Quetiapin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Pharmakodynamik:Der Wirkungsmechanismus ist nicht vollständig verstanden. Ein Dopamin-D-Antagonist₂ und Serotonin 5-HT₂Rezeptoren. Affinitätsprofil (Affinität für Rezeptoren): 5-HT2 = D2 = α1 = α2 = H1.

Pharmakologische Wirkungen: antipsychotisch, antiemetisch, sedativ, hypnotisch (Schläfrigkeit), Blockade von Histamin H₁-Rezeptor, blutdrucksenkend (orthostatische Hypotonie), Blockade α₁Adrenorezeptoren, eine Abnahme der Konzentration von freiem Thyroxin (T4), Hyperprolaktinämie.

Pharmakokinetik:Die Absorption ist schnell, vollständig (nimmt mit dem Essen zu). Das Verteilungsvolumen beträgt 10 ± 4 l / kg. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 83%. In der Leber durch oxidative Enzymsysteme mit CYP3A4 (in geringerem Ausmaß - 2D6, 2C9) zu zwei aktiven Metaboliten biotransformiert. Die Halbwertszeit beider Metabolite beträgt 6-7 Stunden. Die Zeit für den Erhalt der maximalen Plasmakonzentration beträgt 2 Stunden. Die maximale Konzentration im Plasma beträgt 25% der Anfangsdosis, die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve beträgt 15%. Angezeigt Quetiapin Nieren (73% in Form von Metaboliten) und mit Stuhl unverändert (20%).

Indikationen:Akute und chronische Psychosen, einschließlich Schizophrenie.

ICD-10

V.F20-F29.F20.1 Geborene Schizophrenie

V.F20-F29.F20 Schizophrenie

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter der Kinder (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen).

Vorsichtig:Arterielle Hypotonie, konvulsives Syndrom (in der Anamnese), eine Verletzung der Leberfunktion (die Stoffwechselrate sinkt um etwa 25%) und Nieren (eine 25% ige Abnahme der Clearance).

Schwangerschaft und Stillzeit:Empfehlungen FDA-Kategorie C. Während der Schwangerschaft und Stillzeit ist die Anwendung in Fällen möglich, in denen der erwartete Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt. Es ist nicht bekannt, ob Quetiapin mit Muttermilch. Wenn es notwendig ist, Stillzeit zu verwenden, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:Innerhalb 2 mal am Tag, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Tägliche Dosen: 50 mg (Tag 1), 100 mg (Tag 2), 200 mg (Tag 3), 300 mg (Tag 4). Weiter titriert auf die effektive Dosis (450 mg pro Tag, falls erforderlich bis zu 750 mg pro Tag, mit einer Schizophrenie von 25-750 mg pro Tag).

Bei älteren Patienten beträgt die tägliche Dosis 25 mg pro Tag.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leber- und / oder Nierenfunktion beträgt die Anfangsdosis 25 mg pro Tag.

Die tägliche Dosiserhöhung sollte 25-50 mg betragen, bis der optimale Effekt erreicht ist.

Nebenwirkungen:Von der Seite des Zentralnervensystems: Benommenheit, Schwindel, Kopfschmerzen, Angst; selten - malignes neuroleptisches Syndrom.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: arterielle Hypertonie, orthostatische Hypotonie, Tachykardie.

Vom Muskel-Skelett-System: Myalgie.

Aus dem Verdauungssystem: Verstopfung, Dyspepsie, Durchfall, trockener Mund, vorübergehender Anstieg der Leberenzymaktivität, Bauchschmerzen.

Aus der Hämatopoese: asymptomatische Leukopenie und / oder Neutropenie; selten - Eosinophilie.

Von den Seiten des Stoffwechsels: eine leichte Erhöhung des Gehalts an Cholesterin und Triglyceriden im Blut.

Aus dem Atmungssystem: Rhinitis.

Dermatologische Reaktionen: Hautausschlag, trockene Haut.

Vom Hörorgan: Ohrenschmerzen.

Aus dem Urogenitalsystem: Harnwegsinfekt.

Aus dem endokrinen System: eine geringe dosisabhängige reversible Abnahme der Schilddrüsenhormonspiegel (insbesondere Gesamt- und freies T4).

Andere: Asthenie, Rückenschmerzen, Gewichtszunahme, Fieber, Brustschmerzen.

Überdosis:Schläfrigkeit, Herzblockade, Hypotonie, Hypokaliämie, Tachykardie. Die Behandlung ist symptomatisch. Verwenden Sie kein Disopyramid, Procainamid, Chinidin, Brüderlichkeit, Adrenalin, Dopamin. EKG-Überwachung ist erforderlich (Arrhythmien sind möglich).

Interaktion:Alkohol und andere Drogen, die das zentrale Nervensystem drücken: erhöhte Unterdrückung.

Inhibitoren von Cytochrom P4503A (Clarithromycin, Erythromycin, Fluconazol, Itraconazol, Ketoconazol, Verapamil, Diltiazem): das Risiko einer Überdosierung von Quetiapin.

Induktoren von Cytochrom P4503A: Eine Reduktion der Quetiapin-Dosis ist notwendig, wenn Enzyminduktoren eliminiert werden.

Spezielle Anweisungen:Bei der Anwendung des Arzneimittels ist es notwendig, die Aktivität der Transaminasen (Zunahme bei längerem Gebrauch des Arzneimittels), periphere Blutparameter, Cholesterinkonzentration, Serumtriglyceride, Thyroxin, extrapyramidale Reaktionen zu überwachen. Es ist notwendig, Patienten mit suizidalen Tendenzen zu überwachen, um den Augenarzt zu sehen (alle 6 Monate).

Es ist notwendig, auf Tätigkeiten zu verzichten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Reaktionsschnelligkeit erfordern, Alkohol, Überhitzung und Austrocknung zu vermeiden.

Quetiapin ist das am wenigsten untersuchte atypische Neuroleptikum. Eine große Anzahl von Patienten, die die Studie abgebrochen haben, empfehlen die weit verbreitete Anwendung von Quetiapin nicht.

Begrenzte Beweise deuten darauf hin, dass das Medikament ein Antipsychotikum ist, dessen extrapyramidale Wirkungen mit Placebo vergleichbar sind, aber Quetiapin hat keine Vorteile gegenüber herkömmlichen Neuroleptika für eine globale Beurteilung der Wirksamkeit, Einfluss auf positive und negative Symptome, psychischen Zustand.

Quetiapin ist viel teurer als andere Antipsychotika, seine Verwendung muss unter dem Gesichtspunkt der Kosteneffizienz individuell betrachtet werden. Bei der Behandlung von Schizophrenie ist die Verwendung von Quetiapin wirksamer als Placebo.

Anleitung

Quetiapin (Quetiapinum)