Corvitol 100 - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Métoprolol se réfère à des bloqueurs cardiosélectifs β₁-adrénocepteur faiblement exprimé et a une action stabilisatrice membranaire et n'a pas d'activité sympathomimétique intrinsèque. A une action antihypertensive, antiangineuse et antiarythmique.

Blocage à faibles doses (moins de 100 mg / jour) β₁-adrénocepteurs cardiaques stimulés par les catécholamines réduit la formation d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) de l'adénosine triphosphate (ATP), réduit le courant d'ions calcium intracellulaire a un effet chronotrope, dromo-, BATM et inotrope négatif (ralentit la fréquence cardiaque, inhibe la conduction et l'excitabilité et réduit la contractilité du myocarde).

La résistance périphérique totale au début de l'application de β₁adrenoblokatorov (dans les premières 24 heures après l'administration orale) - augmente (en raison de l'augmentation réciproque de l'activité de la stimulation α-adrénergique et l'élimination de β₂-adrenoreceptors), qui après 1-3 jours retourne à l'original, et avec un rendez-vous à long terme - diminue.

Effet hypotenseur en raison d'une diminution du débit cardiaque et de la synthèse d'une inhibition rénine du système rénine-angiotensine-aldostérone (très important chez les patients présentant une hypersécrétion rénine initiale) et du système nerveux central, restauration de la sensibilité des barorécepteurs de l'arc aortique augmentation de leur activité en réponse à une diminution de la pression artérielle) et, finalement, une diminution des influences sympathiques périphériques. Réduit la tension artérielle élevée (PA) au repos, avec le stress physique et le stress. L'effet hypotenseur se développe rapidement (pression artérielle systolique commence à diminuer après 15 minutes, maximum après 2 heures) et dure 6 heures, la tension artérielle diastolique change plus lentement: une diminution stable de la tension artérielle diastolique est observée après plusieurs semaines de prise régulière .

Action anti-angineuse est déterminée par une diminution de la demande en oxygène myocardique résultant d'une diminution de la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque) (allongement diastolique et amélioration de la perfusion myocardique) et de la contractilité, ainsi que d'une diminution de la sensibilité myocardique à l'innervation sympathique. Réduit le nombre et la gravité des crises d'angine et augmente la tolérance de l'exercice.

Action antiarythmique est causée par l'élimination des facteurs arythmogènes (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation de l'AMPc, hypertension artérielle), une diminution du taux d'excitation spontanée des stimulateurs sinusaux et ectopiques et un ralentissement de l'atrioventriculaire (UN V) conductivité principalement en antérograde et, dans une moindre mesure, en direction rétrograde à travers le nœud auriculo-ventriculaire et le long de voies supplémentaires.

Avec la tachycardie supraventriculaire, la fibrillation auriculaire, la tachycardie sinusale dans les maladies cardiaques fonctionnelles et l'hyperthyroïdie, elle diminue la fréquence cardiaque, voire peut conduire à la restauration du rythme sinusal. Empêche le développement de la migraine.

Lorsqu'il est utilisé à des doses thérapeutiques moyennes, contrairement aux β-bloquants non sélectifs, il exerce un effet moins prononcé sur les organes contenant des β-bloquants.₂-adrénocepteurs (pancréas, muscles squelettiques et muscles lisses des artères périphériques, bronches et utérus) et le métabolisme glucidique.

Lorsqu'il est utilisé à fortes doses (plus de 100 mg / jour) a un effet de blocage sur les deux sous-types de β-adrénergiques.

Pharmacocinétique

Après administration orale métoprolol presque complètement (95%) absorbé par le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 1,5 à 2 heures après l'administration. La demi-vie est en moyenne de 3 à 5 heures. Il est soumis à un métabolisme présystémique intensif, la biodisponibilité est de 50% à la première admission. La liaison avec les protéines plasmatiques du sang est de 12%, le volume apparent de distribution est de 5,6 l / kg.

Le métoprolol est presque entièrement métabolisé dans le foie. Dans le métabolisme de la drogue prend part isoenzyme cytochrome P450 (CYP 2ré6). Environ 95% du métoprolol et de ses métabolites sont excrétés par les reins, sans changement d'environ 10%. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire. Excrété dans le lait maternel en petites quantités. Il n'est pas retiré pendant l'hémodialyse.

Les indications:

- Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs);

- Cardiopathie ischémique: infarctus du myocarde (prévention secondaire - traitement complexe), prévention des crises d'angine;

- les troubles du rythme cardiaque (tachycardie supraventriculaire, extrasystole ventriculaire);

- les troubles fonctionnels de l'activité cardiaque, accompagnés de tachycardie;

- hyperthyroïdie (thérapie complexe);

- Prévention des crises de migraine.

Contre-indications

- Hypersensibilité au métoprolol ou à d'autres composants du médicament, autres β-bloquants;

- insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation; choc cardiogénique;

- syndrome de faiblesse du nœud sinusal;

- Blocus sino-auriculaire;

- UN V blocus II-III degré (sans stimulateur cardiaque artificiel);

- bradycardie prononcée (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute);

- l'angine de Prinzmetal;

- hypotension artérielle (dans le cas de la prévention secondaire de l'infarctus du myocarde - tension artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg);

- infarctus aigu du myocarde (fréquence cardiaque inférieure à 45 battements par minute, intervalle PQ plus de 0,24 s ou tension artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg);

- phéochromocytome (sans application simultanée αadrénobloquants);

- période de lactation;

- âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies);

- l'administration simultanée d'inhibiteurs de la monoamine-oxydase (MAO);

- l'utilisation simultanée de bloqueurs de canaux calciques «lents» (BCCC) tels que le vérapamil (voir rubrique «Interactions avec d'autres médicaments»);

- intolérance au lactose, déficit en lactase et syndrome de malabsorption du glucose et du galactose.

Soigneusement:

Diabète sucré, acidose métabolique, altération de la fonction rénale (clairance de la créatinine (CK) inférieure à 40 ml / min), myasthénie grave, UN V blocus de I degré, thyréotoxicose, dépression (y compris les antécédents), psoriasis, altération de la fonction hépatique, réactions allergiques dans l'anamnèse (possiblement une sensibilité accrue aux allergènes, hypertension artérielle lourde et diminution de la réponse thérapeutique à épinéphrine (adrénaline), âge avancé, maladie pulmonaire obstructive chronique, asthme bronchique, troubles de la circulation périphérique, phéochromocytome (avec utilisation simultanée d'α-bloquants).

Grossesse et allaitement:

Pendant la grossesse (surtout au cours du premier trimestre), la préparation de Corvitol® 100 doit être prise en tenant compte du rapport entre les bénéfices attendus pour la mère et le risque pour le fœtus. Dans ce cas, un suivi attentif du développement fœtal est effectué. En relation avec le développement possible d'une bradycardie fœtale, d'une hypotension artérielle, d'une hypoglycémie, le traitement par Corvitod® 100 doit être interrompu 48 à 72 heures avant la fin du travail. Une observation attentive du nouveau-né est nécessaire dans les 2-3 jours après l'accouchement.

Le métoprolol pénètre dans le lait maternel en petites quantités. Si vous devez prendre Corvitol® 100 pendant la lactation L'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

Les comprimés sont pris par voie orale, sans mâcher, pressé avec assez de liquide, après avoir mangé. La durée du traitement est déterminée par le médecin individuellement et dépend des caractéristiques de l'évolution de la maladie.

Hypertension artérielle

La dose quotidienne initiale est de 50-100 mg de Corvitol® 100 en 1-2 doses (matin et soir). Si nécessaire, la dose quotidienne peut être progressivement augmentée à 100-200 mg en 2 prises (matin et soir).

La dose quotidienne maximale est de 200 mg.

Prévention secondaire de l'infarctus du myocarde

A la fin du stade aigu de l'infarctus du myocarde, le médicament Corvitol® 100 est prescrit à raison de 200 mg par jour, en 2 prises (matin et soir). En cas de bradycardie sévère (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute) et / ou d'abaissement de la pression artérielle, ou d'autres effets secondaires associés à la prise du médicament, la prise de Corvitol 100 doit être arrêtée immédiatement.

Angine de poitrine, arythmies, prévention des crises migraineuses

100-200 mg de Corvitol® 100 par jour en deux prises (matin et soir).

Troubles fonctionnels de l'activité cardiaque, accompagnés de tachycardie

Pour 50 mg de Corvitol® 100 2 fois par jour le matin et le soir.

Avec l'hyperthyroïdie

Pour 50 mg du médicament Corvitol® 100 4 fois par jour.

Chez les patients âgés avec insuffisance rénale (CC inférieure à 40 ml / min), et si l'hémodialyse est nécessaire, la dose n'est pas modifiée.

Lorsque exprimé violations de la fonction hépatique la dose devrait être réduite.

Effets secondaires:

Fréquence des effets secondaires: Souvent (plus que 10%), souvent (plus de 1% et moins de 10%), rarement (plus de 0,1% et moins de 1%), rarement (plus de 0,01% et moins de 0,1%), rarement (moins de 0,01%), y compris les rapports individuels.

Du système nerveux central (SNC): souvent - fatigue accrue, faiblesse, mal de tête; rarement - ralentir la vitesse des réactions mentales et motrices; rarement paresthésie dans les extrémités (chez les patients avec claudication intermittente et syndrome de Raynaud), dépression, anxiété, diminution de la concentration, somnolence, insomnie, rêves cauchemardesques, confusion ou troubles de la mémoire à court terme, myasthénie, hallucinations, asthénie.

Depuis les organes des sens: rarement - yeux secs et douloureux, conjonctivite, diminution de la sécrétion de liquide lacrymal, diminution de la vision; rarement - Déficience auditive et bruit dans les oreilles.

Du côté du système cardio-vasculaire: souvent - Bradycardie sinusale, palpitations, diminution marquée de la pression artérielle, hypotension orthostatique (étourdissements, dans de rares cas, perte de conscience); peu fréquents - une diminution de la contractilité du myocarde, une aggravation temporaire des symptômes de l'insuffisance cardiaque chronique; rarement - les arythmies, la manifestation de l'angiospasme (l'augmentation de la circulation périphérique, le refroidissement des membres inférieurs), la cardialgie; très rarement - l'aggravation des troubles de la conduction AV préexistants.

Du système digestif: souvent - nausées, douleurs abdominales, diarrhée, constipation; rarement - vomissements; rarement - sécheresse de la muqueuse buccale, modification du goût; rarement - hépatite.

De la peau: rarement - urticaire, démangeaisons cutanées, éruption cutanée, transpiration accrue; rarement - exacerbation du psoriasis, réactions cutanées de type psoriasis, hyperémie cutanée, photosensibilité, alopécie réversible.

Du système respiratoire: souvent - essoufflement avec effort physique; rarement - bronchospasme; rarement - Rhinite.

Du système endocrinien: rarement - l'hypoglycémie; rarement - hyperglycémie, hypothyroïdie.

Autre: dans certains cas, peut entraîner une légère augmentation du poids corporel; rarement - douleur dans le dos ou les articulations, diminution de la libido et / ou de la puissance.

Surdosage:

Symptômes: sévère bradycardie sinusale, vertiges, nausées, vomissements, cyanose, diminution marquée de la pression artérielle, arythmie, extrasystole ventriculaire, bronchospasme, syncope, choc cardiogénique, perte de conscience, coma, UN V blocus (jusqu'à développement d'un blocus transversal complet et d'un arrêt cardiaque), cardialgie, hypoglycémie, hyperkaliémie, convulsions, arrêt respiratoire.

Les premiers signes d'un surdosage surviennent après 20 minutes -2 heures après la prise du médicament.

En cas de surdosage ou de réduction menaçante de la fréquence cardiaque et / ou de la pression artérielle, le traitement par Corvitol® 100 doit être arrêté immédiatement.

Traitement: lavage gastrique et ingestion d'agents adsorbants; traitement symptomatique: avec une diminution marquée de la pression artérielle - le patient doit être en position de Trendelenburg; en cas de baisse excessive de la pression artérielle, bradycardie sévère et insuffisance cardiaque - par voie intraveineuse, avec un intervalle de 2-5 minutes. βadrénomimétique (dobutamine) - jusqu'à ce que l'effet désiré soit atteint ou par voie intraveineuse 0,5-2 mg d'atropine. En l'absence d'un effet positif - dopamine ou norépinéphrine (norépinéphrine). En guise de suivi, il est possible de mettre en scène un stimulateur cardiaque artificiel.

Lorsque le bronchospasme doit être administré par voie intraveineuse, β₂-adrenomimetic.

Avec des convulsions, le diazépam lent intraveineux est recommandé. L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément avec MAO en raison d'une augmentation significative de l'effet hypotenseur. Une interruption du traitement entre la prise des inhibiteurs de la MAO et le métoprolol doit être d'au moins 14 jours.

L'injection intraveineuse simultanée de vérapamil peut provoquer un arrêt cardiaque. Les moyens d'anesthésie par inhalation (hydrocarbures halogénés) augmentent le risque d'oppression de la fonction myocardique et le développement d'hypotension artérielle.

L'association du métoprolol avec le vérapamil, le diltiazem, les antiarythmiques (amiodarone), la réserpine, la méthyldopa, la clonidine, la guanfacine, les anesthésiques généraux et les glycosides cardiaques entraîne une diminution du rythme cardiaque et de la dépression UN V conductivité.

β-adrénomimétiques, Théophylline, cocaïne, etrogènes (rétention des ions sodium), indométhacine et d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (rétention de sodium et blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins) affaiblissent l'effet hypotenseur.

La réception simultanée de métoprolol et antidépresseurs tri et tétracycliques, antipsychotiques (antipsychotiques), sédatifs et hypnotiques, l'éthanol augmente la dépression du SNC.

La réception simultanée d'alcaloïdes de l'ergot augmente le risque de troubles circulatoires périphériques.

Lorsqu'il est combiné avec des agents hypoglycémiants pour l'administration orale, une diminution de leur effet est possible; avec l'insuline - risque accru de développer une hypoglycémie, augmentant sa gravité et sa durée, masquant certains symptômes de l'hypoglycémie (tachycardie, sudation, augmentation de la pression artérielle).

Lorsqu'il est combiné avec des médicaments antihypertenseurs, des diurétiques, de la nitroglycérine ou des bloqueurs de canaux calciques «lents», l'éthanol peut abaisser la pression artérielle, une prudence particulière est nécessaire lorsqu'il est associé à la prazosine.

Si métoprolol et la clonidine prendre simultanément, puis avec l'annulation de métoprolol la clonidine annulation au bout de quelques jours (en raison du risque de syndrome de "sevrage").

Inducteurs des enzymes hépatiques microsomales (rifampicine, les barbituriques) conduisent à une augmentation du métabolisme du métoprolol, à une diminution de la concentration de métoprolol dans le plasma sanguin et à une diminution de l'effet. Inhibiteurs des enzymes hépatiques microsomiques (cimétidine, contraceptifs oraux, phénothiazines) - augmenter la concentration de métoprolol dans le plasma sanguin.

Les allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou les extraits d'allergènes pour les tests cutanés lorsqu'ils sont combinés au métoprolol augmentent le risque de réactions allergiques systémiques ou d'anaphylaxie; les agents radio-opaques contenant de l'iode pour l'administration intraveineuse augmentent le risque de réactions anaphylactiques.

Le métoprolol réduit la clairance des xanthines (à l'exception de la diprofiline), en particulier avec la clairance initialement élevée de la théophylline sous l'influence du tabagisme.

Metoprolol diminue la clairance de la lidocaïne, augmente la concentration de lidocaïne dans le plasma sanguin.

Le métoprolol stimule et prolonge l'action des myorelaxants non dépolarisants; prolonge l'effet anticoagulant des dérivés de la coumarine.

Moyens qui réduisent les stocks de catécholamines (par exemple, réserpine), peut augmenter l'action des β-bloquants, de sorte que les patients prenant de telles combinaisons de médicaments doivent être sous surveillance médicale constante pour la détection d'une réduction excessive de la pression artérielle ou de la bradycardie.

Instructions spéciales:

Contrôle des patients recevant β-adrenoconvertisseurs, comprend une surveillance régulière de la fréquence cardiaque et la pression artérielle, la concentration de glucose dans le sang chez les patients atteints de diabète sucré. Si nécessaire, pour les patients atteints de diabète sucré, une dose d'insuline ou de médicaments hypoglycémiants prescrits à l'intérieur, doit être sélectionnée individuellement. Il est nécessaire d'apprendre au patient comment calculer la fréquence cardiaque et d'expliquer la nécessité d'une consultation médicale à un rythme cardiaque inférieur à 50 battements par minute.

Il est possible d'augmenter la sévérité des réactions allergiques (dans le contexte d'un historique médical allergique) et l'absence d'effet de l'administration des doses habituelles d'adrénaline (adrénaline).

Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller la fonction rénale (une fois tous les 4-5 mois). Il peut intensifier les symptômes de la circulation artérielle périphérique.

L'abolition du médicament Corvitol® 100 est réalisée progressivement, en réduisant la dose pendant 10 jours.

Avec l'hypertension artérielle, l'effet se produit après 2-5 jours, un effet stable est observé après 1-2 mois.

Avec angine de poitrine, la dose choisie du médicament devrait fournir une fréquence cardiaque au repos dans les 55-60 battements / min, avec une charge - pas plus de 110 battements / min.

Chez les "fumeurs", l'efficacité des β-bloquants est plus faible.

Corvitol® 100 peut masquer certaines manifestations cliniques de la thyréotoxicose (par exemple, tachycardie). L'arrêt brutal chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiqué, car il peut renforcer les symptômes.

Avec le diabète, Corvitol® 100 peut masquer la tachycardie causée par l'hypoglycémie.

Contrairement aux β-adrénobloquants non sélectifs, il n'augmente pas sensiblement l'hypoglycémie induite par l'insuline et ne retarde pas la restauration de la glycémie à des niveaux normaux.

S'il est nécessaire d'utiliser des patients souffrant d'asthme bronchique comme traitement concomitant, β₂adrénomimétiques; avec phéochromocytome - α-adrénobloquants.

Si une intervention chirurgicale est nécessaire, un anesthésiste doit être averti de la prise de Corvitol® 100 (choix d'un anesthésique général avec un effet inotrope négatif minimal), l'annulation du médicament n'est pas recommandée.

L'activation réciproque du nerf vague (nerf vague) peut être éliminée par injection intraveineuse d'atropine (1-2 mg).

En cas d'augmentation de la bradycardie (moins de 50 battements par minute), d'hypotension artérielle (tension artérielle systolique inférieure à 100 mmHg) UN V blocus, bronchospasme, arythmies ventriculaires, atteinte sévère de la fonction hépatique et rénale, il est nécessaire de réduire la dose ou d'arrêter le traitement.

Il est recommandé d'arrêter le traitement avec l'apparition d'éruptions cutanées et le développement de la dépression causée par l'admission de β-bloquants.

Avec un arrêt brutal du traitement, il peut y avoir un syndrome d '«annulation» (augmentation des crises d'angine, augmentation de la pression artérielle). Une attention particulière doit être accordée à la sténocardie lorsque le médicament est retiré.

Les patients utilisant des lentilles de contact devraient prendre en compte que dans le contexte d'un traitement avec des β-adrénobloquants, une diminution de la production de liquide lacrymal est possible.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Comprimés, 100 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans une boîte de squeeze de contour (boursouflure), faite de film de PVC transparent et de papier d'aluminium.

Par 3, 5 ou 10 blisters avec les instructions d'utilisation dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N012268 / 01

Date d'enregistrement:27.07.2010 / 05.10.2015

Date d'expiration:Illimité

Date d'annulation:2018-01-16

Le propriétaire du certificat d'inscription:Berlin-Chemie, AGBerlin-Chemie, AG Allemagne

Fabricant: & nbsp

BERLIN-CHEMIE, AG Allemagne

Représentation: & nbspBERLIN-CHEMI / MENARINI PHARMA GmbH BERLIN-CHEMI / MENARINI PHARMA GmbH Allemagne

Date de mise à jour de l'information: & nbsp03.02.2018

Instructions illustrées

Instructions

Corvitol® 100 (Corvitol® 100)