Citramon P (Citramon P)

ALS EIN: wenn die Aufnahme absorbiert ist. Während der Resorption erfolgt eine präsystemische Elimination in der Darmwand und systemische in der Leber (deacetyliert). Der resorbierte Anteil wird schnell durch Cholinesterasen und Albumin und Nesterase hydrolysiert. deshalb ist die Halbwertszeit nicht mehr als 15-20 Minuten. Im Körper zirkuliert es (75-90% in Verbindung mit Albumin) und ist in Geweben als Anion von Salicylsäure verteilt. Zeit, um die maximale Konzentration zu erreichen - 2 Stunden Metabolisiert hauptsächlich in der Leber mit der Bildung von 4 Metaboliten, in vielen Geweben und Urin gefunden. Es wird durch aktive Sekretion in den Nierentubuli in Form von Salicylat (60%) und seinen Metaboliten ausgeschieden. Die Entfernung von unverändertem Salicylat hängt vom pH-Wert des Urins ab (mit Alkalisierung des Urins erhöht sich Ionisierung von Salicylaten verschlechtert sich ihre Reabsorption und die Ausscheidung ist signifikant erhöht). Die Ausscheidungsrate hängt von der Dosis ab: bei Einnahme von kleinen Dosen kann die Halbwertszeit - 2-3 Stunden, mit einer Erhöhung der Dosis auf 15-30 Stunden steigen. Bei Neugeborenen ist die Elimination von Salicylaten viel langsamer als bei Erwachsenen.

die maximale Konzentration wird nach 0,5-2 Stunden erreicht und beträgt 5-20 μg / ml. Verbindung mit Plasmaproteinen - 15%. Dringt durch die Blut-Hirn-Schranke ein. Weniger als 1 % aus der akzeptierten Dosis von Paracetamol von der stillenden Mutter genommen dringt in die Muttermilch. Die therapeutisch wirksame Konzentration von Paracetamol im Plasma wird mit einer Dosis von 10-15 mg / kg erreicht. Metabolisierung in der Leber (90-95%): 80% treten in die Konjugationsreaktion mit Glucuronsäure und Sulfaten unter Bildung von inaktiven Metaboliten ein; 17% werden einer Hydroxylierung unter Bildung von 8 aktiven Metaboliten unterzogen, die mit Glutathion unter Bildung bereits inaktiver Metabolite konjugiert sind. Bei einem Mangel an Glutathion können diese Metaboliten die Enzymsysteme von Hepatozyten blockieren und deren Nekrose verursachen. Im Stoffwechsel beteiligt sich auch Isoenzym CYP2E1. Die Halbwertszeit beträgt 1-4 Stunden. Es wird von den Nieren in Form von Metaboliten, hauptsächlich Konjugaten, nur 3 ausgeschieden % beim unveränderte Form. Bei älteren Patienten nimmt die Clearance des Medikaments ab und die Halbwertszeit steigt. Koffein: wenn die Aufnahme gut aufgenommen wird, erfolgt dies im gesamten Darm. Die Absorption erfolgt hauptsächlich aufgrund der Lipophilie und nicht aufgrund der Wasserlöslichkeit.

Maximal Die Konzentration ist in 50-75 Minuten erreicht und beträgt 1,58-1,76 mg / .p. Schnell verteilt in allen Organen und Geweben Organismus; dringt leicht ein Blut-Hirn-Schranke und Plazenta.

Das Verteilungsvolumen bei Erwachsenen beträgt 0,4-0,6 l / kg, bei Neugeborenen - 0,78-0,92 l / kg. Kommunikation mit Blutproteinen (Albuminen) - 25-36%. Metabolismus in der Leber erfährt mehr als 90%, bei Kindern der ersten Lebensjahre bis zu 10-15 %. Bei Erwachsenen etwa 80% der Dosis von Koffein wird zu Paraxanthin, etwa metabolisiert 10% - in Theobromin und etwa 4% - in der Theophyllin, die anschließend in Monomethylxanthinen demethyliert sind, und dann in methylierte Harnsäuren. Die Eliminationshalbwertszeit bei Erwachsenen beträgt 3,9-5,3 Stunden (manchmal bis zu 10 Stunden). bei Neugeborenen - 65-130 h (zu 4-7 Monaten des Lebens sinkt auf Wert wie bei Erwachsenen). Ausscheidung Koffein und seine Metaboliten wird durchgeführt Nieren (unverändert bei Erwachsenen 1-2%, bei Neugeborenen bis zu 85 %).