Memantine-TL - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Composition:Pour un comprimé, pelliculé:
La composition du noyau:
Substance active
Chlorhydrate de mémantine 10.00 mg
Excipients
Lactose monohydraté 140,00 mg
Cellulose microcristalline 24,00 mg
Silice colloïdale 1,00 mg
Carboxyméthylamidon sodique (type A) 8,00 mg
Talc 8,00 mg
Povidone-K25 (Plasdon K-25, Kollidon 25) 8,00 mg
Stéarate de magnésium 1,00 mg
Composition de coquille:
Aquarius Prime In AR218010 Blanc [hypromellose - 65%, dioxyde de titane-25%, macrogol (polyéthylène glycol) -10%] - 6,00 mg

La description:Comprimés ronds, biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur blanche. Le noyau de la tablette est blanc ou presque blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:Les moyens de traitement de la démence.

ATX: & nbsp

N.06.D.X.01 Memantine

N.06.D.X Autres médicaments pour le traitement de la démence

Pharmacodynamique:Le dérivé d'adamantane, par sa structure chimique et ses propriétés pharmacologiques, est proche de l'amantadine. C'est un antagoniste non compétitif des récepteurs N-méthyl-D-aspartate (NMDA) (y compris dans la matière noire), réduisant ainsi l'effet stimulant excessif des neurones du glutamate cortical sur le néostriatum, qui se développe dans un contexte d'excrétion insuffisante de dopamine. Améliore le processus de transmission des impulsions nerveuses. Améliore les processus cognitifs, augmente l'activité quotidienne.

PharmacocinétiqueManger n'affecte pas l'absorption. Après administration orale, il est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale est atteinte 3-8 heures après l'administration. Pharmacocinétique est linéaire dans la gamme de dose de 10-40 mg. Une dose quotidienne de 20 mg entraîne une concentration plasmatique à l'équilibre de 70 à 150 ng / ml. Le volume de distribution est d'environ 10 l / kg. Environ 45% de la mémantine se lie aux protéines plasmatiques. Avec une fonction rénale normale, aucun cumul de la mémantine n'a été observé. 80% de la mémantine circulant dans le sang est une substance inchangée. Les principaux métabolites sont le N-3,5-diméthylgoldantane, un mélange isomère de 4- et 6-hydroxymémanthine et le 1-nitroso-3,5-diméthyladamantane. Aucun métabolite n'a d'activité antagoniste vis-à-vis des récepteurs NMDA. L'implication du cytochrome P450 dans le métabolisme in vitro n'a pas été révélée.
Dans des études dans lesquelles¹⁴La Cmémantine a été prise par voie orale, en moyenne 84% de la dose a été excrétée pendant 20 jours, tandis que plus de 99% ont été excrétés dans l'urine.
La mémantine est excrétée principalement par les reins. L'excrétion se produit en une seule phase, la demi-vie est de 60-100 h; la clairance est de 170 ml / min / 1,73 m²partiellement sécrété par les tubules rénaux.
Avec une réaction d'urine alcaline, l'élimination de la mémantine est ralentie (en moyenne de 80% avec un pH de 8).
Connexion pharmacodynamique et pharmacocinétique
Lorsque la mémantine est utilisée à une dose de 20 mg / jour, le niveau de concentration dans le liquide céphalo-rachidien correspond à la valeur de Ki (constante de pression) qui est de 0,5 μmol pour la mémantine dans la région du cortex frontal du cerveau.

Les indications:Démence de sévérité modérée à sévère dans la maladie d'Alzheimer.

Contre-indicationsHypersensibilité à l'un des composants du médicament, insuffisance hépatique sévère, intolérance au lactose, déficit en lactase, syndrome de malabsorption du glucose-galactose, grossesse, allaitement, enfants de moins de 18 ans (données insuffisantes).

Soigneusement:Avec prudence nommer un patient avec thyrotoxicose, épilepsie, convulsions (y compris dans l'anamnèse), l'utilisation simultanée d'antagonistes NMDA-récepteurs (amantadine, kétamine, dextrométhorphane); la présence de facteurs qui augmentent le pH de l'urine (un changement soudain dans le régime alimentaire, par exemple, la transition vers le végétarisme, un apport copieux de tampons gastriques alcalins); infections graves des voies urinaires, infarctus du myocarde (antécédents), insuffisance cardiaque (classe fonctionnelle classe III-IV de la NYHA), hypertension artérielle incontrôlée, insuffisance rénale, insuffisance hépatique.

Grossesse et allaitement:Contre-indiqué pendant la grossesse, car il n'y a aucune preuve de l'effet de la mémantine sur la grossesse. Des études expérimentales menées sur des animaux indiquent la possibilité de ralentir la croissance intra-utérine au niveau de l'exposition à des concentrations identiques ou un peu plus élevées de mémantine que chez l'homme. Le risque potentiel pour les humains est inconnu. On ne sait pas si la mémantine est excrétée dans le lait maternel, alors les femmes qui prennent mémantine, vous devriez vous abstenir d'allaiter.

Dosage et administration:Le traitement par la mémantine doit être initié et conduit sous la supervision d'un médecin expérimenté dans le diagnostic et le traitement de la démence d'Alzheimer. Avant le début du traitement, il est nécessaire de prodiguer des soins au patient en vue d'un suivi régulier de la prise de médicaments du patient. Le diagnostic est effectué conformément aux recommandations actuelles. La tolérabilité et la posologie de la mémantine doivent être revues régulièrement, de préférence dans les trois premiers mois après le début du traitement. Après cela, l'efficacité clinique de la mémantine et la tolérabilité du traitement du patient doivent être examinées conformément aux directives cliniques actuelles. Le traitement de soutien peut continuer jusqu'à ce qu'un effet thérapeutique positif soit atteint et que le patient tolère normalement le traitement par la mémantine. La rémission de la mémantine doit être interrompue en l'absence d'effet thérapeutique positif ou si le patient est intolérant au médicament.
Le médicament doit être pris par voie orale une fois par jour et toujours en même temps, quel que soit l'apport alimentaire. Commencer le traitement mémantine recommandé avec la nomination de doses minimalement efficaces.
La valeur estimée de la dose d'entretien est de 10-20 mg / jour.
Pendant la première semaine de traitement (jours 1-7) à la dose de 5 mg / jour, pendant la deuxième semaine (jours 8-14) à la dose de 10 mg / jour, pendant la troisième semaine (jours 15-21) à la dose de 15 mg / jour, à partir de la quatrième semaine à une dose de 20 mg / jour.
La dose quotidienne maximale de 20 mg.
Ajustements de dose chez les patients âgés (plus de 65 ans) ne sont pas nécessaires.
En cas d'insuffisance rénale modérée (clairance de la créatinine de 50 à 80 ml / min), un ajustement de la dose n'est généralement pas nécessaire. Avec une clairance de la créatinine de 30-49 ml / min, la dose quotidienne initiale ne dépasse pas 10 mg, puis après 7 semaines, avec une bonne tolérance, la dose peut être augmentée jusqu'à 20 mg selon le calendrier standard. En cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine 5-29 ml / min), la dose quotidienne ne doit pas dépasser 10 mg.
Chez les patients présentant des troubles hépatiques légers et modérés (classe A et B selon la classification de Child-Pugh), la correction du schéma posologique n'est pas nécessaire.

Effets secondaires:Les réactions défavorables sont classées selon les manifestations cliniques (en conformité avec les dommages de certains systèmes d'organe) et la fréquence de l'occurrence: très souvent - ≥1 / 10; souvent - ≥1 / 100 à <1/10; rarement - ≥1 / 1000 à <1/100; rarement - ≥1 / 10000 à <1/1000; très rarement - <1/10000, y compris les messages individuels.
Du système nerveux central et périphérique:
Souvent: maux de tête, vertiges, somnolence;
Peu fréquent: dérangement de la marche;
Rarement: fatigue accrue;
Très rarement: crises d'épilepsie, convulsions, augmentation de la pression intracrânienne.
Les troubles mentaux:
Rarement: dépression, excitabilité accrue, troubles du sommeil, confusion, agitation, hallucinations;
Très rarement: réactions psychotiques, pensées suicidaires.
Du système cardiovasculaire:
Souvent: augmentation de la pression artérielle;
Peu fréquents: thrombose veineuse / thromboembolie, maladie cardiaque, insuffisance cardiaque.
Du tractus gastro-intestinal:
Souvent: constipation;
Peu fréquent: nausée, vomissement;
Très rarement: pancréatite.
Du système respiratoire:
infection des voies respiratoires supérieures, bronchite, syndrome grippal, dyspnée.
Du système urinaire: cystite.
Infections
Rarement: maladies fongiques.
Du système immunitaire:
Souvent: hypersensibilité à la drogue.
Réactions communes:
Peu fréquent: faiblesse générale, réactions allergiques.

Surdosage:L'expérience clinique avec la mémantine a montré une quantité limitée d'informations sur les surdoses.
Symptômes: En cas de surdosage suffisant (200 mg une fois ou plus de 100 mg par jour pendant 3 jours), les symptômes suivants ont été observés: faiblesse, fatigue, diarrhée ou absence de symptômes. Un surdosage de moins de 140 mg ou un surdosage d'une quantité inconnue de mémantine a révélé les effets indésirables suivants sur le système nerveux: confusion, léthargie, somnolence, vertiges, agitation, agressivité, hallucinations, anomalies de la démarche et tractus gastro-intestinal: vomissements et la diarrhée.
Dans les cas les plus graves de surdosage, le patient a survécu après avoir pris plus de 2000 mg de mémantine avec des effets indésirables du système nerveux (coma pendant 10 jours, plus tard - diplopie, agitation). Le patient a reçu une thérapie symptomatique et une plasmaphérèse et récupéré sans aucune conséquence.
Un autre cas décrit d'une surdose grave est de 400 mg une fois. Le patient s'est rétabli sans conséquences. Il y avait des réactions du système nerveux: anxiété, psychose, hallucinations visuelles, stupeur, convulsions, somnolence, inconscience.
Traitement: En cas de surdosage, un traitement symptomatique doit être effectué. Il n'y a pas d'antidote spécifique pour l'intoxication à la mémantine. Effectuer des procédures standard pour l'évacuation du médicament en lavant l'estomac, en utilisant du charbon activé (pour empêcher une absorption supplémentaire du médicament dans l'intestin), la diurèse forcée, les méthodes d'acidification de la réaction urinaire.
Dans le cas de l'apparition de symptômes de sur-irritation du système nerveux central, la thérapie symptomatique doit être soigneusement choisie et justifiée.

Interaction:Avec l'utilisation simultanée avec des préparations de lévodopa, agonistes des récepteurs dopaminergiques, l'action m-holinoblokatorami de ces derniers peut être renforcée.
Avec l'utilisation simultanée de barbituriques, neuroleptiques, l'effet de ce dernier peut diminuer.
Une fois combinés, l'effet des médicaments spasmolytiques, du dantrolène ou du baclofène peut être modifié (augmenté ou diminué), de sorte que le dosage des médicaments doit être choisi individuellement.
L'administration simultanée d'amantadine, de phénytoïne, de kétamine et de dextrométhorphane doit être évitée en raison du risque accru de développer une psychose pharmacotoxique.Autres médicaments, tels que cimétidine, ranitidine, procaïnamide, quinidine, la quinine et nicotinequi utilisent le même système de transport rénal cationique mémantine, peut également interagir avec la mémantine, entraînant un risque potentiel de niveaux élevés dans le plasma sanguin.
Il est possible de réduire la concentration d'hydrochlorothiazide en association avec la mémantine. Memantine peut augmenter l'excrétion de l'hydrochlorothiazide.
Il y a des cas d'augmentation de l'INR (rapport international normalisé) chez les patients prenant des anticoagulants indirects simultanément (warfarine). Il est recommandé de surveiller régulièrement le temps de prothrombine ou l'INR.
Lors d'études pharmacologiques chez de jeunes volontaires sains ayant reçu une seule dose de mémantine avec du glibenclamide / metformine ou du donépézil, aucun effet d'interaction n'a été noté.
Également dans de telles études, aucune interaction avec la galantamine n'a été trouvée.

Instructions spéciales:Une réaction urinaire alcaline nécessite une observation plus attentive de ces patients en raison de la libération plus lente de la mémantine. Certains facteurs qui provoquent une augmentation du pH de l'urine peuvent nécessiter une surveillance attentive du patient. Ces facteurs comprennent des changements dramatiques dans l'alimentation, tels que le remplacement d'un régime riche en viande pour l'utilisation végétarienne ou intensive d'agents antiacides. De plus, le pH urinaire peut augmenter en raison d'une acidose rénale tubulaire ou d'une infection urinaire sévère causée par Proteus spp.
Les données sur l'utilisation de la mémantine chez les patients ayant des antécédents d'infarctus du myocarde, d'insuffisance cardiaque chronique (classe fonctionnelle IIIHA classe III-IV) ou d'hypertension artérielle non contrôlée sont limitées, et une surveillance médicale attentive du patient est donc nécessaire.
Avec prudence, nommer les patients souffrant d'épilepsie, les convulsions (y compris dans l'anamnèse) ou suggérant des facteurs d'épilepsie.
La mémantine doit être évitée avec d'autres antagonistes des récepteurs NMDA (amantadine, kétamine, dextrométhorphane), car les effets indésirables peuvent survenir plus souvent et plus intensément, principalement au niveau du système nerveux central.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Chez les patients atteints de la maladie d'Alzheimer, la capacité à conduire des véhicules et à gérer des mécanismes complexes est généralement altérée au stade de la démence modérée et sévère. Outre, mémantine peut provoquer un changement dans la vitesse de réaction, les patients doivent donc s'abstenir de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes complexes.

Forme de libération / dosage:Comprimés, pelliculés, 10 mg.

Emballage:Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.
Pour 30 ou 90 comprimés par boîte de polymère pour médicaments.
L'espace libre dans la banque est rempli de coton hygroscopique de coton.
Pour 30 ou 90 comprimés dans un pot de verre orange avec BDS de type corolle triangulaire, couvercle couvercle ukuporennuyu avec un élément d'étanchéité.
Chaque pot, 3 ou 9 carrés de contour, ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C
Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans.
Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001952

Date d'enregistrement:25.12.2012

Date d'expiration:25.12.2017

Le propriétaire du certificat d'inscription:TECHNOLOGIE DES DROGUES, LTD. TECHNOLOGIE DES DROGUES, LTD. Russie

Fabricant: & nbsp

TECHNOLOGIE DES DROGUES, LTD. Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp2016-12-07

Instructions illustrées

Instructions

Memantine-TL (Memantin-TL)