Tramadol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Tramadol ist ein synthetisches Opioid-Analgetikum mit zentraler Wirkung und Wirkung auf das Rückenmark (trägt zur Entdeckung von K + - und Ca 2+ -Kanälen bei, verursacht Hyperpolarisierung von Membranen und hemmt Schmerzimpulse), verstärkt die Wirkung von Sedativa. Aktiviert Opioidrezeptoren (mu, delta, kappa) an den prä- und postsynaptischen Membranen der afferenten Fasern des nozizeptiven Systems im Gehirn und Magen-Darm-Trakt.

Verlangsamt die Zerstörung von Katecholaminen, stabilisiert ihre Konzentration im zentralen Nervensystem.

Es ist eine racemische Mischung von 2 Enantiomeren - rechtsdrehend (+) und linksdrehend (-), die jeweils eine unterschiedliche Rezeptoraffinität aufweisen. (+)Tramadol ist ein selektiver Agonist von Mu-Opioidrezeptoren und hemmt selektiv das umgekehrte neuronale Anfallen von Serotonin.

(-)Tramadol hemmt den umgekehrten neuronalen Anfall von Noradrenalin. Mono-O-Desmethyltramadol (Ml-Metabolit) stimuliert auch selektiv Mu-Opinoid-Rezeptoren.

Die analgetische Wirkung beruht auf einer Abnahme der nozizeptiven Aktivität und einem Anstieg der antinozizeptiven Systeme des Körpers.

In therapeutischen Dosen beeinflusst es die Hämodynamik und Atmung nicht signifikant, verändert den Druck in der Lungenarterie nicht, verlangsamt die Darmmotilität leicht, ohne eine Verstopfung zu verursachen. Hat eine hustenstillende und beruhigende Wirkung. Unterdrückt das Atemzentrum, regt die Startzone des Brechzentrums, den Nucleus des N. oculomotorius, an.

Bei längerem Gebrauch ist die Entwicklung von Toleranz möglich.

Pharmakokinetik:

Bioverfügbarkeit - 100% bei parenteraler Verabreichung.

TSmah im Blutplasma mit intramuskulärer Injektion - 45 min, Ml Metabolit - 3 Stunden.

Dringt durch die Blut-Hirn-Schranke und die Plazenta ein, 0,1% werden in die Muttermilch ausgeschieden.

Verbindung mit Plasmaproteinen - 20%.

In der Leber wird es durch metabolisiert N- und O-Demethylierung gefolgt von Konjugation mit Glucuronsäure. 11 Metaboliten wurden nachgewiesen, davon Mono-O-Desmethyltramadol (Ml) hat pharmakologische Aktivität. Im Stoffwechsel des Arzneimittels beteiligt sich Isoenzym CYP2D6.

Die Halbwertszeit (T_1/2) für Tramadol und seine Metaboliten beträgt 6-7 Stunden. Bei Niereninsuffizienz T_1/2 verlängert sich. Bei chronischer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 5 ml / min) T_1/2 - 11 ± 3,2 h (Tramadol), 16,9 ± 3 h (Mono-O-Desmethyltramadol), in schweren Fällen - 19,5 h und 43,2 h. Wenn die Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min oder 0,5 ml / s beträgt, wird eine Dosisreduktion und eine Verlängerung der Zeitintervalle zwischen den Arzneimitteldosen empfohlen. Metabolismus von Tramadol und Ml vermindert bei Patienten mit schwerer Leberzirrhose (mit Leberzirrhose T_1/2 Tramadol ist 13,3 ± 4,9 h und T1 / 2 Ml - 18,5 ± 9,4 Stunden, in schweren Fällen - 22,3 Stunden bzw. 36 Stunden), wobei die Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma ansteigt und T_1/2Daher benötigen diese Patienten eine Dosisreduktion und eine Verlängerung der Zeitintervalle zwischen den Arzneimitteldosen. Bei Patienten, die älter als 75 Jahre sind, steigt der maximale Wert der Arzneimittelkonzentration im Blutplasma leicht an und T_1/2Tramadol (7.4 h). In diesem Fall müssen Sie die Dosis des Medikaments reduzieren.

Es wird über die Nieren ausgeschieden (25-35% unverändert), der durchschnittliche kumulative Index der renalen Ausscheidung beträgt 90%.

Indikationen:Mäßiges und starkes Schmerzsyndrom unterschiedlicher Ätiologie (postoperative Phase, Trauma, Schmerzen bei Krebspatienten, mit diagnostischen oder therapeutischen Manipulationen).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen das Medikament und andere Opioide, Zustände, begleitet von Atemdepression oder schwerer Depression des zentralen Nervensystems (akute Intoxikation mit Alkohol, Hypnotika und Sedativa, narkotische Analgetika, Antidepressiva, Anxiolytika, Neuroleptika, Psychopharmaka). Gleichzeitige Anwendung von MAO-Hemmern (Monoaminoxidase) (und zwei Wochen nach ihrer Aufhebung). Schweres Leber- und / oder Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 10 ml / min).

Schwangerschaft, Stillzeit, Kinderalter (bis 1 Jahr).

Vorsichtig:Verletzungen der Nieren- und Leberfunktion, Schädel-Hirn-Trauma (CCT), intrakranielle Hypertonie, konvulsives Syndrom, Drogenabhängigkeit, inkl. Opioide, Abhängigkeit von Alkohol, Bewusstseinsstörungen unterschiedlicher Genese.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Dosierung und Verabreichung:

Das Medikament wird entsprechend der Verschreibung des Arztes verwendet, das Dosierungsschema wird individuell ausgewählt, abhängig von der Schwere des Schmerzsyndroms und der Empfindlichkeit des Patienten. Die Behandlungsdauer wird individuell festgelegt.

Tramadol ist zur intravenösen (zur langsamen Injektion!), Intramuskulären, subkutanen und Infusionsmethoden der Verabreichung vorgesehen.

Die übliche Einzeldosis zur intravenösen (langsam injizieren!) Verabreichung beträgt 50 mg Tramadol. Falls erforderlich, kann bei unzureichender Wirkung nach 30-60 Minuten eine zweite Einzeldosis von 50 mg verabreicht werden. Bei der intravenösen Tropfinfusion wird die Initialdosis von 50-100 mg Tramadol langsam intravenös (innerhalb von 20 Minuten) verabreicht, dann beginnt die Tropfinfusion mit einer Rate von 12 mg Tramadol pro Stunde bis zur maximal möglichen Tagesdosis von 400 aufrecht zu erhalten mg.

Die maximale Tagesdosis des Arzneimittels sollte 400 mg nicht überschreiten.

Kinder im Alter von 1 bis 14 Jahren parenteral in einer Dosis von 1-2 mg / kg, die maximale Tagesdosis sollte 4-8 mg / kg oder nicht mehr als 400 mg pro Tag nicht überschreiten,

Bei Patienten mit Nieren- und / oder Leberversagen wird eine Dosisreduktion oder eine Verlängerung des Zeitintervalls zwischen den Arzneimitteldosen empfohlen.

Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance (CK) von weniger als 30 ml / min oder 0,5 ml / s wird zu Beginn der Behandlung eine Verdoppelung des Zeitintervalls zwischen der Einnahme des Arzneimittels empfohlen. Bei älteren Patienten (im Alter von 65 bis 75 Jahren) entsprechen die Empfehlungen denen der Nieren- und Leberinsuffizienz. Patienten über 75 Jahren wird empfohlen, die Tagesdosis auf 300 mg zu reduzieren.

Nebenwirkungen:

Vom zentralen und peripheren Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Schwäche, Müdigkeit, Hemmung, paradoxe Stimulation des Zentralnervensystems (Nervosität, Unruhe, Angstzustände, Zittern, Muskelkrämpfe, Euphorie, emotionale Labilität, Halluzinationen), Schläfrigkeit, Schlafstörungen, Verwirrung, gestörte Bewegungskoordination, Krämpfe der zentralen Genese (bei intravenöser Gabe in hohen Dosen oder bei gleichzeitiger Verabreichung von Antipsychotika (Neuroletschen), Depression, Amnesie, kognitive Beeinträchtigung, Parästhesie, unruhiger Gang, Appetitwechsel).

Seitens des Verdauungssystems: trockener Mund, Übelkeit, Erbrechen, Blähungen, Bauchschmerzen, Verstopfung oder Durchfall, Schluckbeschwerden.

Von der Seite des kardiovaskulären Systems: Manifestationen der Vasodilatation (Tachykardie, orthostatische Hypotonie, Kollaps, Synkope), arterielle Hypertonie, Herzklopfen.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Hautjucken, Angioödem, Urtikaria, Extemata, bullöser Hautausschlag.

Aus dem Harnsystem: Schwierigkeiten beim Wasserlassen, Dysurie, Harnverhalt.

Von den Sinnen: eine Verletzung der Sicht, Geschmack.

Von den Atemwegen: Dyspnoe.

Sonstiges: Störungen des Menstruationszyklus, vermehrtes Schwitzen, Gewichtsverlust.

Bei längerem Gebrauch - Drogenabhängigkeit. Mit einer scharfen Umkehrung des Syndroms "Stornierung".

Überdosis:

Symptome: Bewusstseinsstörungen (einschließlich Koma), Erbrechen, Kollaps, Krämpfe, Blutdrucksenkung, Tachykardie, Pupillenverengung oder -dilatation, Atemwegsdepression, Apnoe.

Behandlung: Gewährleistung der Durchgängigkeit der Atemwege, Aufrechterhaltung der Atmung und der kardiovaskulären Aktivität, Opioid-ähnliche Effekte können mit Hilfe von Morphin-Antagonisten (Naloxon), Anfälle - Drogen der Benzodiazepin-Gruppe (Diazepam). Hämodialyse oder Hämofiltration ist unwirksam.

Interaktion:

Pharmazeutisch inkompatibel mit Lösungen von Diclofenac, Indomethacin, Phenylbutazon, Diazepam, Flunitrazepam, Nitroglycerin.

Stärkt die Wirkung von Arzneimitteln, die deprimierend auf das zentrale Nervensystem (ZNS) wirken (Alkohol, Schlaf- und Sedativa, narkotische Analgetika, Antidepressiva, Anxiolytika, Neuroleptika, Psychopharmaka).

Induktoren der mikrosomalen Oxidation (inkl. Carbamazepin, Barbiturate) verringern die Schwere der analgetischen Wirkung und die Dauer der Wirkung.

Die langfristige Anwendung von Opioid-Analgetika oder Barbituraten stimuliert die Entwicklung von Kreuztoleranz.

Anxiolytika erhöhen die Schwere der analgetischen Wirkung; Die Dauer der Narkose steigt mit der Kombination mit Barbituraten.

Naloxon aktiviert die Atmung und eliminiert die Analgesie nach Anwendung von Opioid-Analgetika.

Die gleichzeitige Verabreichung von Tramadol und selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern, trizyklischen Antidepressiva, Furazolidon, Procarbazin, Monoaminoxidase-Hemmern und Antipsychotika (Antipsychotika) kann das Risiko für Krampfanfälle (Senkung der Krampfschwelle) erhöhen.

Einzelfälle des serotonergen Syndroms (Agitiertheit, Fieber, Schwitzen, Ataxie, Hyperreflexie, Myoklonus oder Durchfall) werden bei gleichzeitiger Gabe von Tramadol und serotonergen Arzneimitteln (zB Antidepressiva) beschrieben.

Chinidin erhöht die Plasmakonzentration von Tramadol und reduziert die Konzentration von Mono-O-Desmethyltramadol (Ml-Metabolit) durch die kompetitive und Hemmung des CYP2D6-Isoenzyms.

Vorsicht ist geboten für die gleichzeitige Verabredung mit Cumarinen (zB Warfaria), da das Risiko einer Erhöhung der international standardisierten Ratio (MHO) steigt.

Spezielle Anweisungen:

Es ist notwendig zu vermeiden, das Medikament bei Patienten mit Drogenabhängigkeit (einschließlich Abhängigkeit von Opioiden, Alkoholismus) zu verschreiben. Verwenden Sie nicht für die Behandlung des Syndroms "Entzug" von Opioiden.

Mit erhöhten Zeitintervallen bei älteren Patienten.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz (KC weniger als 30 ml / min oder 0,5 ml / s) zu Beginn der Behandlung wird eine Verdoppelung des Zeitintervalls zwischen der Einnahme des Arzneimittels empfohlen. erhöht T1 / 2.

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz ist eine T1 / 2-Verlängerung möglich, so dass eine Dosisreduktion oder Verlängerung des Zeitintervalls zwischen den Arzneimitteldosen empfohlen wird.

Mit Vorsicht ernennen Patienten mit intrakranieller Hypertonie (zum Beispiel mit CCT) oder in Zuständen mit Atemdepression begleitet.

Formfreigabe / Dosierung:Injektionslösung 50 mg / ml.

Verpackung:

Injektionslösung 50 mg / ml in Ampullen von 1 ml und 2 ml.

5 Ampullen pro Konturzellenverpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie.

Für 1 oder 2 Konturpackungen mit Gebrauchsanweisung, einem Messer oder einer Vertikutierampulle in einer Pappschachtel.

Bei 20, 50 oder 100 Contour Mesh-Verpackungen mit Folie mit 20, 50 oder 100 Gebrauchsanweisungen, jeweils mit Messern oder Vertikutiererampullen in Schachteln aus Pappe oder in Wellpappschachteln (für stationäre Patienten).

Beim Verpacken von Ampullen mit Kerben, Ringen oder Knickstellen, Messern oder Vertikutierampullen nicht.

Lagerbedingungen:

In Übereinstimmung mit den Regeln für die Lagerung von potenten Substanzen.

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht am Ende des Verfallsdatums, das auf der Verpackung aufgedruckt ist.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N002951 / 01

Datum der Registrierung:31.10.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:MOSKAU ENDOCRINE FACTORY, FSUE MOSKAU ENDOCRINE FACTORY, FSUE Russland

Hersteller: & nbsp;

MOSKAU ENDOCRINE FACTORY, FSUE Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;18.09.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Tramadol (Tramadol)