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  • Forme de dosage: & nbsptabcès
    Composition:

    Une tablette contient:

    substance active: tartrate de métoprolol - 50 mg;

    Excipients: lactose monohydraté (lait de sucre), colloïde de dioxyde de silicium (aérosil), amidon de pomme de terre, povidone (polyvinylpyrrolidone à faible masse moléculaire), crospovidone, stéarate de magnésium.

    La description:Tabletki blanc avec grisâtre ou blanc avec une nuance de couleur jaunâtre, forme plat-cylindrique, avec une facette. "Marbre" est autorisé.
    Groupe pharmacothérapeutique:Bêta1-bloquant sélectif
    ATX: & nbsp

    C.07.A.B   Bêta-bloquants sélectifs

    C.07.A.B.02   Métoprolol

    Pharmacodynamique:

    Bêta cardiosélective1bloqueur adrénergique. Métoprolol a une action stabilisante sur la membrane insignifiante et ne possède pas d'activité sympathomimétique interne. A une action antihypertensive, antiangineuse et antiarythmique.

    Bloquer la version bêta1adénosine monophosphate cyclique (AMPc) de l'adénosine triphosphate (ATP), réduit le courant intracellulaire des ions calcium, a un effet négatif chrono-, dromo-, batmo- taux (HR), inhibe la conduction et l'excitabilité, réduit la contractilité myocardique).

    Résistance vasculaire périphérique totale (RVS) l'utilisation précoce de bêta-bloquants (les premières 24 heures après l'ingestion) augmente (à la suite de l'augmentation réciproque de l'activité de stimulation alpha-adrénergiques et l'élimination de la bêta2- adrenoreceptors), qui après 1-3 jours revient à l'original, et avec un long rendez-vous diminue.

    L'effet hypotenseur est dû à la diminution réflexe du volume sanguin et à la synthèse de la rénine, à l'inhibition de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (RAAS) (plus important chez les patients présentant une hypersécrétion rénine initiale) et au système nerveux central. (CNS), la restauration de la sensibilité des barorécepteurs de l'arc aortique (il n'y a pas d'augmentation de leur activité en réponse à une diminution de la pression artérielle (BP)) et, par conséquent, une diminution des influences sympathiques périphériques. Réduit la pression artérielle élevée au repos, avec le stress physique et le stress. L'effet hypotenseur se développe rapidement (la pression artérielle systolique diminue après 15 minutes, maximum après 2 heures) et dure 6 heures, la tension artérielle diastolique change plus lentement: une diminution stable est observée après plusieurs semaines d'absorption régulière.

    L'effet anti-angineux est déterminé par la diminution de la demande en oxygène myocardique résultant de la diminution du rythme cardiaque (allongement diastolique et amélioration de la perfusion myocardique) et de la contractilité, ainsi que d'une diminution de la sensibilité myocardique à l'innervation sympathique. Réduit le nombre et la gravité des crises d'angine et augmente la tolérance de l'exercice. En augmentant la pression diastolique finale dans le ventricule gauche et en augmentant l'étirement des fibres musculaires des ventricules, il peut augmenter le besoin en oxygène, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique (ICC).

    L'effet antiarythmique est dû à l'élimination des facteurs arythmogènes (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation de l'AMPc, hypertension artérielle), diminution du taux spontané, stimulation des stimuli sinusaux et ectopiques et ralentissement de l'auriculo-ventricule (UN V) d'exécution (principalement antérograde et dans une moindre mesure dans la direction rétrograde par UN V nœud) et sur des chemins supplémentaires.

    Avec la tachycardie supraventriculaire, la fibrillation auriculaire, la tachycardie sinusale dans les maladies cardiaques fonctionnelles et la thyrotoxicose, elle réduit la fréquence cardiaque ou peut même conduire à la restauration du rythme cardiaque.

    Empêche le développement de la migraine.

    Lorsqu'il est utilisé à des doses thérapeutiques moyennes, contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il exerce un effet moins prononcé sur les organes contenant des bêta-bloquants.2-adrénorécepteurs (pancréas, muscles squelettiques, muscles lisses des artères périphériques, bronches et utérus) et le métabolisme glucidique.

    Lorsqu'il est utilisé à fortes doses (plus de 100 mg / jour) a un effet de blocage sur les deux sous-types de bêta-adrénorécepteurs.

    Pharmacocinétique

    L'absorption par voie orale est complète (95%). La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte 1-2 heures après l'ingestion. La demi-vie en moyenne est de 3,5 heures (allant de 1 heure à 9 heures). Il est soumis à un métabolisme présystémique intensif, la biodisponibilité est de 50% à la première ingestion et augmente à 70% à l'application répétée. Manger augmente la biodisponibilité de 20 à 40%. La biodisponibilité du métoprolol augmente avec la cirrhose du foie. Connexion avec les protéines du plasma sanguin - 10%. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire. Il pénètre dans le lait maternel en petites quantités. Métabolisé dans le foie, 2 métabolites ont une activité bêta-adrénobloquante. Dans le métabolisme de la drogue prend part isoenzyme CYP26. Environ 5% le médicament est excrété inchangé par les reins.

    Traitement des patients avec une fonction rénale diminuée ne nécessite pas de correction de la dose du médicament.

    Fonction hépatique altérée ralentit le métabolisme du médicament, et en cas de fonction hépatique insuffisante, la dose du médicament doit être réduite.

    Il n'est pas retiré pendant l'hémodialyse.

    Les indications:

    - Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs);

    - troubles fonctionnels de l'activité cardiaque accompagnés de tachycardie; cardiopathie ischémique: infarctus du myocarde (prévention secondaire - traitement complexe), prévention des crises d'angine de poitrine;

    - troubles du rythme cardiaque (tachycardie supraventriculaire, extrasystole ventriculaire);

    - hyperthyroïdie (thérapie complexe);

    - Prévention des crises de migraine.
    Contre-indications

    - Hypersensibilité au métoprolol ou à d'autres composants du médicament, d'autres bêta-bloquants;

    - choc cardiogénique;

    - UNEV-blocus II-III-stePeni (bez actiondelaede cela pisteselaettmune);

    - Blocus sino-auriculaire;

    - syndrome de faiblesse du nœud sinusal;

    - bradycardie sévère;

    - insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation;

    - l'angine de Prinzmetal;

    - infarctus aigu du myocarde (fréquence cardiaque inférieure à 45 battements par minute, intervalle PQ plus de 0,24 s, tension artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg);

    - intolérance au lactose, déficit en lactase et syndrome de malabsorption du glucose et du galactose;

    - période de lactation (voir rubrique "Grossesse et période de lactation");

    - administration intraveineuse simultanée de bloqueurs de canaux calciques «lents» (BCCC) tels que le vérapamil (voir rubrique «Interactions avec d'autres médicaments»);

    - âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies);

    - phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants);

    - patients recevant une thérapie à long terme ou intermittente avec des inotropes et agissant sur les récepteurs bêta-adrénergiques.

    Soigneusement:DEdiabète sucré, acidose métabolique, dysfonctionnement rénal (clairance de la créatinine inférieure à 40 ml / min), myasthénie grave, UN V blocus de I degré, thyréotoxicose, dépression (y compris les antécédents), psoriasis, altération de la fonction hépatique, réactions allergiques dans l'anamnèse (possiblement une sensibilité accrue aux allergènes, hypertension artérielle lourde et diminution de la réponse thérapeutique à épinéphrine (adrénaline), âge avancé, maladie pulmonaire obstructive chronique, asthme bronchique, troubles de la circulation périphérique, phéochromocytome (avec utilisation simultanée d'alpha-bloquants).

    Grossesse et allaitement:

    Pendant la grossesse Métoprolol nommer uniquement selon des indications strictes si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus (en raison de l'apparition possible d'une bradycardie fœtale, d'une hypotension artérielle, d'une hypoglycémie). Dans le même temps, une surveillance attentive est effectuée, en particulier pour le développement du fœtus. Une surveillance stricte des nouveau-nés est nécessaire dans les 48 à 72 heures suivant l'accouchement.

    Si le médicament est pris Métoprolol est nécessaire pendant la lactation, l'allaitement devrait être interrompu.

    Dosage et administration:

    Les comprimés sont pris par voie orale en même temps que de manger ou immédiatement après avoir mangé, sans mâcher, pressé avec du liquide.

    Hypertension artérielle

    La dose quotidienne initiale est de 50-100 mg en 1-2 doses (matin et soir). Avec un effet thérapeutique insuffisant, la dose quotidienne peut être augmentée progressivement à 100-200 mg et / ou une prescription supplémentaire d'autres antihypertenseurs.

    La dose quotidienne maximale est de 200 mg.

    Prévention secondaire de l'infarctus du myocarde

    200 mg par jour en deux doses fractionnées (matin et soir).

    Angine de poitrine, arythmies, prévention des crises migraineuses

    100-200 mg par jour en deux doses divisées (matin et soir).

    Troubles fonctionnels de l'activité cardiaque, accompagnés de tachycardie

    100 mg par jour en deux prises (matin et soir).

    Avec l'hyperthyroïdie

    150-200 mg par jour en 3-4 doses divisées.

    Chez les patients âgés, avec des violations de la fonction rénale (CC inférieure à 40 ml / min), et si l'hémodialyse est nécessaire, la dose n'est pas modifiée.

    Lorsque exprimé violations de la fonction hépatique la dose du médicament doit être réduite en fonction de l'état clinique.

    Effets secondaires:

    Du système nerveux central: fatigue accrue, faiblesse, maux de tête, ralentissement de la vitesse des réactions mentales et motrices; paresthésie dans les extrémités (chez les patients avec "claudication intermittente" et syndrome de Raynaud), dépression, anxiété, diminution de la concentration, somnolence, insomnie, rêves "cauchemardesques", confusion ou troubles de la mémoire à court terme, myasthénie, hallucinations, asthénie.

    Depuis les organes des sens: diminution de la vision, diminution de la sécrétion de liquide lacrymal, yeux secs et douloureux, conjonctivite, bourdonnement dans les oreilles, violation du goût.

    Du côté du système cardio-vasculaire: bradycardie sinusale, hypotension orthostatique (étourdissements, parfois perte de conscience), palpitations; une diminution marquée de la pression artérielle, une diminution de la contractilité du myocarde, une aggravation temporaire des symptômes de l'insuffisance cardiaque chronique (gonflement des pieds et / ou des jambes, essoufflement), des arythmies, une manifestation d'angiospasme troubles circulatoires, refroidissement des membres inférieurs, syndrome de Raynaud), cardialgie; aggravation des violations préexistantes UN V conductivité.

    Du système digestif: nausées, vomissements, douleurs abdominales, sécheresse de la muqueuse buccale, diarrhée, constipation, changement de goût, hépatite, altération de la fonction hépatique.

    De la peau: urticaire, prurit, éruption cutanée, écoulement d'exacerbation du psoriasis, réactions cutanées psoriasiformes, rougeur de la peau, éruption cutanée, photosensibilité, augmentation de la transpiration, alopécie réversible.

    Du système endocrinien: hypoglycémie (chez les patients recevant de l'insuline), hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré), l'hypothyroïdie.

    Du système respiratoire: rhinite, bronchospasme chez les patients souffrant d'asthme bronchique, dyspnée avec effort physique.

    Autre: douleur dans le dos ou les articulations, arthralgie, comme tous les bêta-adrénobloquants dans quelques cas peut entraîner une légère augmentation du poids corporel, une diminution de la libido et / ou la puissance.

    Surdosage:

    Symptômes: sévère bradycardie sinusale, vertiges, nausées, vomissements, cyanose, réduction marquée de la pression artérielle, arythmie, ekstasistoliya ventriculaire, bronchospasme, évanouissement, en cas de surdosage aigu - choc cardiogénique, perte de connaissance, coma, UN V (jusqu'au développement d'un blocus transversal complet et d'un arrêt cardiaque), convulsions, arrêt de la respiration.

    Les premiers signes d'un surdosage apparaissent après 20 minutes - 2 heures après la prise du médicament.

    Traitement: lavage gastrique et ingestion d'agents adsorbants; traitement symptomatique: avec une diminution marquée de la pression artérielle - le patient doit être en position de Trendelenburg; en cas de diminution excessive de la pression artérielle, la bradycardie et l'insuffisance cardiaque - iv, avec un intervalle de 2-5 min, bêta-adrénomimétiques - pour obtenir l'effet désiré ou iv dans 0,5-2 mg d'atropine. En l'absence d'un effet positif - dopamine, dobutamine ou norépinéphrine (norépinéphrine). À titre de suivi, il est possible que 1-10 mg de glucagon soit administré uniquement pour l'hypoglycémie, ce qui peut accompagner un surdosage de métoprolol, le réglage d'un stimulateur cardiaque artificiel. Quand un bronchospasme devrait être introduit dans / en bêta2-adénomégalie. L'hémodialyse est inefficace.

    Interaction:

    Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément les inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) en raison d'une augmentation significative de l'effet hypotenseur. Une interruption du traitement entre la prise des inhibiteurs de la MAO et le métoprolol doit être d'au moins 14 jours.

    L'injection intraveineuse simultanée de vérapamil peut provoquer un arrêt cardiaque.

    L'utilisation simultanée de la nifédipine entraîne une diminution significative de la pression artérielle.

    Les moyens d'anesthésie par inhalation (hydrocarbures halogénés) augmentent le risque d'oppression de la fonction myocardique et le développement d'hypotension artérielle; la somme de l'effet cardiodépressif est marquée - avec les moyens de l'anesthésie générale; Augmentation de la sévérité de la réduction de la fréquence cardiaque et de la dépression UN V conduction - avec l'utilisation de métoprolol avec le verapamil, le diltiazem, les agents antiarythmiques (amiodarone), la réserpine, la méthyldopa, la clonidine, la guanfacine, les anesthésiques généraux et les glycosides cardiaques.

    Bêta-adrénomimétique, Théophylline, cocaïne, oestrogènes (rétention d'ions sodium), indométhacine et d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (rétention de sodium et blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins) affaiblissent l'effet hypotenseur.

    Les antidépresseurs tri et tétracycliques, les antipsychotiques (antipsychotiques), les sédatifs et les hypnotiques augmentent la dépression du système nerveux central.

    Effet inhibiteur accru sur le système nerveux central - avec de l'éthanol; risque accru de violations de la circulation périphérique - avec des alcaloïdes d'ergot.

    Lorsqu'il est combiné avec des agents hypoglycémiants pour l'administration orale, une diminution de leur effet est possible; avec l'insuline - augmentation du risque d'hypoglycémie, augmentation de sa sévérité et de son allongement, masquant certains symptômes d'hypoglycémie (tachycardie, transpiration, augmentation de la pression artérielle).

    Lorsqu'il est combiné avec des antihypertenseurs, des diurétiques, de la nitroglycérine ou des bloqueurs de canaux calciques «lents», une forte diminution de la tension artérielle peut se produire, une prudence particulière est nécessaire en association avec la prazosine.

    Si métoprolol et la clonidine prendre simultanément, puis avec l'annulation de métoprolol la clonidine annulation au bout de quelques jours (en raison du risque de syndrome de "sevrage").

    Inducteurs des enzymes hépatiques microsomales (rifampicine, les barbituriques) conduisent à une augmentation du métabolisme du métoprolol, à une diminution de la concentration de métoprolol dans le plasma sanguin et à une diminution de l'effet. Inhibiteurs des enzymes hépatiques microsomiques (cimétidine, contraceptifs oraux, phénothiazines) - augmenter la concentration de métoprolol dans le plasma sanguin.

    Allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou des extraits d'allergènes pour les tests cutanés lorsqu'il est combiné avec le métoprolol, augmenter le risque de réactions allergiques systémiques ou d'anaphylaxie; les agents radio-opaques contenant de l'iode pour l'administration intraveineuse augmentent le risque de réactions anaphylactiques.

    Réduit la clairance des xanthines (excepté le diprofilia), particulièrement avec la clairance initialement augmentée de theophylline sous l'influence du tabagisme.

    Réduit la clairance de la lidocaïne, augmente la concentration de lidocaïne dans le plasma sanguin.

    Renforce et prolonge l'action des myorelaxants non dépolarisants; prolonge l'effet anticoagulant des dérivés de la coumarine.

    Lorsqu'il est combiné avec de l'éthanol, le risque d'une diminution marquée de la pression artérielle augmente.

    Moyens qui réduisent les stocks de catécholamines (par exemple, réserpine), peut renforcer l'action des bêta-bloquants, de sorte que les patients qui prennent de telles combinaisons de médicaments doivent être sous surveillance médicale constante pour la détection d'une réduction excessive de la pression artérielle ou de la bradycardie.

    Instructions spéciales:

    Le contrôle des patients prenant des bêta-bloquants comprend une observation régulièrenieet la fréquence cardiaque et AD, la concentration de glucose dans duàet avec cOharnom Diabète. Quand M.eobXodimChez les patients atteints de diabète sucré, la dose d'insuline ou de médicaments hypoglycémiants administrés par voie orale doit être choisie individuellement. Il est nécessaire d'apprendre au patient à calculer la fréquence cardiaque et d'indiquer la nécessité d'une consultation médicale à un rythme cardiaque inférieur à 50 battements par minute.

    Il est possible d'augmenter la sévérité des réactions allergiques (dans le contexte d'un historique médical allergique) et l'absence d'effet de l'administration des doses habituelles d'adrénaline (adrénaline).

    Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller la fonction rénale (une fois tous les 4-5 mois). Il peut intensifier les symptômes de la circulation artérielle périphérique.

    L'annulation du médicament est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 10 jours. Avec l'hypertension artérielle, l'effet se produit après 2-5 jours, un effet stable est observé après 1-2 mois.

    Avec angine de poitrine, la dose choisie du médicament devrait fournir une fréquence cardiaque au repos dans les 55-60 battements / min, avec une charge - pas plus de 110 battements / min.

    Chez les "fumeurs", l'efficacité des bêta-bloquants est plus faible.

    Le métoprolol peut masquer certaines manifestations cliniques de la thyréotoxicose (par exemple, la tachycardie). Abolition forte chez les patients atteints de thyréotoxicose est contre-indiquée, car elle peut renforcer les symptômes.

    Dans le diabète sucré peut masquer la tachycardie causée par l'hypoglycémie. Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il n'augmente pas sensiblement l'hypoglycémie induite par l'insuline et ne retarde pas la restauration de la concentration de glucose dans le sang à une valeur normale.

    S'il est nécessaire de nommer les patients souffrant d'asthme bronchique comme traitement concomitant, utiliser2adrénomimétiques; au phéochromocytome - alpha-adrenoblockers.

    S'il est nécessaire d'effectuer une intervention chirurgicale, il est nécessaire d'avertir le médecin anesthésiste de prendre Metoprolol (choix d'un moyen d'anesthésie générale avec une action inotrope négative minimale), l'annulation du médicament n'est pas recommandée.

    L'activation réciproque du nerf vague peut être éliminée par injection intraveineuse d'atropine (1-2 mg).

    En cas d'augmentation de la bradycardie (moins de 50 battements par minute), d'hypotension artérielle (tension artérielle systolique inférieure à 100 mmHg) UN V blocus, bronchospasme, arythmies ventriculaires, atteinte sévère de la fonction hépatique et rénale, il est nécessaire de réduire la dose ou d'arrêter le traitement.

    Il est recommandé d'arrêter le traitement avec des éruptions cutanées et le développement de la dépression causée par l'utilisation de bêta-bloquants.

    Avec un arrêt brutal du traitement, il peut y avoir un syndrome d '«annulation» (augmentation des crises d'angine, augmentation de la pression artérielle). Une attention particulière doit être accordée à la sténocardie lorsque le médicament est retiré.

    Les patients utilisant des lentilles de contact doivent prendre en compte que, dans le contexte de la thérapie par bêtabloquants, la production de larmes peut être réduite.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, 50 mg.

    Emballage:

    10 comprimés par paquet de cellules de contour.

    3 ou 5 packs de contour, ainsi que des instructions d'utilisation, sont placés dans un paquet de carton.
    Conditions de stockage:

    Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date indiquée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-009028/10
    Date d'enregistrement:31.08.2010 / 11.09.2017
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:AVEKSIMA, JSC AVEKSIMA, JSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.05.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
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