Metokor Adifarm - instructions d'utilisation, doses, effets secondaires, contre-indications

Bêta cardiosélective₁bloqueur adrénergique. Métoprolol a une action stabilisante sur la membrane insignifiante et ne possède pas d'activité sympathomimétique interne. Il a une action antihypertensive, antiangineuse et antiarythmique.

Bloquer la version bêta₁adénosine monophosphate cyclique (AMPc) de l'adénosine triphosphate (ATP), réduit le courant intracellulaire des ions calcium, a un effet négatif chrono-, dromo-, batmo- taux (HR), inhibe la conduction et l'excitabilité, réduit la contractilité myocardique).

La résistance vasculaire périphérique totale - au début des bêta-bloquants (dans les premières 24 heures après l'ingestion) augmente (en raison de l'augmentation réciproque de l'activité des récepteurs alpha-adrénergiques et l'élimination de la stimulation bêta₂-adrénorécepteurs), qui revient à l'initiale après 1-3 jours, et diminue avec une utilisation prolongée.

L'effet antihypertenseur est dû à la diminution réflexe du volume minuscule du sang et à la synthèse de la rénine, à l'inhibition de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (plus importante chez les patients présentant une hypersécrétion rénine initiale) et au système nerveux central. de la sensibilité des barorécepteurs de l'artère aortique (il n'y a pas d'augmentation de leur activité en réponse à l'abaissement de la pression artérielle (BP)) et, finalement, de réduire les influences sympathiques périphériques.

L'effet anti-angineux est déterminé par la diminution de la demande en oxygène myocardique résultant de la diminution du rythme cardiaque (allongement diastolique et amélioration de la perfusion myocardique) et de la contractilité, ainsi que d'une diminution de la sensibilité myocardique à l'innervation sympathique.

L'effet antiarythmique est dû à l'élimination des facteurs arythmogènes (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation de l'AMPc, hypertension artérielle), diminution du taux d'excitation spontanée des stimulateurs sinusaux et ectopiques et ralentissement de l'activité auriculo-ventriculaire (UN V) d'exécution (principalement antérograde et dans une moindre mesure dans la direction rétrograde par UN V nœud) et sur des chemins supplémentaires.

Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, lorsqu'il est administré en doses thérapeutiques moyennes, il a un effet moins prononcé sur les organes contenant des bêta-bloquants.₂-adrénocepteurs (pancréas, muscles squelettiques, muscles lisses des artères périphériques, bronches et utérus). Lorsqu'il est utilisé à fortes doses (plus de 100 mg / jour) a un effet de blocage sur les deux sous-types de bêta-adrénorécepteurs.

Avec l'infarctus du myocarde IVI réduit la sévérité de la douleur thoracique, réduit le risque de scintillement et de flutter auriculaire. Aux premiers symptômes de l'infarctus du myocarde (dans les 24 heures après leur apparition) réduit le risque de poursuite de la progression de l'infarctus du myocarde. L'apparition précoce du traitement améliore le pronostic futur de l'infarctus du myocarde.

Avec perfusion iv de métoprolol pendant 10 min ou plus, l'effet maximum se développe après 20 minutes, la diminution de la fréquence cardiaque à des doses de 5 et 10 mg est de 10 et 15%, respectivement.

Pharmacocinétique

Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin est de 20 minutes - après l'administration intraveineuse.

Connexion avec les protéines du plasma sanguin - 10%.

La concentration maximale est atteinte dans le plasma sanguin après 1 h après l'injection intraveineuse de 20 mg - 200 nmol / l.

Rapidement distribué dans les tissus, pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire. Pénètre dans le lait maternel (la concentration est plus élevée que dans le plasma sanguin). Métabolisé dans le foie, 2 métabolites ont une activité bêta-adrénobloquante. L'isoenzyme CYP2D6 participe au métabolisme du médicament. Plus de 95% de la dose IV est donnée par les reins, 5% - inchangé. La demi-vie est de 3 à 5 heures avec l'introduction intraveineuse. Dégagement systémique avec injection intraveineuse - 1 l / min. Il n'est pas retiré pendant l'hémodialyse.

Une accumulation importante de métabolites est observée chez les patients ayant une clairance de la créatinine de 5 ml / min, tandis que l'activité bêta-bloquante du médicament n'augmente pas.

La biodisponibilité augmente avec la cirrhose du foie, alors que sa clairance globale diminue (les patients avec une anastomose porto-cavitaire superposée ont une clairance totale après administration intraveineuse d'environ 300 ml / min et la surface sous la courbe concentration-temps est 6 fois plus élevée ).

Les indications:

- Nadjeludochkovaya tachycardie;

- la prévention et le traitement de l'ischémie myocardique, de la tachycardie et du syndrome douloureux avec infarctus du myocarde ou suspectés de l'être.

Contre-indications

- Hypersensibilité au médicament ou à d'autres β-bloquants;

- infarctus aigu du myocarde (fréquence cardiaque inférieure à 45 battements / min, intervalle PQ supérieur à 0,24 s, tension artérielle systolique inférieure à 100 mmHg);

- choc cardiogénique;

- bloc auriculo-ventriculaire II-III degré;

- syndrome de faiblesse du nœud sinusal;

- bradycardie sinusale cliniquement significative;

- insuffisance cardiaque chronique (au stade de la décompensation);

- hypotension artérielle (pour le traitement de la tachycardie supraventriculaire - pression artérielle systolique inférieure à 110 mm Hg);

- violations graves de la circulation périphérique, menace de gangrène;

- patients recevant β- les adrénobloquants, l'administration intraveineuse de bloqueurs de canaux calciques «lents» tels que le vérapamil est contre-indiquée;

- phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants);

- thérapie permanente ou intermittente avec des médicaments inotropes agissant comme bêta-adrénomimétiques;

- âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:

UN V-blocus je degrés, angine de prinzmetal, maladie pulmonaire obstructive chronique, diabète sucré, insuffisance rénale sévère.

Grossesse et allaitement:

Comme la plupart des médicaments, Metokor Adifarm ne doit pas être administré pendant la grossesse et l'allaitement, sauf si les avantages attendus pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus. Les bêta-bloquants réduisent le flux sanguin placentaire, ce qui peut mener au développement intra-utérin, à la mort fœtale, à l'avortement spontané et à l'accouchement prématuré. Lors de l'utilisation de Metocor Adipharm pendant la grossesse, une surveillance appropriée du patient et du fœtus est recommandée.Comme les autres antihypertenseurs, les bêta-bloquants peuvent provoquer des effets secondaires tels que la bradycardie chez le fœtus, le nouveau-né ou le bébé allaité. -bloquants au dernier trimestre de la grossesse et immédiatement avant l'accouchement.

Métoprolol en petites quantités excrété dans le lait maternel.

L'application pendant la période de lactation n'est pas recommandée.

Dosage et administration:

L'administration par voie parentérale de Metocor Adipharm doit être effectuée par du personnel spécialement formé, avec un contrôle cardiorespiratoire et la possibilité d'une réanimation.

Pour l'arrêt de la tachycardie paroxystique supraventriculaire est administré par voie parentérale, dans des conditions hospitalières, iv lentement à une dose de 2-5 mg (1-2 mg / min). S'il n'y a pas d'effet thérapeutique, l'administration peut être répétée après 5 minutes. L'augmentation de la dose au-dessus de 15 mg n'entraîne généralement pas une plus grande sévérité de l'action.

Après l'arrestation d'une crise d'arythmie, les patients sont pris à la drogue à l'intérieur à une dose de 50 mg 4 fois par jour, la première dose étant prise 15 minutes après l'arrêt de la IV.

Au stade aigu de l'infarctus du myocarde immédiatement après l'hospitalisation du patient (avec surveillance constante de l'hémodynamique: ECG, fréquence cardiaque, UN V conductivité, AD) doit être administré iv bolus 5 mg, si nécessaire, l'administration est répétée toutes les 2 minutes jusqu'à ce qu'une dose totale de 15 mg soit atteinte.

15 minutes après la dernière administration iv et avec une bonne tolérance, il est nécessaire de métoprolol pour l'administration orale - 50 mg de métoprolol toutes les 6 heures pendant 2 jours.

Utilisation chez les patients atteints d'insuffisance rénale

La correction de la dose n'est pas requise.

Utilisation chez les patients présentant une insuffisance hépatique

Habituellement, les patients atteints de cirrhose ne subissent pas d'ajustement de la dose; En cas de dysfonctionnement hépatique sévère, une réduction de dose peut être nécessaire.

Utilisation chez les patients âgés

La correction de la dose n'est pas requise.

Effets secondaires:

L'incidence des effets indésirables est classée selon les recommandations de l'Organisation mondiale de la santé. Pour évaluer la fréquence des cas, les critères suivants ont été utilisés: très souvent (plus de 10%), souvent (1-10%), rarement (0.1-1%), rarement (0.01-0.1%), très rarement (moins 0,1%).

Du côté du système cardio-vasculaire: souvent - bradycardie, hypotension orthostatique (y compris évanouissement), sensation de froid dans les membres inférieurs, palpitations; peu fréquente - amélioration temporaire des symptômes de l'insuffisance cardiaque, choc cardiogénique chez les patients atteints d'un infarctus du myocarde, blocage AV du degré I, œdème, douleur dans le cœur; rarement - les troubles de la conduction, l'arythmie; très rarement - gangrène (chez les patients présentant des troubles circulatoires périphériques).

Du système nerveux: très souvent - fatigue accrue; souvent - vertiges, maux de tête; rarement - augmentation de l'excitabilité nerveuse, anxiété, impuissance / dysfonction sexuelle; rarement - paresthésie, convulsions, dépression, diminution de la concentration, somnolence, insomnie, rêves «cauchemardesques»; très rarement - amnésie / troubles de la mémoire, dépression, hallucinations.

Depuis les organes des sens: rarement - déficience visuelle, sécheresse et / ou irritation oculaire, conjonctivite; très rarement - bourdonnement dans les oreilles, une violation du goût.

Du côté du tube digestif: souvent - nausée, douleur abdominale, constipation ou diarrhée; rarement - vomissements; rarement - sécheresse de la muqueuse buccale, altération de la fonction hépatique; très rarement - l'hépatite.

De la peau: rarement - urticaire, augmentation de la transpiration; rarement - alopécie; très rarement - photosensibilité, exacerbation du psoriasis.

Du système respiratoire: souvent - essoufflement avec effort physique; rarement - le bronchospasme chez les patients souffrant d'asthme bronchique; rarement la rhinite.

Autre: augmentation peu fréquente du poids corporel; très rarement - arthralgie, thrombocytopénie.

Surdosage:

Symptômes: grave bradycardie sinusale sévère, vertiges, UN V bloc (jusqu'au développement complet du blocage croisé et de l'insuffisance cardiaque), réduction marquée de la pression artérielle, mauvaise perfusion périphérique, fatigue, évanouissement, arythmie, battements prématurés ventriculaires, insuffisance cardiaque congestive, choc cardiogénique, inhibition de la fonction pulmonaire, apnée du sommeil , asystole, bronchospasme, altération de la conscience, jusqu'à sa perte, tremblements, convulsions, augmentation de la transpiration, paresthésie, coma, nausées, vomissements, hypo- ou hyperglycémie, hyperkaliémie, faiblesse musculaire transitoire. Les premiers signes d'un surdosage apparaissent après 20 minutes - 2 heures après l'administration du médicament.

Traitement: symptomatique.

Avec une diminution marquée de la pression artérielle - le patient doit être en position de Trendelenburg; en cas de réduction excessive de la pression artérielle, la bradycardie et l'insuffisance cardiaque - dans / dans, avec un intervalle de 2-5 minutes, bêta-adrénomimétiques - pour obtenir l'effet désiré ou iv dans 0,5-2 mg d'atropine. En l'absence d'un effet positif - dopamine, dobutamine ou norépinéphrine.

À titre de suivi, il est possible d'utiliser 1-10 mg de glucagon, le réglage d'un électrostimulateur intracardiaque transveineux.

Quand le bronchospasme doit être introduit dans / dans les stimulants bêta₂-adénomégalie. Avec des convulsions - lente injection IV de diazépam.

L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

Les barbituriques augmentent le métabolisme du métoprolol en raison de l'induction d'enzymes hépatiques microsomiques.

La propaphénone augmente la concentration plasmatique de métoprolol 2 à 5 fois (probablement en raison de l'inhibition de l'isoenzyme par la propafénone CYP2ré6).

L'injection intraveineuse simultanée de vérapamil peut entraîner une bradycardie et une diminution marquée de la pression artérielle.

Les antiarythmiques de classe I peuvent entraîner la synthèse d'un effet inotrope négatif avec le développement d'effets secondaires hémodynamiques graves chez les patients présentant un dysfonctionnement ventriculaire gauche (cette association doit être évitée chez les patients présentant un syndrome de faiblesse du nœud sinusal et une violation UN V conductivité).

Amiodarone - le risque de développer une grave bradycardie sinusale (y compris après une longue période après l'abolition de l'amiodarone, en raison de sa longue demi-vie).

Diltiazem - le risque de développement d'une bradycardie sévère (amélioration mutuelle de l'effet inhibiteur sur la conduction AV et la fonction du nœud sinusal).

Effet antihypertenseur affaiblir les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (rétention de sodium et le blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins).

La diphenhydramine réduit la clairance du métoprolol, améliorant son effet.

L'épinéphrine - le risque d'une diminution prononcée de la pression artérielle et de la bradycardie.

Phénylpropanolamine à fortes doses - une augmentation paradoxale de la pression artérielle (jusqu'à la crise hypertensive).

La quinidine inhibe le métabolisme du métoprolol dans les acétyleurs rapides, entraînant une augmentation significative de la concentration de métoprolol dans le plasma sanguin et renforçant son effet de blocage bêta-adrénergique.

Clonidine - le risque d'une augmentation marquée de la pression artérielle avec une forte suppression de la clonidine sur fond de réception simultanée de bêta-bloquants, donc dans le cas de l'arrêt de la clonidine, l'arrêt progressif des bêta-bloquants devrait commencer quelques jours avant c'est annulé.

Rifampicine - augmente le métabolisme du métoprolol, en réduisant la concentration dans le plasma.

Cimetidine, hydralazine, inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (incl. paroxétine, fluoxétine, sertraline) augmenter la concentration de métoprolol dans le plasma sanguin.

Les médicaments pour l'anesthésie par inhalation augmentent l'effet cardiodépresseur du métoprolol.

Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation d'autres bêtabloquants dans les collyres et les inhibiteurs de la monoamine oxydase.

Dans le contexte de l'utilisation de métoprolol peut nécessiter une correction des doses d'agents hypoglycémiants pour l'administration orale.

Les glycosides cardiaques augmentent le risque de développer une bradycardie.

Les allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou les extraits d'allergènes pour les tests cutanés augmentent le risque de réactions allergiques systémiques sévères ou d'anaphylaxie chez les patients métoprolol.

Les agents radio-opaques contenant de l'iode pour l'administration intraveineuse augmentent le risque de réactions anaphylactiques.

Instructions spéciales:

En cas d'association avec la clonidine, celle-ci doit être arrêtée quelques jours après le retrait de Metocor Adipharm afin d'éviter une crise d'hypertension.

S'il est nécessaire d'utiliser chez les patients souffrant d'asthme bronchique concomitante, il est nécessaire d'appliquer en plus bêtaune₂adrénomimétiques; au phéochromocytome - alpha-adrenoblockers.

S'il est nécessaire d'effectuer une intervention chirurgicale, le médecin anesthésiste doit être averti de la thérapie (choix d'un médicament pour une anesthésie générale avec un effet inotrope négatif minimal).

Il n'est pas recommandé d'annuler le traitement par un bêta-bloquant avant la chirurgie. Il devrait éviter la prise de fortes doses de métoprolol immédiatement sans titrage préalable chez les patients subissant une chirurgie non cardiaque, car chez les patients présentant des facteurs de risque cardiovasculaire, il était associé à une bradycardie, une hypotension artérielle et un AVC, y compris mortel.

Chez les patients présentant une déficience initiale UN V la conductivité dans le contexte du traitement par le métoprolol peut être altérée (résultat possible - UN V blocus). Avec le développement de la bradycardie, sa dose est réduite.

Metokor Adipharm peut aggraver les symptômes de la circulation périphérique, principalement en raison de l'abaissement de la tension artérielle.

Ne répétez pas la dose à une fréquence cardiaque inférieure à 40 battements / min, intervalle PQ plus de 0,26 secondes et une pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg, ainsi qu'une dyspnée accrue ou l'apparition de sueurs froides.

Les patients prenant des bêta-bloquants ne doivent pas recevoir de BMPC iv de type vérapamil (voir rubrique "Contre-indications").

Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation, il est nécessaire d'atteindre un stade de compensation avant et pendant la thérapie avec le médicament.

Les patients avec l'angine prinzmetal, il n'est pas recommandé de nommer les bêtabloquants non sélectifs.

Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du médicament chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, une acidose métabolique, une utilisation concomitante avec des glycosides cardiaques.

Chez les patients prenant des bêta-adrénobloquants, le choc anaphylactique survient sous une forme plus sévère.

Si la pression artérielle systolique est inférieure à 100 mm Hg, métoprolol ne doit être administré par voie intraveineuse que si des précautions particulières sont observées, car avec cette voie d'administration, il existe un risque de réduction supplémentaire de la pression artérielle (par exemple, chez les patients souffrant d'arythmie).

Lors du traitement de patients présentant un infarctus du myocarde confirmé ou soupçonné de l'être, il est nécessaire d'évaluer l'état hémodynamique du patient après chacune des trois doses de 5 mg administrées.

Avec l'utilisation de bêta-bloquants, le risque de leur effet sur le métabolisme des glucides ou la possibilité de masquer l'hypoglycémie est significativement moindre que lors de l'utilisation de bêta-bloquants non sélectifs.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Étant donné que des vertiges et des faiblesses peuvent apparaître au cours de l'application, il convient de faire preuve de prudence lorsque vous conduisez un véhicule et que vous travaillez avec des mécanismes potentiellement dangereux.

Forme de libération / dosage:

Solution pour l'administration intraveineuse, 1 mg / ml.

Emballage:

5 ml de solution dans une ampoule.

10 ampoules par blister.

1 blister avec instructions pour l'utilisation dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-000022

Date d'enregistrement:01.11.2010 / 04.03.2016

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Adifarm, EADAdifarm, EAD Bulgarie

Fabricant: & nbsp

ADIPHARM, EAD Bulgarie

Représentation: & nbspADIFARMADIFARMBulgarie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.05.2018

Instructions illustrées

Instructions

Metocor Adipharm (Metocor Adipharm)