Tramadol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Tramadol ist ein synthetisches Opioid-Analgetikum mit zentraler Wirkung. Es ist ein nichtselektiver vollständiger Agonist von μ-, δ-, k-Opioidrezeptoren mit einer hohen Affinität für μ-Opioidrezeptoren. Der zweite Wirkungsmechanismus von Tramadol, der seine analgetische Wirkung verstärkt, ist die Unterdrückung der Wiederaufnahme von Noradrenalin durch Neuronen und eine erhöhte Freisetzung von Serotonin.

Tramadol hat auch hustenstillende Wirkung. In therapeutischen Dosen drückt die Atmung nicht und beeinträchtigt praktisch nicht die Darmmotilität. Einfluss auf das Herz-Kreislauf-System ist schwach ausgeprägt. Das analgetische Potential von Tramadol ist 1 / 10-1 / 6 der Aktivität von Morphin.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung schnell und fast vollständig absorbiert aus dem Magen-Darm-Trakt (ca. 90%). Die Bioverfügbarkeit bei einmaliger oraler Aufnahme beträgt etwa 70%, hängt nicht von der gleichzeitigen Nahrungsaufnahme ab und steigt bei wiederholter Anwendung. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird 2 Stunden nach der Einnahme bestimmt. Das Verteilungsvolumen beträgt 209 Liter. Verbindung mit Blutplasmaproteinen - 20 %.

Durchdringt Blut-Hirn- und Plazentaschranken. In der Muttermilch akkumuliert das unveränderte Arzneimittel zusammen mit dem O-demethylierten Derivat in sehr geringen Konzentrationen (0,1% bzw. 0,02% der genommenen Dosis).

In der Leber wird metabolisiert durch N- und O-Demethylierung gefolgt von Konjugation mit Glucuronsäure. Es gab 11 Metaboliten, von denen nur Mono-O-Desmethyltramadol war (Ml) hat pharmakologische Aktivität. Die Halbwertszeit (T_1/2) Tramadol - 6 h, (Mono-O-Desmethyltramadol) - 7,9 h; bei Patienten älter als 75 Jahre - 7,4 h (Tramadol); bei Patienten mit Leberzirrhose - 13,3 ± 4,9 h (Tramadol), 18,5 ± 9,4 h (Mono-O-Desmethyltramadol), in schweren Fällen - 22,3 h und 36 h; bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <10 ml / min) - 11 ± 3,2 h (Tramadol), 16,9 ± 3 h (Mono-O-Desmethyltramadol), in schweren Fällen - 19,5 h und 43,2 h.

Das lineare Profil der Pharmakokinetik bleibt bei der Anwendung von therapeutischen Dosen bestehen.

Die Konzentration von Tramadol im Blutplasma und seine analgetische Wirkung hängen von der Dosierung ab, können jedoch in Einzelfällen variieren. Die wirksame Konzentration von Tramadol im Serum beträgt 100 - 300 ng / ml.

Hemmung von Cytochrom-P450-Isoenzymen (CYP3EIN4 und / oder CYP2D6), die an der Biotransformation von Tramadol beteiligt sind, können die Konzentration von Tramadol und seinen aktiven Metaboliten im Blutplasma beeinflussen. Bisher wurden keine klinisch relevanten Wechselwirkungen beschrieben. Tramadol und seine Metaboliten werden ausgeschieden Nieren (25 - 35% unverändert) beträgt der kumulative Index der renalen Ausscheidung 90%. Wenn die Niere oder Leber geschädigt ist, steigt die Halbwertszeit leicht an. Bei Patienten mit Leberzirrhose betrugen die durchschnittlichen Halbwertszeiten von Tramadol und O-Demethyltramadol 13,3 ± 4,9 Stunden bzw. 18,5 ± 9,4 Stunden und die Extremwerte erreichten 22,3 bzw. 36 Stunden. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 5 ml / min) betrugen die durchschnittlichen Halbwertszeiten von Tramadol und O-Demethyltramadol 11 ± 3,2 Stunden bzw. 16,9 ± 3 Stunden und die Extremwerte erreichten 19,5 und 43, jeweils 2 Stunden.

Über 7 % wird durch Hämodialyse ausgegeben.

Indikationen:

- Schmerzsyndrom mittlerer und schwerer Intensität unterschiedlicher Ätiologie (postoperative Phase, Trauma, Schmerzen bei Krebspatienten);

- Anästhesie bei der Durchführung von schmerzhaften diagnostischen oder therapeutischen Manipulationen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Tramadol oder andere Komponenten des Arzneimittels;

- Überempfindlichkeit gegen andere Opioide;

- akute Intoxikation mit Alkohol, Hypnotika, Analgetika, Opioiden oder anderen Psychopharmaka;

- schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 10 ml / min);

- schwere Leberfunktionsstörung;

- als Medikament zur Behandlung des Syndroms des "Entzugs" von Opioiden;

- gleichzeitige Verabreichung von Monoaminoxidase-Inhibitoren, einschließlich Linezolid (und auch innerhalb von 14 Tagen nach dem Ende ihrer Aufnahme);

- Kinderalter (bis 14 Jahre);

- Suizidalität, Neigung zum Missbrauch psychoaktiver Substanzen;

- Epilepsie, nicht zugänglich für angemessene Drogenkontrolle;

- Schwangerschaft, Stillzeit (während der Schwangerschaft und während des Stillens ist die Anwendung nur nach Vitalindikationen möglich).

Vorsichtig:Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (KK 10-30 ml / min) und Leber mit traumatischer Hirnschädigung sollte Vorsicht bei Patienten mit Schock oder Bewusstseinsänderung unbekannter Herkunft, mit erhöhtem intrakraniellen Druck, mit epileptischem Syndrom (zentral) angewendet werden Genese) und ein erhöhtes Risiko für Krampfanfälle, mit Drogenabhängigkeit von Opioiden (Opioidabhängigkeit), gegen Schmerzen in der Bauchhöhle einer unbekannten Genese ("akuter Magen"), gleichzeitig selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (einige Antidepressiva und Medikamente, die Appetit reduzieren) ), trizyklische Antidepressiva, andere tricyclische Verbindungen (z. B. Promethazin), Anti-Migräne-Medikamente (Triptane), narkotische Analgetika, Neuroleptika und andere Medikamente, die die Schwelle der konvulsiven Bereitschaft reduzieren.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Tramadol ist in der Schwangerschaft und während des Stillens kontraindiziert.

Tramadol dringt in die Plazentaschranke ein. Die Langzeitanwendung von Tramadol während der Schwangerschaft kann bei einem Neugeborenen zur Entwicklung des "Aufhebungs" -Syndroms führen. Bei der Schwangerschaft ist die Vorbereitung zulässig, um nur einmal zu gelten.

Wenn unmittelbar vor oder während der Wehen angewendet Tramadol beeinflusst nicht die Kontraktilität der Gebärmutter. Das Medikament kann bei einem Neugeborenen eine Änderung der Atemfrequenz bewirken, die jedoch in der Regel keine klinische Bedeutung hat.

Etwa 0,1% der Tramadol-Dosis wird während der Stillzeit mit der Muttermilch ausgeschieden. Nach einer Einzeldosis Tramadol besteht in der Regel keine Notwendigkeit, das Stillen zu unterbrechen. Bei langfristiger Verabreichung von Tramadol muss das Problem des Stillens gelöst werden.

Dosierung und Verabreichung:

Tramadol wird entsprechend der Verordnung des Arztes verwendet, das Dosierungsschema wird individuell in Abhängigkeit von der Schwere des Schmerzsyndroms und der Empfindlichkeit des Patienten ausgewählt.

In Ermangelung anderer Vorschriften Tramadol sollte in folgenden Dosen verabreicht werden:

Für Erwachsene und Jugendliche über 14 Jahren - 1 Kapsel (50 mg), falls erforderlich, nach 30 - 60 Minuten, können Sie eine weitere Kapsel einnehmen; Bei starken Schmerzen kann eine Einzeldosis 100 mg (2 Kapseln) betragen. Kapseln sollten verschluckt werden, nicht flüssig, mit viel Flüssigkeit gepresst werden, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Die Tagesdosis sollte 400 mg (8 Kapseln) nicht überschreiten.

Zur Behandlung von Schmerzen bei Krebs und starken Schmerzen in der postoperativen Phase höhere Dosen können verwendet werden. Bei älteren Patienten (im Alter von mehr als 75 Jahren) aufgrund der Möglichkeit einer verzögerten Ausscheidung kann der Abstand zwischen der Verabreichung des Arzneimittels in Übereinstimmung mit individuellen Eigenschaften erhöht werden.

Bei Patienten mit Nieren- und Lebererkrankungen Die Wirkungsdauer von Tramadol kann sich erhöhen, wodurch der Arzt eine Verlängerung des Intervalls zwischen der Einnahme des Arzneimittels empfehlen kann.

Verschreiben Sie das Medikament nicht über den Zeitraum hinaus, der aus therapeutischer Sicht gerechtfertigt ist. Es wird empfohlen, den Patienten zum Zweck der Therapieabsage zu untersuchen.

Nebenwirkungen:

Nach Angaben der Weltgesundheitsorganisation (WHO) werden unerwünschte Wirkungen entsprechend ihrer Entwicklungshäufigkeit wie folgt klassifiziert: sehr oft (>1/10), oft (von >1/100 bis <1/10), selten (von >1 / 1.000 bis <1/100), selten (von >1 / 10.000 bis <1 / 1.000), sehr selten (<1 / 10.000); Häufigkeit ist unbekannt - nach den verfügbaren Daten konnte die Häufigkeit des Auftretens nicht festgestellt werden.

Allergische Reaktionen:

selten: Juckreiz der Haut, Nesselsucht, Ausschlag, einschließlich bullösen, Angioödem, Bronchospasmus, Keuchen, Anaphylaxie.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems:

selten: Tachykardie, orthostatische Hypotonie, Herzklopfen,

Herz-Kreislaufversagen, Kollaps;

selten: Ohnmacht, Bradykardie, erhöhter Blutdruck.

Aus dem Verdauungssystem:

Häufig: Übelkeit;

häufig: Trockenheit der Mundschleimhaut, Erbrechen, Verstopfung;

selten: Drang zum Erbrechen, Durchfall, Reizung des Magen-Darm-Traktes,

Schweregefühl im Magen, Blähungen, Dyspepsie;

selten: Bauchschmerzen, Schluckbeschwerden.

Aus dem zentralen Nervensystem:

Häufig: Schwindel;

häufig: Kopfschmerzen, Schläfrigkeit;

selten: Schwäche, erhöhte Müdigkeit, paradoxe Stimulation Zentralnervensystem (Nervosität, Erregung, Angst, Zittern, Muskelkrämpfe, Euphorie, Dysphorie, emotionale Labilität, Halluzinationen), Schlafstörungen, Schwitzen, Verwirrtheit, Störungen der Bewegungskoordination, Krämpfe der Zentralgenese (mit intravenös in hohen Dosen oder mit gleichzeitig Verwendung von Medikamenten, die die Krampfschwelle reduzieren

Bereitschaft), Depressionen, Amnesie, kognitive Störungen und Sinneswahrnehmung (zum Beispiel die Fähigkeit, eine Entscheidung zu treffen, zu realisieren Probleme), Parästhesien, Gangunsicherheit, verschwommenes Sehen, eine Übertretung des Appetits, "alptraumhafte" Träume;

Häufigkeit ist unbekannt: Sprachstörungen.

Von der Haut:

häufig: vermehrtes Schwitzen;

selten: Urtikaria, Hautausschlag, einschließlich bullösen, Juckreiz.

Von der Seite des Bewegungsapparates:

selten: Muskelschwäche.

Aus dem Harnsystem:

selten: verschiedene Arten von Dysurie.

Laborindikatoren:

selten: erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen.

Von den Sinnesorganen:

selten: Sehstörungen, Geschmack;

Häufigkeit ist unbekannt: Mydriasis.

Aus dem Atmungssystem:

selten: Atemdepression, Dyspnoe.

Andere:

häufig: ermüden,

selten: Verletzung des Menstruationszyklus.

Symptome der Entzugsreaktion, ähnlich der Reaktion des Opiatentzugs: Agitation, Angst, erhöhte Erregbarkeit, Schlafstörungen, Hyperkinesie, Tremor und Symptome von Verletzungen des Magen-Darm-Traktes.

selten: Entzugserscheinungen: Panikattacke, starke Erregbarkeit,

Halluzinationen, Parästhesien, Tinnitus und ungewöhnliche Symptome von der Seite zentrales Nervensystem.

Überdosis:

Symptome: Miosis, Erbrechen, Kollaps, Bewusstseinsunterdrückung, Koma, Krämpfe, Atemwegsdepression, Apnoe.

Behandlung: Sicherstellung der Durchgängigkeit der Atemwege, Aufrechterhaltung der Atmung und der kardiovaskulären Aktivität. Krämpfe, die sich in toxischen Dosen manifestieren, können mit Diazepam eliminiert werden. Wenn die Atmung gestört ist, geben Sie ein Naloxon. Tramadol nur in geringem Umfang wird während der Dialyse ausgeschieden, so dass die Verwendung von nur Hämodialyse oder Hämofiltration mit akuter Intoxikation mit Tramadol nicht ausreicht.

Im Falle einer Überdosierung sollte der Patient unter der Aufsicht eines Arztes, Behandlung - symptomatisch sein.

Wenn eine Überdosis des Arzneimittels empfohlen Magenspülung und Aufnahme von Adsorbentien (Aktivkohle).

Interaktion:

Kontraindizierte gleichzeitige Verwendung von Tramadol und Monoaminoxidase-Hemmer (MAO-Hemmer) (und zwei Wochen nach ihrem Entzug) aufgrund der Entwicklung von schweren Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems und des Herz-Kreislauf-Systems.

Stärkt die Aktion Ethanol und andere Mittel, die eine deprimierende Wirkung auf das zentrale Nervensystem ausüben.

Gemeinsame Bewerbung mit Naltrexon kann die analgetische Wirkung reduzieren. Bei Bedarf kann die Tramadol-Dosis erhöht werden.

Induktoren mikrosomaler Leberenzyme (einschließlich Carbamazepin, Barbiturate) verringern die Schwere der analgetischen Wirkung und die Dauer der Wirkung, erhöhen das Risiko von Krampfanfällen. Langzeitnutzung Opioid-Analgetika und Barbiturate stimuliert die Entwicklung von Kreuztoleranz.

Naloxon beseitigt die Wirkung von narkotischen Analgetika, einschließlich schwächer werdender Atemdepression und reduziert Analgesie.

Chinidin erhöht die Konzentration von Tramadol im Blutplasma und reduziert den Metaboliten Tramadol (Mono-O-Desmethyltramadol) durch kompetitive Hemmung des Isoenzyms CYP2D6.

Inhibitor-Inhibitoren CYP3EIN4 (Ketoconazol, Erythromycin) hemmen den Stoffwechsel von Tramadol (N-detyliert) und aktiver O-demethylierter Metabolit.

Inhibitor-Inhibitoren CYP2D6 (sowie Fluoxetin, Paroxetin und Amitriptylin) Reduzieren Sie den Stoffwechsel von Tramadol.

Es wird nicht empfohlen zu kombinieren Tramadol von Agonisten-Antagonisten von Opioid-Rezeptoren (z.B, Buprenorphin, Nalboufin, Pentazocin), da die analgetische Wirkung von Tramadol als vollständiger Agonist von Opioidrezeptoren theoretisch abnehmen kann.

Simultane Anwendung mit Antagonisten von 5-HTZ-Serotonin-Rezeptoren (Ondansetron) erhöht den Bedarf des Patienten an Tramadol bei der Behandlung von postoperativen Schmerzen.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Cumarin-Derivate (Warfarin), ist eine sorgfältige Überwachung der Patienten notwendig, da bei manchen von ihnen die Prothrombinzeit mit der Entwicklung von Blutungen und subkutanen Blutungen zunimmt.

Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (Citalopram, Escitalopram, Fluvoxamin, Paroxetin, Sertralin), einige Antidepressiva und Medikamente, die Appetit reduzieren, trizyklische Antidepressiva, andere tricyclische Verbindungen (z.B, Promethazin), Antimigraine (Triptane), narkotische Analgetika, Monoaminoxidase - Hemmer, Neuroleptika und andere Arzneimittel, die die Krampfbereitschaft herabsetzen, das Anfallsrisiko erhöhen und ein Serotoninsyndrom (Verwirrtheit, Erregung, Fieber, vermehrtes Schwitzen, Ataxie, Hyperreflexie) verursachen können , myoklonische Krämpfe und Durchfall). Die Abschaffung von serotonergen Medikamenten verursacht eine schnelle Linderung der Symptome.

Spezielle Anweisungen:

Tramadol hat ein geringes Potenzial zur Abhängigkeitsbildung. Bei fortgesetzter Anwendung können sich jedoch Abhängigkeit, psychische und physische Abhängigkeit entwickeln. Patienten, die geneigt sind, Drogensucht oder Sucht zu entwickeln, sollten erhalten Tramadol nur für kurze Zeit und unter ärztlicher Aufsicht. Bei längerem Gebrauch ist es möglich, Drogenabhängigkeit zu entwickeln. Bei einem starken Abbruch von Tramadol ist die Entwicklung des Entzugssyndroms nicht ausgeschlossen.

Mit erhöhten Zeitintervallen gelten Tramadol bei älteren Patienten. Unter sorgfältiger ärztlicher Überwachung und in reduzierten Dosen sollte verwendet werden Tramadol vor dem Hintergrund der Wirkung von Mitteln für Anästhesie, Schlaftabletten und Psychopharmaka. Es ist verboten, während der Behandlung Alkohol zu trinken.

Verwenden Sie nicht, um das Syndrom der "Entzug" von Drogen zu behandeln. Bei der Verwendung der Droge Tramadol In den empfohlenen Dosen werden Fälle von Anfällen festgestellt. Die Verabreichung einer Dosis, die die empfohlene Tagesdosis des Arzneimittels (400 mg) übersteigt, erhöht das Anfallsrisiko.

Die Anwendung von Tramadol kann das Risiko für Krampfanfälle bei Patienten erhöhen, die Medikamente nehmen, die die Schwelle der Krampfbereitschaft verringern.

Tramadol ist als Substitutionstherapie bei Patienten mit Opioidabhängigkeit nicht anwendbar. Obwohl Tramadol ist ein Agonist von Opioid-Rezeptoren, er kann das Syndrom des "Entzugs" von Opioiden nicht stoppen.

Das Medikament wird nicht für Patienten mit schwerer Intoleranz von Opioiden allergischen und nicht-allergischen Ursprungs empfohlen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Bei der Verwendung der Droge Tramadol es ist notwendig, vom Autofahren abzuhalten und potenziell gefährliche Aktivitäten zu praktizieren, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln 50 mg.

Verpackung:

10 Kapseln pro Konturnetzpaket aus Polypropylen / Aluminium oder PVC / Aluminiumfolie.

Mit 1, 2, 3, 5 oder 10 Konturgeflechtpackungen mit Anweisungen für die Verwendung in einem Kartonbündel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

5 Jahre. Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N015731 / 02

Datum der Registrierung:15.05.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:HEXAL AG HEXAL AG Deutschland

Hersteller: & nbsp;

HEXAL AG Deutschland

Darstellung: & nbsp;SANDOZ SANDOZ Schweiz

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;17.09.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Tramadol (Tramadol)