Citramon Ultra - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Hydroxypropylmethylcellulose (Hypromellose), Kartoffelstärke, Siliciumdioxidkolloid (Aerosil), Citronensäuremonohydrat, Crospovidon, Lactosemonohydrat, Polyethylenglycol 6000 (Macrogol 6000), mikrokristalline Cellulose, Stearinsäure;

Hilfsstoffe für die Folienhülle: Opadrai II (Serie 85), Polyvinylalkohol, Macrogol, Talk, Titandioxid, Eisenoxidschwarz, Eisenoxidgelb, Eisenoxidrot.

Beschreibung:

Die Tabletten bedeckt mit einer Filmmembran von hellbrauner Farbe, bikonvex, länglich mit abgerundeten Enden, mit einem Risiko.Auf dem Querschnitt sind zwei Schichten sichtbar, die innere Schicht ist weiß oder fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Analgetikum (nichtsteroidales Antirheumatikum + analgetisches nicht-narkotisches Mittel + psychostimulierendes Mittel)

ATX: & nbsp;

N.02.B.A.51 Acetylsalicylsäure in Kombination mit anderen Arzneimitteln, ausgenommen Psycholeptika

Pharmakodynamik:

Kombiniert eine Droge, einschließlich Acetylsalicylsäure, Koffein und Paracetamol.

Acetylsalicylsäure hat antipyretische Wirkung und entzündungshemmender Effekt, lindert Schmerzen, besonders verursacht durch den entzündlichen Prozess, und hemmt auch Thrombozytenaggregation und Thrombose, verbessert sich Mikrozirkulation im Fokus der Entzündung. Paracetamol besitzt analgetisch, antipyretisch und extrem schwach entzündungshemmende Wirkung, die mit ihrem Einfluss auf das Zentrum der Thermoregulation im Hypothalamus verbunden ist und schwach ausgeprägt ist Fähigkeit schnell hydrolysiert, um die Synthese von Prostaglandinen in peripheren Geweben zu inhibieren.

Koffein erhöht die Reflexerregbarkeit des Rückenmarks, regt die respiratorischen und vasomotorischen an Zentren, erweitert die Blutgefäße der Skelettmuskulatur, des Gehirns, des Herzens, der Nieren, reduziert die Thrombozytenaggregation; Reduziert Schläfrigkeit, Müdigkeit, erhöht mentale und physisch Bedienbarkeit. In dieser Kombination Koffein in einer kleinen Dosis praktisch nicht rendert stimulierende Wirkung auf das zentrale Nervensystem (ZNS), aber es trägt zur Normalisierung des Gefäßtonus des Gehirns und der Beschleunigung des Blutflusses bei.

Pharmakokinetik:

Acetylsalicylsäure: nach Aufnahme wird ausreichend absorbiert. Während der Absorption, der Vorsystem Ausscheidung in der Darmwand und in der Leber (deacetyliert). Der absorbierte Teil ist ausreichend schnell hydrolysiert Cholinesterasen von Plasma und Albuminesterase. Im Körper, Acetylsalicylsäure Acid zirkuliert in Verbindung mit Proteinen bis zu 90%. Salicylate dringen leicht in Gewebe und Körperflüssigkeiten ein, einschließlich in die Gelenkhöhle, synoviale und peritoneale Flüssigkeiten. TS_max - 2h für Arzneiformen mit Puffereigenschaften. Biotransformiruetsya in der Leber mit Bildung 4 Metaboliten.

Ausscheidung Acetylsalicylsäure Säuren ausgetragen hauptsächlich durch aktive Sekretion in den Nierentubuli in Form der eigentlichen Salicylsäure (60%) und deren Metaboliten. Wann Alkalisierung Urin verschlechtert sich Rückresorption ionisiert Salicylate, Ausscheidung ihr signifikant erhöht. Die Ausscheidungsrate hängt von der Dosis ab: beim Einnahme von kleinen Dosen von T1 / 2 beträgt 2-3 Stunden, mit steigenden Dosen - kann zunehmen bis zu 15-30 Stunden. Haben Neugeborene Beseitigung von Salicylaten wird durchgeführt viel langsamer als bei Erwachsenen. Salicylate dringen in die Plazenta ein und werden in geringen Mengen in die Muttermilch ausgeschieden.

Paracetamol: schnell aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. ТСmax - 0,5-2 Stunden; Cmax beträgt 5-20 μg / ml. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt bis zu 15%. Durchdringt die Blut-Hirn-Schranke (BBB). Metabolisiert in der Leber durch Konjugation mit Glucuroniden und Sulfaten und teilweise auch Oxidation mikrosomal Enzyme Leber. Im letzteren Fall werden toxische Metaboliten gebildet, die anschließend mit Glutathion und dann mit Cystein und Mercaptursäure konjugiert werden. Die hauptsächlichen Isoenzyme von Cytochrom P450 für diesen Stoffwechselweg sind Isoenzym CYP2E1, CYP1EIN2 und in geringerem Maße CYP3EIN4. Bei einem Mangel an Glutathion können diese Metaboliten verursachen Schädigung und Nekrose von Hepatozyten. Haben von Erwachsenen herrscht vor Glucuronidierung, bei Neugeborenen Sylvitation. Konjugiert Metaboliten Paracetamol (Glucuronide, Sulfate und Konjugate mit Glutathion) besitzen geringe pharmakologische (einschließlich toxische) Aktivität.

Zusätzliche Wege zur Metabolisierung von Paracetamol sind die Hydroxylierung zu 3-Hydroxyparacetamol und die Methoxylierung zu 3-Methoxyparacetamol, die anschließend an Glucuronide oder Sulfate konjugiert werden. Es wird von den Nieren hauptsächlich in Form von Konjugationsprodukten ausgeschieden, weniger als 5% werden unverändert ausgeschieden. T1 / 2 1-4 h. Bei älteren Patienten nimmt die Clearance des Medikaments ab und T1 / 2 steigt. Weniger als 1% der Paracetamol-Dosis, die von der stillenden Mutter eingenommen wird, dringt in die Muttermilch ein.

Koffein: gut aufgenommen Innereien. Die Absorption erfolgt hauptsächlich aufgrund der Lipophilie und nicht aufgrund der Wasserlöslichkeit. TS_max - 50-75 Minuten nach der Einnahme, Cmax - 1,58-1,76 mg / l. Schnell in allen Organen und Geweben des Körpers verteilt, dringt leicht in die GEB und die Plazenta ein. Das Verteilungsvolumen bei Erwachsenen beträgt 0,4-0,6 l / kg, bei Neugeborenen 0,78-0,92 l / kg. Die Kommunikation mit Blutproteinen (Albuminen) beträgt 25-36%.

Der Metabolismus in der Leber beträgt mehr als 90%, bei Kindern der ersten Lebensjahre bis zu - 10-15%. Bei Erwachsenen werden etwa 80% der Koffeindosis zu Paraxanthin, etwa 10% zu Theobromin und etwa 4% metabolisiert % zu Theophyllin. Diese Verbindungen anschließend demethyliert beim Monomethylxanthine und dann zu methylierten Harnsäuren. T_1/2 bei Erwachsenen - 3,9-5,3 Stunden (manchmal bis zu 10 Stunden), bei Neugeborenen (bis zu 4-7 Monaten des Lebens) - bis zu 130 Stunden.

Es wird hauptsächlich von den Nieren in Form von Metaboliten ausgeschieden. Die Ausscheidung von 1-2% Koffein bei Erwachsenen und bis zu 85% bei Neugeborenen erfolgt unverändert.

Indikationen:

Schmerzsyndrom von leichter bis mittlerer Schwere (unterschiedlicher Herkunft):

- Kopfschmerzen unterschiedlicher Herkunft;

- Migräne;

- Zahnschmerzen;

- Myalgie;

- Arthralgie;

- Neuralgie;

- Algodismenorea;

- Fieberzustand bei ARVI (einschließlich Influenza).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels; vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, Polyposierung der Nase und Intoleranz von Acetylsalicylsäure und anderen nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs); erosive und ulzerative Läsionen des Magen-Darm-Trakts, Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür (in der Phase der Exazerbation), gastrointestinale Blutung; Hypokoagulation, Hämophilie, hämorrhagische Diathese, Hypoprothrombinämie; chirurgische Eingriffe begleitet von Blutungen; portale Hypertension; schwerer Verlauf der ischämischen Herzkrankheit, schwere arterielle Hypertonie; Avitaminose K; Nierenversagen; Schwangerschaft (ich und III Trimester), Stillzeit; Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase, Lactase, Lactoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption; Glaukom; Angststörungen (Agoraphobie, Panikstörungen), erhöhte Erregbarkeit, Schlafstörungen; Kinder unter 15 Jahren (das Risiko, Reyes-Syndrom bei Kindern mit Hyperthermie in Gegenwart von Viruserkrankungen zu entwickeln).

Vorsichtig:

Gicht, Lebererkrankungen, Nieren- und Leberinsuffizienz, benigne Hyperbilirubinämie (einschließlich Gilbert-Syndrom), alkoholische Leberschädigung, Alkoholismus, Schwangerschaft, Stillzeit, hohes Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:Acetylsalicylsäure hat eine teratogene Wirkung; bei Anwendung im ersten Trimester führt dies zu einem Entwicklungsdefekt - Spaltung des oberen Gaumens; beim III Trimester - zur Hemmung der Wehen (Hemmung der Prostaglandinsynthese), zum Verschluss des Arterienganges im Fötus, der Hyperplasie der Lungengefäße und Bluthochdruck in den Gefäßen des kleinen Kreislaufs verursacht.Isoliert mit Muttermilch, die das Risiko von Blutungen bei Kindern aufgrund einer gestörten Thrombozytenfunktion erhöht.

Dosierung und Verabreichung:

Erwachsene und Kinder über 15 Jahre nehmen oral (während oder nach den Mahlzeiten) 1 -2 Tabletten 3-4 mal pro Tag mit Intervallen zwischen Dosen von 4-8 Stunden. Die maximale Tagesdosis beträgt 8 Tabletten. Die Dauer der Drogenaufnahme beträgt nicht mehr als 5 Tage als Analgetikum und nicht mehr als 3 Tage - als Antipyretikum (ohne Termin und Aufsicht durch einen Arzt). Eine Erhöhung der Tagesdosis des Arzneimittels oder der Behandlungsdauer ist nur nach Rücksprache mit einem Arzt möglich.

Nebenwirkungen:

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Hepagotoxizität, erosive-Colitis Läsionen des Gastrointestinaltraktes.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Tachykardie, erhöhter Blutdruck. Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Angioödem, Hauthyperämie, Stevens-Johnson-Syndrom, Dyel, Bronchospasmus.

Von der Seite des zentralen Nervensystems: Schwindel, Kopfschmerzen.

Von der Seite des Harnsystems: Nephrotoxizität, Nierenschäden mit Papillennekrose.

Aus dem Gerinnungssystem: Anämie, Methämoglobinämie, verminderte Thrombozytenaggregation, Thrombozytopenie, Hypokoagulation, hämorrhagisches Syndrom (Epistaxis, Zahnfleischbluten, Purpura, etc.).

Von den Sinnesorganen: Sehstörungen, Ohrengeräusche, Taubheit.

Reye-Syndrom bei Kindern (Hyperpyrexie, metabolische Azidose, Störungen des Nervensystems und der Psyche, Erbrechen, Leberfunktionsstörungen).

Paracetamol. Es kann Übelkeit, Schmerzen im Epigastrium (Abdominalregion, unmittelbar unter dem Punkt der Konvergenz der Rippen und Sternum) sein; allergische Reaktionen in Form von Hautausschlag, Juckreiz, Nesselsucht, Schwellung von Quincke. Selten Anämie (Abnahme des Hämoglobins im Blut), Thrombozytopenie (Abnahme der Blutplättchenzahl im Blut), Methämoglobinämie (erhöhte Blutspiegel von Methämoglobin, ein Hämoglobinderivat, das nicht übertragen werden kann) Sauerstoff). Bei längerer Anwendung in hohen Dosen ist es möglich, hepatotoxisch (Schädigung der Leber) zu wirken.

Bei längerem Gebrauch, besonders in hohen Dosen, Paracetamol kann nephrotoxisch (nierenschädigend) wirken.

Acetylsalicylsäure. Dyspeptische Phänomene (Übelkeit, Schmerzen im Magen). Bei längerer Anwendung können Gastritis, Magengeschwüre und Zwölffingerdarm, Magenblutung auftreten. Manchmal gibt es allergische Reaktionen: Bronchospasmus, Quincke-Ödem, Hautreaktionen.

Koffein. Manchmal, wenn Koffein verwendet wird, treten Schlaflosigkeit, Herzklopfen, Zittern der Gliedmaßen, Klingeln in den Ohren, Dyspnoe und Erbrechen auf. Darüber hinaus kann mit dem Missbrauch des Medikaments Drogenabhängigkeit entwickeln.

Überdosis:

Symptome:

leichte Vergiftung - Blässe der Haut, Übelkeit, Erbrechen, Magenschmerzen, Schwindel, Ohrensausen;

schwere Intoxikation - Retardierung, Schläfrigkeit, Kollaps, Krämpfe, Bronchospasmus, Kurzatmigkeit, Anurie, Blutungen, Anorexie, Störung des Glukosestoffwechsels, metabolische Azidose.

Symptome einer Leberfunktionsstörung können 12-48 Stunden nach einer Überdosierung auftreten. Bei schwerer Überdosierung - Leberversagen mit progressiver Enzephalopathie, Koma, Tod; akutes Nierenversagen mit tubulärer Nekrose (auch ohne schwere Leberschädigung); Arrhythmie, Pankreatitis.

Zu Beginn führt eine zentrale Hyperventilation der Lunge zu einer respiratorischen Alkalose (Dyspnoe, Erstickung, Zyanose, vermehrtes Schwitzen). Wenn sich die Intoxikation verstärkt, verursachen progressive Atemdepression und Dissoziation der oxidativen Phosphorylierung eine respiratorische Azidose.

Behandlung: konstante Kontrolle des Säure-Basen- und Elektrolythaushaltes; je nach dem Zustand des Stoffwechsels - die Einführung von Natriumbicarbonat, Natriumcitrat oder Natriumlactat. Erhöhte Reservealkalität erhöht die Ausscheidung von Acetylsalicylsäure aufgrund der Alkalisierung des Urins.

Einführung Spender SchGruppen und Vorläufer der Synthese von Glutathion-Methionin für 8-9 Stunden nach Überdosierung und Acetylcystein-für 8 Stunden. Die Notwendigkeit zusätzlicher therapeutischer Maßnahmen (weitere Einführung von Methionin, iv Injektion von Acetylcystein) wird in Abhängigkeit von der Konzentration von Paracetamol im Blut sowie von der Zeit, die seit der Einnahme verstrichen ist, bestimmt.

Interaktion:

Stärkt die Wirkung von Heparin, indirekten Antikoagulanzien, Reserpin, Steroidhormonen und blutzuckersenkenden Medikamenten. Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen NSAIDs erhöht Methotrexat das Risiko von Nebenwirkungen. Die langfristige kombinierte Anwendung von Paracetamol und anderen NSAIDs erhöht das Risiko, eine "analgetische" Nephropathie zu entwickelnund Nierenpapillennekrose, der Beginn des Endstadium der Niereninsuffizienz.

Die gleichzeitige langfristige Verabreichung von Paracetamol in hohen Dosen und Salicylaten erhöht das Risiko, Nieren- oder Blasenkrebs zu entwickeln. Reduziert die Wirksamkeit von Spironolacton, Furosemid, blutdrucksenkenden Medikamenten sowie Urikosurika, die die Ausscheidung von Harnsäure fördern. Induktoren mikrosomaler Leberenzyme (PhenytoinBarbiturate, Rifampicin, Phenylbutazontrizyklische Antidepressiva), Ethanol und hepatotoxische Arzneimittel (EINVON) erhöht die Produktion von hydroxylierten aktiven Metaboliten, was die Möglichkeit einer schweren Intoxikation sogar mit einer leichten Überdosis verursacht. Langfristige Verwendung von Barbituraten reduziert die Wirksamkeit von Paracetamol. Induktoren mikrosomaler Leberenzyme (einschließlich Cimetidin) Reduzieren Sie das Risiko von hepatotoxischen Wirkungen von Paracetamol.

Metoclopramid beschleunigt die Resorption von Paracetamol. Unter dem Einfluss von Paracetamol T1/2 Chloramphenicol erhöhte sich um das 5-fache. Bei wiederholtem Empfang Paracetamol kann die Wirkung von Antikoagulantien (Cumarinderivaten) verstärken, indem es die Synthese von Prokoagulationsfaktoren in der Leber reduziert. Der gleichzeitige Empfang von Paracetamol und Ethanol erhöht das Risiko, eine akute Cankreatitis zu entwickeln.

Diflunisal erhöht die Plasmakonzentration von Paracetamol um 50%, was zu dem Risiko einer Hepatotoxizität führt.

Myelotoxische Medikamente erhöhen die Manifestation der Hämatotoxizität des Medikaments.

Coffein beschleunigt die Resorption von Ergotamin.

Spezielle Anweisungen:

Kindern unter 15 Jahren sollten keine Medikamente mit Acetylsalicylsäure verschrieben werden, da sie im Falle einer Virusinfektion das Risiko erhöhen können, das Reye-Syndrom zu entwickeln. Zu den Symptomen des Reye-Syndroms gehören anhaltendes Erbrechen, akute Enzephalopathie und Vergrößerung der Leber. Bei fortgesetzter Anwendung des Arzneimittels ist eine Kontrolle des peripheren Blutes und des funktionellen Zustands der Leber erforderlich. Patienten mit Überempfindlichkeit oder mit asthmatischen Reaktionen auf Salicylate oder ihre Derivate von Acetylsalicylsäure können nur mit besonderen Vorsichtsmaßnahmen verschrieben werden (in der Notfallmedizin). Da Acetylsalicylsäure die Blutgerinnung verlangsamt, muss der Patient, wenn er operiert werden soll, den Arzt im Voraus über die Einnahme des Medikaments warnen. Acetylsalicylsäure in niedrigen Dosen reduziert die Ausscheidung von Harnsäure. Bei Patienten mit einer entsprechenden Veranlagung kann dies in manchen Fällen einen Anfall auslösen. Während der Behandlung sollte Ethanol verworfen werden (erhöhtes Risiko für gastrointestinale Blutungen).

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Auswirkungen auf die Fahrtüchtigkeit und andere Fahrzeuge Während des Behandlungszeitraums ist Vorsicht geboten, wenn Fahrzeuge gefahren werden und andere potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten.

Verpackung:

Um 5, 6, 10, 12, 15, 20 Tabletten in die Kontur Zellpack von Film Polyvinylchlorid und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Nach 1, 2, 3, 4, 5, 6 Kontur zellulären Pakete zusammen mit dem Anwendung wird in eine Packung Pappe gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Haltbarkeit:

Haltbarkeit 2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Ohne Rezept

Registrationsnummer:LSR-004843/10

Datum der Registrierung:27.05.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;21.11.2013

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Citramon Ultra (Citramon-Ultra)