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  • Forme de dosage: & nbsptabcès
    Composition:

    Une tablette contient:

    substance active: tartrate de métoprolol en termes de substance à 100% - 50 mg;

    Excipients: lactose monohydraté, colloïde de dioxyde de silicium, amidon de pomme de terre, povidone, carboxyméthylamidon sodique, stéarate de magnésium.

    La description:

    Les comprimés sont blancs avec une teinte de couleur grisâtre ou jaunâtre, plat-cylindrique, avec un biseau.

    Groupe pharmacothérapeutique:Bêta1-bloquant sélectif
    ATX: & nbsp

    C.07.A.B   Bêta-bloquants sélectifs

    C.07.A.B.02   Métoprolol

    Pharmacodynamique:

    Métoprolol fait référence à des inhibiteurs cardiosélectifs des récepteurs bêta-adrénergiques qui ne possèdent pas d'activité sympathomimétique interne et des propriétés de stabilisation de la membrane.A une action antihypertensive, antiangineuse et antiarythmique. Blocage à faibles doses de bêta1-adrénergiques du cœur, réduit la formation d'AMPc stimulée par les catécholamines à partir de l'ATP, réduit le courant intracellulaire des ions calcium, a une action négative chrono-, dromo-, batmo- et inotrope (ralentit la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque), inhibe la conduction et excitabilité, réduit la contractilité myocardique).

    La résistance périphérique totale au début des bêta-bloquants (dans les 24 premières heures après l'ingestion) augmente (en raison de l'augmentation réciproque de l'activité des récepteurs alpha-adrénergiques et de l'élimination de la stimulation bêta).2- les adrénorécepteurs), qui après 1-3 jours revient à l'original, et à l'utilisation prolongée - diminue.

    L'effet hypotenseur est dû à la diminution réflexe du débit cardiaque et à la synthèse de la rénine, à l'inhibition de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (plus important chez les patients présentant une hypersécrétion initiale de rénine) et au système nerveux central. les barorécepteurs de l'arc aortique (il n'y a pas d'augmentation de leur activité en réponse à une diminution de la pression artérielle) et, par conséquent, une diminution des influences sympathiques périphériques.Réduit une tension artérielle élevée au repos, avec stress physique et stress.

    L'effet hypotenseur se développe rapidement (la pression artérielle systolique diminue après 15 minutes, maximum après 2 heures) et dure 6 heures, la tension artérielle diastolique change plus lentement: une diminution stable est observée après plusieurs semaines d'absorption régulière.

    L'effet anti-angineux est déterminé par la diminution de la demande en oxygène myocardique résultant de la diminution du rythme cardiaque (allongement diastolique et amélioration de la perfusion myocardique) et de la contractilité, ainsi que d'une diminution de la sensibilité myocardique à l'innervation sympathique. Réduit le nombre et la gravité des crises d'angine et augmente la tolérance à l'effort.

    L'effet antiarythmique est dû à l'élimination des facteurs arythmogènes (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation de l'AMPc, hypertension artérielle), diminution du taux d'excitation spontanée des stimulateurs sinusaux et ectopiques et ralentissement de l'activité auriculo-ventriculaire (UN V) conductivité (principalement antérograde et, dans une moindre mesure, rétrograde) par UN V nœud et par des chemins supplémentaires.

    Avec la tachycardie supraventriculaire, la fibrillation auriculaire, la tachycardie sinusale dans les maladies cardiaques fonctionnelles et l'hyperthyroïdie, la fréquence cardiaque diminue, voire conduit à la restauration du rythme sinusal.

    Empêche le développement de la migraine.

    Lorsqu'il est utilisé à des doses thérapeutiques moyennes, contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il exerce un effet moins prononcé sur les organes contenant des bêta-bloquants.2-adrénorécepteurs (pancréas, muscles squelettiques, muscles lisses des artères périphériques, bronches et utérus) et le métabolisme glucidique.

    Lorsqu'il est utilisé à fortes doses (plus de 100 mg / jour) a un effet de blocage sur les deux sous-types de bêta-adrénorécepteurs.

    Pharmacocinétique

    L'absorption par voie orale est complète (95%). La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte 1-2 heures après l'ingestion. La demi-vie est de 3,5 heures en moyenne (entre 1 et 9 heures). Il est soumis à un métabolisme présystémique intensif, la biodisponibilité est de 50% à la première ingestion et augmente à 70% avec une application répétée. L'apport alimentaire augmente la biodisponibilité de 20 à 40%. La biodisponibilité du métoprolol augmente avec la cirrhose du foie. Connexion avec les protéines du plasma sanguin - 10%. Pénètre à travers les barrières hémato-encéphaliques et placentaires. Il pénètre dans le lait maternel en petites quantités. Métabolisé dans le foie, 2 métabolites ont une activité bêta-adrénobloquante. Dans le métabolisme de la drogue prend part isoenzyme CYP26. Environ 5% sont excrétés inchangés par les reins.

    Traitement des patients avec une fonction rénale diminuée ne nécessite pas de correction de la dose du médicament.

    Fonction hépatique altérée ralentit le métabolisme du médicament, et en cas de fonction hépatique insuffisante, la dose du médicament doit être réduite.

    Il n'est pas retiré pendant l'hémodialyse.

    Les indications:

    - Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs);

    - cardiopathie ischémique: infarctus du myocarde (prévention secondaire - traitement complexe), prévention des crises d'angine de poitrine;

    - troubles du rythme cardiaque (tachycardie supraventriculaire, extrasystole ventriculaire);

    - hyperthyroïdie (thérapie complexe);

    - prévention des crises de migraine.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité au métoprolol ou à d'autres composants du médicament, d'autres bêta-bloquants;

    - choc cardiogénique;

    - blocus auriculo-ventriculaire (UN V) II-III degré;

    - sino-auriculaire (SA) blocus;

    - syndrome de faiblesse du nœud sinusal;

    - bradycardie sévère;

    - insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation;

    - l'angine de Prinzmetal;

    - hypotension artérielle (si utilisé pour la prévention secondaire de l'infarctus du myocarde - tension artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg, fréquence cardiaque inférieure à 45 battements / min);

    - période de lactation (voir "Grossesse et période de lactation");

    - administration simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) ou administration intraveineuse simultanée de vérapamil (voir «Interaction avec d'autres médicaments»);

    - âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies);

    - intolérance au lactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose.

    Soigneusement:

    Diabète sucré, acidose métabolique, asthme bronchique, bronchopneumopathie chronique obstructive (emphysème, bronchite obstructive chronique), maladies vasculaires périphériques oblitérantes (boiterie «intermittente», syndrome de Raynaud), insuffisance hépatique et / ou rénale chronique, myasthénie grave, phéochromocytome -bloqueurs), UN V blocus de degré I, thyréotoxicose, dépression (y compris dans l'anamnèse), psoriasis, grossesse, âge avancé.

    Grossesse et allaitement:

    Pendant la grossesse prescrire en tenant compte du rapport entre le bénéfice pour la mère et le risque pour le fœtus (en raison du développement de la bradycardie fœtale, de l'hypotension artérielle, de l'hypoglycémie). Dans le même temps, une surveillance attentive est effectuée, en particulier pour le développement du fœtus. Il est nécessaire d'observer les nouveau-nés dans les 48-72 heures après l'accouchement.

    Influence du métoprolol sur un nouveau-né lors de l'allaitement pas étudié, donc, les femmes qui prennent Metoprolol-Akrihin, vous devriez arrêter d'allaiter.

    Dosage et administration:

    Les comprimés sont pris par voie orale pendant ou immédiatement après l'ingestion, ne pas mâcher, boire avec une petite quantité de liquide.

    Hypertension artérielle

    La dose quotidienne initiale est de 50-100 mg en 1-2 doses (matin et soir). Avec un effet thérapeutique insuffisant, la dose quotidienne peut être augmentée progressivement à 100-200 mg et / ou une prescription supplémentaire d'autres antihypertenseurs. La dose quotidienne maximale est de 200 mg.

    Angine de poitrine, arythmies, prévention des crises migraineuses

    100-200 mg par jour en deux doses divisées (matin et soir).

    Prévention secondaire de l'infarctus du myocarde

    200 mg par jour en deux doses fractionnées (matin et soir).

    Hyperthyroïdie

    50 mg deux fois par jour (matin et soir).

    Chez les patients âgés, avec des violations de la fonction rénale, et si le besoin d'hémodialyse ne change pas la dose.

    Avec des violations de la fonction hépatique la dose du médicament doit être réduite en fonction de l'état clinique.

    Effets secondaires:

    Du système nerveux centralRarement - paresthesia dans les extrémités (chez les patients avec boiterie intermittente et syndrome de Raynaud), dépression, anxiété, diminution de l'attention, somnolence, insomnie, rêves cauchemardesques, confusion ou troubles de la mémoire à court terme, faiblesse musculaire.

    Depuis les organes des sens: rarement - vision réduite, sécrétion réduite de liquide lacrymal, yeux secs et douloureux, conjonctivite, acouphènes.

    Du côté du système cardio-vasculaire: bradycardie sinusale, palpitations, abaissement de la pression artérielle, hypotension orthostatique (étourdissements, parfois perte de conscience). Rarement, diminution de la contractilité myocardique, aggravation temporaire des symptômes d'insuffisance cardiaque chronique (gonflement, œdème des pieds et / ou des jambes, de l'haleine), les arythmies, la manifestation de l'angiospasme (augmentation des troubles circulatoires périphériques, la froideur des membres inférieurs, le syndrome de Raynaud), l'altération de la conductivité myocardique.

    Du système digestif: nausées, vomissements, douleurs abdominales, bouche sèche, diarrhée, constipation, changement de goût.

    De la peau: urticaire, démangeaison de la peau, éruption cutanée, exacerbation du psoriasis, réactions cutanées de type psoriasis, hyperémie cutanée, exanthème, photodermatose, augmentation de la transpiration, alopécie réversible.

    Du système respiratoire: congestion nasale, difficulté à expirer (bronchospasme à fortes doses - perte de sélectivité et / ou chez les patients prédisposés), dyspnée.

    Du système endocrinien: hypoglycémie (chez les patients recevant de l'insuline), rarement - hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré insulino-dépendant).

    Indicateurs de laboratoire: rarement - thrombocytopénie (saignement et hémorragie inhabituels), agranulocytose, leucopénie, augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques»; extrêmement rarement - hyperbilirubinémie.

    Influence sur le fœtus: retard de croissance intra-utérin possible, hypoglycémie, bradycardie.

    Autre: une douleur dans le dos ou les articulations, comme dans tous les cas avec tous les bêta-bloquants, peut entraîner une légère augmentation de la masse corporelle, une diminution de la libido et / ou de la puissance.

    Surdosage:

    SymptômesMots clés: bradycardie sinusale grave, vertiges, nausées, vomissements, cyanose, réduction marquée de la pression artérielle, arythmie, battements prématurés ventriculaires, bronchospasme, évanouissement, surdosage aigu - choc cardiogénique, perte de connaissance, coma, bloc auriculo-ventriculaire (jusqu'à développement de blocus croisés et arrêt cardiaque).

    Les premiers signes d'un surdosage surviennent après 20 minutes - 2 heures après la prise du médicament.

    Traitement: lavage gastrique et absorption d'absorbants; traitement symptomatique: avec une diminution marquée de la pression artérielle - le patient doit être en position de Trendelenburg; en cas de réduction excessive de la pression artérielle, de bradycardie et d'insuffisance cardiaque - à des intervalles de 2 à 5 minutes, bêta-agonistes - pour obtenir l'effet désiré ou / 0,5-2 mg de sulfate d'atropine. En l'absence d'effet positif - dopamine, dobutamine ou norépinéphrine (norépinéphrine).

    A titre de suivi, il est possible d'administrer 1-10 mg de glucagon, l'installation d'un électrostimulateur intracardiaque transveineux.

    Quand un bronchospasme devrait être introduit dans / en bêta2-adénomégalie.

    Le métoprolol est faiblement excrété par hémodialyse.

    Interaction:

    Ne pas utiliser simultanément avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) en raison d'une augmentation significative des effets antihypertenseurs. Une interruption du traitement entre la prise des inhibiteurs de la MAO et le métoprolol doit être d'au moins 14 jours. L'injection intraveineuse simultanée de vérapamil peut provoquer un arrêt cardiaque. L'administration simultanée de nifédipine conduit à une réduction significative de la pression artérielle.

    Moyens d'anesthésie par inhalation (dérivés d'hydrocarbures) augmentent le risque d'oppression de la fonction myocardique et le développement de l'hypotension artérielle.

    Bêta-adrénomimétique, Théophylline, cocaïne, les oestrogènes (rétention de sodium), l'indométhacine et d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (rétention de sodium et blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins) affaiblissent l'effet hypotenseur.

    Il y a une augmentation de l'effet inhibiteur sur le système nerveux central - avec éthanol; la somme de l'effet cardiodépresseur - avec anesthésie; risque accru de violations de la circulation périphérique - avec des alcaloïdes d'ergot.

    Lors du partage avec des agents hypoglycémiants pour administration orale éventuellement en réduisant leur effet; avec de l'insuline - Risque accru de développer une hypoglycémie, augmentant sa sévérité et son allongement, masquant certains des symptômes de l'hypoglycémie (tachycardie, sudation, augmentation de la pression artérielle).

    Lorsqu'il est combiné avec des antihypertenseurs, des diurétiques, de la nitroglycérine ou des bloqueurs de canaux calciques "lents" une chute brutale de la tension artérielle peut se produire (une prudence particulière est nécessaire en association avec la prazosine); augmentation de la sévérité de la réduction de la fréquence cardiaque et l'inhibition de la conduction auriculo-ventriculaire - avec le métoprolol avec vérapamil, diltiazem, antiarythmiques (amiodarone), réserpine, méthyldopa, clonidine, guanfacine, anesthésiques généraux et glycosides cardiaques.

    Si métoprolol et la clonidine prendre simultanément, puis avec l'annulation de métoprolol la clonidine annulation au bout de quelques jours (en raison du risque de syndrome de "sevrage").

    Inducteurs des enzymes hépatiques microsomales (rifampicine, les barbituriques) conduisent à une augmentation du métabolisme du métoprolol, à une diminution de sa concentration dans le plasma sanguin et à une diminution de l'effet. Inhibiteurs (cimétidine, les contraceptifs oraux, les phénothiazines) - augmenter la concentration de métoprolol dans le plasma.

    Allergènes, utilisé pour l'immunothérapie ou des extraits d'allergènes pour les tests cutanés lorsqu'il est associé au métoprolol, augmente le risque de réactions allergiques systémiques ou d'anaphylaxie; substances radio-opaques contenant de l'iode pour l'administration intraveineuse augmente le risque de réactions anaphylactiques.

    Réduit la garde au sol xanthine (sauf pour la diphylline), en particulier avec la clairance initialement élevée de la théophylline sous l'influence du tabagisme.

    Réduit la garde au sol la lidocaïne, augmente la concentration de lidocaïne dans le plasma sanguin.

    Améliore et prolonge l'action relaxants musculaires antiépolarisants; prolonge l'effet anticoagulant coumarins.

    Lorsqu'il est combiné avec de l'éthanol le risque d'une diminution marquée de la pression artérielle augmente.
    Instructions spéciales:

    Le contrôle des patients prenant des bêta-bloquants comprend une surveillance régulière de la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque) et de la pression artérielle, de la glycémie chez les patients atteints de diabète sucré. Si nécessaire, pour les patients atteints de diabète sucré, la dose d'insuline ou de médicaments hypoglycémiants administrés par voie orale doit être choisie individuellement.

    Il est nécessaire d'apprendre au patient comment calculer la fréquence cardiaque et d'expliquer la nécessité d'une consultation médicale à un rythme cardiaque inférieur à 50 battements par minute. Lorsque vous prenez une dose supérieure à 200 mg par jour, la cardiosélectivité diminue.

    En cas d'insuffisance cardiaque, le traitement par le métoprolol commence seulement après que l'étape de compensation a été atteinte.

    Il est possible d'augmenter la sévérité des réactions de l'hypersensibilité (dans le contexte de l'anamnèse allergique accablée) et l'absence de l'effet de l'application des doses ordinaires de l'adrénaline (l'adrénaline).

    Il peut intensifier les symptômes de la circulation artérielle périphérique.

    L'annulation du médicament est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 10 jours. Avec un arrêt brutal du traitement, il peut y avoir un syndrome d '«annulation» (augmentation des crises d'angine, augmentation de la pression artérielle).

    Une attention particulière doit être accordée aux patients souffrant d'angine de poitrine lors de l'élimination du médicament.

    Avec angine de poitrine, la dose choisie du médicament devrait fournir une fréquence cardiaque au repos dans la gamme de 55-60 battements / min, avec une charge - pas plus de 110 battements / min.

    Les patients utilisant des lentilles de contact doivent prendre en compte que, dans le contexte de la thérapie par bêtabloquants, la production de larmes peut être réduite.

    Le métoprolol peut masquer certaines manifestations cliniques de l'hyperthyroïdie (par exemple, la tachycardie). L'arrêt brutal chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiqué, car il peut renforcer les symptômes.

    Dans le diabète sucré peut masquer la tachycardie causée par l'hypoglycémie. Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il n'augmente pas réellement l'hypoglycémie induite par l'insuline et ne retarde pas la restauration de la glycémie à des niveaux normaux.

    S'il est nécessaire de prescrire à des patients souffrant d'asthme bronchique, en traitement concomitant,2adrénomimétiques; au phéochromocytome - alpha-adrenoblockers.

    S'il est nécessaire d'effectuer une intervention chirurgicale, un anesthésiste doit être averti de la thérapie (choix des moyens pour l'anesthésie générale avec une action inotrope négative minimale), l'arrêt du traitement n'est pas recommandé.

    Les médicaments qui réduisent les stocks de catécholamines (par exemple, réserpine), peut renforcer l'action des bêta-bloquants, de sorte que les patients prenant de telles combinaisons de médicaments doivent être sous observation constante du médecin pour la détection de l'abaissement excessif de la pression artérielle et de la bradycardie.

    Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller régulièrement la fonction hépatique. La correction du schéma posologique n'est requise que chez un patient âgé présentant une bradycardie croissante (moins de 50 battements par minute), une diminution marquée de la pression artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), un blocus auriculo-ventriculaire, un bronchospasme ventriculaire. arythmies, parfois, il est nécessaire d'arrêter le traitement.

    Les patients présentant une insuffisance rénale sévère sont invités à surveiller la fonction rénale.

    Une surveillance particulière doit être effectuée sur l'état des patients atteints de troubles dépressifs métoprolol; En cas de développement de la dépression causée par l'utilisation de bêta-bloquants, il est recommandé d'arrêter le traitement.

    En raison du manque de données cliniques suffisantes, le médicament n'est pas recommandé pour une utilisation chez les enfants.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Au début du traitement par le métoprolol, les patients peuvent ressentir des étourdissements et de la fatigue. Dans ce cas, ils doivent s'abstenir de conduire des véhicules et pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices. À l'avenir, la définition de la sécurité des doses est réalisée individuellement.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, 50 mg.

    Emballage:

    Pour 10 comprimés dans un paquet de cellules planaires.

    3 paquets de maille de contour ensemble avec des instructions pour l'usage dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    À sec, à l'abri de la lumière, à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    4 de l'année.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N003213 / 01
    Date d'enregistrement:16.03.2009 / 04.05.2017
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:AKRIKHIN HFK, JSC AKRIKHIN HFK, JSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspAKRIKHIN OJSC AKRIKHIN OJSC Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.05.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
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