Metokard - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Métocard fait référence aux bloqueurs cardiosélectifs des β-adrénorécepteurs qui ne possèdent pas d'activité sympathomimétique interne et de propriétés stabilisatrices de la membrane. A une action antihypertensive, antiangineuse et antiarythmique.

Blocage à faibles doses β₁-adrénocepteurs du cœur, réduit la production d'AMPc stimulée par les catécholamines à partir de l'ATP, réduit le courant intracellulaire de Ca²⁺, a un effet négatif chrono-, dromo-, batmo- et inotrope (il coupe la fréquence cardiaque, inhibe la conduction et l'excitabilité, réduit la contractilité myocardique).

La résistance périphérique totale au début de l'utilisation des β-bloquants (dans les 24 premières heures après l'administration orale) augmente (en raison de l'augmentation réciproque de l'activité αadrénocepteurs et suppression de la stimulation β₂-adrenoreceptors), qui après 1-3 jours retourne à l'original, et avec un rendez-vous à long terme - diminue.

Aigu effet antihypertenseur est due à une diminution du débit cardiaque, un effet antihypertenseur stable se développe dans 2-3 semaines et est due à une diminution de la synthèse de la rénine et l'accumulation de la rénine plasmatique, suppression de l'activité du système rénine-angiotensine (important chez les patients hypersécrétion rénine initiale) et le système nerveux central, la restauration de la sensibilité des barorécepteurs de l'arc aortique (il n'y a pas d'augmentation de leur activité en réponse à une diminution de la pression artérielle) et, finalement, une diminution des influences sympathiques périphériques. Réduit l'hypertension artérielle au repos, avec stress physique et stress.

Effet anti-angiogénique est déterminée par une diminution de la demande en oxygène myocardique résultant d'une diminution de la fréquence cardiaque (allongement de la diastole et amélioration de la perfusion myocardique) et de la contractilité, ainsi que d'une diminution de la sensibilité myocardique à l'innervation sympathique. Réduit le nombre et la gravité des crises d'angine et augmente la tolérance de l'exercice.

La pression artérielle diminue après 15 minutes, le maximum après 2 heures et la diminution continue pendant 6 heures, la tension artérielle diastolique change plus lentement: une diminution stable est observée après plusieurs semaines d'absorption régulière.

Effet antiarythmique est causée par l'élimination des facteurs arythmogènes (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation de l'AMPc, hypertension artérielle), une diminution du taux d'excitation spontanée des stimulateurs sinusaux et ectopiques et ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire (principalement antérograde et dans une moindre mesure, des directions rétrogrades UN Vnœud) et sur des chemins supplémentaires.

Avec la tachycardie supraventriculaire, la fibrillation auriculaire, la tachycardie sinusale dans les maladies cardiaques fonctionnelles et l'hyperthyroïdie, elle diminue la fréquence cardiaque, voire peut conduire à la restauration du rythme sinusal. Empêche le développement de la migraine.

Lorsqu'il est utilisé à des doses thérapeutiques moyennes, contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il exerce un effet moins prononcé sur les organes contenant β₂-adrénorécepteurs (pancréas, muscles squelettiques, muscles lisses des artères périphériques, bronches et utérus) et le métabolisme glucidique.

Lorsqu'il est utilisé à fortes doses (plus de 100 mg / jour) a un effet de blocage sur les deux sous-types βadrénorécepteurs.

Pharmacocinétique

Le métoprolol est absorbé rapidement et presque complètement (95%) dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte 1 à 2 heures après l'ingestion. La demi-vie moyenne est de 3,5 heures (allant de 1 heure à 9 heures). La biodisponibilité est de 50% à la première réception et passe à 70% à l'application répétée. L'apport alimentaire augmente la biodisponibilité de 20 à 40%. La biodisponibilité du métoprolol augmente avec la cirrhose du foie.

Lien avec les protéines plasmatiques en moyenne 10%.

Le médicament pénètre dans les barrières hémato-encéphalique et placentaire. Excrété dans le lait maternel en petites quantités.

Métabolisé dans le foie. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique. Environ 5% le médicament est excrété inchangé par les reins.

Traitement des patients avec une fonction rénale diminuée ne nécessite pas de correction de la dose du médicament.

Fonction hépatique altérée ralentit le métabolisme du médicament, et en cas de fonction hépatique insuffisante, la dose du médicament doit être réduite.

Il n'est pas retiré pendant l'hémodialyse.

Les indications:

- L'hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs), y compris le type hyperkinétique, la tachycardie;

- cardiopathie ischémique: infarctus du myocarde (prévention secondaire - traitement complexe), prévention des crises d'angine de poitrine;

- troubles du rythme cardiaque (tachycardie supraventriculaire, extrasystole ventriculaire);

- hyperthyroïdie (thérapie complexe);

- prévention des crises de migraine.

Contre-indications

- Hypersensibilité au métoprolol ou à d'autres composants du médicament, d'autres bêta-bloquants;

- choc cardiogénique;

- antrio-ventriculaire (UN V) degré de blocage II-III;

- sino-auriculaire (SA) blocus;

- syndrome de faiblesse du nœud sinusal;

- bradycardie sévère;

- insuffisance cardiaque au stade de la décompensation;

- l'angine de Prinzmetal;

- hypotension artérielle (si utilisé pour la prévention secondaire de l'infarctus du myocarde - pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg, fréquence cardiaque inférieure à 45 battements / min;

- période de lactation (voir "Grossesse et période de lactation");

- administration simultanée d'inhibiteurs de la MAO ou administration intraveineuse simultanée de vérapamil (voir «Interaction avec d'autres médicaments»);

- âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:DEdiabète sucré, acidose métabolique, asthme bronchique, maladie pulmonaire obstructive chronique (emphysème, bronchite obstructive chronique), maladies oblitérantes des vaisseaux périphériques (boiterie "intermittente", syndrome de Raynaud), insuffisance hépatique et / ou rénale chronique, myasthénie grave, phéochromacytome, UN V blocus de l'I degré, thyréotoxicose, dépression (y compris dans l'anamnèse), psoriasis, grossesse, âge avancé.

DEm. aussi "Instructions spéciales".

Grossesse et allaitement:

Pendant la grossesse prescrire la prise en compte du rapport bénéfice / risque (dû au développement de la bradycardie fœtale, de l'hypotension artérielle, de l'hypoglycémie). Dans le même temps, une surveillance attentive est effectuée, en particulier pour le développement du fœtus. Une surveillance stricte des nouveau-nés est nécessaire dans les 48 à 72 heures suivant l'accouchement.

Influence du métoprolol sur un nouveau-né lors de l'allaitement Les femmes qui prennent METECTAR® doivent donc cesser d'allaiter.

Dosage et administration:

Les comprimés sont pris par voie orale en même temps que la prise de nourriture ou immédiatement après avoir mangé, les comprimés peuvent être divisés en deux, mais pas mâchés et lavés avec du liquide.

Hypertension artérielle

La dose quotidienne initiale est de 50-100 mg en 1-2 doses (matin et soir). Avec un effet thérapeutique insuffisant, la dose journalière peut être augmentée progressivement jusqu'à 100-200 mg et / ou une prescription supplémentaire d'autres antihypertenseurs. La dose quotidienne maximale est de 200 mg.

Angine de poitrine, arythmies, prévention des crises migraineuses

100-200 mg par jour en deux doses divisées (matin et soir).

Prévention secondaire de l'infarctus du myocarde

200 mg par jour en deux doses fractionnées (matin et soir).

Troubles fonctionnels de l'activité cardiaque, accompagnés de tachycardie

100 mg par jour en deux prises (matin et soir).

Chez les patients âgés, avec des violations de la fonction rénale, ainsi que le besoin d'hémodialyse ne changent pas la dose.

Avec des violations de la fonction hépatique la dose du médicament doit être réduite en fonction de l'état clinique.

Effets secondaires:

Les effets secondaires dépendent de la sensibilité individuelle du patient. Habituellement, ils sont mineurs et disparaissent après l'arrêt du médicament.

Du système nerveux: fatigue accrue, faiblesse, maux de tête, ralentissement de la vitesse des réactions mentales et motrices. Rarement: paresthésie dans les extrémités (chez les patients avec «claudication intermittente» et syndrome de Raynaud), dépression, anxiété, diminution de l'attention, somnolence, insomnie, cauchemars, confusion ou troubles de la mémoire à court terme, faiblesse musculaire.

Depuis les organes des sens: rarement - vision réduite, sécrétion réduite de liquide lacrymal, yeux secs et douloureux, conjonctivite, acouphènes.

Du côté du système cardio-vasculaire: bradycardie sinusale, palpitations, baisse de la pression artérielle, hypotension orthostatique, étourdissements, parfois perte de conscience). Rarement, diminution de la contractilité myocardique, aggravation temporaire des symptômes d'insuffisance cardiaque chronique (gonflement, œdème des pieds et / ou des jambes, essoufflement), arythmie, manifestation d'angiospasme (troubles circulatoires périphériques accrus, froideurs des membres inférieurs, syndrome de Raynaud syndrome), altération de la conductivité myocardique.

Du système digestif: nausées, vomissements, douleurs abdominales, bouche sèche, diarrhée, constipation, changement de goût, altération de la fonction hépatique.

De la peau: urticaire, démangeaison de la peau, éruption cutanée, exacerbation du psoriasis, réactions cutanées de type psoriasis, hyperémie cutanée, exanthème, photodermatose, augmentation de la transpiration, alopécie réversible.

Du système respiratoire: congestion nasale, difficulté à expirer (bronchospasme à fortes doses - perte de sélectivité et / ou chez les patients prédisposés), dyspnée.

Du système endocrinien: hyperglycémie chez les patients atteints de diabète sucré insulino-dépendant, l'hypothyroïdie.

Indicateurs de laboratoire: rarement - thrombocytopénie (saignement inhabituel et hémorragie), agranulocytose, leucopénie, augmentation de l'activité des «enzymes hépatiques», extrêmement rarement - hyperbilirubinémie.

Influence sur le fœtus: retard de croissance intra-utérin possible, hypoglycémie, bradycardie.

Autre: douleurs dans le dos ou les articulations, comme tous les bêta-bloquants dans quelques cas peuvent provoquer une légère augmentation du poids corporel, une diminution de la libido et / ou de la puissance.

Surdosage:

Symptômes: sévère grave bradycardie sinusale, vertiges, nausées, vomissements, cyanose, diminution marquée de la pression artérielle, arythmie, extase ventriculaire, bronchospasme, syncope, choc cardiogénique en cas de surdosage aigu, inconscience, coma, blocage antrio-ventriculaire (jusqu'au blocage transverse complet et arrêt coeur), cardialgie.

Les premiers signes d'un surdosage apparaissent après 20 minutes - 2 heures après la prise du médicament.

Traitement: lavage gastrique et administration d'agents adsorbants; traitement symptomatique: avec une diminution marquée de la pression artérielle - le patient doit être en position de Trendelenburg; en cas de réduction excessive de la pression artérielle, la bradycardie et l'insuffisance cardiaque - avec / dans, avec un intervalle de 2-5 min, bêta-adrénergiques - pour obtenir l'effet désiré, ou / dans 0,5-2 mg de sulfate d'atropine.

En l'absence d'un effet positif - dopamine, dobutamine ou norépinéphrine (norépinéphrine).

À titre de suivi, il peut s'agir de l'administration de 1-10 mg de glucagon, le réglage d'un électrostimulateur intracardiaque transveineux.

Quand le bronchospasme doit être introduit dans / dans les stimulants bêta₂adrénorécepteurs.

Le métoprolol est faiblement excrété par hémodialyse.

Interaction:

Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément les inhibiteurs de la MAO en raison d'une augmentation significative de l'effet antihypertenseur. Une interruption du traitement entre la prise des inhibiteurs de la MAO et le métoprolol doit être d'au moins 14 jours.

L'injection intraveineuse simultanée de vérapamil peut provoquer un arrêt cardiaque.

L'administration simultanée de nifédipine conduit à une réduction significative de la pression artérielle.

Les moyens pour l'inhalation de l'anesthésie générale (les dérivés des hydrocarbures) augmentent le risque de l'oppression de la fonction du myocarde et le développement de l'hypotension artérielle.

Bêta-adrénostimulants, Théophylline, cocaïne, les etrogènes (rétention de sodium), indométhacine et d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (rétention de sodium et blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins) affaiblissent l'effet hypotenseur.

Effet oppressif accru sur le système nerveux central - avec un standard; Résumé de l'effet cardiodépresseur - avec des fonds pour l'anesthésie générale; risque accru de violations de la circulation périphérique - avec des alcaloïdes d'ergot.

Lorsqu'il est combiné avec des agents hypoglycémiants pour l'administration orale, une diminution de leur effet est possible; avec l'insuline - augmentation du risque d'hypoglycémie, augmentation de sa sévérité et de son allongement, masquant certains symptômes d'hypoglycémie (tachycardie, transpiration, augmentation de la pression artérielle).

Lorsqu'il est combiné avec des antihypertenseurs, des diurétiques, de la nitroglycérine ou des bloqueurs de canaux calciques lents, une chute brutale de la tension artérielle peut se produire (une prudence particulière est nécessaire en association avec la prazosine); Augmentation de la sévérité de la réduction de la fréquence cardiaque et de l'inhibition de la conductivité auriculo-ventriculaire - avec l'utilisation du métoprolol avec le vérapamil, le diltiazem, les antiarythmiques (amiodarone), la réserpine, l'alpha-méthyldopa, la clonidine, la guanfacine, les agents d'anesthésie générale et les glycosides cardiaques.

Si métoprolol et la clonidine prendre simultanément, puis avec l'annulation de métoprolol la clonidine annulation au bout de quelques jours (en raison du risque de syndrome de "sevrage").

Inducteurs des enzymes hépatiques microsomales (rifampicine, les barbituriques) conduisent à une augmentation du métabolisme du métoprolol, à une diminution de la concentration de métoprolol dans le plasma sanguin et à une diminution de l'effet. Inhibiteurs (cimétidine, contraceptifs oraux, phénothiazines) - augmenter la concentration dans le plasma.

Les allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou les extraits d'allergènes pour les tests cutanés lorsqu'ils sont combinés au métoprolol augmentent le risque de réactions allergiques systémiques ou d'anaphylaxie; les substances radio-opaques contenant de l'iode pour l'administration intraveineuse augmentent le risque de développer des réactions anaphylactiques.

Réduit la clairance de la xanthine (à l'exception de la diphylline), en particulier avec la clairance initialement élevée de la théophylline sous l'influence du tabagisme.Réduit la clairance de la lidocaïne, augmente la concentration de lidocaïne dans le plasma sanguin.

Renforce et prolonge l'effet des myorelaxants anti-dépolarisants; prolonge l'effet anticoagulant des coumarines.

Lorsqu'il est combiné avec de l'éthanol, le risque d'une diminution marquée de la pression artérielle augmente.

Les antidépresseurs tri et tétracycliques, les médicaments antipsychotiques (neuroleptiques), les sédatifs et les médicaments hypnotiques augmentent la dépression du SNC.

Instructions spéciales:

Le contrôle des patients prenant des bêta-bloquants comprend une surveillance régulière de la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque) et de la pression artérielle, de la glycémie chez les patients atteints de diabète sucré. Si nécessaire, pour les patients atteints de diabète sucré, la dose d'insuline ou de médicaments hypoglycémiants administrés par voie orale doit être choisie individuellement.

Il est nécessaire d'apprendre au patient comment calculer la fréquence cardiaque et d'expliquer la nécessité d'une consultation médicale à un rythme cardiaque inférieur à 50 battements par minute.

Lorsque vous prenez une dose supérieure à 200 mg par jour, la cardiosélectivité diminue.

En cas d'insuffisance cardiaque, le traitement par le métoprolol commence seulement après que l'étape de compensation a été atteinte.

Il est possible d'augmenter la sévérité des réactions de l'hypersensibilité (dans le contexte de l'anamnèse allergique accablée) et l'absence de l'effet de l'application des doses ordinaires de l'adrénaline (l'adrénaline).

Il peut intensifier les symptômes de la circulation artérielle périphérique.

L'annulation du médicament est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 10 jours.

Avec un arrêt brutal du traitement, il peut y avoir un syndrome d '«annulation» (augmentation des crises d'angine, augmentation de la pression artérielle).

Une attention particulière doit être accordée aux patients souffrant d'angine de poitrine lors de l'élimination du médicament.

Avec angine de poitrine, la dose choisie du médicament devrait fournir une fréquence cardiaque au repos dans la gamme de 55-60 battements / min, avec une charge - pas plus de 110 battements / min.

Les patients utilisant des lentilles de contact doivent prendre en compte que, dans le contexte de la thérapie par bêtabloquants, la production de larmes peut être réduite.

Le métoprolol peut masquer certaines manifestations cliniques de l'hyperthyroïdie (par exemple, la tachycardie). L'arrêt brutal chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiqué, car il peut renforcer les symptômes.

Dans le diabète sucré peut masquer la tachycardie causée par l'hypoglycémie. Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il n'augmente pas réellement l'hypoglycémie induite par l'insuline et ne retarde pas la restauration de la glycémie à des niveaux normaux.

S'il est nécessaire de prescrire à des patients souffrant d'asthme bronchique, en tant que traitement concomitant, ils utilisent bêta₂adrénostimulateurs; au phéochromacitome - alpha-adrenoblockers.

S'il est nécessaire d'effectuer une intervention chirurgicale, il est nécessaire d'avertir l'anesthésie au sujet de la thérapie (choix d'un moyen d'anesthésie générale avec une action inotrope négative minimale), l'annulation du médicament n'est pas recommandée.

Les médicaments qui réduisent les stocks de catécholamines (par exemple, réserpine), peut renforcer l'action des bêta-bloquants, de sorte que les patients prenant de telles combinaisons de médicaments doivent être sous observation constante du médecin pour la détection de l'abaissement excessif de la pression artérielle et de la bradycardie.

Chez les patients âgés - il est recommandé de surveiller régulièrement la fonction hépatique. La correction du schéma posologique n'est nécessaire que chez un patient âgé présentant une bradycardie croissante (moins de 50 battements / min), une diminution marquée de la pression artérielle (tension artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg.st.), un blocus auriculo-ventriculaire, bronchospasme, arythmies ventriculaires, insuffisance hépatique sévère, il est parfois nécessaire d'arrêter le traitement.

Les patients présentant une insuffisance rénale sévère sont invités à surveiller la fonction rénale.

Une surveillance particulière doit être effectuée sur l'état des patients atteints de troubles dépressifs métoprolol; En cas de développement de la dépression causée par l'utilisation de bêta-bloquants, il est recommandé d'arrêter le traitement.

En raison du manque de données cliniques suffisantes, le médicament n'est pas recommandé pour une utilisation chez les enfants.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Au début du traitement par le métoprolol, les patients peuvent ressentir des étourdissements et de la fatigue. Dans ce cas, ils doivent s'abstenir de conduire des véhicules et pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices. À l'avenir, la définition de la sécurité des doses est réalisée individuellement.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, 50 mg et 100 mg.

Emballage:

10 comprimés par feuille blister AL/PVC.

3 ampoules avec les instructions d'utilisation sont placées dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après l'heure indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N013293 / 01

Date d'enregistrement:29.07.2008 / 18.03.2014

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Usine pharmaceutique "POLFARMA" JSCUsine pharmaceutique "POLFARMA" JSC Pologne

Fabricant: & nbsp

TRAVAUX PHARMACEUTIQUES DE POLPHARMA, S.A. Pologne

Représentation: & nbspAKRIKHIN OJSC AKRIKHIN OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.05.2018

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