Citramon P (Citramon P)

Acetylsalicylsäure

Bei Aufnahme ist die Absorption vollständig. Während der Resorption erfolgt eine präsystemische Elimination in der Darmwand und systemische in der Leber (deacetyliert). Der resorbierte Teil wird schnell durch Cholinesterasen und Albuminesterase hydrolysiert, daher beträgt die Eliminationshalbwertszeit nicht mehr als 15-20 Minuten.

Im Körper zirkuliert es (75-90% in Verbindung mit Albumin) und ist in Geweben als Anion von Salicylsäure verteilt. Zeit bis zum Erreichen einer maximalen Konzentration von 2 Stunden. Metabolisiert hauptsächlich in der Leber mit der Bildung von 4 Metaboliten, gefunden in vielen Geweben und im Urin.
Es wird hauptsächlich durch aktive Sekretion in den Nierentubuli in Form von Salicylat (60%) und seinen Metaboliten ausgeschieden. Die Entfernung von unverändertem Salicylat hängt von dem pH-Wert des Urins ab (mit der Alkalisierung des Urins erhöht sich die Ionisation der Salicylate, ihre Reabsorption verschlechtert sich und die Exkretion nimmt signifikant zu). Die Ausscheidungsrate hängt von der Dosis ab: bei Einnahme von kleinen Dosen beträgt die Halbwertszeit 2-3 Stunden, wobei sich die Dosis auf 15 bis 30 Stunden erhöhen kann. Bei Neugeborenen ist die Elimination von Salicylaten viel langsamer als bei Erwachsenen.

Paracetamol

Die Absorption ist hoch, die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration ist nach 0,5-2 Stunden erreicht; die maximale Konzentration beträgt 5-20 μg / ml. Verbindung mit Plasmaproteinen - 15%. Dringt durch die Blut-Hirn-Schranke ein. Weniger als 1% der Paracetamol-Dosis, die von der stillenden Mutter eingenommen wird, dringt in die Muttermilch ein. Die therapeutisch wirksame Konzentration von Paracetamol im Plasma wird erreicht, wenn es in einer Dosis von 10-15 mg / kg verabreicht wird.

Metabolisierung in der Leber (90-95%): 80% treten in die Konjugationsreaktion mit Glucuronsäure und Sulfaten unter Bildung von inaktiven Metaboliten ein; 17% unterliegen einer Hydroxylierung mit Bildung von 8 aktiven Metaboliten, die an Glutathion unter Bildung bereits inaktiver Metaboliten konjugiert sind. Bei einem Mangel an Glutathion können diese Metaboliten die Enzymsysteme von Hepatozyten blockieren und deren Nekrose verursachen. Im Stoffwechsel des Arzneimittels ist auch Isoenzym beteiligt CYP2E1. T1 / 2 1-4 h. Es wird von den Nieren in Form von Metaboliten, hauptsächlich Konjugaten, nur zu 3% unverändert ausgeschieden. Bei älteren Patienten nimmt die Clearance des Medikaments ab und die Halbwertszeit steigt.

Koffein

Wenn die Aufnahme gut aufgenommen wird, erfolgt dies im gesamten Darm. Die Absorption erfolgt hauptsächlich aufgrund der Lipophilie und nicht aufgrund der Wasserlöslichkeit. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration beträgt 50-75 Minuten nach der Einnahme, die maximale Konzentration beträgt 1,58-1,76 mg / l. Schnell in allen Organen und Geweben des Körpers verteilt; dringt leicht in die Blut-Hirn-Schranke und die Plazenta ein. Das Verteilungsvolumen bei Erwachsenen beträgt 0,4-0,6 l / kg, bei Neugeborenen 0,78-0,92 l / kg. Die Kommunikation mit Blutproteinen (Albuminen) beträgt 25-36%.
Metabolismus in der Leber ist mehr als 90%, in Kindern der ersten Lebensjahre bis - 10-15%. Bei Erwachsenen werden etwa 80% der Koffeindosis zu Paraxanthin, etwa 10% zu Theobromin und etwa 4% zu Coffein metabolisiert Theophyllin. Diese Verbindungen werden anschließend zu Monomethylxanthinen und dann zu methylierten Harnsäuren demethyliert. Die Halbwertszeit bei Erwachsenen beträgt 3,9-5,3 Stunden (manchmal bis zu 10 Stunden), bei Neugeborenen (bis zu 4-7 Monaten des Lebens) - 65-130 Stunden. Die Ausscheidung von Koffein und seinen Metaboliten erfolgt durch die Nieren (unverändert bei Erwachsenen 1-2%, bei Neugeborenen bis zu 85%).