Metoprolol Zentiva - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose monohydraté, amidon de maïs, cellulose microcristalline, dioxyde de silicium méthylé, povidone K 25, colloïde de dioxyde de silicium, stéarate de calcium, carboxyméthylamidon sodique.

La description:

Comprimés ronds, plats du blanc au blanc avec une nuance crémeuse de couleur avec une facette, et un risque d'un côté. Le marbre léger est autorisé.

Groupe pharmacothérapeutique:Bêta1-bloquant sélectif

ATX: & nbsp

C.07.A.B Bêta-bloquants sélectifs

C.07.A.B.02 Métoprolol

Pharmacodynamique:

Métoprolol se réfère à des bloqueurs cardiosélectifs de récepteurs β-adrénergiques qui ne possèdent pas d'activité sympathomimétique interne et les propriétés de stabilisation de la membrane. A une action antihypertensive, anti-angineuse et antinythmique. Blocage à faibles doses β₁adénosine monophosphate cyclique (AMPc) de l'adénosine triphosphate (ATP), réduit le courant intracellulaire des ions calcium, a une action négative chrono-, dromo-, batmo- et inotrope (urezhaet) fréquence cardiaque (fréquence cardiaque), inhibe la conduction, l'excitabilité et réduit la contractilité myocardique).

La résistance vasculaire périphérique totale au début de l'utilisation des β-bloquants (dans les 24 premières heures après l'ingestion) augmente (en raison de l'augmentation réciproque de l'activité αadrénocepteurs et suppression de la stimulation β₂- Les adrénorécepteurs), qui après 1-3 jours retourne à l'original, et pour une administration à long terme - diminue.

L'effet hypotenseur est dû à une diminution du débit cardiaque et de la synthèse rénine dans les reins, à l'inhibition de l'activité du système rénine-angiotensine (plus important chez les patients présentant une hypersécrétion rénine initiale) et au système nerveux central, restauration de la sensibilité barorécepteurs de l'arc aortique (il n'y a pas d'augmentation de leur activité en réponse à une diminution de la pression artérielle) et, en fin de compte, une diminution des influences sympathiques périphériques. Réduit la tension artérielle élevée (PA) au repos, avec le stress physique et le stress.

L'effet hypotenseur se développe rapidement (la pression artérielle systolique diminue après 15 minutes, maximum après 2 heures) et dure 6 heures, la tension artérielle diastolique change plus lentement: une diminution stable est observée après plusieurs semaines d'absorption régulière du médicament.

L'effet anti-angineux est déterminé par la diminution de la demande en oxygène myocardique résultant de la diminution du rythme cardiaque (allongement diastolique et amélioration de la perfusion myocardique) et de la contractilité, ainsi que d'une diminution de la sensibilité myocardique à l'innervation sympathique. Réduit le nombre et la gravité des crises d'angine et augmente la tolérance à l'effort.

L'effet antiarythmique est dû à l'élimination des facteurs arythmogéniques (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation du contenu en AMPc, hypertension artérielle), diminution du taux d'excitation spontanée des stimulateurs sinusaux et ectopiques et ralentissement de l'activité auriculo-ventriculaire (UN V) conductivité (principalement dans les directions antérogrades et, dans une moindre mesure, rétrogrades UN V nœud et par des chemins supplémentaires).

Avec la tachycardie supraventriculaire, la fibrillation auriculaire, la tachycardie sinusale dans les maladies cardiaques fonctionnelles et l'hyperthyroïdie, la fréquence cardiaque diminue ou même conduit à la restauration du rythme sinusal.

Empêche le développement de la migraine.

Lorsqu'il est utilisé à des doses thérapeutiques moyennes, contrairement aux β-adrénobloquants non sélectifs, il exerce un effet moins prononcé sur les organes contenant β₂-adrénorécepteurs (pancréas, muscles squelettiques, muscles lisses des artères périphériques, bronches et utérus) et le métabolisme glucidique.

Lorsqu'il est utilisé à fortes doses (plus de 100 mg / jour) a un effet de blocage sur les deux sous-types βadrénorécepteurs.

Pharmacocinétique

L'absorption par voie orale est complète (95%). La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte 1-2 heures après l'ingestion. La demi-vie en moyenne est de 3,5 heures (allant de 1 heure à 9 heures) .Il est soumis à un métabolisme présystémique intensif, la biodisponibilité est de 50% à la première ingestion et augmente à 70% à l'application répétée. Manger augmente la biodisponibilité de 20-40%. La biodisponibilité du métoprolol augmente avec la cirrhose du foie. Connexion avec les protéines du plasma sanguin - 10%. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire. Excrété dans le lait maternel en petites quantités. Métabolisé dans le foie, 2 métabolites possèdent une activité de blocage β-adrénergique. Dans le métabolisme de la drogue prend part isoenzyme CYP2ré6. Environ 5% le médicament est excrété inchangé par les reins.

Le traitement des patients avec une fonction rénale réduite ne nécessite pas d'ajustement de la dose.

La perturbation de la fonction hépatique ralentit le métabolisme du médicament, et en cas de fonction hépatique insuffisante, la dose du médicament doit être réduite.

e est retiré pendant l'hémodialyse.

Les indications:

- Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs);

- troubles fonctionnels de l'activité cardiaque accompagnés de tachycardie;

- cardiopathie ischémique: infarctus du myocarde (prévention secondaire - traitement complexe), prévention des crises d'angine de poitrine;

- troubles du rythme cardiaque (tachycardie supraventriculaire, extrasystole ventriculaire);

- hyperthyroïdie (thérapie complexe);

- prévention des crises de migraine.

Contre-indications

- Hypersensibilité au métoprolol ou à d'autres composants du médicament, autres β-bloquants;

- choc cardiogénique;

- UN V blocus II - degré III (sans stimulateur cardiaque artificiel);

- sino-auriculaire (SA) blocus;

- syndrome de faiblesse du noeud sinusal (SSSU);

- bradycardie sinusale (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute);

- insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation;

- l'angine de Prinzmetal;

- hypotension artérielle (en cas d'utilisation en prévention secondaire de l'infarctus du myocarde - tension artérielle systolique inférieure à 100 mmHg fréquence cardiaque inférieure à 45 battements / min);

- infarctus aigu du myocarde (fréquence cardiaque inférieure à 45 battements par minute, intervalle PQ plus de 0,25 seconde, tension artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg);

- les maladies héréditaires telles que l'intolérance au lactose, la carence en lactase ou la malabsorption du glucose-galactose (due à la présence de lactose dans la composition);

- période de lactation (voir rubrique "Grossesse et période de lactation");

- l'administration simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO);

- l'administration intraveineuse simultanée de bloqueurs de canaux calciques "lents" (BCCC) de type veralamsht (voir Fig.section "Interaction avec d'autres médicaments");

- âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies);

- phéochromocytome (sans utilisation simultanée αadrénobloquants);

- violations marquées de la circulation périphérique.

Soigneusement:DEdiabète sucré, acidose métabolique, altération de la fonction hépatique, fonction rénale (clairance de la créatinine inférieure à 40 ml / min), myasthénie grave, UN V blocus du premier degré, thyréotoxicose, dépression (y compris histoire), psoriasis, réactions allergiques dans l'anamnèse (il est possible d'augmenter la sensibilité aux allergènes, hypertension artérielle lourde et réduire la réponse thérapeutique à l'adrénaline), asthme bronchique, bronchopneumopathie chronique obstructive , emphysème, bronchite obstructive chronique, oblitération des maladies vasculaires périphériques (boiterie "intermittente", syndrome de Raynaud), âge avancé.

Grossesse et allaitement:

Pendant la grossesse Metoprolol Zentiva est prescrit selon des indications strictes si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus (en raison de l'apparition possible d'une bradycardie fœtale, d'une hypotension artérielle, d'une hypoglycémie) .En même temps, un suivi attentif est effectué, en particulier pour le développement du fœtus. Une surveillance stricte des nouveau-nés est nécessaire dans les 48 à 72 heures suivant l'accouchement.

Si la prise de Metoprolol Zentiva est nécessaire pendant la lactation, l'allaitement devrait être interrompu.

Dosage et administration:

Les comprimés sont pris par voie orale en même temps que de manger ou immédiatement après avoir mangé, les comprimés peuvent être divisés en deux, mais pas mâchés et lavés avec du liquide.

Hypertension artérielle

La dose quotidienne initiale est de 50-100 mg en 1-2 doses (matin et soir).Avec un effet thérapeutique insuffisant, la dose quotidienne peut être augmentée progressivement à 100-200 mg et / ou d'autres agents antihypertenseurs peuvent être prescrits. La dose quotidienne maximale est de 200 mg.

Prévention secondaire de l'infarctus du myocarde 200 mg par jour en deux doses fractionnées (matin et soir).

Angine de poitrine, arythmie, prévention des crises de migraine

100-200 mg par jour en deux doses divisées (matin et soir).

Troubles fonctionnels de l'activité cardiaque, accompagnés de tachycardie

100 mg par jour en deux prises (matin et soir).

Avec l'hyperthyroïdie

150-200 mg par jour en 3-4 doses divisées.

Chez les patients âgés, avec des violations de la fonction rénale (CC inférieure à 40 ml / min), et si l'hémodialyse est nécessaire, la dose n'est pas modifiée.

Lorsque exprimé violations de la fonction hépatique la dose du médicament doit être réduite en fonction de l'état clinique.

Effets secondaires:

Les effets secondaires dépendent de la sensibilité individuelle du patient. Habituellement, ils sont mineurs et disparaissent après l'arrêt du médicament.

Du système nerveux: fatigue accrue, faiblesse, maux de tête, ralentissement de la vitesse des réactions mentales et motrices, convulsions, paresthésie des extrémités (chez les patients atteints de claudication intermittente et syndrome de Raynaud), dépression, anxiété, dépression, augmentation de l'excitabilité nerveuse, anxiété, diminution concentration, somnolence, insomnie, «rêves cauchemardesques», confusion, amnésie ou troubles de la mémoire à court terme, hallucinations, faiblesse musculaire.

Depuis les organes des sens: diminution de la vision, diminution de la sécrétion du liquide lacrymal, sécheresse et douleur des yeux, conjonctivite, acouphènes.

Du côté du système cardio-vasculaire: bradycardie sinusale, palpitations, diminution marquée de la pression artérielle, hypotension orthostatique (étourdissements, parfois perte de conscience), choc cardiogénique chez les patients ayant un infarctus du myocarde, UN V blocus du premier degré, réduction de la contractilité myocardique, aggravation temporaire des symptômes d'insuffisance cardiaque chronique (œdème des pieds et / ou des jambes, essoufflement), arythmies, manifestations d'angiospasme (augmentation de la circulation périphérique, refroidissement des membres inférieurs, Raynaud syndrome, gangrène).

Du système digestif: nausées, vomissements, douleurs abdominales, sécheresse de la muqueuse buccale, diarrhée, constipation, changement de goût, hépatite, violation de la fonction hépatique.

De la peau: urticaire, démangeaison de la peau, éruption cutanée, exacerbation du psoriasis, réactions cutanées de type psoriasis, hyperémie cutanée, exanthème, photodermatose, augmentation de la transpiration, alopécie réversible.

Du système respiratoire: congestion nasale, rhinite, difficulté à expirer (bronchospasme à fortes doses - perte de sélectivité et / ou chez les patients prédisposés), dyspnée.

Du système endocrinien: hypo-, hyperglycémie (rarement) chez les patients atteints de diabète de type I.

Indicateurs de laboratoire: thrombocytopénie (saignement inhabituel et hémorragie), agranulocytose, leucopénie, augmentation de l'activité des «enzymes hépatiques», hyperbilirubinémie.

Influence sur le fœtus: retard de croissance intra-utérin possible, hypoglycémie, bradycardie.

Autre: douleur dans le dos ou les articulations, arthralgie, comme tous les β-adrénobloquants dans quelques cas peut entraîner une légère augmentation du poids corporel, diminution de la libido et / ou la puissance, la dysfonction sexuelle.

Surdosage:

Symptômes: sévère bradycardie sinusale, vertiges, nausées, vomissements, cyanose, diminution marquée de la pression artérielle, arythmie, extrasystole ventriculaire, bronchospasme, évanouissement, avec surdosage aigu - choc cardiogénique, perte de conscience, coma, UN V (jusqu'au développement d'un blocus transversal complet et d'un arrêt cardiaque), cardialgie, hypoglycémie, hyperkaliémie, convulsions, arrêt respiratoire.

Les premiers signes d'un surdosage apparaissent après 20 minutes - 2 heures après la prise du médicament.

Traitement: lavage gastrique et administration d'agents adsorbants; traitement symptomatique: avec une diminution marquée de la pression artérielle - le patient doit être en position de Trendelenburg; en cas de réduction excessive de la pression artérielle, la bradycardie et l'insuffisance cardiaque - par voie intraveineuse, avec un intervalle de 2-5 minutes, β-adrénergiques - jusqu'à l'effet désiré ou par voie intraveineuse, 0,5-2 mg de sulfate d'atropine.En l'absence de un effet positif - dopamine, dobutamine ou norépinéphrine (norépinéphrine). À titre de suivi, il peut s'agir de l'administration de 1-10 mg de glucagon, le réglage d'un électrostimulateur intracardiaque transveineux.

Quand un bronchospasme doit être administré par voie intraveineuse β₂adrénorécepteurs.

L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément les inhibiteurs de la MAO en raison d'une augmentation significative de l'effet antihypertenseur. Une interruption du traitement entre la prise d'inhibiteurs de la MAO et le métoprolol doit être d'au moins 14 jours,

β-adénostimulateurs, Théophylline, cocaïne, glucocorticoïdes, oestrogènes (rétention d'ions sodium), indométhacine et d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (retard des ions sodium et blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins) affaiblissent l'effet hypotenseur du métoprolol.

Lorsqu'il est combiné avec des agents hypoglycémiants pour l'administration orale, une diminution de leur effet est possible; avec l'insuline - risque accru de développer une hypoglycémie, augmentant sa gravité et sa durée, masquant certains des symptômes de l'hypoglycémie (tachycardie, augmentation de la transpiration, augmentation de la pression artérielle).

Lorsqu'il est associé à des antihypertenseurs, des diurétiques, des inhibiteurs de l'ECA, de la nitroglycérine ou du BCCC, la nifédipine peut entraîner une réduction significative de la pression artérielle (une précaution supplémentaire est nécessaire en association avec la prazosine); risque accru de bradycardie en association avec la méfloquine; diminution marquée de la pression artérielle et de la bradycardie en association avec l'épinéphrine; diminution marquée de la fréquence cardiaque et de la dépression UN V conductivité jusqu'au blocage complet - avec le métoprolol avec le verapamil, le diltiazem, la réserpine, l'α-méthyldopa, la clonidine, la guanfacine et les glycosides cardiaques, des moyens pour l'anesthésie générale (avec des effets cardiodépresseurs et hypotenseurs).

La propaphénone augmente la concentration plasmatique du métoprolol de 2 à 5 fois (probablement en raison de l'inhibition de l'isoenzyme par la propafénone CYP2ré6).

Les antiarythmiques de classe I peuvent conduire à une synthèse de l'effet inotrope négatif avec le développement d'effets secondaires hémodynamiques prononcés chez les patients présentant un dysfonctionnement ventriculaire gauche (cette association doit être évitée chez les patients avec SSSU et violation UN V conductivité).

La quinidine inhibe le métabolisme du métoprolol dans les acétylarates rapides, entraînant une augmentation significative de la concentration de métoprolol dans le plasma et son amélioration βAction adrénobloquante.

La combinaison avec l'amiodarone augmente le risque de bradycardie sinusale prononcée (y compris après une longue période après l'abolition de l'amiodarone, en raison de sa longue demi-vie).

Si métoprolol et la clonidine prendre simultanément, puis avec l'annulation de métoprolol la clonidine annulation au bout de quelques jours (en raison du risque de syndrome de "sevrage").

Inducteurs des enzymes hépatiques microsomales (rifampicine, les barbituriques) conduisent à une augmentation du métabolisme du métoprolol, à une diminution de la concentration de métoprolol dans le plasma sanguin et à une diminution de l'effet. Inhibiteurs (cimétidine, contraceptifs oraux, phénothiazines) - augmenter la concentration de métoprolol dans le plasma sanguin.

La diphenhydramine réduit la clairance du métoprolol, améliorant son effet.

La réception conjointe avec de fortes doses de phénylpropanolamine peut conduire à une augmentation paradoxale de la pression artérielle (jusqu'à la crise hypertensive).

Les allergènes utilisés pour l'immunothérapie, ou les extraits d'allergènes pour les tests cutanés en association avec le métoprolol augmentent le risque de réactions allergiques systémiques ou d'anaphylaxie; les agents radio-opaques contenant de l'iode pour l'administration intraveineuse augmentent le risque de réactions anaphylactiques,

Réduit la clairance de la xanthine (à l'exception de la diphylline), particulièrement avec la clairance initialement élevée de la théophylline sous l'influence du tabagisme.

Réduit la clairance de la lidocaïne, augmente la concentration de lidocaïne dans le plasma sanguin.

Renforce et prolonge l'effet des myorelaxants anti-dépolarisants; prolonge l'effet anticoagulant des coumarines.

Lorsqu'il est combiné avec des anxiolytiques et des hypnotiques, l'effet hypotenseur est augmenté, avec l'éthanol - le risque d'une baisse prononcée de la pression artérielle et une augmentation de l'effet inhibiteur sur l'augmentation du système nerveux central.

Il existe un risque accru de troubles circulatoires périphériques - avec des alcaloïdes de l'ergot.

Instructions spéciales:

Il est nécessaire d'apprendre au patient comment calculer la fréquence cardiaque et d'expliquer la nécessité d'une consultation médicale à un rythme cardiaque inférieur à 50 battements par minute.

Le contrôle des patients prenant Metoprolol Zentiva, comprend une surveillance régulière de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle (au début de l'administration - tous les jours, puis tous les 3-4 mois), la concentration de glucose dans le sang chez les patients diabétiques. 4-5 mois).

Pour les patients diabétiques, il peut être nécessaire d'ajuster la dose d'insuline ou d'agents hypoglycémiants administrés en interne.

Metoprolol Zentiva peut masquer la tachycardie causée par l'hypoglycémie. Contrairement aux β-adrénobloquants non sélectifs, Metoprolol Zentiva n'augmente pas de manière significative l'hypoglycémie induite par l'insuline et ne retarde pas la restauration de la glycémie à une valeur normale.

Lorsque vous prenez une dose supérieure à 200 mg par jour, la cardiosélectivité diminue.

Chez les "fumeurs", l'efficacité des β-bloquants est plus faible.

Dans l'insuffisance cardiaque chronique, Metoprolol Zentiva est nommé seulement après que le stade de la compensation est atteint.

Il est possible d'augmenter la sévérité des réactions de l'hypersensibilité (dans le contexte de l'anamnèse allergique accablée) et l'absence de l'effet de l'application des doses ordinaires de l'adrénaline (l'adrénaline).

Il peut intensifier les symptômes de la circulation artérielle périphérique.

L'annulation du médicament est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 10 jours.Avec une cessation brutale du traitement, il peut y avoir un syndrome «annulation» (augmentation des crises d'angine de poitrine, augmentation de la pression artérielle).

Avec angine de poitrine, la dose choisie du médicament devrait fournir une fréquence cardiaque au repos dans les 55-60 battements / min, avec une charge - pas plus de 110 battements / min.

Les patients utilisant des lentilles de contact doivent prendre en compte que, dans le contexte du traitement par le médicament Metoprolol Zentiva, une diminution de la production de liquide lacrymal est possible.

Metoprolol Zentiva peut masquer certaines manifestations cliniques de l'hyperthyroïdie (par exemple, tachycardie). L'abolition prononcée chez les patients avec le médicament Metoprolol Zentiva avec thyréotoxicose est contre-indiquée, car elle peut renforcer les symptômes.

Dans l'asthme bronchique, la maladie pulmonaire obstructive chronique, l'emphysème, la bronchite obstructive chronique, le médicament est prescrit à une dose minimalement efficace et seulement si les autres agents hypotenseurs sont mal tolérés ou inefficaces. S'il est nécessaire de prescrire à des patients souffrant d'asthme bronchique, en traitement concomitant, β₂adrénostimulateurs; avec phéochromocytome - α-adrénobloquants.

Si une intervention chirurgicale est nécessaire, l'anesthésiologiste doit être averti de la poursuite du traitement par le médicament Metoprolol Zentiva (pour le choix d'un moyen d'anesthésie générale avec un effet inotrope négatif minimum).

Les médicaments qui réduisent les stocks de catécholamines (par exemple, réserpine), et Metoprolol Zentiva peut provoquer une réduction excessive de la pression artérielle et de la bradycardie, de sorte que les patients prenant de telles associations de médicaments doivent être sous surveillance médicale constante.

Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller régulièrement la fonction hépatique.

Dans le cas d'un patient âgé avec une bradycardie croissante (moins de 50 battements par minute), une diminution marquée de la pression artérielle (tension artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg). dans le cas d'un blocage AV, un bronchospasme, des arythmies ventriculaires, un dysfonctionnement hépatique sévère, une correction du schéma posologique ou l'arrêt du traitement sont nécessaires.

Les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CC inférieure à 40 ml / min) sont recommandés pour surveiller la fonction rénale.

Un suivi spécial de l'état des patients atteints de troubles dépressifs prenant Metoprolol Zentiva doit être effectué, en cas de développement d'une dépression causée par la prise du médicament Metoprolol Zentiva, il est recommandé d'arrêter le traitement.

Pendant le traitement avec le médicament Metoprolol Zentiva, une insolation excessive doit être évitée, car le médicament peut causer une réaction allergique au soleil.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Au début du traitement par Metoprolol Zentiva, les patients peuvent ressentir des vertiges, de la fatigue - des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et lors d'activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et une rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage: Comprimés, 50 mg et 100 mg.

Emballage:

10 comprimés dans un blister PVC / Al.

Par 2, 3, 5 ou 6 blisters ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

À une température de 15 ° C à 25 ° C, dans un endroit sec et protégé de la lumière.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N013374 / 01

Date d'enregistrement:07.04.2010 / 12.02.2014

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Zentiva comme.Zentiva comme. République Tchèque

Fabricant: & nbsp

Saneca Pharmaceuticals a.s. La République slovaque

Représentation: & nbspZENTIVA PHARMA, LLCZENTIVA PHARMA, LLC

Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.05.2018

Instructions illustrées

Instructions

Métoprolol Zentiva (Métoprolol Zentiva)