Bereich). Diese Medikamente beinhalten Astemizol, Alfuzosin, Sildenafil (verwendet für die Therapie der pulmonalen arteriellen Hypertonie), Terfenadin, Midazolam (oral), RifampicinTriazolam, Cisaprid, Pimozid, SertindolZubereitungen, die Ergotalkaloide (Ergotamin, Dihydroergotamin) enthalten, Zubereitungen, die Johanniskrautextrakt enthalten, eine Kombination Lopinavir + Ritonavir, Simvastatin, Lovastatin, Quetiapin.

Vorsichtig:

Chronische Lebererkrankungen (leicht und mittelschwer), Überempfindlichkeit gegenüber Sulfonamiden, gleichzeitige Verabreichung mit Chinidin, Amiodaron, Lidocain, Bepridilom, Dexamethason. Schwangerschaft und Stillzeit.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kategorie FDA - B. Angemessene und gut kontrollierte Studien an Menschen wurden nicht durchgeführt. Die Kombination Darunavir + Ritonavir kann schwangeren Frauen nur in Fällen verabreicht werden, in denen der erwartete Nutzen der Therapie für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt. Es ist nicht bekannt, ob Darunavir mit menschlicher Muttermilch. Angesichts der Möglichkeit der Übertragung humanes Immunschwächevirus mit Muttermilch, sowie das Risiko schwerer Nebenwirkungen bei Säuglingen, die mit Exposition gegenüber Darunavir, HIV-infizierten Frauen, in Verbindung gebracht werden Darunavir, sollte auf das Stillen verzichten.

Dosierung und Verabreichung:

Oral. Eintritt 600 mg 2 mal am Tag, bei einer gemeinsamen Aufnahme mit anderen Medikamenten, muss die Dosis angepasst werden.

Nebenwirkungen:

Vom Muskel-Skelett-System: Schmerzen in den Extremitäten, Arthralgie, Myalgie, Osteoporose, Osteopenie, Rhabdomyolyse.

Von der Seite des Harnsystems: Polyurie, Nephrolithiasis.

Von der Haut: Lipoatrophie, Arzneimitteldermatitis, Ekzem, Follikulitis, Hyperhidrose, Alopezie, allergische Dermatitis, Erythema multiforme, Toxicermia, Hautausschlag.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Myokardinfarkt, erhöhter Blutdruck, Tachykardie.

Aus dem Atmungssystem: Schluckauf, Kurzatmigkeit, Husten.

Aus dem Nervensystem: Angst, Hypästhesie, Parästhesie, transitorische ischämische Attacke, Albträume, Orientierungslosigkeit, Verwirrung, Schwindel, emotionale Labilität.

Andere: Gynäkomastie, Fieber, Schüttelfrost, Nachtschweiß, Asthenie, periphere Ödeme, opportunistische Infektionen, Veränderungen der Blutwerte.

Überdosis:

Nicht beschrieben, Behandlung ist symptomatisch.

Interaktion:

Gleichzeitiger Empfang mit solchen Drogen wie Disopyramid, Chinin, FentanylAlfentanil - erhöht die Konzentration im Blut des letzteren.

Der gleichzeitige Empfang mit Antiarrhythmika ist kontraindiziert.

Gleichzeitiger Empfang mit Cisaprid, Astemisol, Ergot-Derivate, Pimozid, Triazolam, Terfenadin, Midazolam führt zur Hemmung des Metabolismus der letzteren.

Gleichzeitige Einnahme mit Benzodiazepinen führt zu einer Erhöhung ihrer Konzentration im Blut.

Gleichzeitiger Empfang mit Blockern langsamer Calciumkanäle führt zu einer Erhöhung der Konzentration dieser Medikamente im Blut.

Der gleichzeitige Empfang mit Zalcitabin und Zidovudin führt zu einer Veränderung ihrer pharmakokinetischen Parameter.

Die gleichzeitige Einnahme mit Delavirdin führt zu einer fünffachen Erhöhung der Konzentration.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Warfarin besteht eine Verletzung der Konzentration von Warfarin.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase führt zu einem Risiko für Myopathie und Rhabdomyolyse.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlung sorgfältige Überwachung aller klinischen Blutwerte, einschließlich der Mengen CD4 + Lymphozyten, Blutglukosekonzentrationen, Kontrolle der Viruslast und Triglyceridkonzentration.

Einfluss auf die Fähigkeit, ein Auto zu fahren und Maschinen zu fahren.

Studien über die Wirkung des Medikaments auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten, wurden nicht durchgeführt. Einige der Nebenwirkungen des Medikaments, wie Schwindel, können die Fahrtüchtigkeit und die Durchführung potentiell gefährlicher Aktivitäten beeinträchtigen, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern. Wenn Schwindel auftritt, sollten Sie diese Aktivitäten nicht durchführen.

Anleitung

Darunavir (Darunavirum)