Tramadol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Aktive Substanz:
Tramadolhydrochlorid	- 50,0 mg.
Hilfsstoffe:
Lactose-Monohydrat	- 66,57 mg,
mikrokristalline Cellulose	- 66,58 mg,
Magnesiumstearat	1,85 mg.
Hartgelatinekapsel № 2	- 61,0 mg.
Kapsel körper:
Titandioxid (E 171)	-2%,
Gelatine	bis zu 100%.
Kapselkappe:
Farbstoff Indigokarmin (E 132)	- 0,1333 %,
Titandioxid (E 171)	- 1 %,
Gelatine	bis zu 100%.

Beschreibung:

Hartgelatinekapseln Nummer 2, der Kapselkörper ist weiß, der Deckel ist blau. Inhalt der Kapseln: Pulver weiß oder weiß mit einem gelblichen Farbton.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Ein Analgetikum mit einem gemischten Wirkmechanismus.

ATX: & nbsp;

Tramadol

Pharmakodynamik:Tramadol ist ein Opioid-Analgetikum mit einem zentralen Wirkungsmechanismus. Ist ein nichtselektiver vollständiger Agonist µ-, δ- und κ-opioide Rezeptoren mit hoher Affinität für µRezeptoren. Der zweite Wirkungsmechanismus von Tramadol, der seine analgetische Wirkung verstärkt, ist die Unterdrückung der Wiederaufnahme von Noradrenalin durch Neuronen und eine erhöhte Freisetzung von Serotonin. Tramadol hat hustenstillende Wirkung. Im Gegensatz zu Morphin kann es in therapeutischen Dosen die Atmung nicht beeinträchtigen und in geringerem Maße die Darmmotilität beeinflussen. Einfluss auf das Herz-Kreislauf-System ist schwach ausgeprägt. Das analgetische Potential von Tramadol beträgt 1 / 10-1 / 6 der Aktivität von Morphin.

Pharmakokinetik:

Bei Einnahme von Kapseln beträgt die Absorption mehr als 90%. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 70% unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Die Verringerung der Bioverfügbarkeit auf 70% ist auf den Effekt der "ersten Passage" durch die Leber zurückzuführen. Im Vergleich zu anderen Opioidanalgetika die absolute Bioverfügbarkeit des Medikaments Tramadol ist extrem hoch.Nach Einnahme von 100 mg Tramadol in Form von Kapseln bei jungen gesunden Probanden beträgt die maximale Konzentration im Blutplasma (Cmax) 208-280 μg / l, die Zeit bis zum Erreichen von Cmax 1,6-2 h.

Die Bindung an Plasmaproteine beträgt etwa 20%. Haftet durch Blut-Hirn- und Plazenta-Barrieren. Unbedeutende Mengen von Tramadol und seinem demethylierten Derivat (0,1% bzw. 0,02%) werden in die Muttermilch ausgeschieden.

Im Stoffwechsel von Tramadol sind die Isoenzyme CYP3A4 und CYP2D6 beteiligt, die Suppression dieser Isoenzyme durch andere Substanzen kann die Konzentration von Tramadol und dessen aktivem Metaboliten im Blut beeinflussen. Bis heute wurden klinisch signifikante Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln, die durch diesen Mechanismus vermittelt werden, nicht identifiziert.

Tramadol und seine Metaboliten werden hauptsächlich im Urin ausgeschieden, der durchschnittliche kumulative Index der renalen Ausscheidung beträgt 90%.

Die Halbwertszeit von Tramadol (T1 / 2) beträgt unabhängig vom Verabreichungsweg etwa 6 Stunden. Bei Patienten, die älter als 75 Jahre sind, kann die Eliminationshalbwertszeit um den Faktor 1,4 erhöht werden; mit Leberzirrhose zu 13,3 ± 4,9 h (Tramadol), 18.5 ± 9.4 h (O-Demethyltramadol), in schweren Fällen - 22,3 h und 36 h jeweils. T1 / 2 mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 5 ml / min) - 11 ± 3,2 h (Tramadol), 16,9 ± 3 h (O-Demethyltramadol), in schweren Fällen - 19,5 h und 43,2 h. In der Leber wird es durch N- und O-Demethylierung gefolgt von Konjugation mit Glucuronsäure metabolisiert. Nur O-Demethyltramadol hat pharmakologische Aktivität. Es gibt signifikante individuelle Unterschiede in der Konzentration anderer Metaboliten. 11 Metaboliten von Tramadol wurden im Urin gefunden. In therapeutischen Dosen Tramadol hat ein lineares pharmakokinetisches Profil.

Das Verhältnis der Konzentration von Tramadol im Blutserum und der analgetischen Wirkung ist dosisabhängig, was bei einzelnen Individuen variiert. Die Tramadolkonzentration im Serum von 100-300 ng / ml ist normalerweise wirksam.

Indikationen:

Schmerzsyndrom von mittlerer und hoher Intensität unterschiedlicher Ätiologie (z. B. Schmerzen bei Krebspatienten, bei Trauma und in der postoperativen Phase.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Tramadol oder eine der Komponenten des Arzneimittels;
- Akute Intoxikation mit Alkohol, Hypnotika, Analgetika, Opioiden oder anderen Psychopharmaka;
- Die kombinierte Anwendung von Tramadol mit Monoaminooxidase (MAO) -Inhibitoren ist kontraindiziert, und auch innerhalb von 14 Tagen nach dem Ende ihrer Verabreichung;
- Epilepsie, die einer angemessenen Drogenkontrolle nicht zugänglich ist;
- Kontraindiziert die Verwendung von Tramadol als Medikament zur Behandlung des Syndroms des "Entzugs" von Drogen;
- Während der Schwangerschaft kontraindiziert. Während des Stillens kann das Medikament nur für lebenswichtige Indikationen verschrieben werden. Im Falle einer Einzeldosis muss das Stillen nicht unterbrochen werden.
- Kontraindikation der Droge Tramadol in Kapseln für Kinder unter 14 Jahren;
- Patienten mit einer seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel in den Lappen oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Vorsichtig:

Tramadol sollte mit Vorsicht verwendet werden:
- bei Patienten mit Opioidabhängigkeit;
- mit Schädel-Hirn-Trauma, bei Patienten mit Schock, bei Patienten mit Bewusstseinsstörung unklarer Genese, bei Patienten mit Atemwegserkrankungen und Störungen des Atemzentrums mit erhöhtem Hirndruck;
- Das Arzneimittel sollte bei Patienten mit bekannter schwerer Intoleranz gegenüber Opioiden allergischer und nicht allergischer Genese mit Vorsicht angewendet werden.
- mit Epilepsie, geeignet für eine angemessene Drogenkontrolle, oder Patienten, die anfällig für Krampfanfälle sind, Tramadol kann nur für Lebenszeichen verwendet werden (siehe "Spezielle Anweisungen");
- Bei Patienten mit Neigung zu Drogenmissbrauch oder Drogenabhängigkeit sollte Tramadol mit kurzen Kursen und unter ärztlicher Aufsicht behandelt werden (siehe "Besondere Anweisungen").

Schwangerschaft und Stillzeit:

Tramadol dringt in die Plazentaschranke ein. Überzeugende Beweise für die Sicherheit der Verwendung von Tramadol während der Schwangerschaft beim Menschen werden daher nicht erhalten Tramadol Verwenden Sie nicht während der Schwangerschaft. Langfristige Verwendung von Tramadol während der Schwangerschaft kann zur Entwicklung von Symptomen der "Aufhebung" bei einem Neugeborenen führen.

Tramadol beeinflusst die Uteruskontraktilität nicht. Bei Neugeborenen Tramadol kann eine Änderung der Frequenz der Atmung verursachen, die normalerweise nicht klinisch relevant ist.

Etwa 0,1% der Tramadol-Dosis, die der Mutter verabreicht wird, wird während der Laktation mit Milch ausgeschieden. Tramadol sollte während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht angewendet werden. Nach einer Einzeldosis Tramadol besteht in der Regel keine Notwendigkeit, das Stillen zu unterbrechen.

Dosierung und Verabreichung:

Tramadol Kapseln sollten oral eingenommen werden. Tramadol Kapseln werden unzerkaut, ohne zu kauen und nicht zu öffnen, mit einer ausreichenden Menge Flüssigkeit, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Die Dosierung sollte individuell gewählt werden, abhängig von der Intensität des Schmerzsyndroms und der individuellen Empfindlichkeit des Patienten. Die empfohlenen Dosen sind Richtwerte. Die Dauer der Behandlung mit dem Medikament wird individuell bestimmt.

In der Behandlung ist es immer notwendig, die minimale wirksame Dosis des Rauschgifts zu wählen. Bei der Behandlung des chronischen Schmerzsyndroms sollte ein bestimmter Zeitplan für die Einnahme des Medikaments eingehalten werden.

Überschreiten Sie nicht die Tagesdosis von Tramadol - 400 mg, außer unter besonderen Umständen (z. B. onkologische Schmerzen oder starke postoperative Schmerzen).

Erwachsene und Jugendliche über 14 Jahren

Eine Einzeldosis von 50 mg Tramadol. Im Falle einer unzureichenden analgetischen Wirkung werden nach 50-60 Minuten 50 mg Tramadol erneut eingenommen. Bei intensivem Schmerz die empfohlene Einzeldosis von 100 mg Tramadol.

Abhängig von der Intensität des Schmerzsyndroms wird die analgetische Wirkung normalerweise für 4-6 Stunden aufrechterhalten. In der postoperativen Phase, kurzfristige Verabreichung von höheren Dosen des Arzneimittels Tramadol in der Frühzeit nach der Operation.

Patienten im fortgeschrittenen Alter (bis zu 75 Jahren) ohne klinische Manifestationen von Leber- oder Niereninsuffizienz Es besteht normalerweise keine Notwendigkeit, die Dosis von Tramadol zu ändern.

Patienten älter als 75 Jahre Ausscheidung des Medikaments kann verlangsamt werden. Wenn es notwendig erscheint, kann daher die Pause zwischen der Einnahme von Medikamenten entsprechend dem Zustand des Patienten erhöht werden.

Patienten mit Niereninsuffizienz oder Dialyse und Patienten mit Leberinsuffizienz. Wenn die Nieren- und / oder Leberfunktion gestört ist, wird die Ausscheidung von Tramadol aus dem Körper verlangsamt. Wenn nötig, sollte der Abstand zwischen den Dosen des Medikaments erhöht werden.

Dauer der Therapie

Tramadol sollte niemals länger als nötig angewendet werden. Bei längerer Anwendung von Tramadol ist aufgrund der Intensität oder Ätiologie des Schmerzsyndroms eine regelmäßige Überwachung (ggf. mit Unterbrechungen der Einnahme) erforderlich, um den Bedarf für eine weitere Therapie zu bestimmen und Dosisoptimierung.

Nebenwirkungen:

Die häufigsten Nebenwirkungen sind Übelkeit und Schwindel, die bei mehr als 10% der Patienten festgestellt wurden.
Die Häufigkeit ist wie folgt definiert:
Sehr oft:> 1/10;
Häufig:> 1/100 <1/10;
Selten:> 1/1000 <1/100;
Selten:> 1/10 000 <1/1000;
Sehr selten: <1/10 000;
Nicht genügend Daten: kann nicht aufgrund von verfügbaren ermittelt werden Daten.

Störungen des Herz-Kreislauf-Systems:
Selten: Auswirkungen auf die kardiovaskuläre Regulation (Palpitationen, Tachykardie, orthostatische Hypotonie oder Kollaps). Diese Nebenwirkungen werden hauptsächlich bei intravenöser Verabreichung des Arzneimittels oder bei signifikanter körperlicher Anstrengung beobachtet.
Selten: Bradykardie, erhöhter Blutdruck.

Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung:
Selten: Veränderungen im Appetit.

Störungen aus dem Atmungssystem:
Selten: Atemdepression, Kurzatmigkeit.
Bei einem signifikanten Überschuß der empfohlenen Dosen bei gleichzeitiger Anwendung anderer Medikamente, die das zentrale Nervensystem (ZNS) drücken, ist eine Atemdepression möglich.
Es gab eine Verschlechterung des Bronchialasthmas, jedoch gab es keinen kausalen Zusammenhang mit dem Medikament.

Beeinträchtigtes Nervensystem:
Sehr oft: Schwindel.
Oft: Kopfschmerzen, Schläfrigkeit.
Selten: Sprachstörungen, Parästhesien, Tremor, epileptiforme Anfälle, unwillkürliche Muskelkontraktionen, Koordinationsstörungen, Ohnmachtsanfälle. Epileptiforme Anfälle sind nach Anwendung hoher Tramadol-Dosen und bei gleichzeitiger Anwendung mit Arzneimitteln, die die Schwelle der Krampfbereitschaft verringern, möglich.

Störungen der Psyche:
Selten: Halluzinationen, Verwirrtheit, Schlafstörungen, Angst, Delirium und Albträume. Nach der Anwendung von Tramadol sind verschiedene selten beobachtete unerwünschte Reaktionen aus der Psyche möglich (abhängig von den Persönlichkeitseigenschaften des Patienten und der Dauer der Behandlung). Zu diesen Nebenwirkungen gehören Stimmungsschwankungen (meist Euphorie, manchmal Dysphorie), eine Veränderung der Aktivität (meist eine Abnahme, manchmal eine Zunahme), eine Verletzung kognitiver Funktionen und Wahrnehmungen (zB Entscheidungsfindung, Wahrnehmungsstörungen). Vielleicht die Entwicklung der Drogenabhängigkeit.

Störungen von der Seite des Sehorgans:
Selten: Miosis, Mydriasis, verschwommenes Sehen.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt:
Sehr oft: Übelkeit.
Oft: Verstopfung, trockener Mund, Erbrechen.
Selten: Erbrechen, Schweregefühl im Epigastrium, Blähungen, Durchfall.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes:
Oft: Schwitzen.
Selten: Juckreiz, Hautausschlag, Nesselsucht.

Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes:
Selten: Muskelschwäche.

Erkrankungen der Leber und der Gallenwege:
In einigen Fällen gab es eine Zunahme der Aktivität von "hepatischen" Enzymen, die zeitlich mit der Tramadol-Therapie zusammenfiel.

Von der Seite der Nieren und des Harnsystems:
Selten: Störungen des Wasserlassens (Schwierigkeiten beim Wasserlassen, Dysurie und Harnverhalt).

Erkrankungen des Immunsystems:
Selten: allergische Reaktionen (Dyspnoe, Bronchospasmus, Keuchen, Angioödem) und Anaphylaxie.

Allgemeine Störungen:
Oft: Müdigkeit.
Selten: Die möglichen Symptome des "Entzugs" ähneln den Symptomen des "Entzugs" von Opioiden: Agitiertheit, Angst, Nervosität, Schlafstörungen, Hyperkinesie, Tremor und gastrointestinale Symptome.

Andere Symptome, die mit Tramadol-Abbruch sehr selten sind, sind Panikattacken, schwere Angstzustände, Halluzinationen, Parästhesien, Ohrensausen und andere extrem seltene ZNS-Symptome (Verwirrung, Halluzinationen, Depersonalisation, Derealisation, Paranoia).

Wenn eine dieser Nebenwirkungen auftritt oder wenn in der Gebrauchsanleitung andere Nebenwirkungen auftreten, informieren Sie Ihren Arzt.

Überdosis:

Im Falle einer Überdosierung von Tramadol sollten Symptome, die für Opioidanalgetika der zentralen Wirkung charakteristisch sind, erwartet werden.

Mögliche Symptome: Miosis, Erbrechen, Kollaps, Bewusstsein bis zum Koma, Krämpfe, Atemnot bis Apnoe.

Behandelt: Durchgängigkeit der Atemwege. Respiration und kardiovaskuläre Aktivität abhängig von der Symptomatik beibehalten. Wenn die Atmung gestört ist, geben Sie ein Naloxon. Wenn Krämpfe intravenös verabreicht werden sollten Diazepam. Bei einer Überdosierung des Medikaments in oraler Darreichungsform ist es notwendig, den Magen zu waschen und zu verschreiben Aktivkohle innerhalb der ersten zwei Stunden nach einer Überdosierung. Nach der Einnahme besonders großer Dosen des Arzneimittels in Kapseln kann die Entfernung des Mageninhalts zu einem späteren Zeitpunkt wirksam sein.

Hämodialyse und Hämofiltration sind unwirksam.

Interaktion:

Tramadol kann nicht gleichzeitig oder innerhalb von 14 Tagen nach Abschaffung von MAO-Hemmern angewendet werden. Bei Patienten, die 14 Tage vor der Anwendung des opioidanalgetischen Pethidins mit MAO-Hemmern behandelt wurden, wurden lebensbedrohliche Arzneimittelwechselwirkungen beobachtet, die sich manifestierten Symptome des zentralen Nervensystems, der Atemwege und des kardiovaskulären Systems. Ähnliche Wechselwirkungen mit MAO-Inhibitoren sind mit der Verabreichung von Tramadol möglich.

Die gleichzeitige Anwendung von Tramadol und Substanzen, die die Aktivität des zentralen Nervensystems einschließlich Alkohol unterdrücken, kann die Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems erhöhen. Es ist anzumerken, dass bei gleichzeitiger oder vorheriger Anwendung von Cimetidin (einem Inhibitor mikrosomaler Enzyme der Leber) klinisch signifikante Wechselwirkungen unwahrscheinlich sind.

Die gleichzeitige oder vorherige Anwendung von Carbamazepin (ein Induktor von mikrosomalen Leberenzymen) kann die analgetische Wirkung von Tramadol reduzieren und seine Dauer verkürzen.

Tramadol kann Anfälle verursachen und die Wirkung von selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRIs), Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmern (SSRIs), trizyklischen Antidepressiva, Antipsychotika und anderen Arzneimitteln, die die Schwelle für Krampfanfälle senken, erhöhen (z. B. Bupropionin, Mirtazapin), was zur Entwicklung von Anfällen führt. Gleichzeitige Verwendung von Tramadol mit anderen serotonergen Arzneimitteln, wie selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI), Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI), MAO-Hemmern, trizyklischen Antidepressiva und Mirtazapin, kann zur Entwicklung von Serotonin-Syndrom führen.

Mögliche Symptome des Serotonin-Syndroms: Verwirrtheit, Erregung, Hyperthermie, Schwitzen, Ataxie, Hyperreflexie, Myoklonus und Durchfall. Die Abschaffung von serotonergen Arzneimitteln führt zu einem raschen Verschwinden der Symptome. Die notwendige Therapie wird durch das klinische Bild und die Schwere der Symptome bestimmt.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Tramadol und Cumarinderivaten (z. B. Warfarin) ist eine sorgfältige Überwachung der Patienten erforderlich, da einige von ihnen eine Zunahme der internationalen normalisierten Ratio (INR) mit der Entwicklung von Blutungen und Ekchymosen bemerkten.

Andere Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms, beispielsweise Keteconazol und Erythromycin, kann den Stoffwechsel von Tramadol (N-Demethylierung) und möglicherweise aktives O-Demethyltramadol verlangsamen. Die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkung wurde nicht untersucht.

Es gibt begrenzte Hinweise darauf, dass die prä- oder postoperative Anwendung eines 5-HT3-Serotonin-Rezeptor-Ondansetron-Blockers die Notwendigkeit von Tramadol bei Patienten mit postoperativem Schmerzsyndrom erhöhte.

Spezielle Anweisungen:

Bei Patienten mit Opioidabhängigkeit, Kopftrauma, Schock, bei Patienten mit Bewusstseinsstörungen unklarer Ätiologie, Atemwegserkrankungen oder Schädigung des Atemzentrums, erhöhtem intrakraniellen Druck, Tramadol sollte nur mit äußerster Vorsicht verwendet werden.

Das Arzneimittel sollte bei Patienten mit schwerer Intoleranz gegenüber Opioiden allergischen und nicht-allergischen Ursprungs mit Vorsicht angewendet werden.

Es gab Fälle von Anfällen bei Patienten, die nahmen Tramadol in empfohlenen Dosen.

Das Anfallsrisiko kann sich erhöhen, wenn die empfohlene maximale Tagesdosis des Arzneimittels überschritten wird (400 mg).

Die Verabreichung von Tramadol kann das Risiko für Krampfanfälle bei Patienten erhöhen, die Arzneimittel einnehmen, die die Krampfschwelle verringern. Patienten mit Epilepsie und Patienten, die Anfälle entwickeln können, sollten nehmen Tramadol nur für Lebenszeichen.

Tramadol hat ein geringes Potenzial für Drogenabhängigkeit. Bei längerem Gebrauch ist jedoch Abhängigkeit, körperliche und geistige Abhängigkeit möglich. Bei Patienten, die zum Missbrauch von Medikamenten oder zur Entwicklung von Drogenabhängigkeit neigen, medikamentöse Behandlung Tramadol sollte nur in kurzen Kursen und unter ärztlicher Aufsicht durchgeführt werden.

Tramadol ist als Substitutionstherapie bei Patienten mit Opioidabhängigkeit nicht anwendbar. Obwohl Tramadol ist ein Agonist Opioidrezeptoren, kann es die Symptome des "Entzugs" von Morphin nicht unterdrücken.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Auch bei empfohlenen Dosen Tramadol kann zu Schläfrigkeit und Benommenheit führen und somit die Reaktion von Autofahrern und Maschinenbedienern stören. Bei der Einnahme der Droge Tramadol Es ist notwendig, auf den Umgang mit Kraftfahrzeugen zu verzichten und potenziell gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern, insbesondere wenn sie gleichzeitig mit anderen Psychopharmaka oder Alkohol konsumiert werden.

Formfreigabe / Dosierung:Kapseln 50 mg.

Verpackung:

10 Kapseln pro Contour-Cell-Verpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie. 1, 2 Kontur Mesh Packs zusammen mit Anweisungen für die Verwendung des Medikaments sind in einer Packung Pappe platziert.

Lagerbedingungen:

In Übereinstimmung mit den Regeln für die Lagerung von potenten Substanzen.

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht am Ende des Verfallsdatums, das auf der Verpackung aufgedruckt ist.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003520

Datum der Registrierung:23.03.2016

Haltbarkeitsdatum:23.03.2021

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:MOSKAU ENDOCRINE FACTORY, FSUE MOSKAU ENDOCRINE FACTORY, FSUE Russland

Hersteller: & nbsp;

MOSKAU ENDOCRINE FACTORY, FSUE Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;22.08.16

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Tramadol (Tramadol)