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  • Forme de dosage: & nbsptabcès
    Composition:

    1 comprimé contient

    substance active: tartrate de métoprolol - 50 mg;

    Excipients: mcellulose microcristalline, amidon de pomme de terre, povidone, glycolate d'amidon sodique, talc, stéarate de magnésium.

    La description:Àcomprimés fongiques blancs, plats des deux côtés, à bords biseautés, avec une ligne de division d'un côté et gravés: "M" au-dessus de la ligne, "50" au-dessous de la ligne.
    Groupe pharmacothérapeutique:Bêta1-bloquant sélectif
    ATX: & nbsp

    C.07.A.B   Bêta-bloquants sélectifs

    C.07.A.B.02   Métoprolol

    Pharmacodynamique:

    Le métoprolol agit principalement sur la version bêta1-adrénocepteurs du coeur. N'a pas d'action stabilisatrice de la membrane et n'a pas d'activité sympathomimétique interne.

    A effet anti-angiogénique, antihypertenseur et antiarythmique, réduit l'automatisme du nœud sinusal, réduit la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque), ralentit la conduction auriculo-ventriculaire, réduit la contractilité et l'excitabilité du myocarde, le débit cardiaque, la demande en oxygène du myocarde. Supprime l'effet stimulant des catécholamines sur le cœur pour le stress physique et psycho-émotionnel.

    L'effet antihypertenseur se développe progressivement et se stabilise vers la fin de la deuxième semaine de traitement.

    Avec angine de poitrine Métoprolol réduit la fréquence et la gravité des crises.

    Normalise le rythme cardiaque avec tachycardie supraventriculaire et fibrillation auriculaire. Le métopropro réduit la mortalité et la possibilité de récurrence chez les patients ayant un infarctus du myocarde en raison de la limitation de la zone d'infarctus et du risque de développer des arythmies fatales.

    Lorsqu'il est utilisé à des doses thérapeutiques modérées, il a un effet moins prononcé sur la musculature lisse des bronches et des artères périphériques que les bêta-bloquants non sélectifs.

    Pharmacocinétique

    L'absorption par voie orale est complète (95%). La solubilité dans les graisses est modérée.Il est soumis à un métabolisme présystémique intensif, la biodisponibilité est de 50% à la première ingestion et augmente à 70% avec une application répétée. Connexion avec les protéines du plasma sanguin - 10%. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale de métoprolol dans le plasma sanguin est de 1,5 à 2 heures après la prise des comprimés. Au cours du traitement, la biodisponibilité augmente. L'apport alimentaire augmente la biodisponibilité de 20 à 40%.

    Rapidement distribué dans les tissus, pénètre dans la barrière hémato-encéphalique, la barrière placentaire.Il pénètre dans le lait maternel (la concentration est plus élevée que dans le plasma sanguin). Il n'est pas retiré pendant l'hémodialyse.

    Métabolisés dans le foie, deux métabolites ont une activité bêta-adrénobloquante. La demi-vie du métoprolol est de 3,5 à 7 heures avec l'administration orale. Une accumulation importante de métabolites est observée chez les patients ayant une clairance de la créatinine de 5 ml / min, tandis que l'activité bêta-bloquante du médicament n'augmente pas.

    Dans le métabolisme du médicament, le système enzymatique P450 CYP26.

    Les indications:

    - Hypertension artérielle;

    - etmaladie cardiaque shectique;

    - M.rythme cardiaque;

    - àprophylaxie thoracique après un infarctus du myocarde antérieur;

    - Pla prévention des crises de migraine;

    - gsyndrome cardiaque hyperkinétique.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité au médicament et autres bêtabloquants;

    - uneblocus trioventriculaire de degré II et III;

    - àchoc ardiogénique;

    - deBlocus inoatrial;

    - àBradycardie aiguë;

    - dela faiblesse du nœud sinusal;

    - deprénzmetal prenas;

    - ttroubles circulatoires périphériques graves;

    - surInfarctus du myocarde (fréquence cardiaque inférieure à 45 battements par minute, intervalle PQ plus de 0,24 secondes, pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg. article);

    - deInsuffisance cardiaque au stade de la décompensation;

    - Xarrêt cardiaque IIStade B-III;

    - uneHypotension (en cas d'utilisation dans la prévention secondaire de l'infarctus du myocarde - tension artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg);

    - macidose etabolique;

    - surréception simultanée avec des inhibiteurs de MAO;

    - PLa période de lactation;

    - àozrast à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

    Soigneusement:

    Diabète sucré, maladies oblitérantes des vaisseaux périphériques (boiterie "intermittente", syndrome de Raynaud), myasthénie grave, phéochromocytome, blocus auriculo-ventriculaire de degré I, thyréotoxicose, dépression (y compris dans l'histoire), psoriasis, grossesse, âge avancé, asthme bronchique, chronique maladie pulmonaire obstructive (emphysème, bronchite obstructive chronique), insuffisance rénale chronique (IRC), insuffisance hépatique et rénale sévère (avec la nomination de métoprolol dans cette catégorie de patients nécessitent une surveillance constante de la dynamique de l'état fonctionnel du foie et / ou reins).

    Grossesse et allaitement:

    Avant d'utiliser le médicament, il est nécessaire d'informer le médecin de la grossesse existante ou possible.

    Pendant la grossesse (surtout dans les 3 premiers mois) Métoprolol devrait être utilisé uniquement sur des indications strictes après une corrélation soigneuse des avantages et des risques, car jusqu'à présent, l'expérience de son utilisation pendant la grossesse est insuffisante.

    Si les femmes enceintes ont pris Métoprolol, puis en rapport avec la possibilité de l'apparition d'une bradycardie chez le nouveau-né, d'une hypotension artérielle et d'une hyperglycémie, le traitement est arrêté pendant 48 à 72 heures avant le début du travail. Si cela n'est pas possible, le nouveau-né doit faire l'objet d'une surveillance particulière dans les 48 à 72 heures suivant l'accouchement.

    Le métoprolol pénètre dans le lait maternel. Application de la drogue Métoprolol pendant la période d'alimentation c'est contre-indiqué.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, avec de la nourriture ou immédiatement après un repas. Le comprimé est avalé sans mâcher et lavé avec une petite quantité d'eau.

    La dose du médicament doit être adaptée individuellement à l'état du patient.

    Le traitement commence avec une dose de 50 mg en 1-2 doses divisées. Si l'effet thérapeutique est insuffisamment exprimé, la dose quotidienne est progressivement augmentée à 200 mg. La dose quotidienne maximale est de 200 mg.

    Hypertension artérielle

    Avec l'hypertension artérielle, la dose moyenne est de 10-150 mg / jour en 1-2 doses divisées, si nécessaire 200 mg / jour.

    Angine de poitrine

    50 mg 2-3 fois par jour.

    Troubles du rythme cardiaque

    50 mg 2-3 fois par jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 200 mg / jour.

    Prévention secondaire de l'infarctus du myocarde

    200 mg / jour en plusieurs doses.

    Prévention de la migraine

    100-200 mg / jour 2-4 heures.

    Avec le syndrome cardiaque hyperkinétique

    50 mg 1-2 fois par jour. Lorsque l'effet thérapeutique est atteint, la dose est réduite (sous la supervision du médecin).

    Les patients âgés sont invités à commencer le traitement avec 50 mg / jour.

    Effets secondaires:

    Du système nerveux: faiblesse, fatigue, vertiges, maux de tête, ralentissement de la vitesse des réactions mentales et motrices, crampes musculaires, sensation de froid, paresthésie aux extrémités (chez les patients avec boiterie intermittente et syndrome de Raynaud), tremblements, anxiété, diminution de l'attention , somnolence, dépression, insomnie, rêves cauchemardesques, confusion ou perte de mémoire à court terme, hallucinations, syndrome asthénique, faiblesse musculaire.

    Depuis les organes des sens: diminution de la sécrétion du liquide lacrymal, sécheresse et douleur des yeux, conjonctivite, diminution de la vision, acouphènes, perte auditive, rhinite.

    Du côté du système cardio-vasculaire: diminution marquée de la tension artérielle, diminution de la contractilité myocardique, troubles du rythme cardiaque, aggravation de troubles de la conduction auriculo-ventriculaire préexistants, bradycardie, hypotension orthostatique (parfois avec perte de conscience), symptômes d'insuffisance cardiaque avec œdème périphérique (arrêt et / ou la jambe inférieure), dyspnée, cardialgie.

    Du système digestif: nausées, vomissements, douleurs abdominales, bouche sèche, constipation ou diarrhée. Des cas individuels de violation de la fonction hépatique (urine foncée, sclérotique ou cutanée ictérique, cholestase), des changements de goût ont été observés.

    De la peau: éruptions cutanées (exacerbation du psoriasis), réactions cutanées de type psoriasis, hyperémie cutanée, exanthème, photodermatose, augmentation de la transpiration, alopécie réversible.

    Du système respiratoire: nez bouché, essoufflement. Chez les patients prédisposés - bronchospasme.

    Du système endocrinien: hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré insulinodépendant), états hypoglycémiques chez les patients diabétiques, état hypothyroïdien.

    Réactions allergiques: urticaire, démangeaisons de la peau, éruption cutanée.

    Indicateurs de laboratoire: thrombocytopénie (saignement et hémorragie inhabituels), agranulocytose, leucopénie, augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques», hyperbilirubinémie.

    Influence sur le fœtus: retard de croissance intra-utérin, hypoglycémie, bradycardie.

    Autre: douleurs dans le dos ou les articulations, prise de poids, diminution de la libido et / ou de la puissance, avec arrêt brutal du traitement - syndrome de sevrage (augmentation des crises d'angor, augmentation de la pression artérielle).
    Surdosage:

    Symptômes: le tableau clinique dépend du degré d'intoxication et se manifeste principalement par des violations du système cardiovasculaire et du système nerveux central. Un surdosage peut entraîner une diminution prononcée ENFER, bradycardie (jusqu'à un arrêt cardiaque), insuffisance cardiaque et choc cardiogénique. Dans les cas graves, des difficultés respiratoires, un bronchospasme, des vomissements, une altération de la conscience, des crises généralisées peuvent être observés.

    Traitement: en cas de surdosage ou avec une chute menaçante de la fréquence cardiaque et / ou de la pression artérielle, le traitement par le métoprolol est interrompu. Dans le cadre de l'unité de soins intensifs en plus des mesures visant à l'élimination du corps de métoprolol, un suivi attentif des paramètres vitaux et de les corriger si nécessaire.

    Si nécessaire, désigner:

    - atropine;

    - glucagon;

    - sympathomimétiques, en fonction du poids corporel et de l'effet obtenu (dopamine, dobutamine ou norépinéphrine);

    - Avec le traitement réfractaire de la bradycardie, vous pouvez temporairement transférer le patient à l'électrocardiose.

    - avec bronchospasme nommer bêta2-adrenomimetiki sous la forme d'un aérosol (avec effet insuffisant aussi dans / dans) ou aminophylline dans / dans.

    Lorsque des crises convulsives généralisées sont prescrites le diazépam (dans / dans, lentement).

    L'hémodialyse est inefficace.

    Interaction:

    Avec l'administration simultanée de métoprolol et

    - L'insuline ou les hypoglycémiants oraux peuvent augmenter ou prolonger leur effet. Dans ce cas, les symptômes de l'hypoglycémie (en particulier, la tachycardie et les tremblements) peuvent être masqués;

    - les antidépresseurs tricycliques, les barbituriques, les phénothiazines, la nitroglycérine peuvent augmenter l'effet hypotenseur;

    - bloqueurs des canaux calciques "lents" (type nifédipine), en plus d'augmenter l'effet hypotenseur, une insuffisance cardiaque peut se développer;

    - bloqueurs des canaux calciques "lents" (vérapamil et diltiazem) Amkodarona ou d'autres agents antiarythmiques peuvent développer une hypotension, une bradycardie (développement ou exacerbation bien sûr), une perturbation du rythme cardiaque, UN V blocus, insuffisance cardiaque, arrêt cardiaque;

    - glycosides cardiaques, réserpine, alpha-méthyldopa, guanfacine et clonidine, il y a une diminution dangereuse de la fréquence cardiaque;

    - la norépinéphrine, l'épinéphrine ou d'autres agents sympathomimétiques (p. ex. contenus dans des gouttes ophtalmiques ou des antitussifs) peuvent augmenter la tension artérielle;

    - l'indométhacine et la rifampicine peuvent réduire l'effet antihypertensif du métoprolol;

    - la cimétidine peut augmenter les effets du métoprolol;

    - La lidocaïne réduit le dégagement de ce dernier;

    - Les stupéfiants intensifient l'effet hypotenseur. Dans ce cas, l'effet inotrope négatif additif des deux agents se manifeste;

    - myorelaxants compétitifs (par exemple, suxaméthonium, tubocurarine), un blocage neuromusculaire peut survenir;

    - les allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou les extraits d'allergènes pour les tests cutanés augmentent le risque de réactions allergiques systémiques sévères ou d'anaphylaxie;

    - les substances radio-opaques contenant de l'iode pour administration intraveineuse augmentent le risque de réactions anaphylactiques;

    - la phénytoïne par injection intraveineuse, les moyens d'anesthésie par inhalation (dérivés d'hydrocarbures), l'effet cardiopepressif augmente et la probabilité d'une diminution de la pression artérielle augmente;

    - anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) (rétention sodique et blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins), glucocorticostéroïdes (GCS) et œstrogènes (rétention sodée) affaiblissement de l'effet hypotenseur;

    - Les diurétiques, la clonidine, les sympatholytiques, l'hydralazine et d'autres médicaments antihypertenseurs peuvent entraîner une baisse excessive de la pression artérielle;

    - Trois - et antidépresseurs tétracycliques, antipsychotiques (neuroleptiques), l'éthanol, les sédatifs et les hypnotiques, le système nerveux central est de plus en plus oppressive;

    - Les alcaloïdes d'ergot non hydrogénés augmentent le risque de troubles circulatoires périphériques;

    Le métoprolol réduit la clairance des xanthines (à l'exception de la diphylline) et augmente leur concentration dans le plasma sanguin, en particulier chez les patientswclairance de la théophylline sous l'influence du tabagisme.

    Allonge l'effet des myorelaxants non dépolarisants et l'effet anticoagulant des coumarines.

    Il n'est pas recommandé l'utilisation simultanée avec les inhibiteurs de MAO en raison d'une augmentation significative de l'effet antihypertenseur, une rupture de traitement entre la prise d'inhibiteurs de MAO et de Metoprolol devrait être au moins 14 jours.

    Instructions spéciales:

    Avec l'hypertension artérielle, l'effet se produit après 2-5 jours, une condition stable se produit après 1-2 mois.

    Avec angine de poitrine, la dose choisie du médicament devrait fournir une fréquence cardiaque au repos dans les 55-60 battements / min, avec une charge - pas plus de 110 battements / min.

    Chez les fumeurs, l'efficacité des bêta-bloquants est plus faible.

    Le contrôle des patients prenant des bêta-bloquants comprend la surveillance du rythme cardiaque et de la pression artérielle (au début de la procédure - tous les jours, puis tous les 2 à 4 mois), la glycémie chez les patients diabétiques (une fois tous les 4-5 mois).

    Si nécessaire, pour les patients atteints de diabète sucré, la dose d'insuline ou de médicaments hypoglycémiants administrés par voie orale doit être choisie individuellement.

    Il est nécessaire d'apprendre au patient comment calculer la fréquence cardiaque et d'expliquer la nécessité d'une consultation médicale à un rythme cardiaque inférieur à 50 battements par minute.

    Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller la fonction rénale (une fois tous les 4 à 5 mois).

    Peut améliorer les symptômes de la circulation artérielle périphérique.

    Le retrait du médicament se réalise progressivement, réduisent la dose pendant 10 jours, sous la surveillance du médecin. Avec un arrêt brutal du traitement, il peut y avoir un syndrome d '«annulation» (augmentation des crises d'angine, augmentation de la pression artérielle). Une attention particulière devrait être accordée aux patients souffrant d'angine de poitrine lorsque le médicament est retiré.

    Les patients utilisant des lentilles de contact devraient tenir compte de cela dans le contexte du traitement médicamenteux Métoprolol il est possible de réduire la production de liquide lacrymal.

    Le métoprolol peut masquer certaines manifestations cliniques de l'hyperthyroïdie (par exemple, la tachycardie). L'abolition prononcée chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiquée, car elle peut renforcer les symptômes.

    Avec le diabète sucré Métoprolol peut masquer la tachycardie causée par l'hypoglycémie. Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il n'augmente pas sensiblement l'hypoglycémie induite par l'insuline et ne retarde pas la restauration de la glycémie à un niveau optimal.

    Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller régulièrement la fonction hépatique.

    La correction du schéma posologique n'est nécessaire que si les patients âgés développent une bradycardie croissante (moins de 50 battements par minute), une diminution marquée de la pression artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), un blocus auriculo-ventriculaire, un bronchospasme, une insuffisance hépatique dysfonctionnement; Parfois, vous devez arrêter le traitement.

    Une surveillance particulière doit être effectuée sur l'état des patients atteints de troubles dépressifs Métoprolol; En cas de développement de la dépression causée par l'utilisation de bêta-bloquants, il est recommandé d'arrêter le traitement.

    Quelques jours avant l'anesthésie avec du chloroforme ou de l'éther devrait cesser de prendre le médicament. S'il est nécessaire d'effectuer une intervention chirurgicale, il est nécessaire d'avertir l'anesthésie au sujet de la thérapie (choix d'un moyen d'anesthésie générale avec une action inotrope négative minimale), l'annulation du médicament n'est pas recommandée.

    En association avec la clonidine, celle-ci doit être arrêtée quelques jours après le retrait du métoprolol afin d'éviter une crise d'hypertension.

    À une dose supérieure à 200 mg / jour, la cardiosélectivité diminue.

    Il est possible d'augmenter la sévérité des réactions de l'hypersensibilité (dans le contexte de l'anamnèse allergique accablée) et l'absence de l'effet de l'introduction des doses ordinaires de l'épinéphrine.

    En cas de nécessité de la tenue de l'opération chirurgicale, y compris stomatologique, il est nécessaire d'informer le médecin sur l'application d'une préparation Métoprolol.

    Pendant le traitement avec le métoprolol, des vêtements appropriés doivent être portés, car le médicament peut provoquer une allergie cutanée à la lumière du soleil.

    S'il est nécessaire de prescrire à des patients souffrant d'asthme bronchique, en traitement concomitant,2-adrénostimulateurs, avec phéochromocytome - alpha-adrénobloquants.

    L'activation réciproque du nerf vague peut être éliminée dans l'administration d'atropine (1-2 mg).

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices, exclure l'utilisation de l'éthanol.

    Forme de libération / dosage:Comprimés, 50 mg.
    Emballage:

    Pour 15 ou 20 comprimés dans un blister de feuille de PVC-aluminium.

    2 plaquettes ainsi que les instructions d'utilisation sont placées dans un paquet de papier carton.
    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec et sombre à une température de 15 à 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 de l'année.

    Ne pas utiliser après l'heure indiquée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N016223 / 01
    Date d'enregistrement:05.04.2010 / 15.07.2014
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Meda Pharma GmbH & Co. KGMeda Pharma GmbH & Co. KG Allemagne
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspMEDA PHARMA LLCMEDA PHARMA LLC
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.05.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
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