Tramadol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Pharmakotherapeutische Gruppe:Ein Analgetikum mit einem gemischten Wirkmechanismus. Er bezieht sich auf die Liste der stärksten Substanzen des Ständigen Ausschusses für Drogenkontrolle des Ministeriums für Gesundheit und soziale Entwicklung.

ATX: & nbsp;

N.02.A.X.02 Tramadol

Pharmakodynamik:

Opioid synthetisches Analgetikum, das eine zentrale Wirkung und Wirkung auf das Rückenmark hat (trägt zur Entdeckung von Kalium- und Kalziumkanälen bei, verursacht Hyperpolarisation von Membranen und hemmt Schmerzimpulse), verstärkt die Wirkung von Sedativa. Aktiviert Opiat-Rezeptoren (mu, delta, kappa) an den prä- und postsynaptischen Membranen der afferenten Fasern des nozizeptiven Systems im Gehirn und Magen-Darm-Trakt (GI-Trakt). Verlangsamt die Zerstörung von Katecholaminen, stabilisiert ihre Konzentration im zentralen Nervensystem (ZNS).

Tramadol ist eine racemische Mischung aus zwei Enantiomeren - rechtsdrehend (+) und linksdrehend (-), die jeweils eine unterschiedliche Rezeptoraffinität aufweisen.

Das rechtsdrehende Enantiomer von Tramadol ist ein selektiver Agonist der mu-Opioid-Rezeptoren und hemmt selektiv den umgekehrten neuronalen Anfall von Serotonin, während der linksdrehende Rezeptor den umgekehrten neuronalen Anfall von Norepinephrin inhibiert. Mono-O-Desmethyltramadol (Ml Metaboliten) stimuliert selektiv auch Mu-Opioid-Rezeptoren.

Die Affinität von Tramadol für Opioidrezeptoren ist zehnmal schwächer als die von Codein und 6000 Mal schwächer als Morphin. Die analgetische Wirkung ist 5-10 mal schwächer als Morphin.

Der analgetische Effekt beruht auf einer Abnahme der nozizeptiven Aktivität und einem Anstieg der antinozizeptiven Systeme des Körpers.

Unterdrückt das Atemzentrum, regt die Startzone des Brechzentrums, den Nucleus des N. oculomotorius, an. Bei längerem Gebrauch ist es möglich, sich zu entwickeln Toleranz.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Mit rektaler Verabreichung Tramadol schnell und fast vollständig absorbiert. Die Bioverfügbarkeit nach rektaler Verabreichung beträgt ungefähr 80%.Die Serumkonzentration von 100 mg / l (minimal für die Entwicklung einer analgetischen Wirkung) wird nach etwa 0,8 Stunden erreicht und 6 Stunden aufrechterhalten.

Penetriert durch Blut-Hirn- und Plazenta-Barrieren, 0,1% Tramadol wird in die Muttermilch ausgeschieden. Das Verteilungsvolumen - 306 Liter, Verbindung mit Plasmaproteinen - 20 %.

In der Leber wird es durch metabolisiert N- und O-Demethylierung, gefolgt von Konjugation mit Glucuronsäure. Identifizierte 11 Metaboliten, von denen Mono-O-Desmethyltramadol (Ml) hat pharmakologische Aktivität. Die Halbwertszeit (T%) in der zweiten Phase beträgt 6 h (Tramadol), 7,9 h (Mono-O-Desmethyltramadol); bei Patienten älter als 75 Jahre - 7,4 h (Tramadol); mit Leberzirrhose - 13,3 ± 4,9 h (Tramadol), 18,5 ± 9,4 h (Mono-O-Desmethyltramadol), in schweren Fällen - 22,3 h und 36 h; mit chronischer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance (CK) weniger als 5 ml / min) - 11 ± 3,2 h (Tramadol), 16,9 ± 3 h (Mono-O-Desmethyltramadol), in schweren Fällen - 19,5 h und 43,2 h.

Es wird über die Nieren ausgeschieden (25-35% unverändert), der durchschnittliche kumulative Index der renalen Ausscheidung beträgt 94%. Etwa 7% werden durch Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:

- Schmerzsyndrom der starken und mittleren Intensität der verschiedenen Ätiologie (einschließlich Trauma, postoperative Phase, Schmerzen bei Krebspatienten);

- Anästhesie für schmerzhafte diagnostische und therapeutische Manipulationen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Tramadol und andere Analgetika;

- Zustände, die von Atemdepression oder schwerer ZNS-Depression begleitet sind (einschließlich Alkoholvergiftung, Hypnose, narkotische Analgetika und andere psychoaktive Substanzen);

- Pharmakovirus-resistente Epilepsie;

- schwere Nieren- und / oder Leberinsuffizienz (CC weniger als 10 ml / min);

- Verwendung von Tramadol als Medikament zur Behandlung des Syndroms des "Entzugs" von Drogen;

- Kinderalter (bis 14 Jahre);

- gleichzeitige Verwendung von Monoaminoxidase-Hemmern (MAO) und innerhalb von 14 Tagen nach ihrer Aufhebung;

- suizidale Tendenzen, Neigung zum Missbrauch psychoaktiver Substanzen;

- Schwangerschaft, Stillzeit (während der Schwangerschaft und während des Stillens ist die Anwendung nur nach Vitalzeichen möglich).

Vorsichtig:Verletzung der Nierenfunktion (QC 10-30 ml / min) und / oder Leber, Schädel-Hirn-Trauma, Bewusstseinsstörungen unterschiedlicher Genese, Krämpfe, intrakranielle Hypertension, Epilepsie, Bauchschmerzen in einer unklaren Genese "akuten" Abdomen), gleichzeitige Anwendung mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (einige Antidepressiva und Medikamente, die den Appetit reduzieren), trizyklische Antidepressiva, andere tricyclische Verbindungen (z. B. Promethazin), antimigrenöse Medikamente (Triptane), narkotische Analgetika, Antipsychotika und etc. Drogen, die die Schwelle der konvulsiven Aktivität verringern, eine Neigung zur Abhängigkeit (Alkoholismus, Drogen- oder Drogenabhängigkeit).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Sicherheit der Verwendung während der Schwangerschaft ist nicht erwiesen. Hohe Dosen können nachteilige Auswirkungen auf den Fötus und das Neugeborene haben. Die Anwendung ist nur unter strengster ärztlicher Aufsicht und in einzelnen Ausnahmefällen möglich, wenn der mögliche Nutzen für die Mutter das Risiko für das Kind rechtfertigt.

Es sollte berücksichtigt werden, dass während der Laktation etwa 0,1% der Dosis des Arzneimittels in die Muttermilch abgegeben werden.

Während der Schwangerschaft und während des Stillens, die Droge Tramadol es ist nur für die lebenswichtigen Hinweise möglich.

Dosierung und Verabreichung:

Rektal. Die Dosis wird individuell festgelegt und hängt von der Schwere des Schmerzsyndroms ab.

Erwachsene und Kinder über 14 Jahren: 1 Suppositorium 3-4 mal am Tag.

Wiederholte Verwendung des Arzneimittels ist nicht früher als 3-5 Stunden möglich.

Die maximale Tagesdosis beträgt nicht mehr als 400 mg / Tag (4 Zäpfchen zu 100 mg), mit Ausnahme von Fällen von Schmerzlinderung bei Krebspatienten und schweren postoperativen Schmerzen; In diesen Fällen können Sie die Dosis auf 600 mg / Tag (6 Suppositorien) erhöhen.

Patienten mit eingeschränkter Nieren- / Leberfunktion

Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und / oder Leberfunktion Tramadol kann wegen möglicher Verlängerung länger dauern T1 / 2. Bei solchen Patienten kann der Arzt eine Verlängerung des Intervalls zwischen der Einnahme von Einzeldosen empfehlen. Bei einer QC von weniger als 30 ml / min und bei Patienten mit Leberinsuffizienz beträgt der Abstand zwischen den nächsten Dosen 12 Stunden Tramadol.

Die maximale Tagesdosis für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte 200 mg (2 Suppositorien) nicht überschreiten.

Hämodialysepatienten erhalten regelmäßige Dosen des Arzneimittels Tramadol sogar am Tag der Dialyse.

Patienten mit Zirrhose empfohlen 100 mg pro Tag (1 Zäpfchen). Patienten älter als 75 Jahre

Bei Patienten, die älter als 75 Jahre sind, wird die Ausscheidung von Tramadol aus dem Körper verlangsamt, selbst wenn keine klinischen Manifestationen einer Nieren- und / oder Leberfunktionsstörung vorliegen. Diese Patienten müssen auch den Abstand zwischen der Einnahme des Medikaments erhöhen.

Überschreiten Sie nicht die Tagesdosis von 300 mg (3 Zäpfchen).

Nebenwirkungen:

Klassifikation der Inzidenz unerwünschter Ereignisse (WHO):

sehr oft> 1/10

häufig von> 1/100 bis <1/10

selten von> 1/1000 bis <1/100

selten von> 1/10000 bis <1/1000

sehr selten von <1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten.

Vom zentralen und peripheren Nervensystem:

Häufig: Schwindel;

Häufig: Kopfschmerzen;

Selten: Angst, Verwirrung, Schläfrigkeit;

Selten: Euphorie, emotionale Instabilität, Alpträume, kognitive Störungen, Halluzinationen, Amnesie, Bewegungskoordinationsstörungen, Krampfanfälle, Parästhesien; Tremor, gestörte Konzentration, epileptiforme Anfälle, bei längerem Gebrauch - die Entwicklung der Drogenabhängigkeit;

SeltenPanikattacken, Ohrensausen;

Aus dem Herz-Kreislauf-System:

Selten: Tachykardie, Palpitationen, kardiovaskulärer Kollaps, Synkope, orthostatische Hypotonie, kardiovaskuläres Versagen;

Selten: Bradykardie, erhöhter Blutdruck;

Aus dem Atmungssystem:

Selten: Kurzatmigkeit, Atemdepression, Lungenödem;

Von den Sinnesorganen:

Selten: verminderte Sehschärfe, manchmal Mydriasis, eine Geschmacksstörung;

Aus dem Verdauungssystem:

Häufig: Übelkeit;

Häufig: Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall, Trockenheit der Mundschleimhaut;

Selten: Dyspepsie, Bauchschmerzen, Blähungen;

Selten: Schluckbeschwerden;

Selten: erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen;

Von der Haut:

Häufig: Schwitzen;

Aus dem Urogenitalsystem:

Selten: Harnverhalt, erhöhte Häufigkeit des Wasserlassens, Beeinträchtigung Menstruationszyklus, Anzeichen der Menopause;

Selten: Dysurie;

Vom Muskel-Skelett-System:

Selten: Muskelschwäche;

Von der Seite des Stoffwechsels:

Selten: Anorexie;

Selten: vermindertes Körpergewicht;

Allergische Reaktionen:

Selten: allergische Reaktionen (z. B. Urtikaria, Pruritus, Exanthem, bullöser Ausschlag, Angioödem) und Anaphylaxie, die Azolfarbstoffe E122, E124 und E151 verursachen können.

Andere: bei längerem Gebrauch - Drogenabhängigkeit; mit einer scharfen Abschaffung - das "Aufhebungs" -Syndrom.

Überdosis:

Symptome: Bewusstseinsstörungen (bis zum Koma), Krämpfe, Blutdrucksenkung, Tachykardie, Pupillenverengung oder Pupillenerweiterung, Atemdepression.

Behandlung: Bei schwerer Intoxikation mit Bewusstseinsverlust und oberflächlicher, schwacher Atmung ist es notwendig, Antagonisten von Opioidrezeptoren einzuführen (Naloxon), und mit Krämpfen - Präparate der Benzodiazepin-Reihe (Diazepam), intravenös.

Hämodialyse ist unwirksam. Die Ausscheidung von Tramadol durch Hämodialyse beträgt etwa 7%.

Interaktion:

Tramadol darf nicht gleichzeitig mit MAO-Hemmern oder innerhalb von 2 Wochen nach Absetzen angewendet werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Substanzen, die auf das Zentralnervensystem wirken (Anästhetika, Antidepressiva, Antipsychotika, Sedativa, Anxiolytika, Hypnotika) oder unter Verwendung von Alkohol, besteht die Möglichkeit einer synergistischen Wirkung, die sich durch übermäßige Sedierung und erhöhte analgetische Wirkung manifestiert.

Tramadol verstärkt die Wirkung von Medikamenten, drückt das zentrale Nervensystem und Ethanol.

Induktoren der mikrosomalen Oxidation (inkl. Carbamazepin, Barbiturate) verringern die Schwere der analgetischen Wirkung und die Dauer der Wirkung. Aufgrund des erhöhten Risikos für Krampfanfälle wird die gleichzeitige Anwendung von Carbamazepin und Tramadol nicht empfohlen.

Die langfristige Anwendung von Opioid-Analgetika oder Barbituraten stimuliert die Entwicklung von Kreuztoleranz.

Anxiolytika erhöhen die Schwere der analgetischen Wirkung; Die Dauer der Narkose steigt mit der Kombination mit Barbituraten.

Naloxon aktiviert die Atmung und eliminiert die Analgesie nach Anwendung von Opioid-Analgetika.

MAO-Hemmer, Furazolidon, ProcarbazinAntipsychotika (Neuroleptika) erhöhen das Anfallsrisiko (Reduktion der Krampfschwelle).

Chinidin erhöht die Plasmakonzentration von Tramadol und reduziert Ml Metabolit aufgrund einer kompetitiven Hemmung des Isoenzyms CYP2D6.

Inhibitor-Inhibitoren CYP2D6 (sowie Fluoxetin, Paroxetin und Amitriptylin) Reduzieren Sie den Stoffwechsel von Tramadol.

Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (einige Antidepressiva und Medikamente, die den Appetit reduzieren), trizyklische Antidepressiva, andere tricyclische Verbindungen (z. B. Promethazin), Anti-Migräne-Medikamente (Triptane), narkotische Analgetika, MAO-Hemmer, Neuroleptika, etc. Medikamente, die die Schwelle der Krampfbereitschaft verringern, erhöhen das Risiko von Krampfanfällen.

Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, Serotonin- und Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer, trizyklische Antidepressiva, MAO-Hemmer, Anti-Migräne-Medikamente (Triptane) und Arzneimittel, die den Stoffwechsel von Tramadol (Inhibitoren von Isoenzymen) stören CYP2D6 und CYP3EIN4), in Kombination mit Tramadol kann ein Serotonin-Syndrom (Verwirrtheit, Erregung, Hyperthermie, Schwitzen, Ataxie, Hyperreflexie, Myoklonus, Durchfall) verursachen. Die Abschaffung von serotonergen Arzneimitteln bewirkt eine schnelle Linderung der Symptome des Serotonin-Syndroms.

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Therapie mit Tramadol und Cumarinderivaten (z. B. Warfarin), da bei einigen Patienten eine Zunahme der internationalen Normierungsrate (INR) und des Auftretens von Ekchymosen berichtet wird.

Der prä- oder postoperative Einsatz eines Antiemetikums, eines 5-HT3-Serotonin-Rezeptor-Antagonisten, erhöht den Bedarf an Tramadol bei Patienten mit postoperativem Schmerzsyndrom.

Spezielle Anweisungen:

Tramadol kann bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegenüber Opioiden angewendet werden, aber mit großer Sorgfalt.

Tramadol sollte für diejenigen, die suchtabhängig sind (Alkoholismus, Drogen- oder Drogenabhängigkeit) vermieden werden.

Mit der Einnahme von Tramadol erhöht sich das Suizidrisiko.

Mit der Entwicklung von schweren Nebenwirkungen sollte aufhören, das Medikament zu nehmen.

Patienten mit Krämpfen sollten während der medikamentösen Behandlung und innerhalb weniger Tage nach dem Absetzen engmaschig überwacht werden.

Tramadol eignet sich nicht als Ersatztherapie bei Opioidabhängigkeit.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion aufgrund reduzierter Leberclearance erhöht sich die Konzentration von Tramadol im Blutserum und dessen T1 / 2-Anstieg. Bei solchen Patienten werden kleinere Dosen und / oder eine Verlängerung des Intervalls zwischen der Einnahme des Arzneimittels empfohlen Tramadol.

Tramadol kann, wenn auch mit großer Vorsicht, bei Patienten mit erhöhtem Hirndruck und einer traumatischen Hirnverletzung in der Anamnese angewendet werden.

Die Azolfarbstoffe E122, E124 und E151 bei empfindlichen Personen können allergische Reaktionen auslösen, einschließlich solcher mit Anzeichen von Anaphylaxie und Bronchospasmus, insbesondere bei Personen mit Bronchialasthma oder allergischen Erkrankungen in der Anamnese.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Eine Droge Tramadol kann eine Konzentrationsverletzung verursachen, Halluzinationen, Verwirrtheit, Schwindel und andere Nebenwirkungen, so ist es während der medikamentösen Behandlung notwendig, den motorischen Transport und andere Aktivitäten zu vermeiden. potenziell gefährliche Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Zäpfchen rektal, 100 mg.

Verpackung:

5 Zäpfchen pro Streifen aus Al / PE.

1 Streifen wird zusammen mit Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei Temperaturen nicht höher als 30 ° C, in der Originalverpackung.

Von Kindern fern halten.

Er bezieht sich auf die Liste der stärksten Substanzen des Ständigen Ausschusses für Drogenkontrolle des Ministeriums für Gesundheit und soziale Entwicklung.

Haltbarkeit:

5 Jahre.

Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N012155 / 04

Datum der Registrierung:25.10.2010 / 25.09.2015

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Datum der Stornierung:2016-12-07

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:KRKA, dd, Novo Mesto, AOKRKA, dd, Novo Mesto, AO

Hersteller: & nbsp;

KRKA, d.d. Slowenien

Darstellung: & nbsp;KRKA KRKA Slowenien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;07.12.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Tramadol (Tramadol)