Tramadol retard - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hypromellose 4.000 kpc, Hypromellose 100.000 kpc, mikrokristalline Cellulose, Lactosemonohydrat, Povidon, kolloidales Siliciumdioxid, wasserfreies Magnesiumstearat,

SCHALE:

Gipromellose 6 kpc, Talk, Macrogol 6000, Titandioxid.

Beschreibung:Ovale bikonvexe Tabletten, überzogen mit einer weißen Filmschicht. Auf der Pause haben die Tabletten eine weiße unebene Oberfläche.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Ein Analgetikum mit einem gemischten Wirkmechanismus.

ATX: & nbsp;

N.02.A.X.02 Tramadol

Pharmakodynamik:

Das Medikament gehört zur Liste der Potenzmittel Nr. 1 des Ständigen Ausschusses für Drogenkontrolle des Gesundheitsministeriums der Russischen Föderation.

Opioid synthetisches Analgetikum, das eine zentrale Wirkung auf das Rückenmark hat und zur Entdeckung von K und Ca beiträgt²⁺ - Kanäle, verursacht Hyperpolarisation von Membranen und hemmt Schmerzimpulse), verstärkt die Wirkung von Sedativa (JIC). Aktiviert Opioidrezeptoren (mu, delta, kappa) an den prä- und postsynaptischen Membranen der afferenten Fasern des nozizeptiven Systems im Gehirn und Magen-Darm-Trakt. Verlangsamt die Zerstörung von Katecholaminen, stabilisiert ihre Konzentration im zentralen Nervensystem (ZNS). Es ist eine racemische Mischung zweier Enantiomere - rechtsdrehend (+) und linksdrehend (-), die jeweils eine unterschiedliche Rezeptoraffinität aufweisen. Tramadol ist ein selektiver Agonist der & mgr; -Opioid-Rezeptoren und hemmt selektiv den umgekehrten neuronalen Anfall von Serotonin. Tramadol hemmt den umgekehrten neuronalen Anfall von Noradrenalin. Mono-O-Desmethyltramadol (M₁-Metabolit) stimuliert ebenfalls selektiv & mgr; -Opioidrezeptoren.

Der analgetische Effekt beruht auf einer Abnahme der nozizeptiven Aktivität und einem Anstieg der antinozizeptiven Systeme des Körpers.

In therapeutischen Dosen beeinflusst es die Hämodynamik und Atmung nicht signifikant, verändert den Druck in der Lungenarterie nicht, verlangsamt die Darmmotilität leicht, ohne Verstopfung zu verursachen. Hat eine hustenstillende und beruhigende Wirkung. Unterdrückt das Atemzentrum, regt die Startzone des Brechzentrums, den Nucleus des N. oculomotorius, an.

Bei längerem Gebrauch ist die Entwicklung von Toleranz möglich. Der analgetische Effekt entwickelt sich 15-30 Minuten nach der Einnahme und dauert bis zu 6 Stunden.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Tramadol schnell und fast vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die durchschnittliche Bioverfügbarkeit nach oraler Verabreichung beträgt ca. 65-68%. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme hat keinen signifikanten Einfluss auf die Dauer und Vollständigkeit der Resorption. Die therapeutische Konzentration wird ungefähr 2 Stunden nach der Medikamentenaufnahme festgestellt, erreicht nach 4 Stunden ein Maximum und hält bis zu 12 Stunden an.

Das Verteilungsvolumen beträgt 306 Liter. Verbindung mit Plasmaproteinen - 20%. Tramadol dringt durch die Plazenta- und Blut-Hirn-Schranke ein.

In der Leber werden etwa 85% des Tramadols metabolisiert. durch N- und O-Demethylierung gefolgt von Konjugation mit Glucuronsäure. Identifiziert 11 Metaboliten, von denen Mono-O-Desmethyltramadol (M₁) hat pharmakologische Aktivität. Im Stoffwechsel des Arzneimittels beteiligt sich Isoenzym CYP2D6.

90% von Tramadol und seinen Metaboliten werden über die Nieren ausgeschieden (25-35% unverändert), 10%

- Innereien. Die Halbwertszeit (T_1/2) für Tramadol und seine Metaboliten 6

- 7 Uhr.

Bei Niereninsuffizienz T_1/2 verlängert, mit einer CK von weniger als 30 ml / min oder 0,5 ml / s, wird eine Dosisreduktion und eine Erhöhung der Zeitintervalle zwischen den Dosen des Arzneimittels empfohlen.

Metabolismus von Tramadol und M₁ vermindert bei Patienten mit schwerer Leberzirrhose (mit Leberzirrhose, Tramadol 13,3 ± 4,9 h und T1 / 2 M1-18,5 ± 9,4 h, in schweren Fällen -19,5 h und 43,2 h), in deren Zusammenhang die Konzentration des Medikaments im Blutplasma erhöht und T_1/2Daher benötigen diese Patienten eine Dosisreduktion und eine Verlängerung der Zeitintervalle zwischen den Arzneimitteldosen. Bei Patienten, die älter als 75 Jahre sind, steigt der maximale Wert der Arzneimittelkonzentration im Blutplasma leicht an und T_1/2Tramadol (7.4 h). In diesem Fall müssen Sie die Dosis des Medikaments reduzieren.

Die verzögerte Freisetzung des Wirkstoffs aus der Tablette führt zu seiner langsamen, konstanten Aufnahme in das Blutplasma und zu einer verlängerten Wirkung. Dies ermöglicht es, das Medikament zweimal täglich einzunehmen. Etwa 7% des Arzneimittels wird durch Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:Mäßiges und starkes Schmerzsyndrom unterschiedlicher Ätiologie (postoperative Phase, Trauma, Schmerzen bei Krebspatienten, mit diagnostischen oder therapeutischen Manipulationen).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Tramadol, andere Komponenten des Arzneimittels und andere Opioide.

- Zustände begleitet von Atemdepression oder schwerer Depression des zentralen Nervensystems (akute Intoxikation mit Alkohol, Hypnotika und Sedativa, narkotische Analgetika, Antidepressiva, Anxiolytika, Neuroleptika, Psychopharmaka).

- Schwere Leber- oder Niereninsuffizienz.

- Gleichzeitige Anwendung von Monoaminoxidase-Hemmern (MAO) und innerhalb von zwei Wochen nach ihrer Aufhebung.

- Kinder bis 14 Jahre.

- Hereditäre Intoleranz gegenüber Galaktose, Mangel an Lappa-Laktase oder Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom.

Vorsichtig:

Verletzungen der Nieren- und Leberfunktion, Schädel-Hirn-Trauma (CCT), intrakranielle Hypertonie, konvulsives Syndrom, Drogenabhängigkeit, inkl. Opioide, Abhängigkeit von Alkohol, Bewusstseinsstörungen unterschiedlicher Genese.

Schwangerschaft und Stillzeit:Sicherheit der Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft wurde nicht untersucht. Hohe Dosen von Tramadol können für den Fötus und das Neugeborene unsicher sein. deshalb Tramadol nicht für den Einsatz in der Schwangerschaft empfohlen. Tramadol, vor oder während der Wehen zugewiesen, hat keinen Einfluss auf die Kontraktilität der Gebärmutter. Bei Neugeborenen kann es zu einer Verlangsamung der Atmung kommen, die klinisch nicht signifikant ist. Tramadol wird in sehr geringen Mengen (etwa 0,1% der intravenös verabreichten Dosis) in der Muttermilch freigesetzt. deshalb Tramadol Verwenden Sie nicht während der Stillzeit.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, mit einer ausreichenden Menge an Flüssigkeit, unabhängig von der Zeit der Einnahme. Das Dosierungsschema des Arzneimittels wird individuell ausgewählt, abhängig von der Schwere des Schmerzsyndroms und der Empfindlichkeit des Patienten. Die Dauer der Behandlung wird individuell bestimmt, die Dauer der Therapie sollte begründet werden. Tramadol retard wird für Erwachsene und Kinder über 14 Jahren für 1-2 Tabletten zu je 100 mg zweimal täglich (morgens und abends) empfohlen. Die Droge sollte mit einem 12-Stunden-Intervall in Abwesenheit anderer Empfehlungen des behandelnden Arztes eingenommen werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 400 mg (4 Tabletten).

Bei Patienten mit Nieren- und / oder Leberversagen wird eine Dosisreduktion oder eine Verlängerung des Zeitintervalls zwischen den Arzneimitteldosen empfohlen. Patienten mit einer Kreatinin-Clearance (CK) von weniger als 30 ml / min oder 0,5 ml / s werden zu Beginn der Behandlung empfohlen, um das Zeitintervall zwischen der Einnahme des Arzneimittels zu verdoppeln.

Bei älteren Patienten (im Alter von 65 bis 75 Jahren) entsprechen die Empfehlungen denen der Nieren- und Leberinsuffizienz. Patienten über 75 Jahren wird empfohlen, die Tagesdosis auf 300 mg zu reduzieren.

Nebenwirkungen:

Aus dem zentralen (ZNS) und peripheren Nervensystem: sehr oft (> 1/10)

- Schwindel; oft (von> 1/100 bis <1/10) - Schwindel, Kopfschmerzen; selten (von> 1/1000 bis <1/100) - Angst, Schläfrigkeit, Anorexie; selten (von> 1/10000 bis <1/1000)

- paradoxe Stimulation des Zentralnervensystems (Nervosität, Erregung, Angstzustände, Zittern, Muskelkrämpfe), Halluzinationen, Euphorie, emotionale Labilität, Schlafstörungen, kognitive Funktion, Depression, Amnesie, motorische Koordinationsstörungen, Anfälle zentralen Ursprungs (bei gleichzeitiger Gabe von Antipsychotika), Parästhesien, Konzentrationsstörungen, Gangstörungen, Asthenie, Schwäche, Müdigkeit, Lethargie, Verwirrtheit.

Aus dem Verdauungssystem: sehr oft (> 1/10) - die Übelkeit; oft (von> 1/100 bis <1/10) - Verstopfung, Erbrechen, Durchfall, trockener Mund; selten (von> 1/1000 bis <1/100) - Dyspepsie, Flatulenz, Bauchschmerzen; selten (von> 1/10000 bis <1/1000) - Schluckbeschwerden.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: selten (von> 1/10000 bis <1/1000) - vazodilyatatsyi Erscheinungsformen (Tachykardie, orthostatische Hypotonie, Kollaps, Synkope); arterieller Hypertonie; Herzklopfen.

Allergische Reaktionen: selten (von> 1/1000 bis <1/100) - Hautausschlag, Juckreiz der Haut; selten (von> 1/10000 bis <1/1000) - Angioödem, Nesselsucht, Exanthem, bullöser Hautausschlag.

Vom Muskel-Skelett-System: selten (von> 1/10000 bis <1/1000) - erhöhter Muskeltonus.

Aus dem Urogenitalsystem: selten (von> 1/1000 bis <1/100) - Harnretention, häufiges Wasserlassen, Menstruationsstörungen, Symptome der Menopause; selten (von> 1/10000 bis <171000) - Dysurie, Schwierigkeiten beim Wasserlassen.

Von den Sinnesorganen: sehr selten (von> 1/10000 bis <1/1000) - Sehstörungen, Geschmack.

Aus dem Atmungssystem: sehr selten (von> 1/10000 bis <1/1000) - Atemnot. Andere: oft (von> 1/100 bis <1/10) - verstärktes Schwitzen; selten (von> 1/10000 bis <1/1000) - Gewichtsreduktion.

Bei längerem Gebrauch ist es möglich, Drogenabhängigkeit zu entwickeln; mit einer scharfen Aufhebung ist die Entwicklung des Syndroms der "Annullierung" nicht ausgeschlossen.

Überdosis:

Symptome: Bewusstseinsstörungen (einschließlich Koma), Miosis, Erbrechen, Kollaps, Krampfanfälle, Senkung des Blutdrucks, Tachykardie, Verengung oder Erweiterung der Pupille, Atemwegsdepression, Apnoe.

Behandlung: Sicherstellung der Durchgängigkeit der Atemwege, Aufrechterhaltung der Atmung und der kardiovaskulären Aktivität; Opiat-ähnliche Effekte können mit Hilfe von Morphinantagonisten (Naloxon), Anfälle - Drogen der Benzodiazepin-Gruppe (Diazepam) .Hämodialyse oder Hämofiltration ist unwirksam.

Interaktion:

Tramadol retard sollte nicht gleichzeitig mit MAO-Hemmern und innerhalb von 2 Wochen nach ihrer Aufhebung angewendet werden.

Stärkt die Wirkung von Drogen, die deprimierend auf das zentrale Nervensystem wirken (Alkohol, Schlaf- und Sedativa, narkotische Analgetika, Antidepressiva, Anxiolytika, Neuroleptika, Psychopharmaka).

Induktoren der mikrosomalen Oxidation (inkl. Carbamazepin, Barbiturate) erhöhen den Metabolismus von Tramadol, was zu einer Verringerung der Schwere der analgetischen Wirkung und der Dauer der Wirkung führt. In diesem Fall ist eine Dosisanpassung von Tramadol retard notwendig. Die langfristige Anwendung von Opioid-Analgetika oder Barbituraten stimuliert die Entwicklung von Kreuztoleranz. Anxiolytika erhöhen die Schwere der analgetischen Wirkung. Naloxon aktiviert die Atmung und beseitigt die Analgesie nach dem Gebrauch von Opioid-Analgetika.

Einzelfälle des serotonergen Syndroms (Agitiertheit, Fieber, Schwitzen, Ataxie, Hyperreflexie, Myoklonus oder Durchfall) werden bei gleichzeitiger Gabe von Tramadol und serotonergen Arzneimitteln (zB Antidepressiva) beschrieben. Simultane Anwendung mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern, trizyklischen Antidepressiva, Neuroleptika, MAO Inhibitoren, Furazolidon und Procarbazin können das Anfallsrisiko erhöhen. Chinidin erhöht die Plasmakonzentration von Tramadol und reduziert die Konzentration von Mono-O-Desmethyltramadol (Ml Metabolit) aufgrund der kompetitiven Hemmung des Isoenzyms CYP2D6.

Vorsicht ist bei gleichzeitiger Verabredung mit Cumarinen geboten (z. B. Warfarin), t. Das Risiko einer Erhöhung der internationalen standardisierten Ratio (MHO) nimmt zu.

Spezielle Anweisungen:

Tramadol retard sollte bei Patienten mit Drogenabhängigkeit (einschließlich Abhängigkeit von Opioiden, Alkoholismus) vermieden werden. Verwenden Sie nicht für die Behandlung des Syndroms "Entzug" von Opioiden.

Mit längeren Zeitintervallen wird Tramadol retard bei älteren Patienten eingesetzt.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz (KC weniger als 30 ml / min oder 0,5 ml / s) zu Beginn der Behandlung wird eine Verdoppelung des Zeitintervalls zwischen der Einnahme des Arzneimittels empfohlen. erhöht T1 / 2.

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz ist eine T1 / 2-Verlängerung möglich, so dass eine Dosisreduktion oder Verlängerung des Zeitintervalls zwischen den Arzneimitteldosen empfohlen wird.

Vorsicht ist geboten bei Patienten mit intrakranieller Hypertonie (z. B. mit CCT) oder bei Erkrankungen mit Atemdepression.

Tramadol Retard-Tabletten enthalten Lactose, daher sollte das Arzneimittel nicht bei Patienten mit hereditärer Galactoseintoleranz, Lappease-Lactasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom angewendet werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Bei der Anwendung von Tramadol retard Tabletten ist es notwendig, keine Kraftfahrzeuge zu fahren und möglicherweise gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten mit verlängerter Wirkung, filmüberzogen, 100 mg.

Verpackung:

10 Tabletten pro Blister. 3 Blister legen eine Packung Pappe zusammen mit der Anleitung

auf Anfrage.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Das Medikament gehört zur Liste der Potenzmittel Nr. 1 des Ständigen Ausschusses für Drogenkontrolle des Gesundheitsministeriums der Russischen Föderation.

Haltbarkeit:

5 Jahre. Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N011326 / 01

Datum der Registrierung:10.09.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:KRKA, dd, Novo Mesto, AOKRKA, dd, Novo Mesto, AO

Hersteller: & nbsp;

KRKA, d.d. Slowenien

Darstellung: & nbsp;KRKA, dd, Novo Mesto, AOKRKA, dd, Novo Mesto, AO

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;16.09.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Tramadol retard (Tramadol retard)