Ursosan - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Die Tabletten bedeckt mit einer Filmmembran, weiß oder fast weiß, bikonvex, länglich, mit einer Kerbe auf der einen Seite und einer tiefen Teilungsgefahr auf der anderen Seite. Auf der Fraktur ist weiß oder fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Hepatoprotektives Mittel

ATX: & nbsp;

A.05.A.A Zubereitungen von Gallensäuren

Pharmakodynamik:

Hepatoprotektive Mittel haben auch choleretische, cholelitholytische, hypolipidämische, hypocholesterinämische und immunmodulierende Wirkungen. Besitzen hohe polare Eigenschaften, Ursodesoxycholsäure (UDCA) ist in der Membran der Hepatozyten, Cholangiozyten und Epitheliozyten des Gastrointestinaltraktes eingebettet, stabilisiert seine Struktur und schützt die Zelle vor schädigenden Wirkungen von Salzen toxischer Gallensäuren, wodurch deren zytotoxische Wirkung verringert wird. Es bildet eine nicht-toxische gemischte Mizellen mit lipophilen (toxischen) Gallensäuren, die die Fähigkeit des Magens Reflyuktata Zellmembranen bei cholestatischen Lebererkrankungen, biliäre Reflux-Gastritis und Reflux-Ösophagitis reduziert.

Mit Cholestase aktiviert UDCA Ca²⁺Atfa-abhängige Protease und stimuliert Exozytose, reduziert die Konzentration von toxischen Gallensäuren (Chenodesoxycholsäure, Lithocholsäure, Deoxycholic et al.), deren Konzentrationen bei Patienten mit chronischer Lebererkrankung erhöht. Durch die Verringerung ihrer Konzentration und die Anregung von reichhaltigen Bicarbonaten der Cholepoese erleichtert UDCA effektiv die Auflösung der intrahepatischen Cholestase. Competitive reduziert die Absorption von lipophilen Gallensäuren im Darm, erhöht ihren "fraktionellen" Umsatz unter enterohepatischer Zirkulation Cholepoese induziert, fördert die Passage von Galle und Ausscheidung von toxischen Gallensäuren über den Darm.

Reduziert die Sättigung der Gallenflüssigkeit mit Cholesterin aufgrund der Hemmung seiner Absorption im Darm, Unterdrückung der Synthese in der Leber und Verringerung der Sekretion in Galle; fördert den allmählichen Zerfall von Cholesterin Gallensteinen, was erreicht wird hauptsächlich aufgrund der Verteilung von Cholesterin und der Bildung von Flüssigkristallen; reduziert den lithogenen Index der Galle, erhöht die Konzentration von Gallensäuren in ihm. Das Ergebnis ist die Auflösung von Cholesterin Gallensteinen und die Verhinderung der Bildung neuer Konkremente.

Es bewirkt eine Erhöhung der Magen- und Bauchspeicheldrüsensekretion, erhöht die Lipaseaktivität und hat eine hypoglykämische Wirkung.

Die immunmodulatorische Wirkung von UDCA beruht auf der Hemmung der Expression von Histokompatibilitätsantigenen - HLA-1 - Auf den Membranen der Hepatozyten und HLA-2 - auf Cholangiozyten, Normalisierung der natürlichen Killeraktivität von Lymphozyten, Bildung Interleukin-2, eine Verringerung der Anzahl von Eosinophilen, Unterdrückung von Immunkomplexen Immunglobuline (Ich G), Zuerst - IgM; Regulation der Apoptose von Hepatozyten und Epitheliozyten des Gastrointestinaltraktes. Verzögert das Fortschreiten der Fibrose.

Pharmakokinetik:

UDCA wird im Jejunum und im oberen Teil des Ileums durch passive Diffusion (ca. 90%) und in den terminalen Abschnitten des Ileums durch aktiven Transport absorbiert. Der Resorptionsindex beträgt üblicherweise 60-80%.

Bei Einnahme von 50 mg UDCA die maximale Konzentration im Blutplasma (C_m_Oh) nach 30, 60, 90 Minuten beträgt 3,8 mmol / L, 5,5 mmol / L bzw. 3,7 mmol / L. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Plasma (T_Cm_Oh) kommt in 1-3 Stunden. Die Verbindung mit Plasmaproteinen ist hoch - bis zu 96-99%. Dringt durch die Plazentaschranke ein.

Mit der systematischen Verabreichung des Medikaments wird UDCA zur wichtigsten Gallensäure im Blutserum. Metabolisiert in der Leber (Clearance für "primäre Passage" durch die Leber ist bis zu 60%) in Taurin und Glycin-Konjugaten. Die resultierenden Konjugate werden sekretiert Galle. Etwa 50 bis 70% der Gesamtdosis des Arzneimittels wird mit der Galle ausgeschieden. Eine kleine Menge UDCA, die nicht im Dünndarm absorbiert wird, gelangt in den Dickdarm, wo sie von Bakterien gespalten wird (7-Dehydroxylierung); die resultierende Lithocholsäure wird teilweise vom Dickdarm absorbiert, in der Leber sulfatiert und schnell mit der Galle in Form eines Sulfolithocholylglycin- oder Sulfolithocholyltaurin-Konjugats ausgeschieden.

Indikationen:

- Unkomplizierte Cholelithiasis (SCI): Gallenschlamm; Auflösung von Cholesterin Gallensteinen mit einer funktionierenden Gallenblase; Verhinderung des Wiederauftretens der Steinbildung nach Cholezystektomie;

- chronische Hepatitis verschiedener Genese (giftig, medizinisch, etc.);

- Cholestatische Erkrankungen der Leber verschiedener Genese, einschließlich primäre biliäre Zirrhose (in Ermangelung von Zeichen der Dekompensation), primäre sklerosierende Cholangitis, zystische Fibrose (zystische Fibrose);

- nicht-alkoholische Fettlebererkrankung, einschließlich nichtalkoholischer Steatohepatitis;

- alkoholische Lebererkrankung;

- chronische Virushepatitis;

- biliäre Dyskinesie;

- biliäre Reflux-Gastritis und Reflux-Ösophagitis.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen die aktiven und Hilfskomponenten des Arzneimittels;

- Röntgen-positive (hoch Calcium) Gallensteine;

- nicht funktionierende Gallenblase;

- akute entzündliche Erkrankungen der Gallenblase, der Gallenwege und des Darmes;

- Zirrhose der Leber im Stadium der Dekompensation;

- deutliche Verletzungen der Nieren, Leber, Bauchspeicheldrüse.

Ursodeoxycholic Säure hat keine Altersbeschränkung in der Verwendung, aber Kinder unter 3 Jahren werden nicht empfohlen, das Medikament in dieser Darreichungsform zu verwenden.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Anwendung von UDCA während der Schwangerschaft ist nur möglich, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko von Nebenwirkungen bei Föten oder Neugeborenen übersteigt (angemessene und streng kontrollierte Studien zur Anwendung von Ursodeoxycholsäure bei Schwangeren wurden nicht durchgeführt).

Daten zur Isolierung von Ursodeoxycholsäure mit Muttermilch fehlen. Wenn UDCA während der Stillzeit notwendig ist, sollte das Stillen gestoppt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb, während oder nach einer Mahlzeit, ohne zu kauen, mit genug Wasser gepresst. Um die empfohlene Dosierung zu gewährleisten, sollte die Tablette in zwei Hälften geteilt werden, um das Risiko zu verringern. Segmente, die falsch gebrochen wurden, sollten nicht verwendet werden. Wenn das Segment in der Mundhöhle gehalten wird, ist ein bitterer Geschmack zu spüren.

Cholesterische Gallensteine aufzulösen die durchschnittliche Tagesdosis des Arzneimittels beträgt 10 mg / kg (bis zu 12-15 mg / kg). Die Tagesdosis des Medikaments wird einmal für die Nacht eingenommen. Der Behandlungsverlauf beträgt 6-12 Monate und mehr, bis die Steine vollständig aufgelöst sind. Wenn die Steine in der Gallenblase nach 12 Monaten Behandlung nicht abnehmen, sollte das Medikament abgesetzt werden.

Um die Neubildung von Steinen zu verhindern, empfiehlt sich die Anwendung des Arzneimittels für mehrere Monate nach dem Auflösen der Steine.

Zur Vorbeugung von wiederkehrenden Cholelithiasis nach Cholezystektomie, 250 mg (1/2 Tabletten) 2 mal täglich für mehrere Monate.

Mit chronischer Hepatitis verschiedener Genese (toxisch, medikamentös, etc.), chronische Virushepatitis, nicht-alkoholische Fettleber, einschließlich nichtalkoholische Steatohepatitis, alkoholische Lebererkrankung die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 10-15 mg / kg in 2-3 Dosen. Die Dauer der Therapie beträgt 6-12 Monate oder mehr.

Mit cholestatischen Lebererkrankungen verschiedener Genese, einschließlich primäre biliäre Zirrhose (in Ermangelung von Zeichen der Dekompensation), primäre sklerosierende Cholangitis, zystische Fibrose (zystische Fibrose) die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 12-15 mg / kg, ggf. 20-30 mg / kg. Während der ersten 3 Monate der Behandlung sollte die tägliche Dosis des Rauschgifts in 2-3 Dosen geteilt werden. Im Falle der Verbesserung der biochemischen Parameter des Blutes, wird die tägliche Dosis des Rauschgifts einmal für die Nacht genommen. Die Dauer der Therapie beträgt 6 Monate bis mehrere Jahre.

Mit Dyskinesie Gallenwege die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 10 mg / kg in 2 geteilten Dosen für 2 Wochen bis 2 Monate. Bei Bedarf wird empfohlen, den Behandlungsverlauf zu wiederholen.

Mit biliäre Reflux-Gastritis und Reflux-Ösophagitis Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 250 mg (14 Tabletten) einmal pro Nacht. Der Verlauf der Behandlung ist von 2 Wochen bis 6 Monate, wenn nötig - bis zu 2 Jahren.

Berechnung der täglichen Tablettenmenge in Abhängigkeit vom Körpergewicht des Patienten und empfohlene Dosis des Arzneimittels pro 1 kg Körpergewicht, mg / kg / Tag

Körpergewicht, kg	10 mg / kg / Tag	12 mg / kg / Tag	15 mg / kg / Tag	20 mg / kg / Tag	30 mg / kg / Tag
1	2	3	4	5	6
19-25	1/2 Tabelle.	1/2 Tabelle.	1 Registerkarte.	1 Registerkarte.	1 1/2 Tabelle.
26-30	1/2 Tabelle.	1/2 Tabelle.	1 Registerkarte.	1 Registerkarte.	1 1/2 Tabelle.
31-35	1/2 Tabelle.	1 Registerkarte.	1 Registerkarte.	1 1/2 Tabelle.	2 Registerkarte.
36-40	1 Registerkarte.	1 Registerkarte.	1 Registerkarte.	1 1/2 Tabelle.	2 1/2 Tabelle.
41-45	1 Registerkarte.	1 Registerkarte.	1 1/2 Tabelle.	2 Registerkarte.	2 14 Registerkarte.
45-50	1 Registerkarte.	1 Registerkarte.	1 1/2 Tabelle.	2 Registerkarte.	3 Registerkarte.
51-55	1 Registerkarte.	1 1/2 Tabelle.	1 1/2 Tabelle.	2 Registerkarte.	3 1/2 Tabelle.
56-60	1 Registerkarte.	1 1/2 Tabelle.	2 Registerkarte.	2 1/2 Tabelle.	3 1/2 Tabelle.
61-65	1 1/2 Tabelle.	1 1/2 Tabelle.	2 Registerkarte.	2 1/2 Tabelle.	4 Registerkarte.
66-70	1 1/2 Tabelle.	1 1/2 Tabelle.	2 Registerkarte.	3 Registerkarte.	4 Registerkarte.
71-75	1 1/2 Tabelle.	2 Registerkarte.	2 14 Registerkarte.	3 Registerkarte.	4 1/2 Tabelle.
76-80	1 1/2 Tabelle.	2 Registerkarte.	2 14 Registerkarte.	3 Registerkarte.	5 Registerkarte.
81-85	1 1/2 Tabelle.	2 Registerkarte.	2 1/2 Tabelle.	3 1/2 Tabelle.	5 Registerkarte.
86-90	2 Registerkarte.	2 Registerkarte.	2 1/2 Tabelle.	3 1/2 Tabelle.	5 1/2 Tabelle.
91-95	2 Registerkarte.	2 1/2 Tabelle.	3 Registerkarte.	4 Registerkarte.	5 1/2 Tabelle.
96-100	2 Registerkarte.	2 1/2 Tabelle.	3 Registerkarte.	4 Registerkarte.	6 Registerkarte.
101-105	2 Registerkarte.	2 1/2 Tabelle.	3 Registerkarte.	4 Registerkarte.	6 1/2 Tabelle.
105-110	2 Registerkarte.	2 1/2 Tabelle.	3 1/2 Tabelle.	4 1/2 Tabelle.	6 1/2 Tabelle.

Nebenwirkungen:

Häufigkeit des Auftretens von Nebenwirkungen (Anzahl der Fälle / Anzahl der Beobachtungen) wird in der folgenden Abstufung dargestellt: sehr oft (≥ 1/10); oft (≥ 1/100 bis <1/10); selten (≥ 1/1000 bis <1/100); selten (≥ 1/10000 bis <1/1000); Sehr selten (<1/10 000) kann die Häufigkeit nicht aus den verfügbaren Daten berechnet werden.

Aus dem Magen-Darm-Trakt

In klinischen Studien wurden vor dem Hintergrund der Behandlung mit Ursodeoxycholsäure häufig Durchfall oder pastöser Stuhl beobachtet.

Bei der Behandlung der primären biliären Zirrhose traten sehr selten starke Schmerzen im Oberbauch auf.

Aus der Leber und den Gallenwegen

Auf dem Hintergrund der Behandlung mit ursodeoxycholowoj von der Säure wurde in sehr seltenen Fällen die Verkalkung von Gallensteinen beobachtet.

Bei der Behandlung der primären biliären Zirrhose in späteren Stadien wurde in sehr seltenen Fällen eine Dekompensation der Leberzirrhose beobachtet, die nach Absetzen der Behandlung zurückging.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe

In sehr seltenen Fällen können Nesselsucht beobachtet werden.

Überdosis:

Im Falle einer Überdosierung kann Durchfall auftreten. Bei nachgewiesener Langzeitdiarrhoe sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. Die Behandlung ist symptomatisch.

Andere Symptome einer Überdosierung sind unwahrscheinlich, da sich die Resorption von Ursodeoxycholsäure mit steigender Dosis verschlechtert, was zu einer erhöhten Ausscheidung mit Stuhl führt.

Interaktion:

Verwenden Sie das Medikament nicht gleichzeitig mit Antazida mit Aluminium, Ionenaustauscher (Cholestyramin, Colestipol), da diese Medikamente die Absorption von Ursodeoxycholsäure verringern können. Falls erforderlich, sollten diese Medikamente 2 Stunden vor oder 2 Stunden nach der Einnahme von UDCA eingenommen werden.

Einige Medikamente wie Östrogene, Gestagene (orale Kontrazeptiva), NeomycinClofibrat kann die Cholelithiasis erhöhen und hat somit den gegenteiligen Effekt der Fähigkeit von Ursodeoxycholsäure, Cholesterin Gallensteine aufzulösen.

Ursodeoxycholsäure kann die Absorption von Cyclosporin aus dem Darm erhöhen, was erfordert, die Konzentration von Cyclosporin im Blutplasma zu überwachen und, falls erforderlich, sein Dosierungsschema zu korrigieren.

In manchen Fällen Ursodesoxycholsäure kann die Absorption von Ciprofloxacin verringern.

Spezielle Anweisungen:

Die Verwendung des Medikaments zum Zwecke der Auflösung von Gallensteinen ist möglich, wenn die folgenden Bedingungen erfüllt sind: Die Steine sollten Cholesterin (Röntgen-negativ) sein, ihre Größe - nicht mehr als 15-20 mm, die funktionierende Gallenblase mit der erhaltenen Durchlässigkeit der Vesikel und des Gallengangs, ist mit Gallensteinen nicht mehr als die Hälfte gefüllt.

Bei längerem Gebrauch des Medikaments zur Auflösung von Gallensteinen alle 4 Wochen in den ersten 3 Monaten der Behandlung, weiter - alle 3 Monate sollte ein biochemischer Bluttest durchgeführt werden, um die Aktivität mikrosomaler Leberenzyme, insbesondere Transaminasen, zu bestimmen. Die Kontrolle der Wirksamkeit der Behandlung erfolgt alle 6 Monate nach Ultraschalluntersuchung der Gallenblase, Gallenwege.

Nach dem vollständigen Auflösen der Steine wird empfohlen, das Medikament 3 Monate lang weiter zu verwenden, um die Auflösung von Steinresten zu erleichtern, die zu klein sind, um das Wiederauftreten der Steinbildung zu verhindern.

Frauen im gebärfähigen Alter sollten das Arzneimittel Ursosan einnehmen, während sie zuverlässige Verhütungsmittel verwenden. Vor Beginn der Behandlung sollte eine Schwangerschaft ausgeschlossen werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Die Anwendung von Ursosan beeinträchtigt nicht die Durchführung potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern (Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren, mit beweglichen Mechanismen usw. zu arbeiten).

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, filmüberzogen, 500 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einem Konturgeflecht (Blister) aus PVC / PVDC / Aluminiumfolie. Für 1, 5 oder 10 Kontur Quadrate (Blister) zusammen mit der Gebrauchsanweisung sind in einer Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von 15 bis 25 ° C

Von Kindern fern halten!

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum!

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003388

Datum der Registrierung:28.12.2015

Haltbarkeitsdatum:28.12.2020

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:PRO.MED.CS Prag als.PRO.MED.CS Prag als. Tschechien

Hersteller: & nbsp;

PRO.MED.CS Praha, a.s. Tschechien

Darstellung: & nbsp;PRO.MED.CS Prag als. PRO.MED.CS Prag als. Tschechien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;13.07.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ursosan® (Ursosan®)