Acetylsalicylsäure + Coffein + Paracetamol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Kombiniertes Medikament. Acetylsalicylsäure wirkt antipyretisch und entzündungshemmend, lindert Schmerzen, vor allem durch den entzündlichen Prozess, hemmt auch moderat Thrombozytenaggregation und Thrombose, verbessert die Mikrozirkulation im Entzündungsherd.

Koffein erhöht die Erregbarkeit des Rückenmarkreflexes, erregt die respiratorischen und vasomotorischen Zentren, erweitert die Blutgefäße in Skelettmuskeln, Gehirn, Herz, Nieren, reduziert die Thrombozytenaggregation; reduziert Schläfrigkeit, ein Gefühl der Müdigkeit, steigert die geistige und körperliche Leistungsfähigkeit. In dieser Kombination Koffein in einer kleinen Dosis hat praktisch keine stimulierende Wirkung auf das zentrale Nervensystem, aber es trägt zur Normalisierung des Tonus der Gefäße des Gehirns und der Beschleunigung des Blutflusses bei.

Paracetamol hat eine analgetische, antipyretische und extrem schwache entzündungshemmende Wirkung, die mit seiner Wirkung auf das thermoregulatorische Zentrum im Hypothalamus und einer schwachen Fähigkeit, die Synthese von Prostaglandinen in peripheren Geweben zu hemmen, verbunden ist.

Pharmakokinetik:

Acetylsalicylsäure

Bei Aufnahme ist die Absorption vollständig. Während der Resorption erfolgt eine präsystemische Elimination in der Darmwand und systemische in der Leber (deacetyliert). Der resorbierte Teil wird schnell durch Cholinesterasen und Albuminesterase hydrolysiert, daher beträgt die Eliminationshalbwertszeit nicht mehr als 15-20 Minuten.
Im Körper zirkuliert es (75-90% in Verbindung mit Albumin) und ist in Geweben als Anion von Salicylsäure verteilt. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration beträgt 2 Stunden.
Metabolisiert hauptsächlich in der Leber mit der Bildung von 4 Metaboliten, gefunden in vielen Geweben und im Urin.
Es wird hauptsächlich durch aktive Sekretion in den Nierentubuli in Form von Salicylat (60%) und seinen Metaboliten ausgeschieden. Die Ausscheidung von unverändertem Salicylat hängt vom Wasserstoffindex des Urins ab (mit Alkalisierung des Harns erhöht sich die Ionisation von Salicylaten, ihre Reabsorption verschlechtert sich und die Ausscheidung nimmt signifikant zu). Die Ausscheidungsrate hängt von der Dosis ab: bei kleinen Dosen die Eliminationshalbwertszeit ist 2-3 Stunden, mit einer Erhöhung der Dosis kann es auf 15-30 Stunden erhöhen. Bei Neugeborenen ist die Elimination von Salicylaten viel langsamer als bei Erwachsenen.

Paracetamol

Die Adsorption ist hoch, die maximale Konzentration wird nach 0,5-2 Stunden erreicht; die maximale Konzentration beträgt 5-20 μg / ml. Verbindung mit Plasmaproteinen - 15%.Dringt durch die Blut-Hirn-Schranke ein. Weniger als 1% der Paracetamol-Dosis, die von der stillenden Mutter eingenommen wird, dringt in die Muttermilch ein. Die therapeutisch wirksame Konzentration von Paracetamol im Plasma wird erreicht, wenn es in einer Dosis von 10-15 mg / kg verabreicht wird.
Metabolisierung in der Leber (90-95%): 80% treten in die Konjugationsreaktion mit Glucuronsäure und Sulfaten unter Bildung von inaktiven Metaboliten ein; 17% werden einer Hydroxylierung unter Bildung von 8 aktiven Metaboliten unterzogen, die mit Glutathion unter Bildung bereits inaktiver Metabolite konjugiert sind. Bei einem Mangel an Glutathion können diese Metaboliten die Enzymsysteme von Hepatozyten blockieren und deren Nekrose verursachen. Im Stoffwechsel des Medikaments ist auch das Isoenzym CYP2E1 beteiligt. Die Halbwertszeit beträgt 1-4 Stunden. Es wird von den Nieren in Form von Metaboliten, hauptsächlich Konjugaten, nur zu 3% unverändert ausgeschieden. Bei älteren Patienten nimmt die Clearance des Medikaments ab und die Halbwertszeit steigt.

Koffein

Wenn die Aufnahme gut aufgenommen wird, erfolgt dies im gesamten Darm. Die Absorption erfolgt hauptsächlich aufgrund der Lipophilie und nicht aufgrund der Wasserlöslichkeit. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration beträgt 50-75 Minuten nach der Einnahme, die maximale Konzentration beträgt 1,58-1,76 mg / l. Schnell in allen Organen und Geweben des Körpers verteilt; dringt leicht in die Blut-Hirn-Schranke und die Plazenta ein. Das Verteilungsvolumen bei Erwachsenen beträgt 0,4-0,6 l / kg. Die Kommunikation mit Blutproteinen (Albuminen) beträgt 25-36%.

Metabolismus in der Leber ist mehr als 90%, in Kindern der ersten Lebensjahre - bis zu 10-15%. Etwa 80% der Koffeindosis werden zu Paraxanthin, etwa 10% zu Theobromin und etwa 4% zu Metaboliten verstoffwechselt Theophyllin. Diese Verbindungen werden anschließend zu Monomethylxanthinen und dann zu methylierten Harnsäuren demethyliert. Die Halbwertszeit beträgt 3,9-5,3 Stunden (manchmal bis zu 10 Stunden). Die Ausscheidung von Koffein und seinen Metaboliten erfolgt durch die Nieren (in unveränderter Form - 1-2%).

Indikationen:

Schmerzsyndrom von leichter und mittlerer Schwere (verschiedener Herkunft): Kopfschmerzen, Migräne, Zahnschmerzen, Neuralgien, Myalgien, Arthralgien, Algodismene. Fieber-Syndrom: mit akuten Infektionen der Atemwege, Influenza.

ICD-10

VI.G40-G47.G43 Migräne

XI.K00-K14.K13.7 Andere und nicht näher bezeichnete Läsionen der Mundschleimhaut

XVIII.R50-R69.R52.2 Ein weiterer konstanter Schmerz

XVIII.R50-R69.R51 Kopfschmerzen

XIII.M20-M25.M25.5 Schmerzen im Gelenk

XIII.M70-M79.M79.1 Myalgie

XIII.M70-M79.M79.2 Neuralgie und Neuritis, nicht näher bezeichnet

XIV.N80-N98.N94.6 Dysmenorrhoe, nicht näher bezeichnet

XVIII.R50-R69.R50 Fieber unbekannter Herkunft

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit; erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltraktes (in der Phase der Exazerbation), gastrointestinale Blutung; Ein Bronchialasthma, eine Urtikaria oder eine akute Rhinitis, hervorgerufen durch den Empfang einer Acetylsalicylsäure oder nichtsteroidale entzündungshemmende Mittel; Hämophilie, hämorrhagische Diathese, Hypoprothrombinämie, portale Hypertension; Avitaminose K; Nierenversagen; Schwangerschaft (I und III Trimester), Stillzeit; Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase, schwere arterielle Hypertonie, schwerer Verlauf der ischämischen Herzkrankheit, Glaukom, erhöhte Erregbarkeit, Schlafstörungen; chirurgische Eingriffe begleitet von Blutungen, Kinderalter (bis zu 15 Jahren - das Risiko, Reye-Syndrom bei Kindern mit Hyperthermie auf dem Hintergrund von Viruserkrankungen zu entwickeln).

Vorsichtig:

Gicht oder Arthritis; Leber erkrankung; Kopfschmerzen im Zusammenhang mit Kopftrauma; Empfang von Antikoagulantien, blutzuckersenkende Mittel sowie gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, die Acetylsalicylsäure oder andere analgetische und antipyretische Komponenten enthalten.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Empfehlungen Essen und Droge Verwaltung (US-amerikanische Nahrungs- und Arzneimittelbehörde - Kategorie D (für Acetylsalicylsäure), C (für Coffein).

Trotz der Tatsache, dass Acetylsalicylsäure im zweiten Trimester der Schwangerschaft verwendet werden kann, wurde die Sicherheit dieser Kombination bei Schwangerschaft und Stillzeit nicht untersucht, so dass das Medikament in der Schwangerschaft (in allen Trimestern) und Stillzeit kontraindiziert ist.

Acetylsalicylsäure hat eine teratogene Wirkung; wenn im ersten Trimester der Schwangerschaft angewendet wird, führt zu Fehlbildungen - die Spaltung des oberen Gaumens; im dritten Trimester - zur Hemmung der Arbeit (Hemmung der Synthese von Prostaglandinen), zum Verschluss des arteriellen Ganges im Fötus, der Hyperplasie der Lungengefäße und Bluthochdruck in den Gefäßen des kleinen Kreislaufs verursacht.

Isoliert mit Muttermilch, die das Risiko von Blutungen bei Kindern aufgrund einer gestörten Thrombozytenfunktion erhöht.

Dosierung und Verabreichung:

Inside (während oder nach einer Mahlzeit), 1 Tablette alle 4 Stunden, mit einem Schmerzsyndrom - 1-2 Tabletten; Bei den ersten Anzeichen von Migräne nehmen Sie 2 Tabletten.

Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 3-4 Tabletten, die maximale Tagesdosis beträgt 8 Tabletten. Der Behandlungsverlauf dauert nicht länger als 7-10 Tage.

Bei einem Schmerzsyndrom sollte das Medikament nicht länger als 5 Tage ohne Rücksprache mit einem Arzt eingenommen werden. Bei Migräne sollte das Medikament nicht mehr als 3 Tage ohne Rücksprache mit einem Arzt eingenommen werden.

Nebenwirkungen:

Gastralgien, Übelkeit, Erbrechen, Hepatotoxizität, Nephrotoxizität, erosive und ulzeröse Läsionen des Magen-Darm-Traktes, allergische Reaktionen, Tachykardie, erhöhter Blutdruck, Bronchospasmus.

Bei längerem Gebrauch - Schwindel, Kopfschmerzen, Sehstörungen, Tinnitus, Thrombozytenaggregationsreduktion, Hypokoagulation, hämorrhagisches Syndrom (Epistaxis, Zahnfleischbluten, Purpura), Nierenerkrankung mit Papillennekrose, Taubheit, malignes Erythema multiforme (Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), Reye-Syndrom bei Kindern (Hyperpyrexie, metabolische Azidose, Störungen des Nervensystems und der Psyche, Erbrechen, Leberfunktionsstörungen).

Überdosis:

Symptome, die durch Acetylsalicylsäure verursacht werden: leichte Vergiftung - Übelkeit, Erbrechen, Magenschmerzen, Schwindel, Ohrensausen; schwere Intoxikation - Retardierung, Schläfrigkeit, Kollaps, Krämpfe, Bronchospasmus, Kurzatmigkeit, Anurie, Blutungen. Die zentrale Hyperventilation führt zunächst zu respiratorischer Alkalose (Kurzatmigkeit, Dyspnoe, Zyanose, Schweiß). Als Folge der Intoxikation führt die fortschreitende Paralyse und respiratorische Entkopplung der oxidativen Phosphorylierung zur respiratorischen Azidose.

Symptome, die durch das Vorhandensein von Paracetamol verursacht werden (in Dosen von mehr als 10-15 g pro Tag): während der ersten 24 Stunden Blässe der Haut, Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, Bauchschmerzen, gestörter Glukosestoffwechsel, metabolische Azidose. Symptome einer Leberfunktionsstörung können 12-48 Stunden nach einer Überdosierung auftreten.

Symptome, die durch das Vorhandensein von Koffein verursacht werden (bei Einnahme von mehr als 300 mg pro Tag): Magenschmerzen, Unruhe, Erregung, motorische Angst, Verwirrung, Delir, Dehydratation, Tachykardie, Arrhythmie, Hyperthermie, häufiges Wasserlassen, Kopfschmerzen, erhöht Tast- oder Schmerzempfindlichkeit, Tremor oder Muskelzucken; Übelkeit und Erbrechen, manchmal mit Blut; Klingeln in den Ohren, epileptische Anfälle (mit akuter Überdosierung - tonisch-klonisch).

Behandlung: Kontrolle von Säure-Base-Zustand und Elektrolythaushalt. Je nach dem Zustand des Stoffwechsels - die Einführung von Natriumbicarbonat, Natriumcitrat oder Natriumlactat. Die Erhöhung der Alkalität erhöht die Ausscheidung von Acetylsalicylsäure aufgrund der Alkalisierung des Urins. Magenspülung in den ersten 4 Stunden, Induktion von Erbrechen, Verabreichung von Aktivkohle, Abführmittel, Verabreichung von SH-Gruppendonatoren und Glutathion-Methionin-Synthesevorläufern für 8-9 Stunden nach einer Überdosierung und Acetylcystein für 8 Stunden.

Interaktion:

Es wird nicht empfohlen, mit Barbituraten, Antikonvulsiva, Salicylaten, Rifampicin, Alkohol zu kombinieren. Während der Behandlung sollte das Stillen beendet werden.

Stärkt die Wirkung von Heparin, indirekten Antikoagulanzien, Reserpin, Steroidhormonen und blutzuckersenkenden Medikamenten.

Gleichzeitige Verabredung mit anderen nichtsteroidale entzündungshemmende MittelMethotrexat erhöht das Risiko von Nebenwirkungen.

Reduziert die Wirksamkeit von Spironolacton, Furosemid, Antihypertensiva sowie Anti-Arthritis-Medikamenten, die die Ausscheidung von Harnsäure fördern.

Barbiturate, Rifampicin, SalicylamidAntiepileptika und andere Stimulanzien der mikrosomalen Oxidation tragen zur Bildung von toxischen Metaboliten von Paracetamol bei, die die Leberfunktion beeinflussen.

Metoclopramid beschleunigt die Resorption von Paracetamol.

Unter dem Einfluss von Paracetamol erhöht sich die Halb-Elimination (Halbwertszeit) von Chloramphenicol um das Fünffache. Bei wiederholtem Empfang Paracetamol kann die Wirkung von Antikoagulanzien (Derivate von Dicumarin) verstärken.

Coffein beschleunigt die Resorption von Ergotamin.

Der gleichzeitige Empfang von Paracetamol, Acetylsalicylsäure und alkoholischen Getränken erhöht das Risiko von hepatotoxischen Wirkungen.

Spezielle Anweisungen:

Weil das Acetylsalicylsäure, die Teil des Medikaments ist, reduziert Gerinnbarkeit des Blutes, Patienten, die sich auf chirurgische Eingriffe vorbereiten, sollten aufhören, das Medikament zu nehmen und den behandelnden Arzt warnen.

Wenn die Symptome nach der Einnahme des Arzneimittels anhalten, sich verschlechtern oder neue Symptome auftreten, suchen Sie sofort einen Arzt auf. Wenn Sie das Medikament in der empfohlenen Dosis einnehmen, wird die gleiche Menge an Koffein in den Körper gegeben, wie es in einer Tasse Kaffee enthalten ist, so dass Sie den Konsum koffeinhaltiger Produkte reduzieren sollten, wenn Sie mit diesem Medikament behandelt werden Entwicklung von nervöser Erregung, Reizbarkeit, Schlaflosigkeit und schnellem Herzschlag gegen Überdosierung von Koffein. Wenn Sie eine Überdosierung vermuten, sollten Sie sofort ärztliche Hilfe in Anspruch nehmen, auch wenn Sie keine Symptome haben.

Man sollte davon Abstand nehmenAlkoholkonsum bei Einnahme des Medikaments in Verbindung mit einem erhöhten Risiko für Leberschäden und gastrointestinale Blutungen.

Weil das Acetylsalicylsäure verlangsamt die Gerinnung von Blut, der Patient, der sich einer Operation unterziehen muss, muss den Arzt im Voraus über die Einnahme der Droge warnen. Acetylsalicylsäure in niedrigen Dosen reduziert die Ausscheidung von Harnsäure, und daher bei Patienten mit einer Prädisposition kann das Medikament einen Gichtanfall auslösen. Mit der fortgesetzten Verwendung des Medikaments ist die Kontrolle des peripheren Blutes und der funktionelle Zustand der Leber notwendig.

Anleitung

Acetylsalicylsäure + Koffein + Paracetamol (Acidum acylsalicylicum + Coffeinum + Paracetamolum)