Tramadol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Lactosemonohydrat (Zuckermilch) - 225,0 mg; Kartoffelstärke - 85,0 mg; Magnesiumstearat 5,0 mg; Talkum - 5,0 mg; mikrokristalline Cellulose - 60,0 mg; Povidon (Polyvinylpyrrolidon) 20,0 mg.

Beschreibung:Tabletten von flach-zylindrischer Form sind weiß oder weiß mit einem schwachen gelblichen Farbton, mit einer Gefahr auf einer Seite und einer Facette auf beiden Seiten.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Ein Analgetikum mit einem gemischten Wirkmechanismus.

ATX: & nbsp;

N.02.A.X.02 Tramadol

Pharmakodynamik:Tramadol - Opioid-Analgetikum mit einem zentralen Wirkungsmechanismus. Es ist ein nichtselektiver vollständiger Agonist von μ-, δ- und k-Opioidrezeptoren mit einer hohen Affinität für μ-Opioidrezeptoren. Der zweite Wirkungsmechanismus von Tramadol, der seine analgetische Wirkung verstärkt, ist die Unterdrückung der Wiederaufnahme von Noradrenalin durch Neuronen und eine erhöhte Freisetzung von Serotonin.

Tramadol hat hustenstillende Wirkung. In therapeutischen Dosen drückt die Atmung nicht und beeinträchtigt praktisch nicht die Darmmotilität. Einfluss auf das Herz-Kreislauf-System ist schwach ausgeprägt. Das analgetische Potential von Tramadol ist 1 / 10-1 / 6 der Aktivität von Morphin.

Pharmakokinetik:

Bei Aufnahme beträgt die Absorption etwa 90%. Die Halbabsorptionszeit beträgt etwa 0,4 Stunden. Nach oraler Verabreichung beträgt die Bioverfügbarkeit etwa 68%. Im Vergleich zu anderen Opioidanalgetika ist die absolute Bioverfügbarkeit von Tramadol hoch. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma nach der Einnahme beträgt 2 Stunden.

Verbindung mit Plasmaproteinen in der Nähe von 20%. Durchdringt Blut-Hirn- und Plazentaschranken. Unbedeutende Mengen Tramadol und sein desmethyliertes Derivat (0,1% bzw. 0,02%) gelangen in die Muttermilch.

Im Stoffwechsel von Tramadol, Isozyme CYP3EIN4 und CYP2D6, deren Unterdrückung durch andere Substanzen die Konzentration von Tramadol und seinem aktiven Metaboliten im Blut beeinflussen kann.Bis heute wurden keine klinisch relevanten Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln, die durch diesen Mechanismus vermittelt werden, identifiziert.

Tramadol und seine Metaboliten werden hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden, der durchschnittliche kumulative Index der renalen Ausscheidung beträgt 90%.

Die Halbwertszeit von Tramadol (T_1/₂) ist ungefähr 6 Stunden, unabhängig von der Art der Verabreichung. Bei Patienten, die älter als 75 Jahre sind, kann die Eliminationshalbwertszeit um den Faktor 1,4 erhöht werden; mit Leberzirrhose bis zu 13,3 ± 4,9 h (Tramadol), 18.5 ± 9.4 h (O-Desmethyltramadol), in schweren Fällen - bis zu 22,3 h und 36 h jeweils.

T_1/2 mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 5 ml / min) - 11 ± 3,2 h (Tramadol), 16,9 ± 3 h (O-Desmethyltramadol), in schweren Fällen - bis zu 19,5 h und 43,2 h.

In der Leber wird es durch metabolisiert N- und O-Demethylierung gefolgt von Konjugation mit Glucuronsäure.Pharmakologische Aktivität wird nur von O-Desmethyltramadol besessen. Es gibt signifikante individuelle Unterschiede in der Konzentration anderer Metaboliten. 11 Metaboliten von Tramadol wurden im Urin gefunden.

In therapeutischen Dosen ist die Pharmakokinetik von Tramadol linear. Das Verhältnis der Tramadol-Konzentration im Serum und der analgetischen Wirkung ist dosisabhängig und variiert bei einzelnen Personen. Die Tramadolkonzentration im Serum von 100-300 ng / ml ist normalerweise wirksam.

Indikationen:Schmerzsyndrom von mittlerem und schwerem Grad der verschiedenen Ätiologie (zum Beispiel, Schmerz bei Krebspatienten, in Trauma und in der postoperativen Periode). Schmerzhafte diagnostische und therapeutische Manipulationen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Tramadol oder andere Komponenten des Arzneimittels. Akute Intoxikation mit Alkohol, Hypnotika, Analgetika, Opioiden oder anderen Psychopharmaka.

Kontraindizierte gleichzeitige Anwendung von Tramadol mit Monoaminooxidase (MAO) -Hemmern, sowie innerhalb von 14 Tagen nach dem Ende ihrer Aufnahme. Epilepsie, nicht zugänglich für angemessene Drogenkontrolle. Als Medikament zur Behandlung des Syndroms der "Entzug" von Opioiden. Alter bis 14 Jahre.

Mangel an Laktase, Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption.

Vorsichtig:

Bei Patienten mit Drogenabhängigkeit von Opioiden.

In Fällen von Schädel-Hirn-Trauma, bei Patienten mit Schock, bei Patienten mit Bewusstseinsstörung unklarer Genese, bei Patienten mit Atemnot und eingeschränkter Aktivität des Atemzentrums, mit erhöhtem Hirndruck.

Bei Patienten mit bekannter schwerer Intoleranz gegenüber Opioiden allergischer und nicht-allergischer Genese.

Bei Epilepsie, die einer adäquaten Medikamentenkontrolle zugänglich ist, oder bei Patienten, die zu Anfällen neigen, Tramadol kann nur für lebenswichtige Indikationen verwendet werden (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

Bei Patienten mit Neigung zu Drogenmissbrauch oder Opioidabhängigkeit sollte Tramadol mit kurzen Kursen und unter ärztlicher Aufsicht behandelt werden (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").

Schwangerschaft und Stillzeit:

Tramadol dringt in die Plazentaschranke ein. Überzeugende Beweise für die Sicherheit der Verwendung von Tramadol während der Schwangerschaft beim Menschen werden daher nicht erhalten Tramadol Während der Schwangerschaft nicht verwenden. Langfristige Verwendung von Tramadol in der Schwangerschaft kann zur Entwicklung des "Aufhebungs" -Syndroms bei einem Neugeborenen führen.

Tramadol beeinflusst die Kontraktilität der Gebärmutter während der Geburt nicht. Bei Neugeborenen Tramadol kann eine Änderung der Frequenz der Atmung verursachen, die normalerweise nicht klinisch relevant ist. Etwa 0,1% der Tramadol-Dosis, die der Mutter verabreicht wird, wird während der Laktation mit Milch ausgeschieden. Tramadol sollte während der Schwangerschaft und während der Stillzeit nicht angewendet werden. Nach einer Einzeldosis Tramadol besteht in der Regel keine Notwendigkeit, das Stillen zu unterbrechen.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Tabletten werden ganz unabhängig von der Nahrungsaufnahme geschluckt, ohne zu kauen, mit genügend Flüssigkeit gepresst.

Die Dosis sollte individuell gewählt werden, abhängig von der Intensität des Schmerzsyndroms und der individuellen Empfindlichkeit des Patienten. Die empfohlenen Dosen sind Richtwerte. Die Dauer der Behandlung mit dem Medikament wird individuell bestimmt. Wenn die Behandlung immer notwendig ist, um auszuwählen die minimale wirksame Dosis des Arzneimittels. Bei der Behandlung des chronischen Schmerzsyndroms sollte ein bestimmter Zeitplan für die Einnahme des Medikaments eingehalten werden.

Erwachsene und Jugendliche über 14 Jahren

Eine Einzeldosis von 50 mg Tramadol. Im Falle einer unzureichenden analgetischen Wirkung werden nach 50-60 Minuten 50 mg Tramadol erneut eingenommen. Bei intensivem Schmerz beträgt die empfohlene Einzeldosis 100 mg Tramadol.

Abhängig von der Intensität des Schmerzsyndroms wird die analgetische Wirkung normalerweise für 4-6 Stunden aufrechterhalten. In der postoperativen Periode ist die kurzzeitige Nutzung höherer Dosen des Präparates (früh in posleoperazionnom die Periode) möglich.

Überschreiten Sie nicht die Tagesdosis von Tramadol - 400 mg, außer unter besonderen Umständen (z. B. onkologische Schmerzen oder starke postoperative Schmerzen).

Patienten älter als 75 Jahre

Bei Patienten, die älter als 75 Jahre sind und keine klinischen Manifestationen von Leber- oder Nierenversagen aufweisen, ist normalerweise keine Dosisänderung von Tramadol erforderlich. Bei Patienten dieser Altersgruppe kann die Ausscheidung von Tramadol verlangsamt werden. Wenn es notwendig erscheint, kann daher die Pause zwischen der Einnahme von Medikamenten entsprechend dem Zustand des Patienten erhöht werden.

Patienten mit Niereninsuffizienz oder Dialysepatienten und Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Wenn die Nieren- und / oder Leberfunktion beeinträchtigt ist, wird die Ausscheidung von Tramadol aus dem Körper verlangsamt. Wenn nötig, sollte der Abstand zwischen den Dosen des Medikaments erhöht werden.

Dauer der Therapie

Tramadol sollte niemals länger als nötig verwendet werden. Bei längerer Anwendung von Tramadol, aufgrund der Intensität oder Ätiologie des Schmerzes, periodisch Kontrolle (gegebenenfalls mit Unterbrechungen der Einnahme), um den Bedarf für weitere Therapie und Dosisoptimierung zu ermitteln.

Nebenwirkungen:

Die häufigsten Nebenwirkungen sind Übelkeit und Schwindel, die bei mehr als 10% der Patienten festgestellt wurden. Die Häufigkeit ist wie folgt definiert: Sehr oft: >1/10; Häufig: >1/100, <1/10; Selten: >1/1000, <1/100; Selten:> 1/10 000, <1/1000; W Sehr selten: <1/10 000;

Die Häufigkeit ist unbekannt: Sie kann aus den verfügbaren Daten nicht ermittelt werden.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems

Selten: Auswirkungen auf die kardiovaskuläre Regulation (Palpitationen, Tachykardie, orthostatische Hypotonie oder Kollaps). Diese Nebenwirkungen werden hauptsächlich bei intravenöser Verabreichung des Arzneimittels oder bei signifikanter körperlicher Anstrengung beobachtet.

Selten: Bradykardie, erhöhter Blutdruck.

Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung

Selten: Veränderungen im Appetit.

Aus dem Atmungssystem

Selten: Atemdepression, Kurzatmigkeit.

Bei einem signifikanten Überschuß der empfohlenen Dosen bei gleichzeitiger Anwendung anderer Medikamente, die das zentrale Nervensystem (ZNS) drücken, ist eine Atemdepression möglich.

Es gab eine Verschlechterung des Bronchialasthma, jedoch der Prüfungsanschluss mit der Verwendung des Arzneimittels ist nicht erwiesen.

Aus dem Nervensystem

Sehr oft: Schwindel.

Oft: Kopfschmerzen, Schläfrigkeit.

Selten: Parästhesien, Zittern, Krämpfe, unwillkürliche Muskelkontraktionen, Koordinationsstörungen, Ohnmacht.

Krampfanfälle sind nach Anwendung hoher Tramadol-Dosen und bei gleichzeitiger Anwendung mit Arzneimitteln, die die Krampfbereitschaft herabsetzen, möglich.

Die Frequenz ist unbekannt: die Sprachstörungen.

Von der Seite der Psyche

Selten: Halluzinationen, Verwirrung, Schlafstörungen, Angstzustände und Albträume. Nach der Anwendung von Tramadol sind verschiedene selten beobachtete unerwünschte Reaktionen aus der Psyche möglich (abhängig von den Persönlichkeitseigenschaften des Patienten und der Dauer der Behandlung). Diese unerwünschten Arzneimittelreaktionen umfassen Stimmungsschwankungen (gewöhnlich Euphorie, manchmal Dysphorie), motorische Veränderungen Aktivität (in der Regel eine Abnahme, manchmal eine Zunahme), Beeinträchtigung der kognitiven Funktionen und Wahrnehmung (z. B. Entscheidungsfindung, Wahrnehmungsstörungen). Vielleicht die Entwicklung der Drogenabhängigkeit. Mögliche Symptome einer "Aufhebung" sind den Symptomen des Opioidabbaus ähnlich: Erregung, Angstzustände, Nervosität, Schlafstörungen, Hyperkinesie, Tremor und gastrointestinale Symptome.

Andere Symptome, die mit Tramadol-Abbruch sehr selten sind, sind Panikattacken, schwere Angstzustände, Halluzinationen, Parästhesien, Klingeln in den Ohren und andere sehr seltene ZNS-Symptome (Desorientierung in Raum und Zeit, Halluzinationen, Depersonalisation, Derealisation, Paranoia).

Von der Seite des Sehorgans

Selten: verschwommenes Sehen.

Die Häufigkeit ist unbekannt: Mydriasis.

Von der Seite des Verdauungssystems

Sehr oft: Übelkeit.

Oft: Verstopfung, trockener Mund, Erbrechen.

Selten: Erbrechen, Schweregefühl im Epigastrium, Blähungen, Durchfall.

Von der Haut und dem Unterhautgewebe

Oft: Schwitzen.

Selten: Juckreiz, Hautausschlag, Nesselsucht.

Vom Muskel-Skelett-System

Selten: Muskelschwäche.

Aus der Leber und den Gallenwegen

In einigen Fällen gibt es eine erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen, die zeitlich mit der Tramadol-Therapie zusammenfällt.

Aus den Nieren und dem Harnsystem

Selten: Störungen des Wasserlassens (Schwierigkeiten beim Wasserlassen, Dysurie und Harnverhalt).

Vom Immunsystem

Selten: allergische Reaktionen (Dyspnoe, Bronchokonstriktion, Keuchen,

Angioödem) und Anaphylaxie.

Allgemeine Störungen

Oft: erhöhte Müdigkeit.

Überdosis:

Im Falle einer Überdosierung von Tramadol sollte mit Symptomen, die für narkotische Analgetika charakteristisch sind, gerechnet werden.

Mögliche Symptome: Miosis, Erbrechen, Kollaps, Bewusstseinsstörungen bis hin zum Koma, Krämpfe, Atemnot bis Apnoe.

Behandlung: Durchgängigkeit der Atemwege. Respiration und kardiovaskuläre Aktivität abhängig von der Symptomatik beibehalten. Wenn die Atmung gestört ist, geben Sie ein Naloxon. Wenn Krämpfe intravenös verabreicht werden sollten Diazepam. Bei einer Überdosierung des Medikaments in oraler Darreichungsform ist es notwendig, den Magen zu waschen und zu verschreiben Aktivkohle innerhalb der ersten zwei Stunden nach einer Überdosierung. Nach Einnahme besonders großer Dosen des Arzneimittels in Tabletten kann die Entfernung des Mageninhalts zu einem späteren Zeitpunkt wirksam sein. Hämodialyse und Hämofiltration sind unwirksam.

Interaktion:

Tramadol kann nicht gleichzeitig oder innerhalb von 14 Tagen nach Abschaffung von MAO-Hemmern angewendet werden. Bei Patienten, die 14 Tage vor der Anwendung von Opioid-Analgetikum Pethidin mit MAO-Hemmern behandelt wurden, wurden lebensbedrohliche Arzneimittelwechselwirkungen festgestellt, die sich in Symptomen des zentralen Nervensystems, des respiratorischen Systems und des kardiovaskulären Systems äußern. Ähnliche Wechselwirkungen mit MAO-Inhibitoren sind mit Tramadol möglich. Die gleichzeitige Einnahme von Tramadol und Drogen, die das zentrale Nervensystem schädigen, einschließlich Alkohol, können die Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems verstärken.

Es ist anzumerken, dass bei gleichzeitiger oder vorheriger Anwendung von Cimetidin (einem Inhibitor von mikrosomalen Enzymen der Leber) klinisch signifikante Wechselwirkungen unwahrscheinlich sind. Die gleichzeitige oder vorherige Verwendung von Carbamazepin (ein Induktor mikrosomaler Leberenzyme) kann die analgetische Wirkung von Tramadol reduzieren und verkürzen seine Dauer. Es wird nicht empfohlen zu kombinieren Tramadol mit Opioid-Rezeptor-Antagonisten-Agonisten (zB Buprenorphin, Nalbuphin, Pentazocin), da die analgetische Wirkung von Tramadol als kompletter Opioid-Rezeptor-Agonist abnehmen kann.

Tramadol kann Anfälle verursachen und die Wirkung von selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRIs), trizyklischen Antidepressiva, Neuroleptika und anderen Arzneimitteln verstärken, die die Schwelle der konvulsiven Bereitschaft verringern und so zur Entstehung von Anfällen führen.In einigen Fällen wurde die Entwicklung eines Serotonin-Syndroms in Verbindung mit der Verwendung von Tramadol in Kombination mit anderen serotonergen Arzneimitteln, wie selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRIs) oder MAO-Inhibitoren, festgestellt. Mögliche Symptome des Serotonin-Syndroms: Verwirrtheit, Unruhe, Hyperthermie, Schwitzen, Ataxie, Hyperreflexie, Myoklonus und Durchfall. Die Abschaffung der serotonergen Medikamente verursacht ein rasches Verschwinden der Symptome.

Die notwendige Therapie wird durch das klinische Bild und die Schwere der Symptome bestimmt.

Bei der gleichzeitigen Anwendung von Tramadol und indirekten Antikoagulanzien - Cumarinderivaten (zB Warfarin) - ist eine sorgfältige Überwachung der Patienten notwendig, da einige von ihnen einen Anstieg der internationalen normalisierten Ratio feststellen (MHO) mit der Entwicklung von Blutungen und Ekchymosen.

Andere Inhibitoren des Isoenzyms CYP3EIN4, z.B, Ketoconazol und Erythromycin, kann den Stoffwechsel von Tramadol hemmen (N-Detylierung) und möglicherweise aktives O-Desmethyltramadol. Die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkung wurde nicht untersucht.

Es gibt begrenzte Hinweise, dass der prä- oder postoperative Einsatz von Antiemetika in der 5-HTZ-Serotonin-Rezeptorblocker-Gruppe (z. B. Ondansetron) die Notwendigkeit von Tramadol bei Patienten mit postoperativem Schmerzsyndrom erhöhte.

Spezielle Anweisungen:

Bei Patienten mit Opioidabhängigkeit, Kopftrauma, Schock, bei Patienten mit Bewusstseinsstörungen unklarer Ätiologie, Atemwegserkrankungen oder Schädigung des Atemzentrums erhöhte intrakraniellen Druck Tramadol sollte nur mit äußerster Vorsicht verwendet werden.

Das Arzneimittel sollte bei Patienten mit schwerer Intoleranz gegenüber Opioiden allergischen und nicht-allergischen Ursprungs mit Vorsicht angewendet werden. Bei Patienten, die Tramadol In den empfohlenen Dosen wurden Krämpfe festgestellt. Das Anfallsrisiko kann sich erhöhen, wenn die empfohlene maximale Tagesdosis des Arzneimittels überschritten wird (400 mg). Die Verabreichung von Tramadol kann das Risiko für Krampfanfälle bei Patienten erhöhen, die Arzneimittel einnehmen, die die Schwelle der Krampfbereitschaft verringern. Patienten mit Epilepsie und Patienten, die Anfälle entwickeln können, sollten nehmen Tramadol nur für Lebenszeichen.

Tramadol hat ein geringeres Potenzial für Drogenabhängigkeit. Bei längerem Gebrauch sind jedoch Abhängigkeit, körperliche und geistige Abhängigkeit möglich. Bei Patienten, die zu Drogenmissbrauch neigen, oder zur Entwicklung von Drogenabhängigkeit, sollte die Behandlung mit Tramadol nur in kurzen Kursen und unter ärztlicher Aufsicht durchgeführt werden.

Tramadol ist als Substitutionstherapie bei Patienten mit Opioidabhängigkeit nicht anwendbar. Obwohl Tramadol ist ein Agonist von Opioid-Rezeptoren, er kann das Syndrom des "Entzugs" von Opioiden nicht stoppen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Auch bei empfohlenen Dosen Tramadol kann Schläfrigkeit, Benommenheit und andere unerwünschte Arzneimittelreaktionen aus dem ZNS verursachen, so dass es die Fähigkeit beeinträchtigen kann, Fahrzeuge zu fahren und andere Aktivitäten durchzuführen, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern. Bei der Einnahme von Tramadol ist es verboten, Fahrzeuge zu führen und potenziell gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, insbesondere wenn sie gleichzeitig mit anderen Psychopharmaka angewendet werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 100 mg.

Verpackung:

Für 10, 20 Tabletten in einem Konturgeflecht aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert. Zu 10, 20, 30, 40, 50 oder 100 Tabletten in einen Polymerbehälter für Medikamente.

Ein Container oder 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 oder 10 Contour-Mesh-Packungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C aufbewahren. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-002073

Datum der Registrierung:16.12.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:OZON, LLC OZON, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

OZON, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;12.09.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Tramadol (Tramadol)