Metoprolol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance active:
Tartrate de métoprolol	50,00 mg	100,00 mg
Excipients:
Monohydrate de lactose	119,60 mg	239,20 mg
Purée de pomme de terre	10,88 mg	21,76 mg
Povidone (polyvinylpyrrolidone de poids moléculaire moyen	1,52 mg	3,04 mg
Stéarate de magnésium	2,00 mg	4,00 mg
Carboxyméthylamidon sodique (primogel)	6,00 mg	12,00 mg
Talc	4,00 mg	8,00 mg
Silice colloïdale (aérosil)	6,00 mg	12,00 mg

La description:

Dosage 50 mg: Les comprimés sont blancs ou blancs avec une teinte de couleur jaunâtre, de forme plate-cylindrique, avec un biseau.

Dosage de 100 mg: Les comprimés sont blancs ou blancs avec une teinte jaunâtre de couleur, forme plate-cylindrique, avec une facette et un risque.

Groupe pharmacothérapeutique:beta1-bloquant sélectif

ATX: & nbsp

C.07.A.B Bêta-bloquants sélectifs

C.07.A.B.02 Métoprolol

Pharmacodynamique:

Métoprolol se réfère à des bloqueurs de récepteurs bêta-adrénergiques cardiosélectifs qui ne possèdent pas d'activité sympathomimétique interne et des propriétés de stabilisation de la membrane. A une action antihypertensive, antiangineuse et antiarythmique.

Blocage à faibles doses de bêta₁-adrénorécepteurs du coeur, réduit la formation de cAMP (cyclo adénosine monophosphate) stimulée par les catécholamines à partir de l'ATP (adénosine triphosphate), réduit le courant intracellulaire de Ca²⁺, a un effet négatif chrono-, dromo-, batmo- et inotrope (il coupe la fréquence cardiaque, inhibe la conduction et l'excitabilité, réduit la contractilité myocardique).

La résistance périphérique totale des vaisseaux au début des bêta-bloquants (dans les 24 premières heures après l'administration orale) augmente (en raison de l'augmentation réciproque de l'activité des récepteurs alpha-adrénergiques et de l'élimination de la stimulation bêta).₂-adrénorécepteurs), qui est retourné à l'initiale 1-3 jours plus tard, et diminue avec l'administration à long terme.

Effet hypotenseur est associée à une diminution du volume minute de la circulation et de la synthèse de la rénine, la suppression de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (est plus important chez les patients présentant une hypersécrétion initiale de rénine) et le système nerveux central, la restauration du sensibilité des barorécepteurs de l'arc aortique (il n'y a pas d'augmentation de leur activité en réponse à une diminution de la pression artérielle) et, par conséquent, une diminution des influences sympathiques périphériques.Réduit l'hypertension artérielle au repos, avec stress physique et stress. L'effet hypotenseur se développe rapidement (la pression artérielle systolique diminue après 15 minutes, maximum après 2 heures) et dure 6 heures, la tension artérielle diastolique change plus lentement: une diminution stable est observée après plusieurs semaines d'absorption régulière.

Effet anti-angineux est déterminé par une diminution de la demande en oxygène myocardique résultant d'une diminution de la fréquence cardiaque (allongement de la diastole et amélioration de la perfusion myocardique) et de la contractilité, ainsi que d'une diminution de la sensibilité myocardique à l'innervation sympathique.Réduit le nombre et la sévérité de l'angine attaque et augmente la tolérance de l'exercice. En augmentant la pression diastolique finale dans le ventricule gauche et en augmentant l'étirement des fibres musculaires des ventricules peut augmenter le besoin en oxygène, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique.

Effet antiarythmique en raison de l'élimination des facteurs arythmogènes (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation des taux d'AMPc, hypertension), diminution du taux d'excitation spontanée du stimulateur sinusal et ectopique et de la conduction atrioventriculaire (de préférence antérograde et dans une moindre mesure direction rétrograde à travers le nœud auriculo-ventriculaire) et sur des voies supplémentaires.

Si la tachycardie supraventriculaire, la fibrillation auriculaire, la tachycardie sinusale avec maladie cardiaque fonctionnelle et l'hyperthyroïdie ralentissent le rythme cardiaque et peuvent même conduire à la restauration du rythme sinusal.

Empêche le développement de la migraine.

Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, lorsqu'il est administré en doses thérapeutiques moyennes, il a un effet moins prononcé sur les organes contenant des bêta-bloquants.₂-adrénorécepteurs (pancréas, muscles squelettiques, muscles lisses des artères périphériques, bronches et utérus) et métabolisme glucidique; la sévérité de l'action athérogène ne diffère pas de celle du propranolol.

Avec de nombreuses années d'apport réduit la concentration de cholestérol dans le sang.

Lorsqu'il est utilisé à fortes doses (plus de 100 mg / jour) a un effet de blocage sur les deux sous-types de bêta-adrénorécepteurs.

Pharmacocinétique

Le métoprolol est rapidement et presque complètement absorbé (95%) dans le tractus gastro-intestinal. La solubilité dans les graisses est modérée. Il est soumis à un métabolisme présystémique intensif, la biodisponibilité est de 50% à la première ingestion et augmente à 70% avec une application répétée. Connexion avec des protéines plasmatiques - 10%. TS_mOh - 1,5-2 heures après l'administration. Au cours du traitement, la biodisponibilité augmente. L'apport alimentaire augmente la biodisponibilité de 20 à 40%. Rapidement distribuée dans les tissus, la barrière placentaire pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. Il pénètre dans le lait maternel (la concentration est plus élevée que dans le plasma).

Métabolisé dans le foie, 2 métabolites ont une activité bêta-adrénobloquante. Dans le métabolisme de la drogue prend part isoenzyme CYP2ré6. T_1/2- de 3,5 à 7 heures avec ingestion. Environ 5% du médicament est excrété inchangé par les reins. Il n'est pas retiré pendant l'hémodialyse.

Une accumulation significative de métabolites est observée chez les patients atteints de créatine kinase 5 ml / min, tandis que l'activité bêta-adrénoblocante du médicament n'augmente pas.

Le traitement des patients avec une fonction rénale réduite ne nécessite pas d'ajustement de la dose.

La perturbation de la fonction hépatique ralentit le métabolisme du médicament, et en cas de fonction hépatique insuffisante, la dose du médicament doit être réduite.

Les indications:

- L'hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs), y compris le type hyperkinétique, la tachycardie;

- cardiopathie ischémique: infarctus du myocarde (prévention secondaire - traitement complexe), prévention des crises d'angine de poitrine;

- troubles du rythme cardiaque (tachycardie supraventriculaire et extrasystole ventriculaire);

- hyperthyroïdie (thérapie complexe);

- prévention des crises de migraine.

Contre-indications

- Hypersensibilité au métoprolol ou à d'autres composants du médicament, d'autres bêta-bloquants;

- choc cardiogénique;

- bloc auriculo-ventriculaire II-III degré (sans stimulateur cardiaque artificiel

- le blocus sino-auriculaire;

- syndrome de faiblesse du nœud sinusal;

- bradycardie sinusale (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute);

- insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation;

- l'angine de Prinzmetal;

- infarctus aigu du myocarde (fréquence cardiaque inférieure à 45 battements par minute, intervalle P-Q plus de 0,24 s, tension artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg);

- intolérance au lactose, déficit en lactase et syndrome de malabsorption du glucose et du galactose;

- administration simultanée d'inhibiteurs de la monoamine-oxydase;

- l'administration simultanée de bloqueurs de canaux calciques «lents» (BCCC) tels que le vérapamil;

- âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies);

- phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants);

- patients recevant une thérapie à long terme ou intermittente avec des inotropes et agissant sur les récepteurs bêta-adrénergiques.

Soigneusement:

Diabète sucré, acidose métabolique, dysfonctionnement rénal (clairance de la créatinine inférieure à 40 ml / min), myasthénie, bloc auriculo-ventriculaire I, thyréotoxicose, dépression (y compris et antécédents), psoriasis, dysfonctionnement hépatique, réactions allergiques dans l'anamnèse sensibilité aux allergènes, hypertension artérielle lourde et réduction de la réponse thérapeutique épinéphrine), âge avancé, maladie pulmonaire obstructive chronique, asthme bronchique, troubles de la circulation périphérique, phéochromocytome (avec utilisation simultanée d'adrénobloquants).

Grossesse et allaitement:

Pendant la grossesse métoprolol nommer selon des indications strictes si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus (en raison de l'apparition possible d'une bradycardie fœtale, d'une hypotension artérielle, d'une hypoglycémie). Dans le même temps, une surveillance attentive est effectuée, en particulier pour le développement du fœtus. Une surveillance stricte des nouveau-nés est nécessaire dans les 48 à 72 heures suivant l'accouchement.

Si le médicament est nécessaire pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

À l'intérieur, pendant ou immédiatement après avoir mangé, les comprimés peuvent être divisés en deux, mais pas mâchés et lavés avec du liquide.

Avec l'hypertension artérielle la dose initiale est de 50-100 mg en 1-2 doses (matin et soir), avec un effet thérapeutique insuffisant, la dose quotidienne peut être augmentée à 100-200 mg ou en plus utiliser d'autres antihypertenseurs. La dose quotidienne maximale est de 200 mg.

Prévention secondaire de l'infarctus du myocarde - 200 mg par jour en deux prises (matin et soir).

Avec angine de poitrine, arythmie, prévention des crises de migraine - 100-200 mg par jour en deux prises (matin et soir).

Avec des troubles fonctionnels de l'activité cardiaque, accompagnés de tachycardie; hyperthyroïdie - 50 mg deux fois par jour (matin et soir).

Patients âgés il est recommandé de commencer le traitement avec 50 mg / jour.

Insuffisance rénale ne nécessite pas d'ajustement de la dose.

Avec insuffisance hépatique un ajustement de la dose peut être nécessaire en fonction de l'état clinique.

Effets secondaires:

Du système nerveux: fatigue accrue, faiblesse, maux de tête, ralentissement de la vitesse des réactions mentales et motrices. Paresthésie dans les extrémités (chez les patients avec claudication intermittente et syndrome de Raynaud), tremblements, convulsions, dépression, anxiété, diminution de l'attention, somnolence, insomnie, rêves cauchemardesques, confusion ou perte de mémoire à court terme, hallucinations, asthénie, myasthénie.

Depuis les organes des sens: rarement - vision réduite, sécrétion réduite de liquide lacrymal, yeux secs et douloureux, conjonctivite, acouphènes.

Du côté du système cardio-vasculaire: bradycardie sinusale, abaissement de la pression artérielle, hypotension orthostatique (étourdissements, parfois perte de conscience). Rarement, diminution de la contractilité myocardique, développement de l'insuffisance cardiaque chronique (œdème, œdème des pieds et / ou des jambes, essoufflement), troubles du rythme cardiaque, manifestation de l'angiospasme (augmentation des troubles circulatoires périphériques, refroidissement des membres inférieurs) , Syndrome de Raynaud), troubles de la conduction du myocarde, cardialgie. Très rarement - exacerbation des violations préexistantes de la conduction auriculo-ventriculaire.

Du système digestif: nausées, vomissements, douleurs abdominales, sécheresse de la muqueuse buccale, constipation ou diarrhée, dans certains cas - altération de la fonction hépatique (urine foncée, sclérotique ou cutanée ictérique, cholestase), altération du goût.

De la peau: urticaire, démangeaison cutanée, éruption cutanée, exacerbation du psoriasis, réactions cutanées de type psoriasis, hyperémie cutanée, exanthème, photosensibilité, augmentation de la transpiration, alopécie réversible.

Du système respiratoire: congestion nasale, bronchospasme au rendez-vous à doses élevées (perte de sélectivité et / ou chez les patients prédisposés), dyspnée.

Du système endocrinien: hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré insulinodépendant), hypoglycémie (chez les patients recevant de l'insuline), état hypothyroïdien.

Réactions allergiques: urticaire, démangeaisons de la peau, éruption cutanée.

Indicateurs de laboratoire: thrombocytopénie (saignement et hémorragie inhabituels), agranulocytose, leucopénie, augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques», hyperbilirubinémie.

Influence sur le fœtus: retard de croissance intra-utérin, hypoglycémie, bradycardie.

Autre: Douleurs dorsales ou douleurs articulaires, prise de poids, perte de libido et / ou de puissance, arrêt brutal du traitement - syndrome d'annulation (augmentation des crises d'angine de poitrine, augmentation de la pression artérielle).

Surdosage:

Symptômes: exprimé bradycardie sinusale sévère, vertiges, bloc auriculo-ventriculaire (jusqu'au développement complet de bloc croisé et arrêt cardiaque), diminution de la pression artérielle, évanouissement, arythmie, battements prématurés ventriculaires, insuffisance cardiaque, choc cardiogénique, arrêt cardiaque, bronchospasme, perte de conscience, coma, nausée, vomissement, cyanose.Les premiers signes d'un surdosage apparaissent après 20 minutes-2 heures après la prise du médicament.

Traitement: lavage gastrique et administration de médicaments absorbants; traitement symptomatique: avec une diminution marquée de la pression artérielle - le patient doit être en position de Trendelenburg; en cas de réduction excessive de la pression artérielle, la bradycardie et l'insuffisance cardiaque - par voie intraveineuse, avec un intervalle de 2-5 min, bêta-adrénergiques - jusqu'à ce que l'effet désiré soit atteint ou par voie intraveineuse 0,5-2 mg d'atropine. En l'absence d'un effet positif - dopamine, dobutamine ou norépinéphrine. Lorsque l'hypoglycémie - l'introduction de 1-10 mg de glucagon, l'installation d'un électrostimulateur intracardiaque transveineuse. Lorsque le bronchospasme doit être administré par voie intraveineuse bêta₂adrénorécepteurs. Avec des convulsions, une administration intraveineuse lente de diazepam.

L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

Les allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou les extraits d'allergènes pour les tests cutanés augmentent le risque de réactions allergiques systémiques sévères ou d'anaphylaxie chez les patients métoprolol.

Les médicaments radio-opaques contenant de l'iode pour l'administration intraveineuse augmentent le risque de développer des réactions anaphylactiques.

La phénytoïne avec administration intraveineuse, les médicaments pour l'inhalation de l'anesthésie générale (dérivés d'hydrocarbures) augmentent la sévérité de l'action cardio-dépressive et la probabilité d'abaisser la tension artérielle.

Modifie l'efficacité de l'insuline et des hypoglycémiants oraux, masque les symptômes de l'hypoglycémie (tachycardie, augmentation de la tension artérielle).

Réduit la clairance de la lidocaïne et des xanthines (à l'exception de la diphylline) et augmente leur concentration dans le plasma, en particulier chez les patients présentant initialement une clairance élevée de la théophylline sous l'influence du tabagisme.

L'effet hypotenseur affaiblit les anti-inflammatoires non stéroïdiens (retard N / a+ et le blocage de la synthèse Pg rénaux), les glucocorticostéroïdes et les œstrogènes N / a+).

Glycosides cardiaques, méthyldopa, réserpine et guanfacine, bloqueurs de canaux calciques lents (vérapamil, diltiazem), amiodarone et d'autres médicaments antiarythmiques augmentent le risque de développer ou d'aggraver la bradycardie, les blocages auriculo-ventriculaires, l'arrêt cardiaque et l'insuffisance cardiaque. Nifédipine peut entraîner une diminution significative de la pression artérielle.

Les diurétiques, la clonidine, sympatholytiques, hydralazine et d'autres médicaments antihypertenseurs peuvent conduire à une baisse excessive de la pression artérielle.

Allonge l'effet des myorelaxants non dépolarisants et l'effet anticoagulant des coumarines.

Antidépresseurs tri et tétracycliques, médicaments antipsychotiques (neuroleptiques), éthanol, les médicaments sédatifs et hypnotiques augmentent l'inhibition du système nerveux central.

Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément les inhibiteurs de la monoamine oxydase en raison d'une augmentation significative de l'effet hypotenseur, une interruption du traitement entre la prise d'inhibiteurs de la monoamine oxydase et le métoprolol doit être d'au moins 14 jours.

Les alcaloïdes de l'ergot non hydrogénés augmentent le risque de troubles circulatoires périphériques.

Instructions spéciales:

Le contrôle des patients prenant des bêta-bloquants comprend la surveillance de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle (au début du traitement - tous les jours, puis tous les 3-4 mois), la concentration de glucose dans le sang chez les diabétiques (1 à 4-5 mois). Il faut apprendre au patient comment calculer la fréquence cardiaque et lui donner des instructions sur la nécessité de consulter un médecin à un rythme cardiaque inférieur à 50 battements par minute.

Il est possible d'augmenter la gravité des réactions allergiques (dans le contexte d'une anamnèse allergique lourde) et l'absence de l'effet de l'administration des doses habituelles d'adrénaline.

Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller la fonction rénale (une fois tous les 4-5 mois). Il peut intensifier les symptômes de la circulation artérielle périphérique.

L'annulation du médicament est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 10 jours.

Avec l'hypertension artérielle, l'effet se produit après 2-5 jours, un effet stable est observé après 1-2 mois.

Avec angine de poitrine, la dose choisie du médicament devrait fournir une fréquence cardiaque au repos dans la gamme de 55-60 battements / min, avec une charge - pas plus de 110 battements / min. Chez les "fumeurs", l'efficacité des bêta-bloquants est plus faible.

En association avec la clonidine, celle-ci doit être arrêtée quelques jours après l'arrêt du métoprolol, afin d'éviter une crise d'hypertension. À une dose supérieure à 200 mg / jour, la cardiosélectivité diminue.

Le métoprolol peut masquer certaines manifestations cliniques de la thyréotoxicose (par exemple, la tachycardie). L'arrêt brutal chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiqué, car il peut renforcer les symptômes.

Dans le diabète sucré peut masquer la tachycardie causée par l'hypoglycémie. Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il n'augmente pas réellement l'hypoglycémie induite par l'insuline et ne retarde pas la restauration de la glycémie à des niveaux normaux.

Si nécessaire, le rendez-vous des patients souffrant d'asthme bronchique en traitement concomitant est utilisé bêta₂adrénostimulateurs; au phéochromocytome - alpha-adrenoblockers.

S'il est nécessaire d'effectuer une intervention chirurgicale, il est nécessaire d'avertir l'anesthésiste au sujet de la thérapie (choix d'un médicament pour l'anesthésie générale avec une action inotrope négative minimale), l'annulation du médicament n'est pas recommandée.

Activation réciproque n.vagus peut être éliminé par injection intraveineuse d'atropine (1-2 mg).

Les médicaments qui réduisent les réserves de catécholamines (par exemple, réserpine), peut renforcer l'action des bêta-bloquants, de sorte que les patients qui prennent de telles combinaisons de médicaments doivent être sous observation constante du médecin pour la détection de la réduction excessive de la pression artérielle ou de la bradycardie.

Dans le cas de l'apparition chez les patients âgés d'une augmentation bradycardie (moins de 50 battements par minute), hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mmHg), blocus auriculo-ventriculaire, bronchospasme, arythmies ventriculaires, troubles hépatiques et rénaux sévères, il est nécessaire de réduire la dose ou d'arrêter le traitement. Il est recommandé d'arrêter le traitement avec des éruptions cutanées et le développement de la dépression causée par l'utilisation de bêta-bloquants.

L'annulation du médicament est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 10 jours. Avec un arrêt brutal du traitement, il peut y avoir un syndrome «d'annulation» (une augmentation des crises d'angine de poitrine, une augmentation de la pression artérielle). Une attention particulière doit être accordée à la sténocardie lorsque le médicament est retiré.

Les patients utilisant des lentilles de contact doivent prendre en compte que, dans le contexte de la thérapie par bêtabloquants, la production de larmes peut être réduite.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Comprimés, 50 mg et 100 mg.

Emballage:

10 comprimés par paquet de cellules de contour.

Contour 1, 2, 3, 5 ou 10 de paquets cellulaires avec instructions pour utilisation dans un tas de carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-000692

Date d'enregistrement:28.09.2011 / 24.12.2014

Date d'expiration:28.09.2016

Le propriétaire du certificat d'inscription:MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE Russie

Fabricant: & nbsp

MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE Russie

Représentation: & nbspFGUP DE L'USINE ENDOCRINIENNE DE MOSCOU FGUP DE L'USINE ENDOCRINIENNE DE MOSCOU Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp24.07.2016

Instructions illustrées

Instructions

Métoprolol (Métoprolol)