Drospirenon + Ethinylestradiol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Kombiniertes orales Kontrazeptivum, das Ethinylestradiol und Drospirenon. In einer therapeutischen Dosis weist Drospirenon auch antiandrogene und schwache antimineralocorticoide Eigenschaften auf. Es besitzt keine Östrogen-, Glucocorticoid- und Antiglucocorticoid-Aktivität. Dies liefert Drospirenon pharmakologisches Profil, ähnlich wie natürliches Progesteron.

Es gibt Hinweise auf ein verringertes Risiko für die Entwicklung von Endometrium- und Eierstockkrebs, wenn kombinierte orale Kontrazeptiva verwendet werden.

Pharmakokinetik:

Drospirenon

Absaugung. Nach der Einnahme Drospirenon schnell und vollständig aus dem Verdauungstrakt absorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt 76-85% und hängt nicht von der Nahrungsaufnahme ab. Das Essen hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Drospirenon.

Verteilung. Nach einmaliger oder wiederholter Einnahme in einer Dosis von 2 mg C_max im Serum wird nach 1 h erreicht und beträgt ca. 22 ng / ml. Danach kommt es zu einer zweiphasigen Abnahme der Serum-Drospirenon-Konzentration mit einer Halbwertszeit von etwa 35-39 Stunden. Drospirenon bindet an Albumin und bindet nicht an Globulin-bindende Sexualsteroide und Corticoid-bindendes Globulin; etwa 3-5% sind eine freie Fraktion.

Aufgrund der langen Halbwertszeit von C_ss ist nach 10 Tagen der täglichen Einnahme des Medikaments erreicht und überschreitet die Konzentration nach einer Einzeldosis von 2-3 mal.

Stoffwechsel. Die Hauptmetaboliten sind die Säureform von Drospirenon und 4,5-Dihydro-Drospirenon-3-Sulfat, die ohne Beteiligung von Cytochrom-P450-Isoenzymen gebildet werden.

Ausscheidung. Die Clearance von Drospirenon aus Serum beträgt 1,2-1,5 ml / min / kg. Ein Teil der empfangenen Dosis wird unverändert angezeigt. Der größte Teil der Dosis wird über die Nieren und über den Darm in Form von Metaboliten im Verhältnis 1,2: 1,4 ausgeschieden; die Halbwertszeit beträgt etwa 40 Stunden.

Ethinylestradiol

Absaugung. Bei oraler Einnahme Ethinylestradiol schnell und vollständig aufgenommen. C_max im Blutserum - etwa 33 pg / ml - wird innerhalb von 1-2 Stunden nach einmaliger oraler Einnahme erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit als Folge der präsystemischen Konjugation und des präsystemischen Metabolismus beträgt etwa 60%. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme reduzierte die Bioverfügbarkeit von Ethinylestradiol bei etwa 25% der untersuchten Patienten; Es gab keine weiteren Änderungen.

Verteilung. Die Serumkonzentrationen von Ethinylestradiol nehmen biphasisch ab, in der Phase der Endverteilung die Halbwertszeit ist ungefähr 24 Stunden. Ethinylestradiol gut, aber nicht spezifisch assoziiert mit Serumalbumin (ca. 98,5%) und induziert einen Anstieg der Serumkonzentrationen Globulin Bindung Sex Steroide. V_d - ungefähr 5 l / kg.

Stoffwechsel. Ethinylestradiol ist ein Substrat der präsystemischen Konjugation in der Schleimhaut des Dünndarms und in der Leber. Ethinylestradiol wird zuerst durch aromatische Hydroxylierung metabolisiert, mit einer breiten Palette von hydroxylierten und methylierten Metaboliten, die sowohl in der freien Form als auch in Konjugaten mit Glucuronsäure vorliegen.Die renale Clearance von Metaboliten von Ethinylestradiol beträgt ungefähr 5 ml / min / kg.

Ausscheidung. Unverändert Ethinylestradiol praktisch nicht aus dem Körper ausgeschieden. Metaboliten von Ethinylestradiol werden über die Nieren und den Darm im Verhältnis 4: 6 ausgeschieden. Halbwertszeit Metaboliten sind etwa 24 Stunden.

C_ss kommt in der zweiten Hälfte des Behandlungszyklus, und die Serumkonzentration von Ethinylestradiol erhöht sich 2-2,3 mal.

Spezielle Patientengruppen

Bei eingeschränkter Nierenfunktion. C_ss Drospirenon im Blutplasma bei Frauen mit leichter Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 50-80 ml / min) war vergleichbar mit den entsprechenden Parametern bei Frauen mit normaler Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance> 80 ml / min). Bei Frauen mit mäßiger Niereninsuffizienz ( Kreatinin-Clearance von 30 ml / min bis 50 ml / min) war die Konzentration von Drospirenon im Blutplasma um durchschnittlich 37% höher als bei Frauen mit normaler Nierenfunktion. Drospirenon wurde in allen Gruppen gut vertragen. Die Einnahme von Drospirenon hatte keinen klinisch signifikanten Einfluss auf den Kaliumgehalt im Blutserum. Die Pharmakokinetik bei schwerer Niereninsuffizienz wurde nicht untersucht.

Wenn die Leberfunktion beeinträchtigt ist. Drospirenon wird von Patienten mit leichter bis mäßiger Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse B) gut vertragen. Pharmakokinetik bei schwerer Leberinsuffizienz wurde nicht untersucht.

Indikationen:

Empfängnisverhütung.

ICD-10

XXI.Z30-Z39.Z30.0 Allgemeine Hinweise zur Verhütung

XXI.Z30-Z39.Z30 Überwachung der Verwendung von Kontrazeptiva

Kontraindikationen:

Das Medikament ist wie andere kombinierte orale Kontrazeptiva unter den folgenden Bedingungen kontraindiziert:

- Überempfindlichkeit gegen das Medikament oder eine der Komponenten des Medikaments;

- Thrombose (arteriell und venös) und Thromboembolie derzeit oder in der Anamnese (einschließlich Thrombose, tiefe Venenthrombophlebitis, Lungenembolie, Myokardinfarkt, Schlaganfall, zerebrovaskuläre Erkrankungen). Vorklinische Thrombose (einschließlich transitorische ischämische Attacken, Angina pectoris), derzeit oder in Geschichte;

- multiple oder schwere Risikofaktoren für venöse oder arterielle Thrombosen, einschließlich komplizierter Herzklappenerkrankung, Vorhofflimmern, zerebrovaskulärer oder koronarer Herzkrankheit; unkontrollierte arterielle Hypertonie, umfangreiche Operation mit längerer Ruhigstellung, Rauchen über 35, Adipositas mit einem Body-Mass-Index> 30;

- erbliche oder erworbene Prädisposition für venöse oder arterielle Thrombose, z. B. Resistenz gegen aktiviertes Protein C, Mangel an Antithrombin III, Mangel an Protein C, Mangel an Protein S, Hyperhomocysteinämie und Antikörper gegen Phospholipide (Vorhandensein von Antikörpern gegen Phospholipide - Antikörper gegen Cardiolipin, Lupus Antikoagulans);

- Schwangerschaft und Verdacht darauf;

- Stillzeit;

- Pankreatitis mit schwerer Hypertriglyceridämie derzeit oder in der Anamnese;

- bestehende (oder in der Anamnese) schwere Lebererkrankung, vorausgesetzt, dass die Funktion der Leber und ist derzeit nicht normalisiert;

- schweres chronisches oder akutes Nierenversagen;

- ein Lebertumor (gutartig oder bösartig) zur Zeit oder in der Anamnese;

- hormonabhängige maligne Neoplasien von Geschlechtsorganen oder Brustkrebs zur Zeit oder in der Anamnese;

- Blutung aus der Vagina unbekannter Herkunft;

- Migräne mit fokalen neurologischen Symptomen in der Geschichte;

- Mangel an Laktase, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorption, Laktasemangel von Lappa.

Vorsichtig:

Risikofaktoren für Thrombose und Thromboembolie sind Rauchen im Alter von 35 Jahren, Adipositas, Dyslipoproteinämie, kontrollierte arterielle Hypertonie, Migräne ohne fokale neurologische Symptome, unkomplizierte Herzklappenfehler, erbliche Prädisposition für Thrombose (Thrombose, Myokardinfarkt oder zerebrovaskulärer Unfall in jungen Jahren) einer der nächsten Verwandten); Erkrankungen, bei denen es zu Verletzungen der peripheren Zirkulation kommen kann (Diabetes mellitus ohne vaskuläre Komplikationen, systemischer Lupus erythematodes, hämolytisch-urämisches Syndrom, Morbus Crohn, Colitis ulcerosa, Sichelzellenanämie, Venenphlebitis); hereditäres Angioödem; Hypertriglyceridämie; schwere Lebererkrankung (vor Normalisierung funktioneller Leberproben); die Krankheit trat zuerst auf oder verschlechterte sich während der Schwangerschaft oder auf dem Hintergrund der früheren Verwendung von Sexualhormonen (einschließlich Gelbsucht und / oder Pruritus im Zusammenhang mit Cholestase, Cholelithiasis, Otosklerose mit Hörstörungen, Porphyrie, Herpes während der Schwangerschaft in der Geschichte, Chorea (Krankheit Sidengam ), Chloasma, postpartale Periode.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Das Medikament ist während der Schwangerschaft kontraindiziert. Wenn die Schwangerschaft während der Verwendung des Medikaments aufgetreten ist, sollte es sofort gestoppt werden. In fortgeschrittenen epidemiologischen Studien wurde kein erhöhtes Risiko für Geburtsfehler bei Kindern festgestellt, die von Frauen geboren wurden kombinierte orale Kontrazeptiva vor der Schwangerschaft oder teratogene Wirkung kombinierte orale Kontrazeptiva wenn sie unbeabsichtigt während der Schwangerschaft eingenommen werden. Präklinischen Studien zufolge können Nebenwirkungen, die den Verlauf der Schwangerschaft und die fetale Entwicklung beeinflussen, aufgrund der hormonellen Wirkung der aktiven Komponenten nicht ausgeschlossen werden.

Das Medikament kann die Laktation beeinflussen: reduzieren Sie die Milchmenge und ändern Sie ihre Zusammensetzung. Geringe Mengen von kontrazeptiven Steroiden und / oder deren Metaboliten können während der Einnahme mit der Milch ausgeschieden werden kombinierte orale Kontrazeptiva. Diese Mengen können das Baby beeinflussen. Die Verwendung des Medikaments während des Stillens ist kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Täglich, ungefähr zur gleichen Zeit, mit einer kleinen Menge Wasser, in der Reihenfolge, die auf der Blisterpackung angegeben ist.Tabletten werden kontinuierlich für 28 Tage, 1 Tablette pro Tag genommen. Die Einnahme von Tabletten aus der nächsten Packung beginnt, nachdem die letzte Tablette aus der vorherigen Packung erhalten wurde. Die Entzugsblutung beginnt in der Regel am 2.-3. Tag nach Beginn der Einnahme der Placebotabletten (letzte Reihe) und endet nicht notwendigerweise zu Beginn der nächsten Packung.

Verfahren zur Einnahme des Medikaments

Hormonelle Kontrazeptiva wurden im letzten Monat nicht verwendet. Die Akzeptanz des Medikaments beginnt am ersten Tag des Menstruationszyklus (dh am ersten Tag der Menstruationsblutung). Der Beginn der Aufnahme ist am 2.-5. Tag des Menstruationszyklus möglich. In diesem Fall ist eine zusätzliche Anwendung der Barrieremethode zur Empfängnisverhütung während der ersten 7 Tage der Einnahme der Tabletten aus der ersten Packung erforderlich.

Übergang von anderen kombinierten Kontrazeptiva (in Form von Tabletten, Vaginalring oder transdermalem Pflaster). Das Medikament sollte am Tag nach der letzten inaktiven Tablette (für Zubereitungen mit 28 Tabletten) oder am Tag nach der letzten aktiven Tablette aus der vorherigen Packung (möglicherweise am Tag nach dem Ende der üblichen 7-tägigen Pause), die 21 enthält, begonnen werden Tabletten in einem Paket. Wenn eine Frau einen Vaginalring oder ein transdermales Pflaster verwendet, ist es vorzuziehen, das Medikament am Tag der Entfernung oder spätestens an dem Tag zu nehmen, an dem ein neuer Ring oder ein Ersatz des Pflasters geplant wird.

Übergang von Verhütungsmitteln, die nur Gestagene (Mini-Pili, Injektionen, Implantate) enthalten, oder aus dem intrauterinen System, das Gestagene absondert. Eine Frau kann von einem Mini-Drink zur Einnahme des Medikaments wechseln (vom Implantat oder vom intrauterinen System - am Tag der Entnahme, von der injizierbaren Form der Medikamente - am Tag der nächsten Injektion) , aber in allen Fällen ist es notwendig, zusätzliche Barriere-Methode der Empfängnisverhütung während der ersten 7 Tage nach der Einnahme der Tabletten zu verwenden.

Nach der Abtreibung im ersten Trimester der Schwangerschaft. Das Medikament kann am Tag der Beendigung der Schwangerschaft auf ärztliche Verschreibung genommen werden. In diesem Fall muss die Frau keine zusätzlichen Maßnahmen zur Empfängnisverhütung ergreifen.

Nach der Geburt oder Abtreibung im zweiten Trimester der Schwangerschaft. Einer Frau wird empfohlen, die Droge am 21.-28. Tag nach der Geburt (vorausgesetzt, sie stillt nicht) oder Abtreibung im zweiten Trimester der Schwangerschaft zu beginnen. Wenn die Einnahme später begonnen wird, sollte die Frau in den ersten 7 Tagen nach dem Start des Medikaments die Barrieremethode der Empfängnisverhütung anwenden. Mit der Wiederaufnahme der sexuellen Aktivität (bevor das Medikament eingenommen wird), sollte eine Schwangerschaft ausgeschlossen werden.

Annahme verpasster Tabletten

Das Passieren der Placebotabletten aus der letzten (vierten) Reihe der Blase kann ignoriert werden. Sie sollten jedoch verworfen werden, um eine unbeabsichtigte Verlängerung der Placebo-Phase zu vermeiden. Die folgenden Hinweise gelten nur für vergessene Tabletten mit aktiven Inhaltsstoffen.

Wenn die Verzögerung der Einnahme der Pille weniger als 12 Stunden beträgt, verringert sich der kontrazeptive Schutz nicht. Eine Frau sollte die vergessene Pille so schnell wie möglich einnehmen (sobald sie sich erinnert), und die nächste Pille - zur gewohnten Zeit.

Wenn die Verzögerung 12 Stunden überschreitet, kann der Verhütungsschutz reduziert werden. Dabei können Sie zwei Grundregeln befolgen:

1. Die Einnahme von Tabletten sollte niemals länger als 7 Tage unterbrochen werden.

2. Um eine adäquate Unterdrückung des Hypothalamus-Hypophysen-Ovarialsystems zu erreichen, sind 7 Tage kontinuierliche Verabreichung von Tabletten erforderlich.

In Übereinstimmung mit diesen Frauen können die folgenden Empfehlungen gegeben werden:

Tage 1-7. Eine Frau sollte die vergessene Pille nehmen, sobald sie sich daran erinnert, auch wenn es bedeutet, zwei Tabletten gleichzeitig zu nehmen. Dann sollte sie die Pille zur gewohnten Zeit einnehmen. Zusätzlich sollte während der nächsten 7 Tage eine Barrieremethode, wie ein Kondom, verwendet werden. Wenn sexueller Kontakt in den letzten 7 Tagen auftritt, sollte die Möglichkeit einer Schwangerschaft in Betracht gezogen werden. Je mehr Pillen verpasst werden und je näher diese an die 7-tägige Einnahmepause kommen, desto höher ist das Risiko einer Schwangerschaft.

Tage 8-14. Eine Frau sollte die vergessene Pille nehmen, sobald sie sich daran erinnert, auch wenn es bedeutet, zwei Tabletten gleichzeitig zu nehmen. Dann sollte sie die Pille zur gewohnten Zeit einnehmen. Wenn innerhalb von 7 Tagen vor der ersten vergessenen Tablette eine Frau die Pille wie erwartet einnahm, sind keine zusätzlichen Verhütungsmaßnahmen erforderlich. Wenn sie jedoch mehr als 1 Tablette verpasste, ist eine zusätzliche Verhütungsmethode (Barriere, zum Beispiel ein Kondom) für 7 Tage erforderlich.

Tage des 15.-24. Die Zuverlässigkeit der Methode nimmt zwangsläufig ab, wenn sich die Phase der Placebotabletten nähert. Eine Korrektur der Pille kann jedoch noch dazu beitragen, eine Schwangerschaft zu verhindern. Wenn eines der beiden folgenden Schemata, es sei denn, die vorhergehenden 7 Tage vor dem Verabreichen von Frauentabletten erfüllten das Dosierungsregime, würde der Bedarf an zusätzlichen empfängnisverhütenden Maßnahmen nicht auftreten. Wenn dies nicht der Fall ist, muss sie das erste der beiden Systeme durchführen und zusätzliche Vorsichtsmaßnahmen für die nächsten 7 Tage anwenden.

1. Eine Frau sollte die letzte vergessene Tablette einnehmen, sobald sie sich daran erinnert, auch wenn es bedeutet, zwei Tabletten gleichzeitig zu nehmen. Dann sollte sie die Pille zur üblichen Zeit einnehmen, bis die aktiven Tabletten zu Ende sind. 4 Tabletten des Placebos aus der letzten Reihe sollten nicht eingenommen werden, Sie müssen nur die Tabletten aus der nächsten Blisterpackung nehmen. Höchstwahrscheinlich wird die Blutungsabstinenz nicht bis zum Ende der zweiten Packung erfolgen, sondern es kann an den Tagen, an denen die Droge aus der zweiten Packung genommen wird, eine Flecken- oder Blutungsabstinenz beobachtet werden.

2. Eine Frau kann auch die Einnahme von aktiven Tabletten aus dem gestarteten Paket unterbrechen.Stattdessen sollte sie 4 Tage lang Placebotabletten aus der letzten Reihe einnehmen, einschließlich der Tage, an denen die Tabletten fehlen, und dann mit der Einnahme der Tabletten aus der nächsten Packung beginnen. Wenn eine Frau die Einnahme der Tabletten versäumte und anschließend keine Entzugsblutung in der Phase der Placebotabletten hatte, sollte die Möglichkeit einer Schwangerschaft in Betracht gezogen werden.

Verwendung des Medikaments bei Magen-Darm-Störungen

Bei schweren gastrointestinalen Störungen (z. B. Erbrechen oder Durchfall) ist die Resorption des Arzneimittels unvollständig und zusätzliche kontrazeptive Maßnahmen erforderlich. Wenn das Erbrechen innerhalb von 3-4 Stunden nach der Einnahme der aktiven Pille auftritt, ist es notwendig, so schnell wie möglich eine neue (Ersatz-) Pille zu nehmen. Wenn möglich, sollte die nächste Tablette innerhalb von 12 Stunden nach der üblichen Einnahmezeit der Tabletten eingenommen werden. Wenn mehr als 12 Stunden vergangen sind, wird empfohlen, dass Sie die Anweisungen für fehlende Tabletten befolgen. Wenn eine Frau das übliche Schema zur Einnahme von Tabletten nicht ändern möchte, sollte sie eine zusätzliche Pille aus einer anderen Packung nehmen.

Verschiebung der menstruationsähnlichen Entzugsblutung

Um eine Blutung zu verzögern, sollte eine Frau die Einnahme von Placebotabletten aus der begonnenen Packung versäumen und mit der Einnahme der Tabletten beginnen Drospirenon + Ethinylestradiol von der neuen Verpackung. Die Verzögerung kann verlängert werden, bis die aktiven Tabletten in der zweiten Packung verbraucht sind. Während der Verzögerung kann eine Frau acyclic reichlich oder Spotting Spotting aus der Vagina erleben. Der regelmäßige Empfang des Medikaments wird nach der Placebo-Phase fortgesetzt. Um die Blutung für einen anderen Tag der Woche zu verschieben, wird empfohlen, die bevorstehende Phase der Einnahme von Tabletten für die gewünschte Anzahl von Tagen zu verkürzen. Wenn der Zyklus verkürzt wird, ist es wahrscheinlicher, dass die Frau keine Menstruationsblutung hat, aber es gibt azyklische reichlich oder Spotting Spotting aus der Scheide mit dem nächsten Paket (das gleiche wie mit dem Verlängerungszyklus).

Nebenwirkungen:

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen auf das Medikament sind Übelkeit und Schmerzen in den Milchdrüsen. Sie wurden in mehr als 6% der Frauen gefunden, die dieses Medikament verwenden.

Schwere Nebenwirkungen sind arterielle und venöse Thromboembolien.

Das Folgende sind Nebenwirkungen mit einer sehr seltenen Inzidenz oder mit verzögerten Symptomen, von denen angenommen wird, dass sie mit der Einnahme von Medikamenten aus der Gruppe der kombinierten oralen Kontrazeptiva verbunden sind.

Tumore:

- Die Häufigkeit der Diagnose von Brustkrebs bei Frauen, die kombinierte orale Kontrazeptiva nehmen, ist leicht erhöht. Aufgrund der Tatsache, dass Brustkrebs bei Frauen unter 40 Jahren selten auftritt, ist der Anstieg der Anzahl von Brustkrebsdiagnosen bei Frauen, die kombinierte orale Kontrazeptiva einnehmen, in Bezug auf das Gesamtrisiko dieser Erkrankung unbedeutend.

- Lebertumoren (gutartig und bösartig).

Andere Bedingungen:

- Erythema nodosum;

- Frauen mit Hypertriglyceridämie (erhöhtes Risiko für Pankreatitis während der Einnahme von kombinierten oralen Kontrazeptiva);

- erhöhter Blutdruck;

- Bedingungen, die sich während der Verabreichung von kombinierten oralen Kontrazeptiva entwickeln oder verschlechtern, aber ihre Assoziation mit der Droge ist nicht belegt (Gelbsucht und / oder Pruritus mit Cholestase, Gallensteinen, Porphyrie, systemischer Lupus erythematodes, hämolytisch-urämisches Syndrom, Sydenham-Chorea Herpes von Schwangeren) Hörverlust im Zusammenhang mit Otosklerose);

- bei Frauen mit hereditärem Angioödem kann Östrogenverwendung die Symptome verursachen oder verschlimmern;

- beeinträchtigte Leberfunktion;

- beeinträchtigte Glukosetoleranz oder Einfluss auf die Insulinresistenz;

- Morbus Crohn, Colitis ulcerosa;

- Chloasma;

- Überempfindlichkeit (einschließlich Symptome wie Hautausschlag, Nesselsucht).

Überdosis:

Fälle von Überdosierung wurden noch nicht beschrieben.

Basierend auf der allgemeinen Erfahrung der Anwendung kombinierte orale Kontrazeptiva Mögliche Symptome einer Überdosierung können sein: Übelkeit, Erbrechen, leicht ausgeprägte Blutung aus der Scheide.

Behandlung: Es gibt keine Gegenmittel. Die weitere Behandlung sollte symptomatisch sein.

Interaktion:

Die Wechselwirkung zwischen oralen Kontrazeptiva und anderen Arzneimitteln kann zu azyklischen Blutungen und / oder Unwirksamkeit der Empfängnisverhütung führen. Die unten beschriebenen Wechselwirkungen spiegeln sich in der wissenschaftlichen Literatur wider.

Der Mechanismus der Wechselwirkung mit Hydantoin, Barbituraten, Primidon, Carbamazepin und Rifampicin; Oxcarbazepin, Topiramat, Felbamat, Ritonavir, Griseofulvin und Johanniskrautpräparaten beruht auf der Fähigkeit dieser Wirkstoffe, mikrosomale Leberenzyme zu induzieren. Die maximale Induktion von mikrosomalen Leberenzymen wird nicht innerhalb von 2-3 Wochen erreicht, aber danach wird sie für mindestens 4 Wochen nach Absetzen der Arzneimitteltherapie aufrechterhalten.

Ineffektivität der Kontrazeption wurde auch bei der Einnahme von Antibiotika, zum Beispiel Ampicillin und Tetracyclin festgestellt. Der Mechanismus dieses Phänomens ist unklar. Frauen mit Kurzzeitbehandlung (bis zu einer Woche) von einer der oben genannten Gruppen von Drogen oder Monopräparate sollten vorübergehend (während der gleichzeitigen Einnahme von anderen Medikamenten und für weitere 7 Tage nach dem Ende), zusätzlich zu kombinierte orale Kontrazeptiva, Barriere-Methoden der Empfängnisverhütung.

Frauen, die eine Rifampicin-Therapie erhalten, mit Ausnahme der Zulassung kombinierte orale Kontrazeptiva, sollte die Barrieremethode der Empfängnisverhütung anwenden und ihre Verwendung innerhalb von 28 Tagen nach Beendigung der Behandlung mit Rifampicin fortsetzen. Wenn die Einnahme von Begleitmedikamenten länger dauert als das Ende der aktiven Tabletten in der Packung, sollte die Einnahme von inaktiven Tabletten unterbrochen werden und sofort mit der Einnahme der Tabletten beginnen Drospirenon + Ethinylestradiol von der folgenden Verpackung.

Wenn eine Frau ständig Induktoren mikrosomaler Leberenzyme anwendet, sollte sie andere zuverlässige nicht-hormonelle Verhütungsmethoden anwenden.

Die Hauptmetaboliten von Drospirenon im menschlichen Plasma werden ohne Beteiligung des Cytochrom-P450-Systems gebildet. Daher sind Inhibitoren von Cytochrom P450 unwahrscheinlich, dass sie den Metabolismus von Drospirenon beeinflussen.

Orale Kontrazeptiva können den Stoffwechsel einiger anderer Wirkstoffe beeinflussen. Dementsprechend können die Konzentrationen dieser Substanzen im Blutplasma oder in den Geweben entweder ansteigen (z. B. Ciclosporin) oder verringern (zum Beispiel Lamotrigin). Basierend auf Inhibitionsstudien in vitro und Wechselwirkungen in vivo Freiwillige Frauen, die nahmen Omeprazol, Simvastatin und Midazolam als Substrat ist die Wirkung von Drospirenon in einer Dosis von 3 mg auf den Metabolismus anderer aktiver Substanzen unwahrscheinlich.

Bei Patienten ohne Nierenversagen hat die gleichzeitige Gabe von Drospirenon und ACE-Hemmern oder nichtsteroidalen Antirheumatika keinen signifikanten Einfluss auf den Serumkaliumgehalt. Die gleichzeitige Verwendung des Arzneimittels mit Aldosteronantagonisten oder kaliumsparenden Diuretika wurde jedoch nicht untersucht. In diesem Fall sollte während des ersten Behandlungszyklus die Serumkaliumkonzentration überwacht werden.

Spezielle Anweisungen:

Wenn es Staaten / Risikofaktoren unter den unten genannten gibt, den Nutzen der Einnahme kombinierte orale Kontrazeptiva sollte für jede Frau individuell evaluiert und vor der Bewerbung mit ihr besprochen werden. Im Falle einer Verschlimmerung eines unerwünschten Phänomens oder bei einem dieser Zustände oder Risikofaktoren sollte eine Frau den behandelnden Arzt kontaktieren. Der Arzt muss entscheiden, ob er den Empfang unterbricht kombinierte orale Kontrazeptiva.

Durchblutungsstörungen

Eintritt von irgendwelchen kombiniertes orales Kontrazeptivum erhöht das Risiko von venösen Thromboembolien. Das erhöhte Risiko für venöse Thromboembolien ist im ersten Anwendungsjahr einer Frau am stärksten ausgeprägt kombinierte orale Kontrazeptiva.

Epidemiologische Studien haben gezeigt, dass die Inzidenz von venösen Thromboembolien bei Frauen ohne Risikofaktoren niedrige Dosen von Östrogenen (<0,05 mg Ethinylestradiol) als Teil von kombinierte orale Kontrazeptiva, ist etwa 20 Fälle pro 100.000 Frauen-Jahre (für Levonorgestrel-haltigen kombinierte orale Kontrazeptiva der zweiten Generation) oder 40 Fälle pro 100.000 Frauenjahre (für Desogestrel / Gestoden-haltige kombinierte orale Kontrazeptiva dritte Generation). Bei Frauen, die nicht benutzen kombinierte orale KontrazeptivaEs treten 5-10 venöse Thromboembolien auf und 60 Schwangerschaften pro 100.000 Frauenjahre. Venöse Thromboembolien sind in 1-2% der Fälle tödlich.

Daten aus einer großen, prospektiven, dreizackigen Studie zeigten, dass die Inzidenz von venösen Thromboembolien bei Frauen mit anderen Risikofaktoren für venöse Thromboembolien oder ohne sie, mit einer Kombination von Ethinylestradiol und Drospirenon, 0,03 + 3 mg, mit der Häufigkeit von venöse Thromboembolie bei Frauen mit Levonorgestrel-haltigen oralen Kontrazeptiva und anderen kombinierte orale Kontrazeptiva. Das Risiko für eine venöse Thromboembolie ist derzeit nicht bekannt.

Epidemiologische Studien zeigten auch einen Zusammenhang zwischen der Zulassung kombinierte orale Kontrazeptiva mit einem erhöhten Risiko für arterielle Thromboembolien (Myokardinfarkt, transitorische ischämische Störungen).

In sehr seltenen Fällen traten bei Frauen, die orale Kontrazeptiva einnahmen, Thrombosen anderer Blutgefäße auf, beispielsweise Venen und Arterien der Leber, des Mesenteriums, der Nieren, des Gehirns oder der Netzhaut. Über den Zusammenhang zwischen diesen Phänomenen und der Verwendung hormonaler Kontrazeptiva besteht kein Konsens.

Symptome von venösen oder arteriellen thrombotischen / thromboembolischen Ereignissen oder akuten Hirndurchblutungsstörungen:

- ungewöhnliche einseitige Schmerzen und / oder Schwellungen der unteren Extremitäten;

- plötzliche starke Schmerzen in der Brust, unabhängig davon, ob es den linken Arm gibt oder nicht;

- plötzliche Kurzatmigkeit;

- plötzliches Auftreten von Husten;

- irgendwelche ungewöhnlichen schweren anhaltenden Kopfschmerzen;

- plötzlicher teilweiser oder vollständiger Verlust des Sehvermögens;

- Diplopie;

- gebrochene Sprache oder Aphasie;

- Schwindel;

- ein Kollaps mit partiellen epileptischen Anfällen oder ohne sie;

- Schwäche oder sehr wahrnehmbare Taubheit, die plötzlich auf eine Seite oder einen Teil des Körpers trifft;

- motorische Störungen;

- ein akuter Bauch.

Bevor Sie mit dem Empfang beginnen kombinierte orale Kontrazeptiva Eine Frau sollte einen Spezialisten konsultieren. Risiko von venösen thromboembolischen Störungen bei der Aufnahme kombinierte orale Kontrazeptiva erhöht sich:

- mit zunehmendem Alter;

- erbliche Veranlagung;

- längere Ruhigstellung, längerer chirurgischer Eingriff, jeder chirurgische Eingriff an den unteren Extremitäten oder schweres Trauma. In solchen Situationen wird empfohlen, die Einnahme des Medikaments abzubrechen (im Falle eines geplanten chirurgischen Eingriffs für mindestens 4 Wochen) und erst zwei Wochen nach der vollständigen Wiederherstellung der Mobilität wieder aufzunehmen. Wenn das Medikament nicht im Voraus abgesetzt wurde, sollte eine Antikoagulanzbehandlung in Betracht gezogen werden;

- Fettleibigkeit (Body-Mass-Index mehr als 30);

- Es gibt keinen Konsens über die mögliche Rolle von Krampfadern und oberflächlichen Thrombophlebitis mit dem Auftreten oder Verschlimmerung der Venenthrombose.

Risiko für arterielle thromboembolische Komplikationen oder akute Beeinträchtigung der Hirndurchblutung bei Aufnahme kombinierte orale Kontrazeptiva erhöht sich mit:

- zunehmendes Alter;

- Rauchen (Frauen über 35 Jahren wird dringend empfohlen, mit dem Rauchen aufzuhören, wenn sie nehmen möchten kombinierte orale Kontrazeptiva);

- Dyslipoproteinämie;

- arterieller Hypertonie;

- Migräne ohne fokale neurologische Symptome;

- Fettleibigkeit (Body-Mass-Index mehr als 30);

- erbliche Veranlagung (arterielle Thromboembolie bei Geschwisterbrüdern oder Eltern in relativ jungem Alter). Wenn eine erbliche Veranlagung möglich ist, sollte eine Frau vor Beginn der Behandlung einen Spezialisten konsultieren kombinierte orale Kontrazeptiva;

- Niederlage des Herzklappengelenks;

- Vorhofflimmern.

Das Vorliegen eines Hauptrisikofaktors für Venenkrankheiten oder mehrerer Risikofaktoren für Arterienerkrankungen kann ebenfalls eine Kontraindikation sein. Sie sollten auch die Möglichkeit einer Antikoagulanzientherapie in Erwägung ziehen. Frauen nehmen kombinierte orale Kontrazeptiva, sollte über die Notwendigkeit informiert werden, den behandelnden Arzt im Falle des Verdachts der Symptome der Thrombose zu informieren. Für den Fall, dass eine Thrombose vermutet oder bestätigt wird, erfolgt die Zulassung kombinierte orale Kontrazeptiva sollte eingestellt werden. Es ist nötig die adäquate alternative Kontrazeption wegen der Teratogenität der Antikoagulanzbehandlung mit den indirekten Antikoagulanzien - den Kumarinderivaten zu beginnen.

Ein erhöhtes Thromboembolierisiko in der postpartalen Phase sollte in Betracht gezogen werden.

Andere medizinische Zustände, die mit unerwünschten vaskulären Ereignissen verbunden sind, umfassen Diabetes mellitus, systemischer Lupus erythematodes, hämolytisch-urämisches Syndrom, chronisch entzündliche Darmerkrankung (Morbus Crohn oder Colitis ulcerosa) und Sichelzellenanämie.

Erhöhte Häufigkeit oder Schwere der Migräne auf dem Hintergrund der Aufnahme kombinierte orale Kontrazeptiva kann ein Hinweis auf ihre sofortige Kündigung sein.

Tumore

Der bedeutendste Risikofaktor für die Entwicklung von Gebärmutterhalskrebs ist die Infektion mit dem humanen Papillomavirus. Einige epidemiologische Studien berichten von einem erhöhten Risiko für Gebärmutterhalskrebs bei längerem Gebrauch kombinierte orale KontrazeptivaEs gibt jedoch widersprüchliche Auffassungen darüber, inwieweit diese Befunde zusammengehören, beispielsweise die Forschung an Gebärmutterhalskrebs oder die Anwendung von Barrieremethoden zur Empfängnisverhütung.

Eine Meta-Analyse der Ergebnisse von 54 epidemiologischen Studien ergab einen leichten Anstieg des relativen Brustkrebsrisikos bei Frauen, die derzeit an Brustkrebs erkranken kombinierte orale Kontrazeptiva. Das Risiko nimmt innerhalb von 10 Jahren nach dem Ende der Zulassung allmählich ab kombinierte orale Kontrazeptiva. Da Brustkrebs bei Frauen unter 40 Jahren selten auftritt, steigt die Zahl der diagnostizierten Fälle von Brustkrebs in kombinierte orale Kontrazeptiva wenig beeinflusst die Gesamtwahrscheinlichkeit von Brustkrebs. In diesen Studien gab es keine ausreichenden Beweise für eine Ursache-Wirkungs-Beziehung. Der Anstieg des Risikos kann eine Folge einer früheren Diagnose von Brustkrebs in sein kombinierte orale Kontrazeptiva, biologische Wirkung kombinierte orale Kontrazeptiva oder eine Kombination von beidem. Diagnostiziert Brustkrebs bei Frauen, die jemals genommen haben kombinierte orale Kontrazeptiva, war klinisch weniger schwer, was auf eine frühe Diagnose der Krankheit zurückzuführen ist.

Selten bei Frauen, die nahmen kombinierte orale Kontrazeptivagab es gutartige Lebertumoren und noch seltener - maligne Lebertumoren. In einigen Fällen waren diese Tumoren lebensbedrohlich (aufgrund einer intraabdominellen Blutung). Dies sollte bei differentialdiagnostischen Abklärungen bei starken Bauchschmerzen, Lebervergrößerungen oder Anzeichen einer intraabdominellen Blutung berücksichtigt werden.

Andere

Die Gestagenkomponente des Arzneimittels ist ein Aldosteronantagonist, der Kalium im Körper speichert. In den meisten Fällen ist eine Erhöhung des Kaliumgehalts nicht zu erwarten. In einer klinischen Studie nahm jedoch bei einigen Patienten mit leichter oder mittelschwerer Nierenerkrankung, die kaliumsparende Medikamente einnahmen, der Kaliumgehalt im Serum während der Verabreichung von Drospirenon leicht zu. Daher wird empfohlen, den Serumkaliumgehalt während des ersten Behandlungszyklus bei Patienten mit Niereninsuffizienz zu überwachen, deren Serumkaliumkonzentration vor der Behandlung die Obergrenze der Norm und insbesondere bei gleichzeitiger Einnahme von kaliumsparenden Arzneimitteln erreichte. Bei Frauen mit Hypertriglyceridämie oder einer erblichen Prädisposition kann das Risiko einer Pankreatitis bei der Aufnahme erhöht sein kombinierte orale Kontrazeptiva. Obwohl bei vielen Frauen ein geringer Blutdruckanstieg festgestellt wurde, war ein klinisch signifikanter Anstieg selten. Nur in diesen seltenen Fällen ist es gerechtfertigt, die Einnahme sofort einzustellen kombinierte orale Kontrazeptiva. Wenn Sie erhalten kombinierte orale Kontrazeptiva bei Patienten mit gleichzeitiger arterieller Hypertonie ist der Blutdruck ständig erhöht oder ein signifikant erhöhter Blutdruck kann nicht durch Antihypertensiva korrigiert werden, kombinierte orale Kontrazeptiva sollte eingestellt werden. Nach der Normalisierung des arteriellen Blutdrucks mit Hilfe der antihypertensiven Mittel kombinierte orale Kontrazeptiva Sie können fortfahren.

Die folgenden Krankheiten traten während der Schwangerschaft und der Aufnahme auf oder verschlechterten sich kombinierte orale Kontrazeptiva: Gelbsucht und / oder Juckreiz im Zusammenhang mit Cholestase, Steine in der Gallenblase; Porphyrie; systemischer Lupus erythematodes; hämolytisch-urämisches Syndrom; rheumatische Chorea (Sydenham-Chorea); Herpes während der Schwangerschaft; Otosklerose mit Hörverlust. Beweise für ihre Beziehung mit der Rezeption kombinierte orale Kontrazeptiva nicht überzeugend.

Bei Frauen mit hereditärem Angioödem können exogene Östrogene Symptome von Ödemen hervorrufen oder verstärken.

Eine akute oder chronische Lebererkrankung kann ein Hinweis auf ein Absetzen sein kombinierte orale Kontrazeptiva vor der Normalisierung der Leberfunktion.Das Wiederauftreten von cholestatischem Ikterus und / oder Cholestase-bedingten Pruritus, der sich während einer früheren Schwangerschaft oder bei früherer Anwendung von Sexualhormonen entwickelt hat, dient als Indikation, die Einnahme zu beenden kombinierte orale Kontrazeptiva.

Obwohl kombinierte orale Kontrazeptiva können die periphere Insulinresistenz und die Glukosetoleranz beeinflussen, eine Änderung des Behandlungsregimes bei Patienten mit Diabetes mellitus auf dem Hintergrund der Aufnahme kombinierte orale Kontrazeptiva mit einem geringen Gehalt an Hormonen (enthaltend <0,05 mg Ethinylestradiol) ist nicht gezeigt. Frauen mit Diabetes mellitus sollten jedoch besonders in den frühen Stadien der Aufnahme engmaschig überwacht werden kombinierte orale Kontrazeptiva.

Während des Empfangs kombinierte orale Kontrazeptiva Die Verschlimmerung der endogenen Depression, Epilepsie, Morbus Crohn und Colitis ulcerosa wurde beobachtet.

Chloasma kann von Zeit zu Zeit auftreten, besonders bei Frauen, die bereits eine Geschichte von Chloasma hatten. Frauen mit Neigung zu Chloasma sollten die Exposition gegenüber Sonnenlicht oder UV-Strahlung vermeiden, wenn sie eingenommen werden kombinierte orale Kontrazeptiva.

Pillen Drospirenon + Ethinylestradiol In der Schale enthalten 48,53 mg Lactose-Monohydrat, Placebotabletten enthalten 37,26 mg wasserfreie Lactose pro Tablette. Patienten mit seltenen Erbkrankheiten (wie Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Resorptionsstörung) sollten eine laktosefreie Diät einhalten nimm diese Droge nicht.

Bei Frauen, die allergisch gegen Soja-Lecithin sind, können allergische Reaktionen auftreten.

Die Wirksamkeit und Sicherheit des Medikaments als Kontrazeptivum wird bei Frauen im reproduktiven Alter untersucht. Es wird angenommen, dass in der postpubertären Phase bis zu 18 Jahren die Wirksamkeit und Sicherheit der Droge denen bei Frauen nach dem 18. Lebensjahr ähnlich sind.

Medizinische Untersuchungen

Bevor Sie mit der Einnahme oder Wiederverwendung des Medikaments beginnen, sollten Sie eine vollständige Anamnese (einschließlich einer Familienanamnese) sammeln und eine Schwangerschaft ausschließen. Es ist notwendig, den Blutdruck zu messen, eine ärztliche Untersuchung durchzuführen, die von Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen geleitet wird. Eine Frau muss daran erinnert werden, dass sie die Gebrauchsanweisung sorgfältig lesen und sich an die darin genannten Empfehlungen halten muss. Periodizität und Inhalt der Umfrage sollten auf bestehenden praktischen Richtlinien basieren. Die Häufigkeit der medizinischen Untersuchungen ist individuell für jede Frau, sollte aber mindestens einmal alle 6 Monate durchgeführt werden.

Verminderte Effizienz

Effizienz kombinierte orale Kontrazeptiva kann reduziert werden, zum Beispiel, wenn Sie die Einnahme von Pillen vermissen Drospirenon + EthinylestradiolMagen-Darm-Störungen zum Zeitpunkt der Einnahme von Tabletten Drospirenon + Ethinylestradiol oder gleichzeitige Verabreichung anderer Medikamente.

Unzureichende Zykluskontrolle

Wie bei der Anwendung anderer kombinierte orale Kontrazeptiva, eine Frau kann azyklische Blutung (Schmier- oder Blutungsabbruch) haben, besonders in den ersten Monaten der Aufnahme. Daher sollte jede unregelmäßige Blutung nach einer dreimonatigen Anpassungszeit beurteilt werden.

Anleitung

Drospirenon + Ethinylestradiol (Drospirenonum + Aethinyloestradiolum)