Tramadol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Shell-Kapsel: Titandioxid -0,67849 mg, Farbstoff Chinolin gelb [E 104] - 0,183502 mg, Farbstoff Sonnenuntergang gelb [E 110] - 0,001862 mg, Gelatine - bis zu 38 mg.

Beschreibung:

Hartgelatinekapseln Nr. 4, Deckel und Körper opak, gelb.

Der Inhalt der Kapseln ist Pulver von weiß bis fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Ein Analgetikum mit einem gemischten Wirkmechanismus.

ATX: & nbsp;

N.02.A.X.02 Tramadol

Pharmakodynamik:

Tramadol ist ein synthetisches Opioid-Analgetikum mit zentraler Wirkung und Wirkung auf das Rückenmark (es erleichtert die Entdeckung von Kalium K + und Ca2 + Calcium-Kanälen, verursacht Hyperpolarisation von Membranen und hemmt Schmerzimpulse), verstärkt die Wirkung von Sedativa. Aktiviert Opioidrezeptoren (mu, delta, kappa) an den prä- und postsynaptischen Membranen der afferenten Fasern des nozizeptiven Systems im Gehirn und Magen-Darm-Trakt (GI-Trakt).

Verlangsamt die Zerstörung von Katecholaminen, stabilisiert ihre Konzentration im zentralen Nervensystem (ZNS).

Es ist eine racemische Mischung aus 2 Enantiomeren - dem rechtsdrehenden (+) und dem linksdrehenden (-), die jeweils eine unterschiedliche Rezeptoraffinität aufweisen.

(+)Tramadol ist ein selektiver Agonist von Mu-Opioidrezeptoren und hemmt selektiv das umgekehrte neuronale Anfallen von Serotonin. (-)Tramadol hemmt den umgekehrten neuronalen Anfall von Norepinephrin.Mono-O-Desmethyltramadol (Ml-Metabolit) stimuliert auch selektiv Mu-Opioid-Rezeptoren. Die Affinität von Tramadol für Opioidrezeptoren ist zehnmal schwächer als die von Codein und 6000 Mal schwächer als Morphin. Die analgetische Wirkung ist 5-10 mal schwächer als Morphin. Der analgetische Effekt beruht auf einer Abnahme der nozizeptiven Aktivität und einem Anstieg der antinozizeptiven Systeme des Körpers.In therapeutischen Dosen beeinflusst es die Hämodynamik und Atmung nicht signifikant, verändert den Druck in der Lungenarterie nicht, verlangsamt die Darmmotilität leicht, ohne eine Verstopfung zu verursachen. Hat eine hustenstillende und beruhigende Wirkung. Unterdrückt das Atemzentrum, regt die Startzone des Brechzentrums, den Nucleus des N. oculomotorius, an. Bei längerem Gebrauch ist die Entwicklung von Toleranz möglich. Der analgetische Effekt entwickelt sich 15-30 Minuten nach der Einnahme und dauert bis zu 6 Stunden.

Pharmakokinetik:Absorption - 90%, Bioverfügbarkeit - 75% bei oraler Einnahme (erhöht bei wiederholter Anwendung). Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen TCmax-Konzentration nach Einnahme der Kapseln beträgt 2 Stunden, der Ml-Metabolit beträgt 3 Stunden. Penetriert durch Bluthirn- und Plazentaschranken, 0,1% werden in die Muttermilch ausgeschieden. Das Verteilungsvolumen beträgt 306 Liter. Verbindung mit Plasmaproteinen - 20%. In der Leber wird es durch N- und O-Demethylierung gefolgt von Konjugation mit Glucuronsäure metabolisiert. 11 Metaboliten wurden identifiziert, von denen Mono-O-Desmethyltramadol (Ml) pharmakologische Aktivität hat. Die Halbwertszeit (T1 / 2) in der zweiten Phase beträgt 6h (Tramadol), 7,9 h (Mono-O-Desmethyltramadol); bei Patienten älter als 75 Jahre - 7,4 h (Tramadol); mit Leberzirrhose - 13,3 ± 4,9 h (Tramadol), 18,5 ± 9,4 Stunden (Mono-O-Desmethyltramadol), in schweren Fällen -22,3 Stunden bzw. 36 Stunden; mit chronischer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance (CK) weniger als 5 ml / min) - 11 ± 3,2 h (Tramadol), 16,9 ± 3 h (Mono-O-Desmethyltramadol), in schweren Fällen - 19,5 h und 43,2 h. Es wird über die Nieren (25-35% unverändert) der durchschnittliche kumulative Index der renalen Ausscheidung - 94% ausgeschieden. Etwa 7% werden durch Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:Schmerzsyndrom von mittlerer und schwerer Intensität verschiedener Ätiologie (einschließlich postoperative Phase, Trauma, Schmerzen bei Krebspatienten). Anästhesie bei schmerzhaften diagnostischen oder therapeutischen Manipulationen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Tramadol oder einen der sonstigen Bestandteile.

- Zustände, die von Atemdepression oder schwerer Depression des zentralen Nervensystems begleitet sind (Alkoholvergiftung, Hypnotika, narkotische Analgetika, Psychopharmaka).

- Schweres Leber- und / oder Nierenversagen (CC weniger als 10 ml / min).

- Gleichzeitige Anwendung von Monoaminoxidase-Hemmern (MAO) (und zwei Wochen nach ihrer Aufhebung).

- In der Schwangerschaft und während der Laktation ist die Anwendung nur für Lebensindikationen möglich, die Anwendung sollte nur auf einmalige Verabreichung beschränkt sein.

- Suizidgefahr, Sucht nach Drogenmissbrauch.

- Pharmakoresistente Epilepsie.

- Kinderalter (bis 14 Jahre).

Vorsichtig:

- Mit Vorsicht und unter der Aufsicht eines Arztes sollte das Medikament für Patienten mit eingeschränkter Nieren- und Leberfunktion, mit Schädel-Hirn-Trauma, mit einer Störung des Bewusstseins verschiedener Genese, Krämpfe, intrakranielle Hypertension, Epilepsie und Personen mit Drogenabhängigkeit verwendet werden für Opioide, Alkoholabhängige, bei Patienten mit Bauchschmerzen unbekannter Genese ("akutes" Abdomen), mit Nierenversagen (CC 10 bis 30 ml / min), gleichzeitig

Bezeichnung mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (einige Antidepressiva und Medikamente (LC) reduziert Appetit), trizyklische Antidepressiva, andere tricyclische Verbindungen (z. B. Promethazin) protivomigrenoznymi LC (Triptane), narkotische Analgetika, Neuroleptika und andere. LC-Absenkschwelle Krampfbereitschaft.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Es liegen noch keine Daten zur Sicherheit von Tramadol bei schwangeren Frauen vor.

Die Anwendung des Medikaments während der Schwangerschaft und Stillzeit ist nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potentielle Risiko für den Fötus und das Kind überwiegt.

Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit zu verschreiben, sollte das Stillen gestoppt werden.

Dosierung und Verabreichung:Tramadol wird gemäß der Verordnung des Arztes, Dosierung verwendet der Wirkstoff wird individuell ausgewählt, abhängig von der Schwere des Schmerzsyndroms und der Empfindlichkeit des Patienten. Dauer der Behandlung wird individuell bestimmt, verschreiben das Medikament über den Begriff hinaus nicht aus therapeutischen Gründen gerechtfertigt.

Für Erwachsene und Jugendliche, über 14 Jahre - Einzeldosis beträgt 50-100 mg. Wenn nach einer Einzeldosis keine zufriedenstellende Analgesie gegeben wurde, kann nach 30-60 Minuten die Einnahme des Medikaments in einer Dosis von 50 mg wiederholt werden. Bei starken Schmerzen kann 100 mg als Anfangsdosis verwendet werden. Wenn nötig, ernennen Sie erneut, aber nicht früher als 6-8 Stunden. Die maximale Tagesdosis sollte 400 mg nicht überschreiten.

Bei älteren Patienten (75 Jahre und älter) im Zusammenhang mit der Möglichkeit der verzögerten Ausscheidung kann der Abstand zwischen den Injektionen des Medikaments in Übereinstimmung mit individuellen Eigenschaften erhöht werden. Die empfohlene Tagesdosis von 300 mg (6 Kapseln von 50 mg).

Bei Patienten mit Nieren- und Lebererkrankungen Tramadol kann länger dauern (möglicherweise Verlängerung T1 / 2). Bei solchen Patienten kann der Arzt eine Verlängerung des Intervalls zwischen der Verabreichung von Einzeldosen empfehlen. Bei einer QC von weniger als 30 ml / min und bei Patienten mit Leberversagen sind 12 Stunden zwischen der Einnahme der nächsten Dosis des Arzneimittels erforderlich.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion - Die maximale Tagesdosis sollte 200 mg (4 Kapseln à 50 mg) nicht überschreiten. Da die Hämodialyse nur 7% des Arzneimittels aus dem Plasma entfernt, werden Dialysepatienten auch am Dialysetag regelmäßige Dosen verschrieben.

Patienten mit Leberzirrhose werden 50 mg alle 12 Stunden (100 mg pro Tag) empfohlen.

Tramadol sollte nicht länger verschrieben werden, als es therapeutisch notwendig ist.

Nebenwirkungen:

Vom zentralen und peripheren Nervensystem: verstärktes Schwitzen, Kopfschmerzen, Schwindel, Schwäche, erhöhte Müdigkeit, Hemmung, paradoxe Stimulation des Zentralnervensystems (Nervensystem, Agitiertheit, Angstzustände, Zittern, Muskelkrämpfe, Euphorie, emotionale Labilität, Halluzinationen), Schläfrigkeit, Verwirrtheit, gestörte Koordinationsbewegung, Krämpfe der Zentralen Genesis (mit der gleichzeitigen Ernennung von Antipsychotika - Neuroleptika), Depression, Amnesie, kognitive Beeinträchtigung, Parästhesien, Gangunsicherheit. Im Falle eines signifikanten Übermaßes der empfohlenen Dosis oder bei gleichzeitiger Anwendung anderer Arzneimittel, die eine Wirkung auf das zentrale Nervensystem haben, kann eine Atemdepression beobachtet werden. Epileptiforme Anfälle können hauptsächlich nach Anwendung hoher Tramadol-Dosen oder bei gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln, die die Schwelle der Krampfbereitschaft verringern, auftreten.

Aus dem Verdauungssystem: Trockenheit der Mundschleimhaut, Übelkeit, Erbrechen, Flatulenz, Bauchschmerzen, Verstopfung oder Durchfall, Schluckbeschwerden, in mehreren Fällen erhöhte Aktivität von Leberenzymen, destruktive Veränderungen in der Leber. Aus dem Herz-Kreislauf-System (CVS): die Manifestation der Vasodilatation - Tachykardie, orthostatische Hypotonie, Ohnmacht, Kollaps, Bradykardie und erhöhter Blutdruck.

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Juckreiz, Exanthem, bullöser Hautausschlag; sehr selten - anaphylaktische Reaktion, Bronchospasmus, Verschlechterung des Verlaufs von Asthma bronchiale.

Von der Seite des Harnsystems: Schwierigkeiten beim Wasserlassen, Dysurie, Harnverhalt.

Auf Seiten der Organe Gefühle: eine Verletzung der Sehschärfe, manchmal Mydriasis, eine Verletzung des Geschmacks.

Aus dem Atmungssystem: Kurzatmigkeit, Atemdepression, Lungenödem.

Andere: Verletzung des Menstruationszyklus.

Bei längerem Gebrauch - die Entwicklung der Drogenabhängigkeit. Mit einer scharfen Aufhebung - das Syndrom der "Aufhebung": Unruhe, Angst, Nervosität, Schlafstörung, Hyperkinesie, Tremor und Symptome vom Verdauungstrakt (Bauchschmerzen, Durchfall, Brechreiz).

Überdosis:

Symptome: Miosis oder Mydriasis, Erbrechen, Kollaps, Bewusstseinsstörung (bis zum Koma), Krämpfe, Atemwegsdepression, Apnoe.

Behandlung: Durchgängigkeit der Atemwege. Atmung und CAS-Aktivitäten beibehalten, Opioid-ähnliche Effekte können mit Naloxon, Anfälle gestoppt werden - mit Benzodiazepin.

Interaktion:Stärkt die Wirkung von Drogen (LS), hat eine depressive Wirkung auf das zentrale Nervensystem und Ethanol, erhöht die Toxizität von Digoxin. Induktoren der mikrosomalen Oxidation (inkl. Carbamazepin, Barbiturate) reduziert die Schwere der analgetischen Wirkung und die Dauer der Wirkung. Die langfristige Anwendung von Opioid-Analgetika oder Barbituraten stimuliert die Entwicklung von Kreuztoleranz. Aufgrund des erhöhten Risikos für Krampfanfälle wird die gleichzeitige Anwendung von Carbamazepin und Tramadol nicht empfohlen.

Anxiolytika erhöhen die Schwere der analgetischen Wirkung; Die Dauer der Analgesie steigt mit der Kombination mit Barbituraten.

Naloxon aktiviert die Atmung und eliminiert die Analgesie nach Anwendung von Opioid-Analgetika.

MAO-Hemmer, Furazolidon, ProcarbazinAntipsychotische JIC (Neuroleptika) erhöhen das Anfallsrisiko (Reduktion der Krampfschwelle).

Chinidin erhöht die Plasmakonzentration von Tramadol und reduziert den M1-Metaboliten aufgrund der kompetitiven Hemmung des CYP2D6-Isoenzyms. Inhibitoren des CYP2D6 - Isoenzyms (wie z Fluoxetin, Paroxetin und Amitriptylin) Reduzieren Sie den Stoffwechsel von Tramadol.

Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, Serotonin-Wiederaufnahmehemmer und Noradrenalin, trizyklische Antidepressiva, MAO-Hemmer, antimigrenöse Arzneimittel (Triptane) und LCs, die den Stoffwechsel von Tramadol (Inhibitoren der CYP2D6- und CYP3A4-Isoenzyme) stören, können zusammen mit Tramadol das Serotonin-Syndrom verursachen .

Symptome des Serotonin-Syndroms: Verwirrtheit, Unruhe, Hyperthermie, Schwitzen, Ataxie, Hyperreflexie, Myoklonus und Durchfall. Die Abschaffung von serotonergen Medikamenten bewirkt eine schnelle Linderung der Symptome.

Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (einige Antidepressiva und LS, die den Appetit reduzieren), trizyklische Antidepressiva, andere tricyclische Verbindungen (zum Beispiel Promethazin), antimigrenöse Medikamente (Triptane), narkotische Analgetika, MAO-Hemmer, Neuroleptika, etc. LS, reduziert die Schwelle der Krampfbereitschaft, erhöhen das Risiko von Krampfanfällen.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Tramadol und indirekten Antikoagulantien aus Cumarinderivaten (z. B. Warfarin) ist eine sorgfältige Überwachung der Patienten notwendig. in einigen von ihnen erhöht sich die Prothrombinzeit mit der Entwicklung von Blutungen und subkutanen Blutungen.

Die prä- oder postoperative Anwendung eines Antiemetikum-Antagonisten der 5-HTZ-Serotonin-Rezeptoren erhöhte den Bedarf an Tramadol bei Patienten mit postoperativem Schmerzsyndrom.

Spezielle Anweisungen:Verwende nicht Tramadol für die Behandlung des Syndroms des "Entzugs" von Drogen. Mit erhöhten Zeitintervallen gelten Tramadol bei älteren Patienten. Unter sorgfältiger ärztlicher Überwachung und in reduzierten Dosen sollte verwendet werden Tramadol vor dem Hintergrund der Wirkung von Mitteln für Anästhesie, Schlaftabletten und Psychopharmaka. Es ist verboten zu benutzen Ethanol wenn mit Tramadol behandelt.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Bei der Anwendung von Tramadol ist es erforderlich, keine Fahrzeuge zu führen und möglicherweise gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln 50 mg.

Verpackung:Für 10 Kapseln in PVC / Aluminium Blister. 2 Blisterpackungen mit Gebrauchsanweisung in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:An einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von 15 bis 25 ° C lagern.

Das Medikament gehört zu der Liste Nr. 1 der potenten Substanzen des Ständigen Ausschusses für Drogenkontrolle des Gesundheitsministeriums der Russischen Föderation.

VORBEREITUNG AUF DIE KINDER!

Haltbarkeit:4 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N016053 / 02

Datum der Registrierung:03.11.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Hemofarm ADHemofarm AD Serbien

Hersteller: & nbsp;

HEMOFARM, A.D. Serbien

Darstellung: & nbsp;HEMOFARM A.D. HEMOFARM A.D. Serbien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;16.09.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Tramadol (Tramadol)